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QUIMICA FARMACEUTICA
Química Farmacéutica
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
2
Química Farmacéutica
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
3
Química Farmacéutica
Una de las tres grandes áreas de desempeño laboral del Profesional Químico
Farmacéutico es la Industria Farmacéutica. La Ley 212 de 1995 por de la cual se
reglamenta la Profesión de Químico Farmacéutico define a éste como un profesional
universitario del área de la salud, cuya preparación lo capacitará para desempeñarse
en el diseño, preparación y producción de medicamentos y cosméticos.
Para ello se deben conocer los procesos involucrados en el desarrollo de nuevos
fármacos, así como también, el funcionamiento de los ya existentes, su
metabolismo, rutas de acceso, y sistemas de entrega de los fármacos al organismo.
JUSTIFICACIÓN
DESCRIPCIÓN DE
LA ASIGNATURA
Esta asignatura de carácter teórico desarrolla contenidos de iniciación al
estudiante en el campo farmacéutico, fundamentalmente sobre los
fármacos y los medicamentos.
Definiciones básicas, nomenclatura, clasificación, diseño y desarrollo de nuevos
fármacos ya sea a partir de la utilización de la síntesis, modificaciones químicas,
extracción a partir de productos naturales, aplicación de nuevas técnicas de
biología molecular y genómica, entre otras; así como también el reconocimiento
de las etapas y los mecanismos necesarios para que los fármacos actúen una vez
ingresen al organismo.
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del
Atlántico-
4
Concepto y Fines de la Química
Farmacéutica
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del
Atlántico
5
ASPECTOS GENERALES DE LOS
FÁRMACOS
Química Farmacéutica
Según la IUPAC la QF se
centra en la invención,
descubrimiento, diseño,
identificación y preparación
de compuestos
biológicamente activos, el
estudio de su metabolismo,
la interpretación de su
modo de acción a nivel
molecular y el
establecimiento de las
relaciones estructura
actividad.
Ciencia del medicamento, Q. Medicinal,
Q. Terapéutica.
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del
Atlántico-
6
• - Estudio, caracterización y
obtención de compuestos con
actividad biológica.
• - Elucidación de las relaciones
entre la estructura
propiedades químicas, de un
compuesto y su actividad o
respuesta biológica (REA).
- Bases químicas de los
mecanismos de acción de los
fármacos.
- Diseño y desarrollo de nuevos
fármacos.
Fines de la Química Farmacéutica Diseño de un
medicamento
innovador
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del
Atlántico-
7
• Farmacognosia
Relación con otras ciencias aplicadas
• TOXICOLOGÍA
• Microbiología
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Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
8
Etapas en la Obtención de Medicamentos
Descubrimiento Optimización Desarrollo
• Consiste en la
identificación , aislamiento
y caracterización, ya sea a
través de la Química
Orgánica de síntesis,
fuentes naturales o
procesos biotecnológicos,
de nuevas sustancia con
actividad biológica
(prototipos o cabezas de
serie).
• Etapa en la cual se
realizan modificaciones
sintéticas del prototipo
para mejorar su
potencia y selectividad,
y disminuir su
toxicidad y efectos
adversos. Estudios
Estructura-actividad.
• Etapa en la que se optimiza
la ruta sintética más
favorable para la obtención
de más compuesto. Se
modificaran propiedades
farmacocinéticas y
farmacotécnicas para su uso
en clínica; nuevas
formulaciones para mejorar
su administración.
Unidad 1-Química Farmacéutica-
Universidad del Atlántico-
9
Quarter North America Asia Europe Australia
Q1 2009 123 34 45 10
Q2 2009 134 35 44 12
Q3 2009 150 45 50 14
Q4 2009 201 55 60 18
Q1 2010 175 44 47 13
Q2 2010 180 48 52 14
Q3 2010 204 55 60 16
Q4 2010 250 62 70 20
Quarter North America Asia Europe Australia
Q1 2009 123 34 45 10
Q2 2009 134 35 44 12
Q3 2009 150 45 50 14
Q4 2009 201 55 60 18
Q1 2010 175 44 47 13
Q2 2010 180 48 52 10
Q3 2010 204 55 60 4
Q4 2010 250 62 70 1
Definiciones.
