ANTIULCEROSOS
Andrés Barco
Daniela Garcés
Alejandra García
Andrea Martínez
Daniela Porras Aza
Anatomía
Fisiología
Los antiácidos se han
utilizado por siglos en el
tto de dispepsia y
trastornos acido pépticos.
Hasta el advenimiento
de los Antagonistas de
los receptores H2 e
inhibidores de la bomba
CLASIFICACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
ANTIULCEROSOS
ANTIÁCIDOS
Rapidez
de
disolución
Velocidad
de la
reacción
con el
ácido
Velocidad
de
vaciamien
to gástrico
Interacciones
farmacológicas
con
fluoroquinolonas ,
itraconazol, hierro
y tetraciclinas
DESVENTAJAS
•Difícil adaptación a la
posología
•Interacciones con otros
fármacos
Eficaces profilaxis
ulceración por estrés y la
hemorragia aguda
consecutiva vías
digestivas superiores
Presentación y dosificación
FARMACOS ANTAGONISTAS
DE LOS RECEPTORES H2
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Tienen metabolismos
de primer paso
Biodisponibilidad del
50%
Escaso metabolismo
hepático
Comparaciones clínicas de los
antagonistas de los receptores H2
• Inhibición total del acido 60%
al 70% en 24Hrs
• Eficaces para la inhibición
nocturna del acido (histamina)
• El PH nocturno aumenta de 4
a 5 cifras
• se administra cada 12Hrs
• No afectan los receptores H1 o
H3
Aplicaciones clínicas
Reflujo gastroesofágico
Duración 6-12 h
Ulcera péptica
Cicatrización nocturna
Dispepsia no ulcerosa
Prevención de la
hemorragia por gastritis
relacionada por estrés
Prevención de la
hemorragia por gastritis
relacionada por estrés
Efectos adversos
INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE PROTONES
Todos son benzimidazoles sustituidosTodos son benzimidazoles sustituidos
Todos están en
formulaciones orales
Todos están en
formulaciones orales
Esomeprazol y
pantoprazol
-Intravenosas-
Esomeprazol y
pantoprazol
-Intravenosas-
Los IBP se adm.
Como pro fármacos
inactivos
Los IBP se adm.
Como pro fármacos
inactivos
Para
protegerlos de
la destrucción
rápida en la luz
gástrica
Para
protegerlos de
la destrucción
rápida en la luz
gástrica
Se formulan
capsulas o
comprimidos
con cubierta
entérica
Se formulan
capsulas o
comprimidos
con cubierta
entéricaUna vez que el Fármaco este en el…
Pasa a la Donde
En niños y en pctes con Disfagia o sondas de alimentación  las
capsulas se pueden abrir y extraer los micro gránulos para
mezclarlos con jugos de frutas
Bases débiles lipófilas  Difusión rápida
por membranas hacia compartimientos
acidificados
Bases débiles lipófilas  Difusión rápida
por membranas hacia compartimientos
acidificados
Ej:
Deben Adm. Una
hora antes de
una comida
Deben Adm. Una
hora antes de
una comida
Semivida
serica breve
1,5 h
Semivida
serica breve
1,5 h
Se requieren 3 a 4 días
de medicación para
alcanzar el efecto
Se requieren 3 a 4 días
de medicación para
alcanzar el efecto
Proceso de primer paso y
metabolismo hepático
Proceso de primer paso y
metabolismo hepático
APLICACIONES CLINICAS
REFLUJO
GASTROES
OFAGICO
REFLUJO
GASTROES
OFAGICO
Erosivo
No Erosivo
Complicaciones
Una dosis cada 24 h es
útil para aliviar
sintomatología
Una dosis cada 24 h es
útil para aliviar
sintomatología
Útil también en
complicaciones extra
esofágicas
Útil también en
complicaciones extra
esofágicas
Asma, tos crónica, laringitis
ULCERA
PEPTICA
ULCERA
PEPTICA
• Alivio rápido de los síntomas
• Favorece la cicatrización en
ulceras gástricas entre 6 a 8
semanas
• Favorece la cicatrización en ulceras
duodenales en las primeras 4
semanas
1. Asociada a H. Pylori
Cicatrizar las
ulceras
Cicatrizar las
ulceras
Erradicar el M.O.Erradicar el M.O.
