Este documento describe los antihipertensivos, que son sustancias o tratamientos que reducen la presión arterial. Explica que existen varios tipos de antihipertensivos, incluyendo betabloqueantes, diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, y antagonistas de calcio. También describe los efectos farmacológicos, usos terapéuticos y efectos adversos de estos diferentes tipos de antihipertensivos.

2. ¿QUE SON LOS ANTIHIPERTENSIVO?
 El término antihipertensivos designa toda
sustancia o procedimiento que reduce
la presión arterial . En particular se
conocen como agentes
antihipertensivos a un grupo de diversos
fármacos utilizados en medicina para el
tratamiento de la hipertensión.

3. Son medicamentos
u otros tratamientos
que reducen la
presión arterial.

4.  1.- BETABLOQUEADORES:
Propanolol, Nadolol, Timolol, Atenolol, Pindo
lol,Metoprolol, Acetobutolol.
 2.- DIURETICOS:
Hidroclorotiazida, Clortalidona, Metolazona
 3.- INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA (IEC): Captopril, Enalapril
 4.- ANTAGONISTAS DE CALCIO:
Nifedipino, Nitrendipina, Verapamil, Diltiaze
m.
 5.- SIMPATICOLÍTICOS

6.  Propanolol
 Nadolol
 Timolol
 Atenolol Pindolol
 Metoprolol
 Acetobutolol.

7.  Farmacocinética:
› Absorción oral, amplia variación del
metabolismo hepático.
› Se une en un 90% a las proteínas
plasmáticas.
› La vida media de eliminación es de 3
horas.

8. › Efectos farmacológicos:
 Disminuye la fc y el gc y prolonga la
sístole.
 Disminuye el flujo sanguíneo coronario y
el consumo de oxígeno.
 No reduce el flujo sanguíneo al
cerebro.

9.  Efectos farmacológicos:
› Inhibe la secreción de renina.
› Incrementa la resistencia de las vías
aéreas.
› Interfiere con el metabolismo de los
lípidos y carbohidratos.

10.  Efectos adversos y precauciones:
› Falla cardíaca.
› Asmáticos.
› Aumenta la acción hipoglicemiante de la
insulina.

11.  Rash, fiebre y púrpura.
 Fatiga, depresión, pesadillas, disfunción
sexual.
 Contraindicado en pacientes con
enfermedad de raynaud y eaoc.

12.  Usos terapéuticos:
› HTA crónica.
› Angina de pecho
› Iam.
› Profilaxis migraña

13.  Temblor esencial
 Hipertensión portal.
 Arritmias supraventriculares
 Estados de pánico
 Ansiedad.

14.  Efectos farmacológicos:
› Inhibe los efectos cardíacos.
› Absorción oral, vida media 4-6h.
 Usos terapéuticos:
› HTA, cardiopatía isquémica, menos efectos
deletéreos en asmáticos.

16. Diuréticos
Administración dosis bajas en monoterapia
A largo plazo debe combinarse con diuréticos ahorradores de K
Restricción de sodio como terapia coadyuvante
Tipos :
Tiazidas
(hidroclorotiazida, clortalidona)
Diúréticos de asa
(furosemida, bumetanida, torsemida)
Diuréticos ahorradores de K+
(amilorida, espirolactona)

17. Efectos adversos:
Impotencia sexual
Gota
Calambres
Se contraindica en pacientes hipertensos y diabéticos
Se contraindica en embarazos y en la lactancia.
Efecto sobre indicadores biológicos:
Hipopotasemia: Arritmias, fibrilación ventricular isquémica y su
implicancia
en la muerte súbita.
Incremento en LDL y incremento en la relación LDL/HDL

19. RENINA
Angiotensinogeno
Angiotensina I (A – I)
ECA
Angiotensina II
Angiotensina III
(A – II)
(A – III)
Bradikininas
AMINOPEPTIDASAS
Angiotensina
Angiotensina IV
Receptores AT1 y AT2
(-)
Otras vías
de síntesis

20. Renina
Angiotensinogeno
Angiotensina I
Angiotensina II

21.  Aumenta liberación de noradrenalina.
 Aumenta liberación de catecolaminas
 Aumenta reabsorción de sodio
 Disminuye liberación de aldoesterona
 Incrementa la producción de factores de
crecimiento
 Incrementa síntesis de matriz extracelular

22.  Inhibe la enzima convertidora de
angiotensina.
 Inhibe la degradación de bradicininas
 Aumenta la síntesis de prostaglandinas
 Disminuye la liberación de aldosterona
 Disminuye la remodelación cardiaca

23.  Hipertensión arterial esencial.
 Crisis hipertensivas.
 Insuficiencia cardiaca congestiva.
 Infarto agudo de miocardio.
 Nefropatía diabética.