RECEPTOR:
Fracción estructural de un biopolímero (enzima,
ácido nucleico, canal iónico, etc.) cuya interacción
con una molécula endógena o exógena se traduce en
una respuesta biológica, como consecuencia de una
sucesión de procesos bioquímicos. La mayoría de los
receptores se localizan en las membranas celulares,
aunque también existen intracelulares y nucleares.
Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del
Atlántico-1-2014
10
4,3
2,5
3,5
4,5
2,4
4,4
1,8
2,8
2 2
3
5
Chart Title
Series 1 Series 2 Series 3
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA:
Medicamento industrializado de
composición cualitativa y
cuantitativa e información definida y
uniforme, de forma farmacéutica y
dosificación determinada, dispuesto
y acondicionado para su
dispensación al público, con
denominación y empaque uniforme
elaborado en un laboratorio
farmacéutico y que además posee
una autorización sanitaria.
Definiciones.
toxicológicos
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12
TALLER Nº 1.
Consultar para 5 medicamentos:
a. Fórmula molecular
b. Estructura química
c. Nombre IUPAC
d. DCI
e. Códigos ATC (Indicando significado de cada nivel)
f. Número CAS
g. Nombre comercial y/o marca registrada
h. Usos medicinales
13
CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
• Los fármacos se pueden agrupar de acuerdo a:
• 1. Característica Estructural: Específicos, Inespecíficos
2. Efecto Farmacológico: Acción sobre los órganos
(Textos clásicos de farmacología) Síndromes patológicos
Efectos Idénticos
3. Grupos: Agentes que actúan sobre el SNC
(Textos Química farmacéutica) Agentes Quimioterapéuticos
Agentes farmacodinámicos
Agentes enfermedades
metabólicas . y funciones
endocrinas
1. CARACTERISTICA ESTRUCTURAL
ESTRUCTURALMENTE INESPECIFICOS:
Grupo minoritario de fármacos cuya acción
no está relacionado directamente con su
estructura.
Su actividad se explica por su capacidad
para modificar propiedades fisicoquímicas
de un medio biológico.
Cloruro de cetiltrimetilamonio
Hexilresorcinol
Estructuralmente Específicos
Grupo formado por aquellos
fármacos en los que una mínima
variación estructural puede
inducir grandes cambios
NOTABLES en su acción
farmacológica.
• Generando un fármaco
inactivo o con una
propiedad biológica
completamente diferente.
2. EFECTO FARMACOLOGICO:
- La acción terapéutica de los fármacos sobre órganos (SNC, glándula
tiroidea, etc).
- Síndromes patológicos (anticolvulsivantes, antilipidémicos, etc), o
- Efectos idénticos (antihipertensivos, anestésicos locales, etc).
Estos a su vez se subdividen de acuerdo a la similitud de su estructura. Ej.
Antibióticos: β- lactámicos (Penicilinas), Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.
3. POR GRUPOS:
1.Agentes que actúan sobre el SNC (cerebro y medula espinal).
Controla un gran número de funciones vitales, desde el pensamiento
hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones.
1.1 Psicotrópicos: Afectan el estado de ánimo y el funcionamiento de la
mente. Antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos y psicomiméticos.
1.2 Neurológicos: Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnóticos
y sedantes (trastornos del sueño), y analgésicos y anti-Parkinson.
POR GRUPOS…
2. Agentes Quimioterapéuticos
Se utilizan en la defensa frente a microorganismos y parásitos
(Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivíricos, antifúngicos,etc.), alterando su
ciclo vital por interacción con sus procesos bioquímicos, aprovechando las
diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes
contra el Cáncer.
• 3. Agentes farmacodinámicos
• Modulan las funciones fisiológicas. Estas son reguladas por
biomoléculas (enzimas, hormonas, etc.) cuya alteración puede
corregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobióticos)
que imiten o antagonicen su acción, o modulen su biosíntesis,
liberación, almacenamiento o metabolismo.
• Antiarritmicos, vasodilatadores, antihipertensivos, antialérgicos, TGI, sistemas
respiratorio y urogenital, etc.
POR GRUPOS…
4. Agentes que actúan sobre enfermedades
metabólicas y funciones endocrinas:
Fármacos que no pueden incluirse fácilmente
en alguna categoría anterior, Antiartriticos,
antiinflamatorios, antidiabéticos, anoréxicos,
hormonas peptídicas y esteroidales... etc
.
GLOSARIO DE TÉRMINOS
Escala: 0 a 1
F
La medida de la cantidad relativa de un fármaco que llega a la circulación
general y la velocidad a la cual este proceso ocurre.
