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CURSO: FARMACOLOGÍA I

DOCENTE: MAGINO SUYON MATIAS

ALUMNA: MARQUINA ESPINO STHEFANY

VERANO 2011
 Bloquean los efectos fisiológicos de la
estimulación simpática.

 Esta inhibición puede producirse
durante la síntesis, el almacenamiento o
la liberación del neurotransmisor
adrenérgico.
Se ubican en la membrana axonal presináptica y su
activación por autacoides, neurotransmisores o
fármacos provoca una inhibición o una liberación del
neurotransmisor almacenado en el axoplasma.




1.   Inhibidores de síntesis de
     noradrenalina, adrenalina,
     dopamina.
2.   Alteran el almacenamiento de
     noradrenalina ,adrenalina,
     dopamina.
3.   Bloqueo de liberación de
     noradrenalina, adrenalina,
     dopamina.
4.   Formación de falsos
     neurotransmisores
ALFAMETILTIROSINA:
Metiltirosina 250mg comprimidos

Inhibidor competitivo de tirosina hidrolasa.

Usos: feocromocitoma.
Contraindicaciones
Hepatitis aguda, cirrosis activa,
hipersensibilidad.


Reacciones adversas
Sedación, dolor de cabeza, astenia,
decaimiento, pancreatitis e inflamación de
glándulas salivales.




Inhibidores de la monoaminooxidasa
(MAO):

Inhiben la desaminación oxidativa de
la noradrenalina

Antidepresivos.
RESERPINA tabletas 0.25- 0.5mg:

Alcaloide de la Rauwolfia Serpentina.

Inhibe el almacenamiento de la norepinefrina en el
citoplasma y provoca que la MAO la degrade.
También disminuye a la 5-HT(serotonina).

Entra a la terminal nerviosa, penetra en las vesículas de
almacenamiento y causa su ruptura.
La noradrenalina (NA) y la dopamina se derraman hacia
el citoplasma donde son inactivadas por la
monoaminoxidasa (MAO) de tal manera que llega menos
cantidad de aquéllas a los receptores situados en la
membrana del órgano efector.

Uso: antihipertensivo, nivel central causa depresión.
GUANETIDINA:

Inhibe las respuestas a la estimulación de
los nervios simpáticos.                       INTERACCIONES:
Es captada y almacenada por los nervios      Reserpina: puede producir una
adrenérgicos y se acumula en las vesículas    hipotensión postural excesiva, bradicardia
desplazado a la NA y luego se libera          y depresión mental
actuando como falso neurotransmisor.
efectivos en hipertensión

RAMS:
Hipotensión postural, diarrea, congestión
nasal, alteración de la eyaculación.

Usos:
Hipertensión

Contraindicado:
 Feocromocitoma, insuficiencia cardíaca
congestiva y en aquellos que se encuentren
bajo tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa.
GUANETIDINA


(-)
Digestivas: diarrea; vómitos, náuseas, sequedad de boca, aumento de los
movimientos intestinales y reblandecimiento de las parótidas.
Cardiovasculares: dolor torácico (angina); bradicardia; tendencia a la retención
de líquidos y edema con desarrollo ocasional de insuficiencia cardíaca
congestiva.
Respiratorias: disnea; asma en sujetos susceptibles, congestión nasal.
Neurológicas: síncope debido a una hipotensión postural o producida por el
ejercicio; mareos, vértigo; visión borrosa; temblores musculares, parestesias en
el pecho, debilidad, fatiga.
Musculares: mialgia.
Genitourinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre; incontinencia
urinaria; inhibición de la eyaculación.
Metabólicas: aumento de peso.
Piel y anexos: dermatitis; alopecia.
Propiedades farmacológicas:

α 1 inhibe la vasoconstricción, disminuyendo la presión arterial (P.A),
próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática.

α 2 En el caso de yohimbina, incrementa los impulsos sinápticos y potencia
la descarga la descarga de noradrenalina.
IMIDAZOLINAS
                                                      FENTOLAMINA:
HALOQUINOLAMINAS
                                                      Regitina ampolla por 1 ml
FENOXIBENZAMINA                                       Antagonismo: competitivo
cápsulas 4mg:
Dibenilina 20- 200 mg cápsulas                        Bloqueo 5-HT e histaminiformes
. Antagonismo: irreversible
                                                      Efectos hemodinámicas:
Bloqueo acetilcolina, 5-HT e                         Similar a la fenoxibenzamina.
histamina

Efectos hemodinámicas:
Disminución de la resistencia               Usos:
vascular periférica (PVR) y                   Exceso de catecolaminas
tensión arterial.                               (feocromocitoma)
Venodilatación.                              Enfermedad vascular
                                                periférica.
      RAMS:
       Hipotensión postural, taquicardia.
       Miosis, congestión nasal.
       Falta de eyaculación.
USOS:
ALCALOIDES DE CORNEZUELO:              Migrañas
                                       Oxitócico
Primeros compuestos que se
descubrieron, proviene de Claviceps
purpúrea.

Contiene lípidos, esteroles,
glucósidos y aminas, pero sobre todo
los alcaloides del cornezuelo,
ergotamina, ergocristina y
ergometrina.