Objetivos
ESQUEMA DE
TRATAMIENTO
ESQUEMA DE
TRATAMIENTO
Ciclo de 14 días
LuegoLuego
Continuar
con IBP cada
24 horas / 4
– 6 semanas
Continuar
con IBP cada
24 horas / 4
– 6 semanas
2. Úlceras relacionadas con AINES
Los IBP son esenciales en la
cicatrización de la úlcera
siempre y cuando se
suspendan los AINES
1 vez al día
reduce la
frecuencia de
úlceras
3. Prevención de hemorragias por úlcera péptica
En pctes con hemorr. aguda del Tubo D.
Por úlceras pépticas, disminuye con IBP
por a 5 días tto oral
ej. Omeprazol 40 mg VO cada 12 h
Son de mayor riesgo cuando tiene un
vaso expuesto o ha formado un
coágulo visible.
Los IBP tienen eficacia moderada
No se ha demostrado efectividad
DISPEPSIA NO
ULCEROSA
Se tiene preferencia los antagonista de los
receptores H2.
PREVENCIÓN DE HEMORR.
DE LA MUCOSA RELAC.
CON ESTRES
Estrés clínicamente
importante en pacientes
en estado crítico.
Sonda nasogástrica.
Sin Sonda nasogástrica
Omeprazol cada 12 h
en el primer día,
luego continua cada
24 h.
Antagonista de los
receptores de H2,
vía I.V.
EFECTOS ADVERSOS
CEFALEA DIARREA
DOLOR ABDOMINAL
Puede presentarse Nefritis Intersticial Aguda
No se ha establecido su seguridad en Embarazo
PROTECTORES DE LA
MUCOSA
Sal de sacarosa
Forma complejos
con el hidróxido de
aluminio sulfatado.
En agua o
soluciones acidas
Pasta viscosa,
adherente.
Se fija selectivamente a las ulceras o erosiones
hasta por 6hr.
Menos de 3% del fármaco intacto se absorbe en tubo digestivo
EXCRESION HECES >97%
MA
NO ESCLARECIDO
• Forma barrera
restringiendo la
lesión
• Estimula la
secreción de PG Y
bicarbonato .
Dosis
1g cada 6 horas
Con el estomago
vacío
Reduce la aparición
de hemorragias de
tubo digestivo alto
(sonda nasogástrica)
Hemorragia
relacionada con el
estrés.
Estreñimiento por la
sal de aluminio
No usar en pacientes
con insuficiencia
renal , en tiempo
prolongado
Sucralfato + otros fármacos = alterar su
absorción
Mucosa
gástrica
PG E
PG F
Análogo metílico
de la PGE
ELEL
MISOPROSTOLMISOPROSTOL
Tto. de trastornos
gastrointestinales
Rápida absorción
Formación de ac. libre
Semivida <30min
Eliminación renal
No cambios en
insuficiencia renal
Inhibidor de acido y
protección mucosa
Estimula secreción de moco,
bicarbonato y mejora el flujo
sanguíneo de la mucosa
unión a receptores de
prostaglandinas en las
células parietales
reducen la formación de
AMPc
Disminuye producción de
acido
HCL
Entre otras acciones
Estimula secreción intestinal
de electrolitos y líquidos
estimula motilidad intestinal
estimula las contracciones
uterinas
Prevención de ulceras pépticas
(riesgo elevado)
ulceras pépticas 10 – 20% por aines
Misoprostol las reduce a un 3% y la
frecuencia a un 50%
No es primera elección
Los inhibidores de la bomba de H,
producen el mismo efecto con menos
dosis y menos efectos adversos.
Se
Administrar de 3 a 4
veces al día
10 – 20% DIARREAS
DOLOR ABDOMINAL
(COLICO)
NO EMBARAZO
NO TIENE INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS DE
IMPORTANCIA
SUBSALICILATO DE BISMUTO
SUBCITRATO POTASICO DE
BISMUTO
Medicamento de prescripción
combinado con metronidazol
y tetraciclina
tto. h. pylori
Rápida disociación en
estomago
Eliminación completa de
bismuto en heces >99%
absorcion <1%
Rápida absorción de
salicilato
eliminación en orina
se almacena en tejidos y se
elimina lento renal
M.A
NO CONOCIDO
Estimula la secreción de
prostaglandinas, moco y bicarbonato
El bismuto recubre las ulceras
(protege contra
ac. y pepsina)
Inhibe las secreción intestinal de
prostaglandinas y cloruro
TTO DISPEPSIA
DIARREA AGUDA
PREVENCION
DIARREA DEL VIAJERO
1. IBP cada 12 hrs
2. SDB dos comprimidos
262mg
3. TETRA 250 a 500 mg
4. METRONIDAZOl 500 mg
4 veces día x 10 a 14 días.