La velocidad y la magnitud con la que un principio
activo es absorbido desde un medicamento y está
disponible en el lugar de acción.
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Escala: 0 a 1
F
La ciencia que estudia el efecto de la forma farmaceutica y de fenomenos
fisologicos sobre la absorcion del medicamento y como consecuencia sobre
la accion terapeutica de los mismos.
Es fundamental para evaluar conceptos tan
importantes como la equivalencia, eficacia y
biodisponibilidad del principio activo.
Reúnen idénticos estándares de identidad, potencia, calidad y pureza
Productos que contienen cantidades idénticas del mismo principio activo,
en la misma forma farmacéutica, pero que no necesariamente contienen los
mismos ingredientes inactivos.
Uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de
disolución.
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de
disolución.
Cada producto, en forma individual, reúne los estándares de identidad,
potencia, calidad y pureza
Productos que contienen idéntica especie terapéutica o su precursor, pero
no necesariamente en la misma cantidad o forma farmacéutica o la
misma sal o éster.
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Productos Bioequivalentes
Equivalentes Farmacéuticos o Alternativas Farmacéuticas
Velocidad y magnitud de la absorción no muestran una diferencia
significativa cuando se administran en la misma dosis molar de la
porción terapéutica, bajo condiciones experimentales similares.
Fa = Fb
20%
GLOSARIO DE TÉRMINOS…
Equivalentes Terapéuticos
Alternativas Terapéuticas
Distintas formas farmacéuticas que contienen el mismo principio activo y
que originan idénticos efectos "in vivo".
Distintas formas farmacéuticas que contienen diferentes principios activos
pero que son indicados para el mismo objetivo clínico o terapéutico.
Bloqueador b-1 Canales de Calcio
IECA
GLOSARIO DE TÉRMINOS…

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  • 1. Prof. Indira Beatriz Pájaro Bolívar By PresenterMedia.com QUIMICA FARMACEUTICA
  • 2. Química Farmacéutica Unidad 1-Química Farmacéutica- Universidad del Atlántico- 2
  • 3. Química Farmacéutica Unidad 1-Química Farmacéutica- Universidad del Atlántico- 3
  • 4. Química Farmacéutica Una de las tres grandes áreas de desempeño laboral del Profesional Químico Farmacéutico es la Industria Farmacéutica. La Ley 212 de 1995 por de la cual se reglamenta la Profesión de Químico Farmacéutico define a éste como un profesional universitario del área de la salud, cuya preparación lo capacitará para desempeñarse en el diseño, preparación y producción de medicamentos y cosméticos. Para ello se deben conocer los procesos involucrados en el desarrollo de nuevos fármacos, así como también, el funcionamiento de los ya existentes, su metabolismo, rutas de acceso, y sistemas de entrega de los fármacos al organismo. JUSTIFICACIÓN DESCRIPCIÓN DE LA ASIGNATURA Esta asignatura de carácter teórico desarrolla contenidos de iniciación al estudiante en el campo farmacéutico, fundamentalmente sobre los fármacos y los medicamentos. Definiciones básicas, nomenclatura, clasificación, diseño y desarrollo de nuevos fármacos ya sea a partir de la utilización de la síntesis, modificaciones químicas, extracción a partir de productos naturales, aplicación de nuevas técnicas de biología molecular y genómica, entre otras; así como también el reconocimiento de las etapas y los mecanismos necesarios para que los fármacos actúen una vez ingresen al organismo. Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico- 4
  • 5. Concepto y Fines de la Química Farmacéutica Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico 5
  • 6. ASPECTOS GENERALES DE LOS FÁRMACOS Química Farmacéutica Según la IUPAC la QF se centra en la invención, descubrimiento, diseño, identificación y preparación de compuestos biológicamente activos, el estudio de su metabolismo, la interpretación de su modo de acción a nivel molecular y el establecimiento de las relaciones estructura actividad. Ciencia del medicamento, Q. Medicinal, Q. Terapéutica. Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico- 6
  • 7. • - Estudio, caracterización y obtención de compuestos con actividad biológica. • - Elucidación de las relaciones entre la estructura propiedades químicas, de un compuesto y su actividad o respuesta biológica (REA). - Bases químicas de los mecanismos de acción de los fármacos. - Diseño y desarrollo de nuevos fármacos. Fines de la Química Farmacéutica Diseño de un medicamento innovador Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico- 7