Bloquea los receptores a
adrenérgicos por antagonismo
competitivo.
También bloquea los receptores 5-
HT.
Causan vasoconstricción periférica
y constricción delas arterias
dilatadas.
ACCIONES FARMACOLOGICAS:

Disminución de resistencia vascular
periférica y tensión arterial
Relajación de músculo de fibra lisa en
cuello de la vejiga y próstata.




APLICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipertensión primaria de la corriente
de orina en hipertrofia prostática
benigna.
PRAZOSINA 1- 20mg
tabletas:
Minipress 1 – 2- 5 mg cápsulas

Antagonismo: competitivo

Efectos hemodinámicas:            Quinasolinas
Disminución resistencia
periférica, precarga cardiaca.

RAMS:
Hipotensión postural.

Usos:
Hipertensión primaria.
                                 Terazosina
Hipertrofia prostática.
                                 Doxazosina
                                 Trimazosina
                                 Alfuzosina
TERAZOSINA 2- 5mg comprimidos:
Adenex 10 mg comprimidos                              RAMS:
                                                      Sistémicos: astenia, dolor de cabeza
Hytrin 2mg comprimidos
                                                      Cardiovasculares: palpitaciones,
Tensioless 5mg tabletas
                                                      hipotensión postural, síncope, y
Análogo estructural de la prazosina.                 taquicardia.
Más soluble que la prazosina                         Digestivo: nauseas
                                                      Sistema urogenital: impotencia,
Bloqueo de los receptores alfa1 adrenérgicos         eyaculación retrógrada
en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula
prostática.
                                                      Contraindicaciones
Indicado:                                             Hipersensibilidad, antecedentes de
Hipertensión arterial. El tratamiento                síncope durante la micción.
sintomático de la hiperplasia prostática benigna
(HPB).
DOXAZOSINA 2- 4mg comprimidos:
Cardura 2mg tabletas
Doxatensa 2mg comprimidos
Progandol 2 – 4mg comprimidos                      Usos: hiperplasia prostática benigna/
                                                   hipertensión
Semivida 20hrs
Vasodilatación periférica, reduciendo las         •Clasificada dentro de la clase B de
resistencias vasculares y la presión arterial.     riesgo durante el embarazo
También afecta el metabolismo lipídico
disminuyendo el colesterol total, las LDLs y los
triglicéridos.
CONTRAINDICACIONES:
                                               Hipersensibilidad al producto.
                                               Antecedentes de hipotensión ortostática.
                                               Asociación con otros alfabloqueantes.
                                               Insuficiencia hepática severa.

ALFUZOSINA 5-10mg comprimidos:
Xatral 10mg comprimidos                        RAMS:
                                               Trastornos gastrointestinales: náuseas,
Biodisponiblidad 64%                          diarrea. Debilidad, vértigo/mareo, malestar.
Semivida 3-4hrs                               Cefalea.
Su bloqueo a disminuye la obstrucción         No tan frecuentes, aparecen los siguientes
infravesical a través de su acción directa     efectos secundarios: Hipotensión (postural),
sobre el músculo liso prostático.              taquicardia, palpitaciones, dolor torácico.

En el hombre, reduciendo el tono
uretral y la resistencia vesical de salida y
facilita el vaciado vesical.
Uso: obstrucción urinaria
debida a la hipertrofia benigna
de la próstata
TAMSULOSINA 0.4mg cápsulas:                  Contraindicaciones
Secotex 0.4mg cáspsulas                      Hipersensibilidad, angioedema inducido
Tamsucar 0.4 mg cápsula                      por fármacos; historia de hipotensión
Tamsulon 0.4mg cápsula                       ortostática.

Semivida 5-10 horas                          Interacciones:
Se fija selectiva a los subtipos alfa1A y    Niveles de plasma: aumentados por
alfa1D , produciendo relajación del           cimetidina; disminuidos por furosemida.
músculo liso de próstata y uretra.            Velocidad de eliminación aumentada
                                              por: diclofenaco y warfarina.
Uso: hiperplasia prostática benigna

RAMS: eyaculación anormal, mareo.
RAMS:
                                           Digestivos. Nauseas y vómitos, distensión
                                           abdominal.
URAPIDILO 5mg/ml ampollas:
Elgadil 50mg/10ml ampollas                 Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia,
                                           bradicardia, sensación de opresión precordial,
Produce hipotensión                       disnea, extrasistolia.
Semivida 3hrs                             Neurológicos. Vértigo, cefalea, fatiga, mareos,
Vasodilatador acción dual.                transpiración abundante.
 Por un lado, es un antagonista
selectivo de los receptores α1             Vascular periférico. Congestión nasal.
adrenérgicos postsinápticos periféricos.   Dermatológicos. Prurito, exantema.
Por otro lado, a nivel central regula la
presión arterial y el tono simpático       Urológicos. Priapismo.
mediante una inhibición de los
receptores α1 adrenérgicos y una
estimulación de los receptores 5 HT1A
serotoninérgicos.
INDORAMINA:
Baratol 25- 50mg tabletas

Biodisponibilidad menor
30%                          BUNAZOSINA 3- 6- 12mg
Disminuye la presión        tabletas:
arterial
Tratar la hipertensión      Disminuye la tensión arterial.
con taquicardia mínima.
                             Agente antiglaucomatoso:
Rams: Boca seca,             Efectos sobre la circulación
sedación, insuficiencia en   ocular y el daño de las
la eyaculación.              neuronas de la retina
YOHIMBINA 5mg tabletas:

También bloquear los receptores
de 5HT.