1. IBP cada 12 hrs
2. 3 capsulas combinadas con
 140 mg SDB
 125 mg metronidazol
 125 mg tetraciclina
4 veces al día x 10 días.
oscurecimiento inocuo
de lengua
Oscurecimiento inocuo
de heces
No usar por periodos
prolongados en pacientes con
insuficiencia renal.
1. Formulación liquida

ANTIULCEROSOS

  • 1.
    ANTIULCEROSOS Andrés Barco Daniela Garcés AlejandraGarcía Andrea Martínez Daniela Porras Aza
  • 2.
  • 3.
  • 4.
    Los antiácidos sehan utilizado por siglos en el tto de dispepsia y trastornos acido pépticos. Hasta el advenimiento de los Antagonistas de los receptores H2 e inhibidores de la bomba
  • 5.
  • 6.
  • 8.
  • 9.
  • 10.
    DESVENTAJAS •Difícil adaptación ala posología •Interacciones con otros fármacos Eficaces profilaxis ulceración por estrés y la hemorragia aguda consecutiva vías digestivas superiores
  • 11.
  • 12.
  • 13.
    Cimetidina Ranitidina Famotidina Nizatidina Tienen metabolismos de primerpaso Biodisponibilidad del 50% Escaso metabolismo hepático
  • 14.
    Comparaciones clínicas delos antagonistas de los receptores H2
  • 16.
    • Inhibición totaldel acido 60% al 70% en 24Hrs • Eficaces para la inhibición nocturna del acido (histamina) • El PH nocturno aumenta de 4 a 5 cifras • se administra cada 12Hrs • No afectan los receptores H1 o H3
  • 17.
    Aplicaciones clínicas Reflujo gastroesofágico Duración6-12 h Ulcera péptica Cicatrización nocturna Dispepsia no ulcerosa Prevención de la hemorragia por gastritis relacionada por estrés Prevención de la hemorragia por gastritis relacionada por estrés
  • 18.
  • 20.
  • 21.
    Todos son benzimidazolessustituidosTodos son benzimidazoles sustituidos
  • 22.
    Todos están en formulacionesorales Todos están en formulaciones orales Esomeprazol y pantoprazol -Intravenosas- Esomeprazol y pantoprazol -Intravenosas- Los IBP se adm. Como pro fármacos inactivos Los IBP se adm. Como pro fármacos inactivos Para protegerlos de la destrucción rápida en la luz gástrica Para protegerlos de la destrucción rápida en la luz gástrica Se formulan capsulas o comprimidos con cubierta entérica Se formulan capsulas o comprimidos con cubierta entéricaUna vez que el Fármaco este en el… Pasa a la Donde En niños y en pctes con Disfagia o sondas de alimentación  las capsulas se pueden abrir y extraer los micro gránulos para mezclarlos con jugos de frutas
  • 23.
    Bases débiles lipófilas Difusión rápida por membranas hacia compartimientos acidificados Bases débiles lipófilas  Difusión rápida por membranas hacia compartimientos acidificados Ej: Deben Adm. Una hora antes de una comida Deben Adm. Una hora antes de una comida Semivida serica breve 1,5 h Semivida serica breve 1,5 h Se requieren 3 a 4 días de medicación para alcanzar el efecto Se requieren 3 a 4 días de medicación para alcanzar el efecto Proceso de primer paso y metabolismo hepático Proceso de primer paso y metabolismo hepático
  • 24.
    APLICACIONES CLINICAS REFLUJO GASTROES OFAGICO REFLUJO GASTROES OFAGICO Erosivo No Erosivo Complicaciones Unadosis cada 24 h es útil para aliviar sintomatología Una dosis cada 24 h es útil para aliviar sintomatología Útil también en complicaciones extra esofágicas Útil también en complicaciones extra esofágicas Asma, tos crónica, laringitis
  • 25.
    ULCERA PEPTICA ULCERA PEPTICA • Alivio rápidode los síntomas • Favorece la cicatrización en ulceras gástricas entre 6 a 8 semanas • Favorece la cicatrización en ulceras duodenales en las primeras 4 semanas 1. Asociada a H. Pylori Cicatrizar las ulceras Cicatrizar las ulceras Erradicar el M.O.Erradicar el M.O. Objetivos ESQUEMA DE TRATAMIENTO ESQUEMA DE TRATAMIENTO Ciclo de 14 días LuegoLuego Continuar con IBP cada 24 horas / 4 – 6 semanas Continuar con IBP cada 24 horas / 4 – 6 semanas
  • 26.