  • 8. • Farmacognosia Relación con otras ciencias aplicadas • TOXICOLOGÍA • Microbiología • A placeholder for text for the first picture • More information can be added here by changing this text. • A placeholder for the second picture • More information can be added here by changing this text. • Make changes to this text. Unidad 1-Química Farmacéutica- Universidad del Atlántico- 8
  • 9. Etapas en la Obtención de Medicamentos Descubrimiento Optimización Desarrollo • Consiste en la identificación , aislamiento y caracterización, ya sea a través de la Química Orgánica de síntesis, fuentes naturales o procesos biotecnológicos, de nuevas sustancia con actividad biológica (prototipos o cabezas de serie). • Etapa en la cual se realizan modificaciones sintéticas del prototipo para mejorar su potencia y selectividad, y disminuir su toxicidad y efectos adversos. Estudios Estructura-actividad. • Etapa en la que se optimiza la ruta sintética más favorable para la obtención de más compuesto. Se modificaran propiedades farmacocinéticas y farmacotécnicas para su uso en clínica; nuevas formulaciones para mejorar su administración. Unidad 1-Química Farmacéutica- Universidad del Atlántico- 9
  • 10. Quarter North America Asia Europe Australia Q1 2009 123 34 45 10 Q2 2009 134 35 44 12 Q3 2009 150 45 50 14 Q4 2009 201 55 60 18 Q1 2010 175 44 47 13 Q2 2010 180 48 52 14 Q3 2010 204 55 60 16 Q4 2010 250 62 70 20 Quarter North America Asia Europe Australia Q1 2009 123 34 45 10 Q2 2009 134 35 44 12 Q3 2009 150 45 50 14 Q4 2009 201 55 60 18 Q1 2010 175 44 47 13 Q2 2010 180 48 52 10 Q3 2010 204 55 60 4 Q4 2010 250 62 70 1 Definiciones. RECEPTOR: Fracción estructural de un biopolímero (enzima, ácido nucleico, canal iónico, etc.) cuya interacción con una molécula endógena o exógena se traduce en una respuesta biológica, como consecuencia de una sucesión de procesos bioquímicos. La mayoría de los receptores se localizan en las membranas celulares, aunque también existen intracelulares y nucleares. Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico-1-2014 10
  • 11. 4,3 2,5 3,5 4,5 2,4 4,4 1,8 2,8 2 2 3 5 Chart Title Series 1 Series 2 Series 3 ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA: Medicamento industrializado de composición cualitativa y cuantitativa e información definida y uniforme, de forma farmacéutica y dosificación determinada, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público, con denominación y empaque uniforme elaborado en un laboratorio farmacéutico y que además posee una autorización sanitaria. Definiciones. toxicológicos
  • 12. This chart utilizes Smart Art which is feature in PowerPoint 2007. If you wish to make charts like this and don’t have PPT 2007, we have provided the graphical elements to help you build this yourself. Here is the description of the chart. You may change or delete this text as you wish. Smart Art Page Layout PowerPoint 2007 Enhanced Version Process 4 A placeholder for text for more information Process 3 A placeholder for text for more information Process 2 A placeholder for text for more information Process 1 A placeholder for text for more information 12
  • 13. TALLER Nº 1. Consultar para 5 medicamentos: a. Fórmula molecular b. Estructura química c. Nombre IUPAC d. DCI e. Códigos ATC (Indicando significado de cada nivel) f. Número CAS g. Nombre comercial y/o marca registrada h. Usos medicinales 13
  • 14. CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS • Los fármacos se pueden agrupar de acuerdo a: • 1. Característica Estructural: Específicos, Inespecíficos 2. Efecto Farmacológico: Acción sobre los órganos (Textos clásicos de farmacología) Síndromes patológicos Efectos Idénticos 3. Grupos: Agentes que actúan sobre el SNC (Textos Química farmacéutica) Agentes Quimioterapéuticos Agentes farmacodinámicos Agentes enfermedades metabólicas . y funciones endocrinas
  • 15. 1. CARACTERISTICA ESTRUCTURAL ESTRUCTURALMENTE INESPECIFICOS: Grupo minoritario de fármacos cuya acción no está relacionado directamente con su estructura. Su actividad se explica por su capacidad para modificar propiedades fisicoquímicas de un medio biológico. Cloruro de cetiltrimetilamonio Hexilresorcinol
  • 16. Estructuralmente Específicos Grupo formado por aquellos fármacos en los que una mínima variación estructural puede inducir grandes cambios NOTABLES en su acción farmacológica. • Generando un fármaco inactivo o con una propiedad biológica completamente diferente.
