Antiparasitarios

1. Bases Farmacológicas de la terapia
Antiparasitaria
Dr. Alex Díaz Molina.
Medicina Interna.
Farmacología Clínica.

2. Antiparasitario ideal
Antiparasitario ideal
• Barato
Barato
• Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis.
Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis.
• Estable bajo condiciones de uso.
Estable bajo condiciones de uso.
• Efectivo en erradicar la parasitosis.
Efectivo en erradicar la parasitosis.
• Baja Tasa de resistencia.
Baja Tasa de resistencia.
• Amplio espectro contra todas las formas y etapas del
Amplio espectro contra todas las formas y etapas del
parásito.
parásito.

3. Agentes antiparasitarios
Agentes antiparasitarios
• Principio básico de acción antiparasitaria:
Principio básico de acción antiparasitaria:
– Identificar diferencias en la bioquímica o biología
Identificar diferencias en la bioquímica o biología
parasitaria y del huésped, que permitan el empleo como
parasitaria y del huésped, que permitan el empleo como
blancos quimioterapéuticos
blancos quimioterapéuticos selectivos
selectivos
• Quimioterapia antiparasitaria
Quimioterapia antiparasitaria
– Es un medio efectivo, eficiente y barato
Es un medio efectivo, eficiente y barato
– Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro
Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro
• Avance en parasitosis intestinales
Avance en parasitosis intestinales
• Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis.
Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis.
• Problema básico:
Problema básico: RESISTENCIA
RESISTENCIA

4. ANTIHELMÍNTICOS
ANTIHELMÍNTICOS

5. Principales grupos de fármacos antihelmínticos:
• Benzimidazoles.
• Imidazotiazoles (levamisole) /
tetrahidropirimidinas (morantel, pirantel).
• Avermectinas y milbemicinas.

6. BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
• Antihelmínticos de amplio espectro
Antihelmínticos de amplio espectro
– ALBENDAZOL, MEBENDAZOL.
ALBENDAZOL, MEBENDAZOL.
• Actúan sobre Nemátodos intestinales tanto en la etapa
Actúan sobre Nemátodos intestinales tanto en la etapa
adulta como larvaria, y en huevos de Áscaris y Trichuris.
adulta como larvaria, y en huevos de Áscaris y Trichuris.
• Albendazol es activo también en : Neurocisticercosis y
Albendazol es activo también en : Neurocisticercosis y
Echinococcus
Echinococcus
• En Estrongiloides es de 2° elección, luego de
En Estrongiloides es de 2° elección, luego de
Tiabendazol o Ivermectina
Tiabendazol o Ivermectina
• Larva migrans.
Larva migrans.
• Filariasis linfática en combinación con dietilcarbamazina
Filariasis linfática en combinación con dietilcarbamazina
o ivermectina.
o ivermectina.
• Parcialmente activa contra Trichomonas y Giardia
Parcialmente activa contra Trichomonas y Giardia

7. BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
• Mecanismo de acción
Mecanismo de acción
– Inhibición de la fumarato reductasa.
Inhibición de la fumarato reductasa.
– Alteración de la glicólisis.
Alteración de la glicólisis.
– Desascoplamiento de la fosforilación
Desascoplamiento de la fosforilación
oxidativa.
oxidativa.
– Inhibición de la polimerización de B-Tubulina.
Inhibición de la polimerización de B-Tubulina.
• Resistencia
Resistencia

8. BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
• Dosis:
Dosis:
• Depende del parásito a tratar:
Depende del parásito a tratar:
• Albendazol:
Albendazol:
– 200mg (2 comp DU para Oxiuriasis, Ascaridiasis).
200mg (2 comp DU para Oxiuriasis, Ascaridiasis).
– 200mg (2 comp al día por 3 dias para Tenias).
200mg (2 comp al día por 3 dias para Tenias).
• Mebendazol:
Mebendazol:
– 100mg (1 com x 2 x 3 días para Ascariasis y
100mg (1 com x 2 x 3 días para Ascariasis y
Trichuriasis)
Trichuriasis)
– 100mg (2 comp x 2 x 4 días para Teniasis)
100mg (2 comp x 2 x 4 días para Teniasis)