Elevan la presión arterial
Produce taquicardia
Induce aumento de la actividad
motora y temblores.

Atraviesa la barrera H-E

Uso: disfunción sexual masculina,
neuropatía diabética e hipotensión
postural.
Se usa en veterinaria.

                                     Pausinystalia yohimbe
β 1 Actúan en el corazón, riñón,
adipocitos

β 2 Fibra lisa en vasos, bronquios,
vías gastrointestinales, glándulas,
leucocitos.

β 3 Tejido adiposo, vías
gastrointestinales.
VASCULAR: Disminuye la frecuencia cardiaca, presión arterial.

RESPIRATORIO: En pacientes con asma o con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica este bloqueo produce broncoconstricción.

METABÓLICOS: Modifica en metabolismo de carbohidratos y lípidos.
Lentifica la frecuencia cardiaca
                       Disminuye la contractilidad y
                       gasto cardiaco
                       Broncoconstricción
                       Disminuye HDL y aumenta LDL
Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Propranolol           RAMS:
Timolol               Bradicardia
                       Disminución del gasto cardiaco
                       Fatiga
USOS:                  Bronconstricción
Angina de pecho
Hipertensión
Arritmias cardiacas
Feocromocitoma
Glaucoma
PENBUTOLOL:
 NADOLOL 20- 40mg tabletas:           Levatol 20mg tabletas
 Corgard 40- 80mg tabletas

 Más soluble en agua.
 Bloqueo no selectivo
 Acción prolongada 20- 24 hrs

 Uso: Angina de pecho
 Hipertensión.

                                      PINDOLOL 10- 60mg
RAMS:
                                      tabletas:
Bradicardia, fatiga, broncoespasmo.
                                      Visken 5mg comprimidos

                                      Bloquean los
                                      incrementos de la
                                      frecuencia cardiaca y el
                                      gasto cardiaco inducidos
                                      por el ejercicio.
TIMOLOL:
PROPRANOLOL 40mg tabletas:                     Globitan 0.25% solución oftalmológica
Inderal 10- 40- 80mg tabletas
                                               Reducir presión intraocular elevada en:
Es muy lipófilo, por ello, se                 hipertensión ocular, glaucoma de ángulo
distribuye ampliamente por todo el             abierto crónico, glaucoma secundario.
cuerpo.                                        insuficiencia cardiaca congestiva, evitar
 Atraviesa fácilmente la placenta y           migraña.
la barrera hematoencefálica y se
excreta en la leche materna.
                                               Contraindicaciones:
                                               Hipersensibilidad o a otros ß-bloqueantes;
                                               asma bronquial, antecedentes de asma
                                               bronquial, enf. pulmonar obstructiva crónica
                                               grave; bradicardia sinusal

                                               Reacciones adversas:
                                               Cefalea; blefaritis, queratitis,
                      RAMS: fatiga, mareos y   disminución de la sensibilidad
                      depresión                corneal, ojos secos.
RAMS:
                                          Hipotención, bradicardia, falla
                                          cardiaca, prurito.


ACEBUTOLOL 200-800mg tabletas
Sectral 200- 400mg comprimidos
Norpace 100- 200- 400mg tabletas          Interacción.

Se metaboliza en el hígado               RESERPINA: Potenciación del efecto.
formando diacetolol, el principal         Estimulantes alfa adrenérgicos.
metabolito activo.                        Crisis hipertensiva.
La vida media del acebutolol es de 3-
4 horas; del diacetolol, de 8-13 horas.   IODOTIROSINA: Disminución del efecto.

                                          IMAO Exageración del efecto bradicárdico.

                                          CIMETIDINA. Potenciación del efecto por
                                          inhibición del metabolismo hepático.
RAMS:
                                                    Bradicardia, frialdad en las
                                                    extremidades, hipotensión postural,
ATENOLOL 25- 50- 100 mg
                                                    mareo, vértigo, cansancio, fatiga,
comprimidos
                                                    letargo, depresión, diarrea, náuseas,
Tenormin 25 -50- 100mg
                                                    dificultad respiratoria, disnea.
tabletas


                                                                 USO:
                                                                 Hipertensión, angina de pecho,
                                                                 infarto agudo de miocardio.
Antagoniza la taquicardia inducida por las
catecolaminas en los receptores cardíacos,
reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la
secreción de la renina y la inhibición de los
centros vasomotores.
BISOPROLOL 5mg comprimidos:          CONTRAINDICACIONES Y
EMCONCOR. 5 mg comprimidos           PRECAUCIONES:
EMCORETIC 10 - 5 mg                  Insuficiencia cardíaca
comprimidos                          descompensada
GODAL. 10 mg comprimidos             Infarto de miocardio reciente.
LIBRACOR. 10 mg comprimidos          Hipotensión. Shock.
                                     Embarazo
Produce efecto cronotrópico          Niños.
negativo con una reducción de la
frecuencia y del gasto cardíacos
Se puede combinar con
inhibidores de la ECA y diuréticos


Uso:
Hipertensión arterial,
cardiopatía isquémica,
insuficiencia cardiaca.
METOPROLOL 100mg tabletas:
                                                    Lopressor 50- 100mg comprimidos
ESMOLOL 50mg comprimidos:
Brevibloc 100mg/10ml ampollas                       Atraviesa la barrera placentaria y
                                                    la barrera hematoencefálica.
Potente de acción corta                            Se excreta en la leche materna.
Se emplea en situaciones agudas
para control rápido.