  • 17. 2. EFECTO FARMACOLOGICO: - La acción terapéutica de los fármacos sobre órganos (SNC, glándula tiroidea, etc). - Síndromes patológicos (anticolvulsivantes, antilipidémicos, etc), o - Efectos idénticos (antihipertensivos, anestésicos locales, etc). Estos a su vez se subdividen de acuerdo a la similitud de su estructura. Ej. Antibióticos: β- lactámicos (Penicilinas), Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.
  • 18. 3. POR GRUPOS: 1.Agentes que actúan sobre el SNC (cerebro y medula espinal). Controla un gran número de funciones vitales, desde el pensamiento hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones. 1.1 Psicotrópicos: Afectan el estado de ánimo y el funcionamiento de la mente. Antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos y psicomiméticos. 1.2 Neurológicos: Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnóticos y sedantes (trastornos del sueño), y analgésicos y anti-Parkinson.
  • 19. POR GRUPOS… 2. Agentes Quimioterapéuticos Se utilizan en la defensa frente a microorganismos y parásitos (Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivíricos, antifúngicos,etc.), alterando su ciclo vital por interacción con sus procesos bioquímicos, aprovechando las diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes contra el Cáncer. • 3. Agentes farmacodinámicos • Modulan las funciones fisiológicas. Estas son reguladas por biomoléculas (enzimas, hormonas, etc.) cuya alteración puede corregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobióticos) que imiten o antagonicen su acción, o modulen su biosíntesis, liberación, almacenamiento o metabolismo. • Antiarritmicos, vasodilatadores, antihipertensivos, antialérgicos, TGI, sistemas respiratorio y urogenital, etc.
  • 20. POR GRUPOS… 4. Agentes que actúan sobre enfermedades metabólicas y funciones endocrinas: Fármacos que no pueden incluirse fácilmente en alguna categoría anterior, Antiartriticos, antiinflamatorios, antidiabéticos, anoréxicos, hormonas peptídicas y esteroidales... etc .
  • 21. GLOSARIO DE TÉRMINOS Escala: 0 a 1 F La medida de la cantidad relativa de un fármaco que llega a la circulación general y la velocidad a la cual este proceso ocurre. La velocidad y la magnitud con la que un principio activo es absorbido desde un medicamento y está disponible en el lugar de acción.
  • 22. GLOSARIO DE TÉRMINOS… Escala: 0 a 1 F La ciencia que estudia el efecto de la forma farmaceutica y de fenomenos fisologicos sobre la absorcion del medicamento y como consecuencia sobre la accion terapeutica de los mismos. Es fundamental para evaluar conceptos tan importantes como la equivalencia, eficacia y biodisponibilidad del principio activo.
  • 23. Reúnen idénticos estándares de identidad, potencia, calidad y pureza Productos que contienen cantidades idénticas del mismo principio activo, en la misma forma farmacéutica, pero que no necesariamente contienen los mismos ingredientes inactivos. Uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de disolución. GLOSARIO DE TÉRMINOS…
  • 24. Uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de disolución. Cada producto, en forma individual, reúne los estándares de identidad, potencia, calidad y pureza Productos que contienen idéntica especie terapéutica o su precursor, pero no necesariamente en la misma cantidad o forma farmacéutica o la misma sal o éster. GLOSARIO DE TÉRMINOS…
  • 25. Productos Bioequivalentes Equivalentes Farmacéuticos o Alternativas Farmacéuticas Velocidad y magnitud de la absorción no muestran una diferencia significativa cuando se administran en la misma dosis molar de la porción terapéutica, bajo condiciones experimentales similares. Fa = Fb 20% GLOSARIO DE TÉRMINOS…
  • 26. Equivalentes Terapéuticos Alternativas Terapéuticas Distintas formas farmacéuticas que contienen el mismo principio activo y que originan idénticos efectos "in vivo". Distintas formas farmacéuticas que contienen diferentes principios activos pero que son indicados para el mismo objetivo clínico o terapéutico. Bloqueador b-1 Canales de Calcio IECA GLOSARIO DE TÉRMINOS…