Acrivastina es un antagonista de los receptores H1 de la histamina que se usa para tratar la rinitis alérgica y la congestión nasal. Se administra por vía oral y se metaboliza en el hígado, eliminándose principalmente a través de la orina. Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, mareos y sequedad en la boca.

1. Acrivastina

2. Mecanismo de
Acción
● Antagonista de los
receptores de
histamina -H1-
● Inhibe el
broncoespasmo
● Inhibe la liberación de
Histamina
● Administración Oral
● El 40% metabóliza por CYP
● Eliminación Renal
● Une a proteínas
plasmaticas
Fármacocinetica

3. Usos terapéuticos
● Rinitis Alérgica
● Congestión Nasal
● Síntomas Alérgicos

4. Acrivastatina
CONTRAINDICADO:
● Individuos con
hipersensibilidad a la
acrivastatina
● Px con IRC
● Embarazo
REACCIONES ADVERSAS
● Somnolencia
● Mareos
● Disnea
● Xerostomia

5. CETIRIZINA
● Medicamento que se utiliza para la fiebre de heno para la alergia y urticaria.
● Bloquea la histamina.
● Alivio de alergias nasales y oculares
● Vida media de 3 a 8 horas
● Alercet, Zyrtec y Reactine

6. FARMACOCINÉTICA
A D
M E
Se administra vía
oral.
Teniendo un efecto
muy eficaz.
Su distribucion en el
SNC es muy
pequena.
Su metabolización
se lleva a cabo en
el hígado.
Se elimina via
urinaria, es decir
su eliminacion es
renal.

7. FARMACODINAMIA
Mecanismo de Acción
Tiene afinidad con los receptores H1 de la histamina. Inhibe la fase inicial de la alergia, reduce la migración
de células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta tardía.
Efectos Adversos
★ Cansancio Excesivo
★ Sequedad en la boca
★ Dolor de estómago
★ Diarrea
★ Vómitos
★ Somnolencia

8. Prometazina

9. Prometazina
La prometazina es una fenotiazina que, sin embargo, no tiene efectos
neurolépticos. Es una antihistamínico H1 con efectos anticolinérgicos,
sedantes y antiméticos, con una débil actividad como anestésico local. Se
utiliza sobre todo para prevenir los mareos asociados a los viajes en barco o
en avión y como antiemético.

10. Mecanismo de Acción
● Tiene un antagonismo para los receptores H1.
● Prometazina no impide la liberación de histamina, pero compite con la
histamina libre para la unión en los sitios de los receptores H1.
● Antialérgico
Indicaciones terapéuticas
● Tto. sintomático de manifestaciones alérgicas: rinitis estacional o perenne.
● Conjuntivitis alérgica, angioedema, urticaria leve.
● Náuseas, vómitos graves y prolongados de etiología conocida.
● Prevención y tto. de mareo cinético

11. FARMACOCINÉTICA
Administración: vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa.
Distribución: Se distribuye a la mayoría de los tejidos corporales. Atraviesa
la placenta.
Metabolismo: Su metabolismo ocurre a través del sistema enzimático
microsomal hepático.
Excreción: Se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos en el
término de 24 horas. También ocurre excreción fecal.

12. Contraindicaciones
● Hipersensibilidad a fenotiazinas.
● Niños < 2 años.
● Niños con deshidratación grave o enf. aguda (varicela,
sarampión, infección del SNC, gastroenteritis) por riesgo de
distonía.
● Ictericia.
● Depresión médula ósea.
● Antecedente de agranulocitosis con otras fenotiazinas.
● Riesgo de retención urinaria por problemas uroprostáticos y
de glaucoma de ángulo cerrado.

13. Efectos Adversos
● Sedación
● Somnolencia

14. CLORFENIRAMINA

15. FARMACOCINETICA
A:La CLORFENAMINA se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales
D: Se une a las proteinas del plasma en 72%, se distribuye bien por los tejidos y
fluidos del organismo, cruza la barrera placentaria.
M:La CLORFENAMINA se metaboliza en gran parte en las células de la mucosa
gastrointestinal y en el hígado.
E: En adultos la vida media de eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes
estudios, mientras que la velocidad de depuración es de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7
ml/min/kg). La excreción urinaria de CLORFENAMINA depende del pH.

16. Farmacodinamia
Mecanismo de accion: Antagonista de los receptores H1 de histamina
Indicaciones: La clorfeniramina se usa para aliviar el enrojecimiento, la picazón y el lagrimeo de ojos; los estornudos; la irritación de
nariz o garganta; y la secreción nasal ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado común. La clorfeniramina ayuda a
controlar los síntomas de los resfriados y las alergias, pero no trata sus causas ni acelera la recuperación.
Efectos Adversos: somnolencia
● sequedad en la boca, la nariz y la garganta
● náuseas
● vómitos
● pérdida del apetito
● estreñimiento
● dolor de cabeza
● aumento de la congestión en el pecho

19. Farmacocinética
Absorción:
Loratadina se absorbe bien y rápidamente por completo después de ser
administrada por vía oral, el pico de concentración máxima es a las 1 horas, su
efecto máximo es entre 8 a 12 horas prolongándose hasta por 24 horas.
Distribución:
El grado de unión a las proteínas plasmáticas de Loratadina es elevado (97% a
99%), siendo ligeramente inferior la capacidad de unión de su metabolito activo
(73% a 76%), desloratadina (DL)

20. Metabolismo:
Después de la administración oral, loratadina se absorbe bien y rápidamente, y
experimenta un intenso Metabolismo de Primer Paso Hepático ,
principalmente por medio de CYP3A4 y CYP2D6.
Se metaboliza en el hígado dando origen a un metabolito activo
(desloratadina).
Eliminación:
• 40% de la dosis es excretada en la orina,
• 42% en las heces, durante un período de 10 días
• En las 24 horas después de la administración aproximadamente 27% de la
dosis de loratadina se excreta por vía urinaria
• Semi-vida de 8 hrs para loratadina y de 28 hrs para el metabolismo activo.

21. Complicaciones
Insuficiencia Renal:
En pacientes con alteraciones renales tienen un efecto leve en la su semivida.
La hemodiálisis no afecta la farmacocinética de loratadina ni de su metabolito
activo en pacientes con alteraciones renales crónicas.
Insuficiencia Hepática:
La hemodiálisis no afecta la farmacocinética de loratadina ni de su metabolito
activo en pacientes con alteraciones renales crónicas.

22. Farmacodinami
a
Mecanismo de Accion:
● Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva, en el receptor H1 a nivel
periférico.
Indicaciones:
Tratamiento para Rinitis alérgica, Urticaria idiopática crónica, Prurito y Profilaxis
del broncoespasmo inducido por el ejercicio.
Efectos Adversos:
• Función hepática alterada
• Erupción cutánea
• Alopecia
• Cansancio
• Palpitaciones
• Mareo
• Convulsión
• Angioedema
• Anafilaxia
• Taquicardia
• Palpitaciones

23. JARABE
● Loratadina................... 5 y 10 mg
TABLETAS
● Loratadina................... 10 mg
Farmacoterapia