                                                      Reacciones adversas:
                                                      Bradicardia, hipotensión postural,
        Reacciones adversas                           manos y pies fríos, palpitaciones;
        Vértigo, somnolencia, confusión, cefalea,     cansancio, cefaleas; náuseas,
        agitación, fatiga, parestesias, astenia,      dolor abdominal, diarrea,
        depresión, dificultad de concentración,       estreñimiento; disnea de
        ansiedad, anorexia; hipotensión,              esfuerzo.
        sudoración; náuseas, vómitos.
Vasodilatación
              Actividad simpaticomimético activa




Carteolol
Carvedilol
Bucindolol
Labetalol
CARTEOLOL 10mg comprimidos:
ARTEOLOL, Comprimidos de 5 mg (LACER)

Su elevado carácter hidrófilo le da una larga
vida media (6-8 h)
Mínimo riesgo de afectación del sistema
nervioso central.

Usos: anti-arrítmico, anti-angina, anti-
hipertensivo y anti-glaucoma



RAMS:
Astenia, calambres musculares, fiebre, infección,
malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones,
vasodilatación, constipación, flatulencia, dolor de
las extremidades, artritis, ansiedad, depresión,
somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas de
gripe o de resfrío, sudoración, visión borrosa.
CARVEDILOL 6.5- 12.5- 25mg
comprimidos:
Coreg 3.25 mg, 6.25 mg, 12.5 mg
25 mg comprimidos

Hipertensión
Angina de pecho estable
crónica.
Semivida de 7- 10 hrs
                                  RAMS:
                                  Edema en los pies, bradicardia;
                                  trombocitopenia leve; mareo, dolor de cabeza;
                                  hipervolemia, retención de líquidos,
                                  hipercolesterolemia; hipotensión ortostática;
                                  edema, fatiga; edema genital.
LABETALOL 100mg comprimidos:
BUCINDOLOL:
                                           Reversible, con dos isómeros.
Acción vasodilatador                      Los isómeros (S,S) y (R,S).
Antihipertensiva                          (S,R) es un potente bloqueador α
                                           (R,R) es un potente β bloqueador.

                                           Inhibe la captación neuronal de
                                           noradrenalina
                                           Disminuye la presión arterial

                                           Biodisponibilidad de 20- 40 hrs



                        Solubilidad lipídica                           Dosis oral diaria media
RAMS:
                                    Disminución de la sensibilidad
                                    de la cornea, eritema, prurito,
                                    manchas puenteadas en
BETAXOLOL 10mg tabletas:            cornea, queratitis y fotofobia.
Betax 0.5% gotas oftálmicas

Inhibir la formación de humor
acuoso y por consiguiente de
disminuir la presión intraocular.




 INTERACCIÓN:
 Epinefrina
INTERACCIONES:
                                            Antiarrítmicos : riesgo de trastornos en ritmo y
                                            conducción.
                                            Antagonistas del calcio: porque deprimen la
                                            contractibilidad miocárdica y enlentecen la
                                            conducción AV.
 CELIPROLOL 200- 400mg                      Insulina y antidiabéticos orales: el bloqueo beta
 tabletas:                                  adrenérgico puede prevenir la aparición de signos
                                            de hipoglicemia, como taquicardia.
 Hipertensión.                             Drogas inhibidoras de la prostaglandina
 biodisponibilidad es de 30 a              sintetasa: pueden aumentar los efectos
 70%                                        hipotensores de los beta-bloqueadores.
 La vida media es de 5 horas.

RAMS:
Temblor, parestesia.
Visión deteriorada, depresión,
disminución de la libido, vómitos y
diarrea, bradicardia, palpitaciones,
hipotensión, extremidades frías, falla
cardíaca y arritmia, impotencia, cefalea,
rubor.
RAMS:
NEBIVOLOL 5mg comprimidos:                   Dolor de cabeza, cansancio,
Lobivon 5mg comprimidos                      debilidad, mareo, diarrea, náusea,
                                             dolor de estómago, dificultad para
Es un antagonista competitivo y selectivo   dormirse o permanecer dormido,
de los receptores beta: este efecto se       entumecimiento, ardor u hormigueo
atribuye al enantiómero SRRR (d-             en las manos, los brazos, los pies o
enantiómero).                                las piernas.

Tiene una ligera acción vasodilatadora,     Interacciones
debido a una interacción con la vía de L-    Calcio antagonistas (verapamilo),
arginina/óxido nítrico.                      antiarrítmicos, clonidina, digital,
                                             insulina y antidiabéticos orales,
Reduce la resistencia vascular periférica   anestésicos, antidepresivos.
por un mecanismo de relajación endotelial,
que parece mediado por el óxido nítrico.
Presenta propiedades vasodilatadoras que
contribuyen al efecto antihipertensivo.
La función simpática está mediada por los receptores adrenérgicos, el cual facilita
el tratamiento de enfermedades modulando de manera fisiológica y bioquímica.

