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AGONISTAS Y
ANTANGONISTAS
ADRENÉRGICOS.
Elvis Cepeda N.
2-12-0795
Farmacología - 011
AGONISTA ADRENÉRGICO: es un
fármaco que ejerce efectos similares o
idénticos a los de la adrenalina
(Epinefrina).
 ANTAGONISTA ADRENÉRGICO: es un
fármaco que actúa inhibiendo la acción de
los receptores adrenérgicos.
EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS Y
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
 Acción excitadora periférica en musculo liso: VS
que riegan piel, riñón y mucosa, y células
glandulares.
 Acción inhibitoria periférica en otros musculo
liso: pared intestinal, árbol bronquial y VS que
riegan musculo estriado.
 Acción excitadora cardiaca: aumenta FC y la
fuerza de contracción del corazón.
 Acción metabólica: aumento en la glucogenolisis en hígado
y musculo, y liberación de Ac. Grasos libres desde el tejido
adiposo.
 Acciones endocrinas: regulación de las secreciones de
insulina, renina y hormonas hipofisarias.
 Acciones sobre SNC: estimulación respiratoria, aumenta el
estado de vigilia y la actividad psicomotora y disminuye el
apetito.
 Acciones presinápticas: inhibición o facilitación de
neurotransmisores como acetilcolina y noradrenalina.
CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS.
 ACCION DIRECTA: ejercen su actividad directa sobre uno o
mas de los receptores adrenérgicos; muestran selectividad
por un tipo especifico de receptor como FENILEFRINA por
el receptor Alfa-1 y la TERBUTALINA por el receptor Beta-
2. también pueden ser no selectivo y actúan en varios tipos
de receptores como es la ADRENALINA por los receptores
Alfa 1, 2 y Beta 1, 2 y 3, y la NORADRENALINA por los
receptores Alfa 1, 2 y Beta 1.
 ACCION INDIRECTA: mejoran la disponibilidad de
adrenalina y noradrenalina para estimular receptores
adrenérgicos.
Esto se logra:
1- Al liberar o desplazar la noradrenalina (Ejemplo:
Anfetamina y Tiramina).
2- Al bloquear el transporte de la noradrenalina al interior de
las neuronas simpáticas (como es el caso de la cocaína).
3- Al bloquear las enzimas metabolizantes como
monoaminooxidasa (MAO) – Ejemplo: Pargilina o la
catecol-O-metiltransferasa (COMT) – Ejemplo: Entacapone.
 ACCION MIXTA: son aquellos que de manera indirecta
liberan noradrenalina y de forma directa activan los
receptores como la adrenalina o la dopamina.
CARACTERITICAS DE LOS
SIMPATICOMIMETICOS.
 ACCION DIRECTA
Su respuesta no disminuye con la administración previa de
fármacos como Reserpina o Guanetidina; que agotan la
reserva de noradrenalina de las neuronas simpáticas.
 ACCION INDIRECTA
Su administración previa de Reserpina o Guanetidina anula la
respuesta de la Anfetamina o Tiramina.
 ACCION MIXTA
Su efectos disminuyen, pero no desaparecen con la
administración previa de Reserperina o Guanetidina.
AGONISTAS NO SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA
FÁRMACOS ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
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ADRENALINA (Alfa
1, 2 y Beta 1, 2 y
3)
•Aumenta la FC.
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Ritmo.
•Aumento del GC.
•Vasoconstricción
(vísceras).
•Vasodilatación
(musculo estriado.
•Aumenta el nivel de
glucosa y acido
láctica en sangre.
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ángulo abierto.
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bloqueo cardiaco
completo.
•Broncodilatador
en asma.
•Palpitaciones.
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cerebral.
•Cefalea.
•Temblor.
•Inquietud.
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por VO.
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vida en la
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cardiaco.
NORADRENALINA • Aumento tensión
sistólica y diastólica.
•Vasoconstricción.
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periférica.
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Bitolterol
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Metaproterenol
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•Relajación
musculo liso en
bronquios y utero.
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prematuro.
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Agonistas y antangonistas adrenérgicos.

  • 1. AGONISTAS Y ANTANGONISTAS ADRENÉRGICOS. Elvis Cepeda N. 2-12-0795 Farmacología - 011
  • 2. AGONISTA ADRENÉRGICO: es un fármaco que ejerce efectos similares o idénticos a los de la adrenalina (Epinefrina).  ANTAGONISTA ADRENÉRGICO: es un fármaco que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos.
  • 3. EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS Y FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS  Acción excitadora periférica en musculo liso: VS que riegan piel, riñón y mucosa, y células glandulares.  Acción inhibitoria periférica en otros musculo liso: pared intestinal, árbol bronquial y VS que riegan musculo estriado.  Acción excitadora cardiaca: aumenta FC y la fuerza de contracción del corazón.
  • 4.  Acción metabólica: aumento en la glucogenolisis en hígado y musculo, y liberación de Ac. Grasos libres desde el tejido adiposo.  Acciones endocrinas: regulación de las secreciones de insulina, renina y hormonas hipofisarias.  Acciones sobre SNC: estimulación respiratoria, aumenta el estado de vigilia y la actividad psicomotora y disminuye el apetito.  Acciones presinápticas: inhibición o facilitación de neurotransmisores como acetilcolina y noradrenalina.
  • 5. CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS.  ACCION DIRECTA: ejercen su actividad directa sobre uno o mas de los receptores adrenérgicos; muestran selectividad por un tipo especifico de receptor como FENILEFRINA por el receptor Alfa-1 y la TERBUTALINA por el receptor Beta- 2. también pueden ser no selectivo y actúan en varios tipos de receptores como es la ADRENALINA por los receptores Alfa 1, 2 y Beta 1, 2 y 3, y la NORADRENALINA por los receptores Alfa 1, 2 y Beta 1.
