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Ronald Padilla.
Rubenia Zelaya.
Nathalye Ruiz.
Anner Quintanilla.
Tema:
• Farmacos procinéticos
• Antidiarreicos y tipos de diarrea
segun su mecanismo.
Modulación de la actividad de
otros neurotransmisores y
hormonas, como la motilina, la
somatostatina y la colecistocinina
Aumento del tono
colinérgico gastrointestinal
Estos fármacos facilitan la motilidad gastrointestinal.
Actúan sobre receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos, provocando un
incremento de la actividad colinérgica en las neuronas posganglionares del
plexo mientérico.
Estimulan y mejoran el tránsito gastrointestinal, llevan a cabo su acción
farmacológica a través de tres vías:
Antagonismo de la inhibición de
la motilidad desempeñada por
neurotransmisores como
serotonina o dopamina
Trastornos de la motilidad
• Reflujo gastroesofágico: Su empleo se basa en la capacidad de incrementar la presión del
EEI, de reducir la frecuencia de relajaciones transitorias del EEI y de incrementar su propulsión
peristáltica acelerando así el aclaramiento de ácido de la mucosa esofágica tras los episodios de
reflujo.
• Gastropresia: aceleran el vaciamiento gástrico de sólidos y contribuyen a la mejoria sintomatica.
• Dispepsia funcional: se basa en la existencia de hipomotilidad gástrica, con vaciamiento
enlentecido presente en la mayoría de estos pacientes .
• Vomitos
• Estreñimiento asociado al síndrome de intestino irritable
Absorcion
• Se absorben
tras su
administración
oral, alcanzan
su
concentración
máxima en 1
hora .
Metabolismo
• Metabolismo
hepático que
muestra una
gran
variabilidad
individual
Biodisponibilidad
• Oscila entre el 30-80%
Distribución
• Se distribuyen
rápidamente hacia
los tejidos y
atraviesan la
barrera
hematoencefálica
y placentaria
Semivida
Su eliminación se
debe principalmente
al metabolismo
hepático,
con una semivida
que oscila entre 2-5
horas para la
metoclopramida
Se deben fundamentalmente al bloqueo dopaminérgico D2 en el SNC:
• El más habitual es la sedación leve.
• Reacciones extrapiramidales: distonías faciales y cervicales, discinesia tardía, que puede
ser irreversible . Se ha descrito, asimismo, hiperprolactinemia, con amenorrea, ginecomascia
y galactorrea.
Domperidona
Ejerce su efecto antiemético mediante el bloqueo dopaminérgico (D2) en el
área postrema del tronco encefálico (funcionalmente fuera de la barrera
hematoencefálica)
Farmacocinetica y metabolismo:
La biodisponibilidad de la domperidona tras su administracion oral
es baja, en torno al 15 %, debido a que sufre un importante
fenómeno de primer paso tanto en el hígado corno en la pared
intestinal; en su mayor parte circula unida a proteínas
plasmáticas, y presenta una semivida de 7-8 horas. La mayor
parte del fármaco y sus metabolitos se eliminan con las heces.
Reacciones adversas
Pueden aparecer cefaleas y
síntomas asociados a hiperprolactinemia debidos al bloqueo
dopaminérgico en la hipófisis: ginecon1astia, galactorrea y
amenorrea. A pesar de que no atraviesa la barrera hernatoencefálic
de forrna irnportante, se han descrito reacciones excrapiramidales
asociadas a su uso. Por vía intravenosa puede
ocasionar arritmias graves y crisis convulsivas, por lo que se
descarta esta forma de administración.
Eritromicina
Capaz de incrementar la amplitud y frecuencia de las contracciones
antrales e iniciar las contracciones gástricas de fase Ill.
Otros antibióticos del mismo grupo - azitromicina, claritromicina
y oleandomicina- tienen también actividad agonista de motilina.
Potente agonista de los receptores de motilina
La administración intravenosa de eritromicina es seguida
de una norrnalización del vaciamiento gástrico, tanto de sólidos
como de líquidos
Sus efectos principales son la estimulación de la secreción enzimática del
páncreas y de la contracción de la vesícula biliar.
Su administración exógena estimula las contracciones pilóricas y
suprime las contracciones antrales y duodenales, produciendo en
consecuencia un enlentecimiento del vaciamiento gástrico; estimula
además la percepción de saciedad.
Suele definirse como la emision de heces de consistencias disminuida, que
En condiciones normales es de 100-200 g diario. En general no debe de difinirse la
Diarrea solo en cuanto a peso fecal
Diarrea
Osmótica
• Esta causada por
la presencia en la
luz intestinal de
cantidades
anormalmente
grandes de soluto
no absorbible
osmóticamente
activos.
Secretora
• Causada por
alteraciones del
transporte de iones
en las células
epiteliales intestinal
que implica
cambios en las
concentraciones
intracelulares de
AMP cíclico, GMP
cíclico, calcio o
proteincinasa.
Hipermotilidad
• Puede ser el
mecanismo principal
de la diarrea en
entidades como el
síndrome carcinoide,
síndromes
posvagotomía,
posgastrectomía y
poscolecistectomía,
neuropatía diabética,
hipotiroidismo o
síndrome de intestino
irritable.
Exudación de moco
• Proteínas y
sangre en luz
intestinal como
consecuencia de
la ulceración e
inflamación de la
glucosa es al
menos en parte
determinante en
enfermedades
como la colitis
ulcerosas y
disentería bacilar
La rehidratación por via oral es la medida terapeutica fundamental
en todos los casos aunque la diarrea sea grave o persistente pero, en el tratamiento
Farmacologico inespecifico de los cuadros diarreicos, los opiaceos son el grupo de agente mas empleados.