24.  Grupo sulfihidrilo en su estructura química
 Vía oral.
 Biodisponibilidad del 75%
 Tiempo de vida media de 2 horas
 Eliminación renal.
 Disminuye absorción con alimentos.
 Dosis desde 6.25 hasta 150 mg

25.  Prodroga.
 Hidrolizado a nivel hepático a su forma
activa enaprilat.
 Rápidamente absorbido
 Biodisponibilidad del 60%.
 Tiempo de vida media de 1 a 3 horas
 No se afecta por alimentos
 Dosis entre 2 a 40 mg.

26.  Hipotensión
› Pacientes con múltiples drogas antihipertensivas
› Con bajos niveles de sodio
› Insuficiencia cardiaca congestiva
 Rash maculo papular
 Proteinuria

27.  Tos:
Entre un 5 y 20%
No dosis dependiente
Mas en mujeres que en hombres
Aparición entre uno y seis meses
Mejoría con la suspensión de la terapia

28.  HIPERKALEMIA.
 Insuficiencia renal
Estenosis bilateral de arterias renales.
Disminución de la perfusión
Deshidratación.
 Angiodema
En un 0.1 al 0.2 %

29.  Estenosis bilateral de arterias renales.
 Hiperkalemia
 Embarazo.
 Angiodema
 Hipersensibilidad a sus componentes

30.  Antiácidos
 Aines
 Diuréticos ahorradores de potasio.
 Digoxina
 Litio
 Alopurinol.

32.  Los efectos farmacológicos de los BCC
resultan del bloqueo de los canales
dependientes de voltaje.

33.  Tipos
› Benzotiacepinas (Verapamilo)
› Dihidropiridinas (Ej. nifedipina, amlodipina,
isradipina)
› Difenilalquilaminas (Diltiazem)

34.  Verapamilo
› Poco selectivo
 Diltiazem
› Menos afinidad a nivel cardiaco
 Nifedipina
› Muy afin a nivel periférico

35.  Efectos cardiovasculares:
› Dilatación arteriolar.
› Inotropismo negativo.
› Depresión del automatismo sinusal y de la
conducción av.
› Dilatación arterial.
› Los vasos de resistencia son mas sensibles
que los de capacitancia.

36.  Cardiopatía isquémica.
 Hipertensión arterial.
 Arritmias cardíacas.
› Taquicardia supraventricular paroxistica.
› Aleteo y fibrilación auricular.
 Miocardiopatía hipertrófica
 Icc.

37.  Digoxina:
› El V y D aumentan la concentración
plasmática.
 Beta-bloqueadores:
 Bloqueo AV, depresión ventricular.
 Inhibición sinusal.

38.  Enrojecimiento cutáneo.
 Cefaleas y mareos.
 Hipotensión arterial.
 Edema periférico.
 Insuficiencia cardíaca.
 Bradicardia.
 Bloqueo a-v.
 Efectos gastrointestinales.

39.  Bloqueo A-V.
 Hipotensión.
 Síndrome de wolff-parkinson-white.
 Con la nifedipina:
› Estenosis aórtica.
› Cardiomiopatía hipertrófica.

41. 1.-Fármacos de acción central:
 Metildopa
 Clonidina
 Guanadrel (nervios periféricos
simpáticos)
 Reserpina: disminuye la capac de
almac vesicular de Catec
 Metisorina: inhibidor tirosina hidroxilasa

42. 2.-Antagonistas de receptores beta
adrenérgicos
 propranolol
 metoprolol
 otros

43. 3.-Antagonistas de receptores alfa
adrenérgicos: No se recomiendan
 como tratamiento único, se recomienda
dar con diuréticos,
 bloquedores beta adrenérgicos.
(prazosina, fentolamina,
 fenoxibenzamina)