Aunque los bloqueadores ß-adrenérgicos se utilizan por vía tópica en el tratamiento
del glaucoma, algunos estudios han mostrado que también son eficaces cuando se
administran a dosis relativamente bajas por vía oral.

Recomendados en el tratamiento de la hipertensión en pacientes jóvenes, y son de
elección en pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o fibrilación
auricular.
•GOODMAN Y GILMAN Las bases de la farmacología de la
terapeutica- Mexico
•Katzung B. Farmacología básica y clínica- editorial El Manual
Moderno S.A de C.V – editorial Mexicana 2009
•VADEMECUM del Perú 2010
•LEHNINGER D. Principios de Bioquímica
•http://www.slideshare.net/juankhan/bloqueadores-
adrenrgicos-uso-farmacologico
•CASTELLS S. Farmacología en enfermería- Elsevier España,
2007 - 654 páginas
•http://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/
9_simpaticolitico.pdf
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RUSTICA
 

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Clase nº 7 bloqueadores adrenergicos

  • 1. CURSO: FARMACOLOGÍA I DOCENTE: MAGINO SUYON MATIAS ALUMNA: MARQUINA ESPINO STHEFANY VERANO 2011
  • 2.  Bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación simpática.  Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico.
  • 3. Se ubican en la membrana axonal presináptica y su activación por autacoides, neurotransmisores o fármacos provoca una inhibición o una liberación del neurotransmisor almacenado en el axoplasma. 1. Inhibidores de síntesis de noradrenalina, adrenalina, dopamina. 2. Alteran el almacenamiento de noradrenalina ,adrenalina, dopamina. 3. Bloqueo de liberación de noradrenalina, adrenalina, dopamina. 4. Formación de falsos neurotransmisores
  • 4.
  • 5. ALFAMETILTIROSINA: Metiltirosina 250mg comprimidos Inhibidor competitivo de tirosina hidrolasa. Usos: feocromocitoma.
  • 6. Contraindicaciones Hepatitis aguda, cirrosis activa, hipersensibilidad. Reacciones adversas Sedación, dolor de cabeza, astenia, decaimiento, pancreatitis e inflamación de glándulas salivales. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO): Inhiben la desaminación oxidativa de la noradrenalina Antidepresivos.
  • 7. RESERPINA tabletas 0.25- 0.5mg: Alcaloide de la Rauwolfia Serpentina. Inhibe el almacenamiento de la norepinefrina en el citoplasma y provoca que la MAO la degrade. También disminuye a la 5-HT(serotonina). Entra a la terminal nerviosa, penetra en las vesículas de almacenamiento y causa su ruptura. La noradrenalina (NA) y la dopamina se derraman hacia el citoplasma donde son inactivadas por la monoaminoxidasa (MAO) de tal manera que llega menos cantidad de aquéllas a los receptores situados en la membrana del órgano efector. Uso: antihipertensivo, nivel central causa depresión.
  • 8.
  • 9. GUANETIDINA: Inhibe las respuestas a la estimulación de los nervios simpáticos. INTERACCIONES: Es captada y almacenada por los nervios Reserpina: puede producir una adrenérgicos y se acumula en las vesículas hipotensión postural excesiva, bradicardia desplazado a la NA y luego se libera y depresión mental actuando como falso neurotransmisor. efectivos en hipertensión RAMS: Hipotensión postural, diarrea, congestión nasal, alteración de la eyaculación. Usos: Hipertensión Contraindicado:  Feocromocitoma, insuficiencia cardíaca congestiva y en aquellos que se encuentren bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.
  • 11. Digestivas: diarrea; vómitos, náuseas, sequedad de boca, aumento de los movimientos intestinales y reblandecimiento de las parótidas. Cardiovasculares: dolor torácico (angina); bradicardia; tendencia a la retención de líquidos y edema con desarrollo ocasional de insuficiencia cardíaca congestiva. Respiratorias: disnea; asma en sujetos susceptibles, congestión nasal. Neurológicas: síncope debido a una hipotensión postural o producida por el ejercicio; mareos, vértigo; visión borrosa; temblores musculares, parestesias en el pecho, debilidad, fatiga. Musculares: mialgia. Genitourinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre; incontinencia urinaria; inhibición de la eyaculación. Metabólicas: aumento de peso. Piel y anexos: dermatitis; alopecia.
  • 12.
  • 13. Propiedades farmacológicas: α 1 inhibe la vasoconstricción, disminuyendo la presión arterial (P.A), próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática. α 2 En el caso de yohimbina, incrementa los impulsos sinápticos y potencia la descarga la descarga de noradrenalina.