 Colestiramina.
 Colestipol.
 Colesevelam
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  • 1. Integrantes: Ronald Padilla. Rubenia Zelaya. Nathalye Ruiz. Anner Quintanilla. Tema: • Farmacos procinéticos • Antidiarreicos y tipos de diarrea segun su mecanismo.
  • 2. Modulación de la actividad de otros neurotransmisores y hormonas, como la motilina, la somatostatina y la colecistocinina Aumento del tono colinérgico gastrointestinal Estos fármacos facilitan la motilidad gastrointestinal. Actúan sobre receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos, provocando un incremento de la actividad colinérgica en las neuronas posganglionares del plexo mientérico. Estimulan y mejoran el tránsito gastrointestinal, llevan a cabo su acción farmacológica a través de tres vías: Antagonismo de la inhibición de la motilidad desempeñada por neurotransmisores como serotonina o dopamina
  • 3.
  • 4. Trastornos de la motilidad • Reflujo gastroesofágico: Su empleo se basa en la capacidad de incrementar la presión del EEI, de reducir la frecuencia de relajaciones transitorias del EEI y de incrementar su propulsión peristáltica acelerando así el aclaramiento de ácido de la mucosa esofágica tras los episodios de reflujo. • Gastropresia: aceleran el vaciamiento gástrico de sólidos y contribuyen a la mejoria sintomatica. • Dispepsia funcional: se basa en la existencia de hipomotilidad gástrica, con vaciamiento enlentecido presente en la mayoría de estos pacientes . • Vomitos • Estreñimiento asociado al síndrome de intestino irritable
  • 5. Absorcion • Se absorben tras su administración oral, alcanzan su concentración máxima en 1 hora . Metabolismo • Metabolismo hepático que muestra una gran variabilidad individual Biodisponibilidad • Oscila entre el 30-80% Distribución • Se distribuyen rápidamente hacia los tejidos y atraviesan la barrera hematoencefálica y placentaria Semivida Su eliminación se debe principalmente al metabolismo hepático, con una semivida que oscila entre 2-5 horas para la metoclopramida
  • 6. Se deben fundamentalmente al bloqueo dopaminérgico D2 en el SNC: • El más habitual es la sedación leve. • Reacciones extrapiramidales: distonías faciales y cervicales, discinesia tardía, que puede ser irreversible . Se ha descrito, asimismo, hiperprolactinemia, con amenorrea, ginecomascia y galactorrea.
  • 7. Domperidona Ejerce su efecto antiemético mediante el bloqueo dopaminérgico (D2) en el área postrema del tronco encefálico (funcionalmente fuera de la barrera hematoencefálica) Farmacocinetica y metabolismo: La biodisponibilidad de la domperidona tras su administracion oral es baja, en torno al 15 %, debido a que sufre un importante fenómeno de primer paso tanto en el hígado corno en la pared intestinal; en su mayor parte circula unida a proteínas plasmáticas, y presenta una semivida de 7-8 horas. La mayor parte del fármaco y sus metabolitos se eliminan con las heces. Reacciones adversas Pueden aparecer cefaleas y síntomas asociados a hiperprolactinemia debidos al bloqueo dopaminérgico en la hipófisis: ginecon1astia, galactorrea y amenorrea. A pesar de que no atraviesa la barrera hernatoencefálic de forrna irnportante, se han descrito reacciones excrapiramidales asociadas a su uso. Por vía intravenosa puede ocasionar arritmias graves y crisis convulsivas, por lo que se descarta esta forma de administración.
  • 8. Eritromicina Capaz de incrementar la amplitud y frecuencia de las contracciones antrales e iniciar las contracciones gástricas de fase Ill. Otros antibióticos del mismo grupo - azitromicina, claritromicina y oleandomicina- tienen también actividad agonista de motilina. Potente agonista de los receptores de motilina La administración intravenosa de eritromicina es seguida de una norrnalización del vaciamiento gástrico, tanto de sólidos como de líquidos
  • 9. Sus efectos principales son la estimulación de la secreción enzimática del páncreas y de la contracción de la vesícula biliar. Su administración exógena estimula las contracciones pilóricas y suprime las contracciones antrales y duodenales, produciendo en consecuencia un enlentecimiento del vaciamiento gástrico; estimula además la percepción de saciedad.
  • 10.
  • 11. Suele definirse como la emision de heces de consistencias disminuida, que En condiciones normales es de 100-200 g diario. En general no debe de difinirse la Diarrea solo en cuanto a peso fecal Diarrea
  • 12. Osmótica • Esta causada por la presencia en la luz intestinal de cantidades anormalmente grandes de soluto no absorbible osmóticamente activos. Secretora • Causada por alteraciones del transporte de iones en las células epiteliales intestinal que implica cambios en las concentraciones intracelulares de AMP cíclico, GMP cíclico, calcio o proteincinasa. Hipermotilidad • Puede ser el mecanismo principal de la diarrea en entidades como el síndrome carcinoide, síndromes posvagotomía, posgastrectomía y poscolecistectomía, neuropatía diabética, hipotiroidismo o síndrome de intestino irritable. Exudación de moco • Proteínas y sangre en luz intestinal como consecuencia de la ulceración e inflamación de la glucosa es al menos en parte determinante en enfermedades como la colitis ulcerosas y disentería bacilar
  • 13. La rehidratación por via oral es la medida terapeutica fundamental en todos los casos aunque la diarrea sea grave o persistente pero, en el tratamiento Farmacologico inespecifico de los cuadros diarreicos, los opiaceos son el grupo de agente mas empleados.
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