Este documento proporciona información sobre la terapéutica antihipertensiva, incluyendo las causas y tipos de hipertensión arterial, así como los principales mecanismos de acción y ejemplos de fármacos utilizados en el tratamiento, tales como diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, calcio-antagonistas e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

1. Unidad 2:Bases conceptuales de la farmacología
aplicada al aparato cardiovascular, renal,
respiratorio y endocrino.
Tema: Terapéutica antihipertensiva.
Mecanismo de acción.

2.  La hipertensión arterial
 es el trastorno crónico más común, en la actualidad la prevalencia mundial se estima en
alrededor de 1 000 millones de individuos. Casi 7 100 millones de muertes anuales son
atribuibles de manera directa o como consecuencia cercana de esta enfermedad.
La tensión arterial
es la presión con
que circula la sangre
por el interior de las
arterias y se expresa
a través de
diferentes técnicas
de medición como
tensión sistólica y
tensión diastólica.
La hipertensión arterial es
un importante factor de
riesgo para el desarrollo de
un gran número de otras
condiciones, entre las que
destacan infarto del
miocardio, insuficiencia
cardiaca, eventos
cerebrovasculares y
enfermedad renal.

3.  La hipertensión arterial es prácticamente asintomática, de ahí
que algunos la denominen “el enemigo silencioso” dado que en
muchas ocasiones sólo pueda identificarse en el curso del
examen físico de un paciente.
En efecto, la hipertensión arterial se
define como la elevación de la presión
arterial igual o arriba de 140/90 mm
Hg, el diagnóstico se establece
cuando se encuentra esta cifra en dos
o más ocasiones distintas.

4.  Tipos de hipertensión arterial
La hipertensión arterial se clasifica en dos tipos: primaria o esencial y
secundaria.
Hipertensión arterial primaria, esencial o
idiopática: es la forma más común, constituye
92 a 95% de los casos de hipertensión arterial
en la población general. No se conoce su
etiología debido a la gran variedad de sistemas
que intervienen en la regulación de la presión
arterial (adrenérgicos, centrales o periféricos,
renales, hormonales y vasculares) y las
complejas interacciones que existen entre
ellos.

5.  Hipertensión arterial secundaria: Cuando la elevación de la presión arterial es
debida a una causa conocida, se denomina hipertensión arterial secundaria,
pues implica la presencia de padecimientos identificables.

6. Las principales causas de la
hipertensión arterial secundaria
son:
1. Renales: Glomerulonefritis, lupus
eritematoso sistémico, insuficiencia renal,
tumores, malformaciones, estenosis de la
arteria renal, pielonefritis, nefropatía
diabética.
2. Cardiovascular: Coartación de aorta,
hipoplasia de aorta abdominal.
3. Endocrinas: Hiperplasia adrenal,
feocromocitoma, hipertiroidismo,
hiperparatiroidismo, síndrome de
Cushing.
4. Fármacos: Anticonceptivos,
glucocorticoides, ciclosporina, calcitonina,
cocaína.
5. Ambientales: Ruido, estrés, dieta rica en
sodio.
6. Gestación: Eclampsia, preeclampsia.

8.  Tratamiento de la hipertensión arterial
En general, el tratamiento de la hipertensión arterial se
clasifica en:
1. No farmacológico o modificación del estilo de vida:
-Medidas dietarias. -Disminución del
peso corporal.
-Disminución de ingesta de alcohol. -Actividad física.
-Suspender el tabaquismo. -Manejo del
estrés.
2. Tratamiento definitivo: consiste en
eliminar la causa identificable responsable de
la hipertensión arterial. Considere como
ejemplo a un paciente que tiene hipertensión
arterial debida a estenosis de la arteria renal,
el tratamiento consiste en realizar
angioplastia de la arteria renal.

9. 3. Tratamiento farmacológico:
El principal objetivo del tratamiento farmacológico de la hipertensión arterial es alcanzar la
máxima reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular, mediante la
normalización sostenible de las cifras de presión arterial del paciente.
Diuréticos tiazídicos.
Betabloqueadores.
Antagonistas selectivos de alfa 1-
adrenorreceptores(Este grupo farmacológico está
compuesto por derivados de quinazolina y actúan
mediante el bloqueo de los alfa 1-adrenorreceptores
postsinápticos, produciendo vasodilatación arterial y
venosa, con lo que reducen la resistencia vascular
periférica)
Alfa y betabloqueadores.
Vasodilatadores directos.
Calcio-antagonistas.
Fármacos adrenérgicos de acción central.