  • 14. IMIDAZOLINAS FENTOLAMINA: HALOQUINOLAMINAS Regitina ampolla por 1 ml FENOXIBENZAMINA Antagonismo: competitivo cápsulas 4mg: Dibenilina 20- 200 mg cápsulas Bloqueo 5-HT e histaminiformes . Antagonismo: irreversible Efectos hemodinámicas: Bloqueo acetilcolina, 5-HT e Similar a la fenoxibenzamina. histamina Efectos hemodinámicas: Disminución de la resistencia Usos: vascular periférica (PVR) y  Exceso de catecolaminas tensión arterial. (feocromocitoma) Venodilatación.  Enfermedad vascular periférica. RAMS:  Hipotensión postural, taquicardia.  Miosis, congestión nasal.  Falta de eyaculación.
  • 15. USOS: ALCALOIDES DE CORNEZUELO: Migrañas Oxitócico Primeros compuestos que se descubrieron, proviene de Claviceps purpúrea. Contiene lípidos, esteroles, glucósidos y aminas, pero sobre todo los alcaloides del cornezuelo, ergotamina, ergocristina y ergometrina. Bloquea los receptores a adrenérgicos por antagonismo competitivo. También bloquea los receptores 5- HT. Causan vasoconstricción periférica y constricción delas arterias dilatadas.
  • 16. ACCIONES FARMACOLOGICAS: Disminución de resistencia vascular periférica y tensión arterial Relajación de músculo de fibra lisa en cuello de la vejiga y próstata. APLICACIONES TERAPEUTICAS: Hipertensión primaria de la corriente de orina en hipertrofia prostática benigna.
  • 17. PRAZOSINA 1- 20mg tabletas: Minipress 1 – 2- 5 mg cápsulas Antagonismo: competitivo Efectos hemodinámicas: Quinasolinas Disminución resistencia periférica, precarga cardiaca. RAMS: Hipotensión postural. Usos: Hipertensión primaria. Terazosina Hipertrofia prostática. Doxazosina Trimazosina Alfuzosina
  • 18. TERAZOSINA 2- 5mg comprimidos: Adenex 10 mg comprimidos RAMS: Sistémicos: astenia, dolor de cabeza Hytrin 2mg comprimidos Cardiovasculares: palpitaciones, Tensioless 5mg tabletas hipotensión postural, síncope, y Análogo estructural de la prazosina. taquicardia. Más soluble que la prazosina Digestivo: nauseas Sistema urogenital: impotencia, Bloqueo de los receptores alfa1 adrenérgicos eyaculación retrógrada en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática. Contraindicaciones Indicado: Hipersensibilidad, antecedentes de Hipertensión arterial. El tratamiento síncope durante la micción. sintomático de la hiperplasia prostática benigna (HPB).
  • 19. DOXAZOSINA 2- 4mg comprimidos: Cardura 2mg tabletas Doxatensa 2mg comprimidos Progandol 2 – 4mg comprimidos Usos: hiperplasia prostática benigna/ hipertensión Semivida 20hrs Vasodilatación periférica, reduciendo las •Clasificada dentro de la clase B de resistencias vasculares y la presión arterial. riesgo durante el embarazo También afecta el metabolismo lipídico disminuyendo el colesterol total, las LDLs y los triglicéridos.
  • 20. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al producto. Antecedentes de hipotensión ortostática. Asociación con otros alfabloqueantes. Insuficiencia hepática severa. ALFUZOSINA 5-10mg comprimidos: Xatral 10mg comprimidos RAMS: Trastornos gastrointestinales: náuseas, Biodisponiblidad 64% diarrea. Debilidad, vértigo/mareo, malestar. Semivida 3-4hrs Cefalea. Su bloqueo a disminuye la obstrucción No tan frecuentes, aparecen los siguientes infravesical a través de su acción directa efectos secundarios: Hipotensión (postural), sobre el músculo liso prostático. taquicardia, palpitaciones, dolor torácico. En el hombre, reduciendo el tono uretral y la resistencia vesical de salida y facilita el vaciado vesical. Uso: obstrucción urinaria debida a la hipertrofia benigna de la próstata
  • 21. TAMSULOSINA 0.4mg cápsulas: Contraindicaciones Secotex 0.4mg cáspsulas Hipersensibilidad, angioedema inducido Tamsucar 0.4 mg cápsula por fármacos; historia de hipotensión Tamsulon 0.4mg cápsula ortostática. Semivida 5-10 horas Interacciones: Se fija selectiva a los subtipos alfa1A y Niveles de plasma: aumentados por alfa1D , produciendo relajación del cimetidina; disminuidos por furosemida. músculo liso de próstata y uretra. Velocidad de eliminación aumentada por: diclofenaco y warfarina. Uso: hiperplasia prostática benigna RAMS: eyaculación anormal, mareo.
  • 22. RAMS: Digestivos. Nauseas y vómitos, distensión abdominal. URAPIDILO 5mg/ml ampollas: Elgadil 50mg/10ml ampollas Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de opresión precordial, Produce hipotensión disnea, extrasistolia. Semivida 3hrs Neurológicos. Vértigo, cefalea, fatiga, mareos, Vasodilatador acción dual. transpiración abundante.  Por un lado, es un antagonista selectivo de los receptores α1 Vascular periférico. Congestión nasal. adrenérgicos postsinápticos periféricos. Dermatológicos. Prurito, exantema. Por otro lado, a nivel central regula la presión arterial y el tono simpático Urológicos. Priapismo. mediante una inhibición de los receptores α1 adrenérgicos y una estimulación de los receptores 5 HT1A serotoninérgicos.