    2. Úlceras relacionadascon AINES Los IBP son esenciales en la cicatrización de la úlcera siempre y cuando se suspendan los AINES 1 vez al día reduce la frecuencia de úlceras 3. Prevención de hemorragias por úlcera péptica En pctes con hemorr. aguda del Tubo D. Por úlceras pépticas, disminuye con IBP por a 5 días tto oral ej. Omeprazol 40 mg VO cada 12 h Son de mayor riesgo cuando tiene un vaso expuesto o ha formado un coágulo visible.
  • 27.
    Los IBP tieneneficacia moderada No se ha demostrado efectividad DISPEPSIA NO ULCEROSA Se tiene preferencia los antagonista de los receptores H2. PREVENCIÓN DE HEMORR. DE LA MUCOSA RELAC. CON ESTRES Estrés clínicamente importante en pacientes en estado crítico. Sonda nasogástrica. Sin Sonda nasogástrica Omeprazol cada 12 h en el primer día, luego continua cada 24 h. Antagonista de los receptores de H2, vía I.V.
  • 28.
    EFECTOS ADVERSOS CEFALEA DIARREA DOLORABDOMINAL Puede presentarse Nefritis Intersticial Aguda No se ha establecido su seguridad en Embarazo
  • 29.
  • 30.
    Sal de sacarosa Formacomplejos con el hidróxido de aluminio sulfatado. En agua o soluciones acidas Pasta viscosa, adherente. Se fija selectivamente a las ulceras o erosiones hasta por 6hr. Menos de 3% del fármaco intacto se absorbe en tubo digestivo EXCRESION HECES >97%
  • 31.
    MA NO ESCLARECIDO • Formabarrera restringiendo la lesión • Estimula la secreción de PG Y bicarbonato .
  • 32.
    Dosis 1g cada 6horas Con el estomago vacío Reduce la aparición de hemorragias de tubo digestivo alto (sonda nasogástrica) Hemorragia relacionada con el estrés.
  • 33.
    Estreñimiento por la salde aluminio No usar en pacientes con insuficiencia renal , en tiempo prolongado Sucralfato + otros fármacos = alterar su absorción
  • 34.
    Mucosa gástrica PG E PG F Análogometílico de la PGE ELEL MISOPROSTOLMISOPROSTOL Tto. de trastornos gastrointestinales Rápida absorción Formación de ac. libre Semivida <30min Eliminación renal No cambios en insuficiencia renal
  • 35.
    Inhibidor de acidoy protección mucosa Estimula secreción de moco, bicarbonato y mejora el flujo sanguíneo de la mucosa unión a receptores de prostaglandinas en las células parietales reducen la formación de AMPc Disminuye producción de acido HCL
  • 36.
    Entre otras acciones Estimulasecreción intestinal de electrolitos y líquidos estimula motilidad intestinal estimula las contracciones uterinas
  • 37.
    Prevención de ulceraspépticas (riesgo elevado) ulceras pépticas 10 – 20% por aines Misoprostol las reduce a un 3% y la frecuencia a un 50% No es primera elección Los inhibidores de la bomba de H, producen el mismo efecto con menos dosis y menos efectos adversos. Se Administrar de 3 a 4 veces al día
  • 38.
    10 – 20%DIARREAS DOLOR ABDOMINAL (COLICO) NO EMBARAZO NO TIENE INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DE IMPORTANCIA
  • 39.
    SUBSALICILATO DE BISMUTO SUBCITRATOPOTASICO DE BISMUTO Medicamento de prescripción combinado con metronidazol y tetraciclina tto. h. pylori Rápida disociación en estomago Eliminación completa de bismuto en heces >99% absorcion <1% Rápida absorción de salicilato eliminación en orina se almacena en tejidos y se elimina lento renal
  • 40.
    M.A NO CONOCIDO Estimula lasecreción de prostaglandinas, moco y bicarbonato El bismuto recubre las ulceras (protege contra ac. y pepsina) Inhibe las secreción intestinal de prostaglandinas y cloruro
  • 41.
  • 42.
    1. IBP cada12 hrs 2. SDB dos comprimidos 262mg 3. TETRA 250 a 500 mg 4. METRONIDAZOl 500 mg 4 veces día x 10 a 14 días. 1. IBP cada 12 hrs 2. 3 capsulas combinadas con  140 mg SDB  125 mg metronidazol  125 mg tetraciclina 4 veces al día x 10 días.
  • 43.
    oscurecimiento inocuo de lengua Oscurecimientoinocuo de heces No usar por periodos prolongados en pacientes con insuficiencia renal. 1. Formulación liquida