44. 4.- Mixtos : potencian dilatación medido por
beta2 y atenuación de la constricción por
los alfa1
 Labetalol
 carvedilol

45.  produce un metabolito que a nivel
central inhibe la vía eferentes
simpáticas, eventualmente, a través de
la activación de receptores alfa2.
 MD --> metildildopamia -->
metilnoradrenalina
descaboxilasa betaoxilasa dedopamina

46.  Efectos adversos: Disminución de la
vigilia y agudeza
mental, depresión, sequedad de la
boca, disminución de la
lívido, ginecomastia por estimulación de
prolactina. Hepatotoxicidad, anemia
hemolítica

47. inhibe neuronas
postganglionares periféricas.
Reemplaza NA en la vesícula,
provocando la liberación de
éste fármaco inactivo.

48. Altera las vesículas presinápticas
simpáticas, perdiendo la
capacidad de almacenar
catecolaminas, siendo
degradadas por la MAO.

52.  La presión arterial
es la fuerza o
presión que lleva
la sangre a todas
las partes de su
cuerpo.

53.  Al tomar la
presión arterial se
conoce el resultado
de la presión que
ejerce la sangre
contra las paredes
de las arterias. El
resultado de la
lectura de la
presión arterial se
da en 2 cifras.

54.  Una de ellas es la
sistólica que
está arriba o
sea el primer
número en la
lectura
diastólica que
está abajo y
es el segundo
número en la
lectura.

55. Clasificación de la presión arterial
definición: registro de cifras > 140/90 mmHg en
tres tomas separadas
categoria sistólica diastólica seguimiento
(mmHg) (mmHg)
optima < 120 y < 80
normal <130 y < 80 revisar en 2 años
normal-alta 130-139 o 85-89 revisar en 1 año
hipertensión
etapa I 140-159 o 90-99 confirmar en 2 meses
etapa II 160-179 o 100-109 evaluar dentro 1 mes
etapa III ≥ 180 o ≥ 110 evaluación inmediata

56.  La hipertensión de
"bata blanca" es
una categoría de
hipertensión que
describe el cambio
de la presión
arterial cuando
ésta aumenta en
el consultorio del
médico, mientras
que en casa, el
paciente tiene
lecturas normales.

57.  Existen dos tipos principales de
hipertensión:
La hipertensión
primaria
La hipertensión
secundaria
sucede como resultado de
problemas en su organismo o
desequilibrios electrolíticos.
puede presentarse como
resultado de muchas
enfermedades y afecciones,
incluyendo algunos
medicamentos, problemas
cardíacos congénitos,
enfermedad renal

58. AFERENCIAS
baroreceptores
arteriales
ENCEFALO EFERENCIAS
receptores
cardiopulmonares
frecuencia
cardiacaAch
NE
resistencia
vascular
NE
eferencias
simpáticas
eferencias
parasimpáticas
aferencias
vagales
NTS
Regulacion de la presión arterial: reflejos neurales

59. PRESION = GASTO x RESISTENCIA
ARTERIAL CARDIACO PERIFERICA
> precarga > contractibilidad
constricción
arteriolar
hipertrofia
estructural
> volemia
> ingesta
sodio
constricción
venosa
retención
sodio
hiperactividad
simpática
exceso
renina-AII
alteraciones
membrana
celular
hiper
insulinemia
Regulacion de la presión arterial
factores
derivados
enoteliales
obesidadestrés alteraciones
genéticas
reducción
masa nefronal

60.  Si toma
determinados
medicamentos para
controlar, por
ejemplo.
la presión arterial
alta o la frecuencia
cardiaca, éstos
pueden provocar
que su tensión
arterial descienda a
un nivel menor.

61.  Cambios irregulares
en el ritmo cardíaco:
si su corazón late a
un ritmo irregular,
posiblemente esto
haga que su presión
arterial descienda.
La sangre no llega al
cuerpo con
demasiada eficacia
y el cuerpo no puede
compensarlo.

62. Puede sufrir un "choque" como
resultado de numerosas causas
relacionadas con el corazón, los
pulmones, un traumatismo, una
infección u otras enfermedades.

63. Esto ocurre cuando la circulación de la
sangre no puede satisfacer las
necesidades de oxígeno, líquidos y
nutrientes del cuerpo. Por ejemplo, si
tiene una infección grave en la
sangre, su presión arterial puede
descender como consecuencia de la
infección. Para tratar esta
condición, deben identificarse las
causas e intentar corregirlas.