  • 23. INDORAMINA: Baratol 25- 50mg tabletas Biodisponibilidad menor 30% BUNAZOSINA 3- 6- 12mg Disminuye la presión tabletas: arterial Tratar la hipertensión Disminuye la tensión arterial. con taquicardia mínima. Agente antiglaucomatoso: Rams: Boca seca, Efectos sobre la circulación sedación, insuficiencia en ocular y el daño de las la eyaculación. neuronas de la retina
  • 24. YOHIMBINA 5mg tabletas: También bloquear los receptores de 5HT. Elevan la presión arterial Produce taquicardia Induce aumento de la actividad motora y temblores. Atraviesa la barrera H-E Uso: disfunción sexual masculina, neuropatía diabética e hipotensión postural. Se usa en veterinaria. Pausinystalia yohimbe
  • 25. β 1 Actúan en el corazón, riñón, adipocitos β 2 Fibra lisa en vasos, bronquios, vías gastrointestinales, glándulas, leucocitos. β 3 Tejido adiposo, vías gastrointestinales.
  • 26. VASCULAR: Disminuye la frecuencia cardiaca, presión arterial. RESPIRATORIO: En pacientes con asma o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica este bloqueo produce broncoconstricción. METABÓLICOS: Modifica en metabolismo de carbohidratos y lípidos.
  • 27.
  • 28. Lentifica la frecuencia cardiaca Disminuye la contractilidad y gasto cardiaco Broncoconstricción Disminuye HDL y aumenta LDL Nadolol Penbutolol Pindolol Propranolol RAMS: Timolol Bradicardia Disminución del gasto cardiaco Fatiga USOS: Bronconstricción Angina de pecho Hipertensión Arritmias cardiacas Feocromocitoma Glaucoma
  • 29. PENBUTOLOL: NADOLOL 20- 40mg tabletas: Levatol 20mg tabletas Corgard 40- 80mg tabletas Más soluble en agua. Bloqueo no selectivo Acción prolongada 20- 24 hrs Uso: Angina de pecho Hipertensión. PINDOLOL 10- 60mg RAMS: tabletas: Bradicardia, fatiga, broncoespasmo. Visken 5mg comprimidos Bloquean los incrementos de la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco inducidos por el ejercicio.
  • 30. TIMOLOL: PROPRANOLOL 40mg tabletas: Globitan 0.25% solución oftalmológica Inderal 10- 40- 80mg tabletas Reducir presión intraocular elevada en: Es muy lipófilo, por ello, se hipertensión ocular, glaucoma de ángulo distribuye ampliamente por todo el abierto crónico, glaucoma secundario. cuerpo. insuficiencia cardiaca congestiva, evitar  Atraviesa fácilmente la placenta y migraña. la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna. Contraindicaciones: Hipersensibilidad o a otros ß-bloqueantes; asma bronquial, antecedentes de asma bronquial, enf. pulmonar obstructiva crónica grave; bradicardia sinusal Reacciones adversas: Cefalea; blefaritis, queratitis, RAMS: fatiga, mareos y disminución de la sensibilidad depresión corneal, ojos secos.
  • 31. RAMS: Hipotención, bradicardia, falla cardiaca, prurito. ACEBUTOLOL 200-800mg tabletas Sectral 200- 400mg comprimidos Norpace 100- 200- 400mg tabletas Interacción. Se metaboliza en el hígado RESERPINA: Potenciación del efecto. formando diacetolol, el principal Estimulantes alfa adrenérgicos. metabolito activo. Crisis hipertensiva. La vida media del acebutolol es de 3- 4 horas; del diacetolol, de 8-13 horas. IODOTIROSINA: Disminución del efecto. IMAO Exageración del efecto bradicárdico. CIMETIDINA. Potenciación del efecto por inhibición del metabolismo hepático.
  • 32. RAMS: Bradicardia, frialdad en las extremidades, hipotensión postural, ATENOLOL 25- 50- 100 mg mareo, vértigo, cansancio, fatiga, comprimidos letargo, depresión, diarrea, náuseas, Tenormin 25 -50- 100mg dificultad respiratoria, disnea. tabletas USO: Hipertensión, angina de pecho, infarto agudo de miocardio. Antagoniza la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardíacos, reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores.
  • 33. BISOPROLOL 5mg comprimidos: CONTRAINDICACIONES Y EMCONCOR. 5 mg comprimidos PRECAUCIONES: EMCORETIC 10 - 5 mg Insuficiencia cardíaca comprimidos descompensada GODAL. 10 mg comprimidos Infarto de miocardio reciente. LIBRACOR. 10 mg comprimidos Hipotensión. Shock. Embarazo Produce efecto cronotrópico Niños. negativo con una reducción de la frecuencia y del gasto cardíacos Se puede combinar con inhibidores de la ECA y diuréticos Uso: Hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca.
  • 34. METOPROLOL 100mg tabletas: Lopressor 50- 100mg comprimidos ESMOLOL 50mg comprimidos: Brevibloc 100mg/10ml ampollas Atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. Potente de acción corta Se excreta en la leche materna. Se emplea en situaciones agudas para control rápido. Reacciones adversas: Bradicardia, hipotensión postural, Reacciones adversas manos y pies fríos, palpitaciones; Vértigo, somnolencia, confusión, cefalea, cansancio, cefaleas; náuseas, agitación, fatiga, parestesias, astenia, dolor abdominal, diarrea, depresión, dificultad de concentración, estreñimiento; disnea de ansiedad, anorexia; hipotensión, esfuerzo. sudoración; náuseas, vómitos.