10.  Diuréticos tiazídicos: Las tiazidas son
fármacos diuréticos que favorecen la excreción
urinaria de sodio y cloruro. Aunque los
diuréticos tiazídicos producen disminución del
volumen de líquido extracelular, su acción
antihipertensiva primaria ocurre por efecto de
una vasodilatación directa. Se recomienda la
prescripción de tiazidas como fármaco inicial
de elección para el manejo de la hipertensión
arterial en la mayoría de pacientes.
Ej. Hidroclorotiazida. Beta bloqueadores: actúan inhibiendo
la respuesta al estímulo adrenérgico,
mediante la ocupación de receptores
beta-adrenérgicos localizados en el
miocardio y a nivel vascular.
Ej: propanolol, metoprolol, atenolol,
nadolol y timolol.

11.  Calcio-antagonistas:
1. Nifedipino
Farmacodinamia: Bloquea los canales de calcio en los músculos cardiaco y liso vascular.
Disminuye la resistencia periférica.
0,: Se administra por vía oral y se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo. Su vida media
es de3 a 4 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado vía renal.
Indicación, dosis y presentación: Se usa para el tratamiento de todas las formas de hipertensión
arterial. La dosis que se administra es de 10 mg cada ocho horas. El nifedipino se presenta en
cápsulas de 10 y 20 mg. Otras presentaciones: tabletas. Reacciones adversas: incluyen edema de
miembros inferiores, hipotensión, mareo, náuseas, cefalea, congestión nasal, dolor epigástrico,
taquicardia, debilidad, diarrea o estreñimiento e infarto agudo del miocardio.
Contraindicaciones: No se administra en caso de hipersensibilidad, hipotensión y choque
cardiogénico o cardiopatía isquémica.

12.  Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina
1. Enalapril
Farmacodinamia Reduce la resistencia periférica y baja la presión arterial.
Farmacocinética: Se administra por vía oral. Se absorbe en el tubo digestivo. Las concentraciones
plasmáticas se alcanzan después de 3 a 6 horas. Su vida media es de 11 horas. Es metabolizado en
hígado y eliminado en la orina.
Indicación, dosis y presentación: Se indica en aquellos con hipertensión arterial moderada a
grave. Se utiliza una dosis de prueba de 5 mg al día. Si el paciente no presenta reacción adversa se
administra una dosis de 10 a 40 mg al día. El enalapril se presenta en tabletas de 2.5, 5, 10 y 20 mg.
Reacciones adversas La administración del enalapril puede causar náuseas, diarrea, cefalea,
vértigo, fatiga, dificultad para dormir y erupción cutánea. En ocasiones el paciente sufre de una tos
seca persistente y requiere el cambio por otro antihipertensivo.
Contraindicaciones Está contraindicado en pacientes que se sabe que son hipersensibles al
fármaco, y durante el segundo y el tercer trimestres del embarazo debido al riesgo de hipotensión
fetal.

13.  Vasodilatadores directos
 Esta clase de fármacos relajan el músculo liso y disminuyen la resistencia periférica total, por lo
que disminuyen la presión arterial.
El grupo de los vasodilatadores directos comprende a la hidralazina, nitroprusiato de sodio,
diazóxido y minoxidil.
1. Hidralazina
Farmacodinamia: produce vasodilatación por relajación directa de la musculatura lisa vascular.
Genera aumento del tono simpático, que provoca incremento del gasto y de la frecuencia cardiaca.
Farmacocinética: Es administrada por vía oral e intravenosa. Se absorbe en el intestino, y las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de una hora. Su vida media es de 2 a 4 horas. Es
metabolizada en hígado y eliminada en orina.
Indicación, dosis y presentación: Se usa en hipertensión arterial en asociación con otros fármacos,
la dosis que se aconseja es de 10 mg durante 2 a 4 veces al día.

14. Se indica en hipertensión arterial grave, la dosis que se recomienda por
vía intravenosa es de 10 a 20 mg.
Es el fármaco de elección en caso de crisis hipertensiva relacionada con
el embarazo. La dosis que se administra es de 5 mg cada 20 minutos
hasta reducir la presión arterial. La hidralazina se presenta en tabletas
de 10, 50 y 100 mg y ampolletas de 10 y 20 mg.
Reacciones adversas: más comunes son taquicardia, retención de sodio
y agua, cefalea, anorexia, diaforesis, cansancio, enrojecimiento y
erupciones. También puede ocasionar lupus eritematoso sistémico
reversible.
Contraindicaciones: Su administración está contraindicada en pacientes
con hipersensibilidad al fármaco y en caso de cardiopatía isquémica.

15.  Bibliografía:
Manual de Farmacologìa básica y clínica.Pierre
Mitchel Aristil Chèry.5ta Ediciòn.
Farmacologìa básica.Carine Pascuzzo.Lima 2008.
Farmacologìa general.Dr.Francisco J. Morón
Rodríguez. 2002.
Las bases farmacológicas de la terapéutica.
Goodman E. Gilman. 11na Ediciòn