  • 6.  ACCION INDIRECTA: mejoran la disponibilidad de adrenalina y noradrenalina para estimular receptores adrenérgicos. Esto se logra: 1- Al liberar o desplazar la noradrenalina (Ejemplo: Anfetamina y Tiramina). 2- Al bloquear el transporte de la noradrenalina al interior de las neuronas simpáticas (como es el caso de la cocaína). 3- Al bloquear las enzimas metabolizantes como monoaminooxidasa (MAO) – Ejemplo: Pargilina o la catecol-O-metiltransferasa (COMT) – Ejemplo: Entacapone.  ACCION MIXTA: son aquellos que de manera indirecta liberan noradrenalina y de forma directa activan los receptores como la adrenalina o la dopamina.
  • 7. CARACTERITICAS DE LOS SIMPATICOMIMETICOS.  ACCION DIRECTA Su respuesta no disminuye con la administración previa de fármacos como Reserpina o Guanetidina; que agotan la reserva de noradrenalina de las neuronas simpáticas.  ACCION INDIRECTA Su administración previa de Reserpina o Guanetidina anula la respuesta de la Anfetamina o Tiramina.  ACCION MIXTA Su efectos disminuyen, pero no desaparecen con la administración previa de Reserperina o Guanetidina.
  • 8. AGONISTAS NO SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA FÁRMACOS ACCIONES FARMACOLÓGICAS APLICACIONES TERAPUTICAS EFECTOS ADVERSOS COMENTARIOS ADRENALINA (Alfa 1, 2 y Beta 1, 2 y 3) •Aumenta la FC. •Trastornos del Ritmo. •Aumento del GC. •Vasoconstricción (vísceras). •Vasodilatación (musculo estriado. •Aumenta el nivel de glucosa y acido láctica en sangre. •Glaucoma de ángulo abierto. •Paro cardiaco o bloqueo cardiaco completo. •Broncodilatador en asma. •Palpitaciones. •Arritmias cardiacas. •Hemorragia cerebral. •Cefalea. •Temblor. •Inquietud. •No se administra por VO. •Puede salvar la vida en la anafilaxia o paro cardiaco. NORADRENALINA • Aumento tensión sistólica y diastólica. •Vasoconstricción. •Aumento de la resistencia vascular periférica. •Aceleración directa y contracción de la FC. •Hipotensión. •Hipertensión. No se absorbe después de ingestión.
  • 9. AGONISTAS DE RECEPTOR BETA NO SELECTIVOA (Beta 1 + Beta 2) FÁRMACOS ACCIONES FARMACOLÓGICAS APLICACIONES TERAPEUTICAS EFECTOS ADVERSOS COMENTARIOS ISOPROTERENOL •Administración IV. •Disminución de la resistencia vascular periférica. •Aumento GC. •Taquiarritmias. •Broncodilatación. •Broncodilatador en asma. •Bloqueo cardiaco. •Choque. •Palpitaciones. •Taquicardia. •Cefalea. •Hiperemia cutánea. •Isquemia cardiaca. •Se administra por inhalación en el asma.
  • 10. Selectivos Beta 1 FÁRMACOS ACCIONES FARMACOLÓGICAS APLICACIONES TERAPEUTICAS EFECTOS ADVERSOS COMENTARIO S Dobutamina •Aumento de la contractibilidad. •Moderada aceleración de la FC. •Aumento en la conducción AV. •Tratamiento breve de la descomposición cardiaca después de operaciones o pcte. Con insuficiencia cardiaca congénita o infarto del miocardio. •Aumento en la tensión arterial y la FC. •Usar con precaución en pcte. Hipertenso. •Solo uso IV.
  • 11. Selectivos Beta 2 (Acción intermedia) FÁRMACOS ACCIONES FARMACOLÓGICAS APLICACIONES TERAPEUTICAS EFECTOS ADVERSOS COMENTARIOS Albuterol Bitolterol Fenoterol Isoetarina Metaproterenol Procaterol Terbulina Ritodrina •Relajación musculo liso en bronquios y utero. •Broncodilatadore s en el tratamiento de asma. •Ritodrina, para cubrir el parto prematuro. •Temblor. •Taquicardia. •FC menor si se usa la inhalacion. •Usar con precaucion en pacte. con enfermedad cardiovascular.
  • 12. Selectivos (Larga acción) FÁRMACOS APLICACIONES TERAPÉUTICAS Formaterol Salmeterol Producto mas indicado para PROFILAXIA por su larga duración.
  • 13. Agonistas de receptor alfa (Selectivos alfa 1) FÁRMACOS ACCIONES FARMACOLÓG ICAS APLICACIONES TERAPÉUTICAS EFECTOS ADVERSO S COMENTARI OS Metoxamina Fenilefrina Mefentermin a Metaraminol Midodrina •Vasoconstricci ón. •Congestión nasal (uso tópico). •Hipotensión postural. •Hipertensi ón. •Bradicardi a refleja. •Sedación. •Mefentermin a y metaraminol actúan de manera indirecta para liberar noradrenalina .
  • 14. Selectivos Alfa 2 FÁRMACOS ACCIONES FARMACOLÓGICA S APLICACIONES TERAPEUTICAS COMENTARIOS Clonidina Apraclonidina Guanfacina Guanabenz Brimonidina Metildopa alfa •Disminuye el flujo simpatico desde el encefalo a la periferia. •Disminuye la liberacion de transmisores simpaticos. •Menor produccion de humor acuoso. •Choque. •Hipertension. •Glaucoma. •Apraclonidina y brimonidina se usan aplicaciones tópica contra glaucoma y hipertension ocular.