  • 35. Vasodilatación Actividad simpaticomimético activa Carteolol Carvedilol Bucindolol Labetalol
  • 36. CARTEOLOL 10mg comprimidos: ARTEOLOL, Comprimidos de 5 mg (LACER) Su elevado carácter hidrófilo le da una larga vida media (6-8 h) Mínimo riesgo de afectación del sistema nervioso central. Usos: anti-arrítmico, anti-angina, anti- hipertensivo y anti-glaucoma RAMS: Astenia, calambres musculares, fiebre, infección, malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones, vasodilatación, constipación, flatulencia, dolor de las extremidades, artritis, ansiedad, depresión, somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas de gripe o de resfrío, sudoración, visión borrosa.
  • 37. CARVEDILOL 6.5- 12.5- 25mg comprimidos: Coreg 3.25 mg, 6.25 mg, 12.5 mg 25 mg comprimidos Hipertensión Angina de pecho estable crónica. Semivida de 7- 10 hrs RAMS: Edema en los pies, bradicardia; trombocitopenia leve; mareo, dolor de cabeza; hipervolemia, retención de líquidos, hipercolesterolemia; hipotensión ortostática; edema, fatiga; edema genital.
  • 38. LABETALOL 100mg comprimidos: BUCINDOLOL: Reversible, con dos isómeros. Acción vasodilatador Los isómeros (S,S) y (R,S). Antihipertensiva (S,R) es un potente bloqueador α (R,R) es un potente β bloqueador. Inhibe la captación neuronal de noradrenalina Disminuye la presión arterial Biodisponibilidad de 20- 40 hrs Solubilidad lipídica Dosis oral diaria media
  • 39. RAMS: Disminución de la sensibilidad de la cornea, eritema, prurito, manchas puenteadas en BETAXOLOL 10mg tabletas: cornea, queratitis y fotofobia. Betax 0.5% gotas oftálmicas Inhibir la formación de humor acuoso y por consiguiente de disminuir la presión intraocular. INTERACCIÓN: Epinefrina
  • 40. INTERACCIONES: Antiarrítmicos : riesgo de trastornos en ritmo y conducción. Antagonistas del calcio: porque deprimen la contractibilidad miocárdica y enlentecen la conducción AV. CELIPROLOL 200- 400mg Insulina y antidiabéticos orales: el bloqueo beta tabletas: adrenérgico puede prevenir la aparición de signos de hipoglicemia, como taquicardia. Hipertensión. Drogas inhibidoras de la prostaglandina biodisponibilidad es de 30 a sintetasa: pueden aumentar los efectos 70% hipotensores de los beta-bloqueadores. La vida media es de 5 horas. RAMS: Temblor, parestesia. Visión deteriorada, depresión, disminución de la libido, vómitos y diarrea, bradicardia, palpitaciones, hipotensión, extremidades frías, falla cardíaca y arritmia, impotencia, cefalea, rubor.
  • 41. RAMS: NEBIVOLOL 5mg comprimidos: Dolor de cabeza, cansancio, Lobivon 5mg comprimidos debilidad, mareo, diarrea, náusea, dolor de estómago, dificultad para Es un antagonista competitivo y selectivo dormirse o permanecer dormido, de los receptores beta: este efecto se entumecimiento, ardor u hormigueo atribuye al enantiómero SRRR (d- en las manos, los brazos, los pies o enantiómero). las piernas. Tiene una ligera acción vasodilatadora, Interacciones debido a una interacción con la vía de L- Calcio antagonistas (verapamilo), arginina/óxido nítrico. antiarrítmicos, clonidina, digital, insulina y antidiabéticos orales, Reduce la resistencia vascular periférica anestésicos, antidepresivos. por un mecanismo de relajación endotelial, que parece mediado por el óxido nítrico. Presenta propiedades vasodilatadoras que contribuyen al efecto antihipertensivo.
  • 42. La función simpática está mediada por los receptores adrenérgicos, el cual facilita el tratamiento de enfermedades modulando de manera fisiológica y bioquímica. Aunque los bloqueadores ß-adrenérgicos se utilizan por vía tópica en el tratamiento del glaucoma, algunos estudios han mostrado que también son eficaces cuando se administran a dosis relativamente bajas por vía oral. Recomendados en el tratamiento de la hipertensión en pacientes jóvenes, y son de elección en pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o fibrilación auricular.
  • 43. •GOODMAN Y GILMAN Las bases de la farmacología de la terapeutica- Mexico •Katzung B. Farmacología básica y clínica- editorial El Manual Moderno S.A de C.V – editorial Mexicana 2009 •VADEMECUM del Perú 2010 •LEHNINGER D. Principios de Bioquímica •http://www.slideshare.net/juankhan/bloqueadores- adrenrgicos-uso-farmacologico •CASTELLS S. Farmacología en enfermería- Elsevier España, 2007 - 654 páginas •http://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/ 9_simpaticolitico.pdf