64. Si tiene una hemorragia en el tracto
gastrointestinal, o en alguna otra
área, puede estar en riesgo de sufrir
presión arterial baja.
Esto se debe a que pierde líquidos.

65.  Los vasodilatadores directos
causan frecuentemente
taquicardia refleja, pero
raramente producen
hipotensión ortostática.

66.  La dosis de mantenimiento de
hidralazina debe limitarse a 200 mg/d
para reducir el riesgo de reacción
lupoide.

67.  El minoxidilo, un
fármaco potente que
pocas veces fracasa
en la disminución de
la presión arterial
debe reservarse
para la hipertensión
grave resistente a
otros fármacos.
Suele causar
hirsutismo y puede
dar lugar a
retención hídrica
grave.

68.  Estos fármacos pueden causar efectos
adversos problemáticos.
 La reserpina es un antihipertensivo
barato y eficaz a dosis superiores a las
recomendadas puede causar depresión
grave, el ejercicio o la ingesta de
alcohol. El guanadrel es parecido a la
guanetidina pero tiene una acción
mucho más corta.

69.  La guanetidina suele disminuir el
trabajo cardiaco y puede reducir la
presión sistólica más que la
diastólica; frecuentemente produce
hipotensión postural y de esfuerzo
que empeora por la vasodilatación
secundaria a un entorno caluroso

70.  los receptores alfa comparten varias
funciones en común, aunque también
tienen efectos individuales .

71.  Los efectos mas comunes se incluyen:
 Vasoconstricción de arterias del
corazón.
 Vasoconstricción de venas.
 Disminución de la motilidad del musculo
liso en el tracto gastrointestinal.

72.  Los receptores adrenérgicos alfa 1 son
miembros de la superfamilia de
receptores asociados a la proteína G.

73.  al ser activados por su ligando ,una
proteína heterotrimerica G, llamada Gq
activa a los fosfolipasa C , que causa un
aumento en el inositol trifosfato y el
calcio. Ello conduce a la iniciación de
otros efectos .

74.  Principalmente incluye la contracción del
musculo liso :
 Otras región donde se afecta la
contracción muscular del musculo liso son:
 Coronarias
 Uréter vasos deferentes
 Musculo liso
 Útero
 Esfínter uretral
 bronquiolos

75.  Intercambio de NA / K y estimula la
fosfolipasa Cβ2 que moviliza el acido
araquidonico ya aumenta CA.
 Existen tres subtipos homólogos de los
receptores α2 :
 α2A
 α2B
 α2C

76.  Las acciones especificas de los
receptores α2 incluyen:
 Inhibición de la liberación de insulina del
páncreas.
 Inducción de la liberación de glucagon
del páncreas.

77.  Contracción de los esfínteres del tracto
gastrointestinal.
 Agregación de plaquetaria
 Vasoconstricción.

78.  El receptor β1 es el receptor
predominante ubicados en corazón
(producen aumento de la capacidad
cardíaca, fuerza contráctil)
 Las acciones especificas de los
receptores β1 incluyen:

79.  Aumento del gasto cardiaco
 Liberación de renina de la células
yuxtaglomerulares
 Lipolisis en el tejido adiposo.

80.  Es un receptor polimórfico y es el
receptor adrenérgico predomínate a los
músculos lisos que causan relajación
visceral.

81. FUNCION
 Relajación de la musculatura lisa
 Relajación del esfínter urinario.
 Relajación de la pared de la vejiga
urinaria

82.  Dilatación de las arterias del musculo
esquelético.
 Glucogenolisis y glucogenogénesis.
 Secreción aumentada de las glándulas
salivales.

83.  Inhibición de la liberación de histamina
de los mastocitos .
 Aumento de la secreción de la renina
del riñón.

84.  Es el receptor adrenérgico que
predominantemente causa efectos
metabólicos, por lo que las acciones
especificas del receptor β3 , incluyen:
 Estimulación de las Lipolisis del tejido
adiposo.

85.  Las drogas que estimulan los receptores
adrenérgicos se llaman
simpaticomiméticas, estas son:
 EPINEFRINA
 NOREPINEFRINA
 LEVONORDEFRINA
 FELIPRESINA
 FENILEFRINA.