9. PAMOATO DE PIRANTEL
PAMOATO DE PIRANTEL
• Antihelmíntico de amplio espectro
Antihelmíntico de amplio espectro
• Produce parálisis espástica
Produce parálisis espástica
• Inhibe colinesterasas
Inhibe colinesterasas
• No tiene efecto contra Trichuris (
No tiene efecto contra Trichuris (oxantel si
oxantel si)
)
• Poca absorción intestinal
Poca absorción intestinal
• No usar en conjunto con Piperazina.
No usar en conjunto con Piperazina.
• Seguro en mayores de 2 años
Seguro en mayores de 2 años

10. PAMOATO DE PIRANTEL (Combantrin)
PAMOATO DE PIRANTEL (Combantrin)
• Para infecciones con Enterobius vermicularis,
Ascaris lumbricoides:
– 10 mg/kg/día (DU).
– Tabletas 250mg y suspensión de 250mg/5ml.

11. PRAZICUANTEL
PRAZICUANTEL
• De elección en afecciones por céstodos, tremátodos y
De elección en afecciones por céstodos, tremátodos y
Echinococcus (con albendazol)
Echinococcus (con albendazol)
• Mecanismo de Acción:
Mecanismo de Acción:
– Aumenta el ingreso de calcio a través del tegumento,
Aumenta el ingreso de calcio a través del tegumento,
produciendo inicialmente aumento de la actividad
produciendo inicialmente aumento de la actividad
muscular seguido de parálisis espástica.
muscular seguido de parálisis espástica.
• Alternativa del Albendazol.
Alternativa del Albendazol.
• Bien tolerado; RAM 2° muerte parasitaria.
Bien tolerado; RAM 2° muerte parasitaria.

12. PRAZICUANTEL (Cisticid)
PRAZICUANTEL (Cisticid)
• Cisticercosis o alternativa para Tenia.
Cisticercosis o alternativa para Tenia.
• Tabletas 500mg.
Tabletas 500mg.
• Se administra durante 15 días.
Se administra durante 15 días.
• 50 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis.
50 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis.
• Si hay sospecha de nuevos quistes, se repite
Si hay sospecha de nuevos quistes, se repite
después de 3 semanas.
después de 3 semanas.

13. ANTIPROTOZOARIOS
ANTIPROTOZOARIOS

14. Antiprotozoarios
• Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto.
Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto.
– Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleína
Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleína
– Diloxánido
Diloxánido
• Amebicidas tisulares:
Amebicidas tisulares:
– Emetina y deshidroemetina,
Emetina y deshidroemetina,
– Cloroquina.
Cloroquina.
• Amebicidas intestinales y tisulares - antigiardia
Amebicidas intestinales y tisulares - antigiardia
– Metronidazol
Metronidazol.
.
– Nitroimidazoles de > T ½ :
Nitroimidazoles de > T ½ :
• Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol.
Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol.
• Antigiardia
Antigiardia
– Furazolidona
Furazolidona

15. Manejo de amebiasis
• Amebiasis crónica, no disentérica y asintomática
Amebiasis crónica, no disentérica y asintomática
– Portador de quistes:
Portador de quistes:
• Amebicida de lúmen intestinal.
Amebicida de lúmen intestinal.
• Amebiasis intestinal
Amebiasis intestinal
– Metronidazol
Metronidazol
• Abscesos hepáticos
Abscesos hepáticos
– Metronidazol
Metronidazol

16. MECANISMO DE ACCION
MECANISMO DE ACCION
• Metabolismo en la célula blanco formando radicales nitro
Metabolismo en la célula blanco formando radicales nitro
aniónicos
aniónicos
– Grupo 5-nitro sufre reducción, por aceptación de
Grupo 5-nitro sufre reducción, por aceptación de
electrones donados por las ferredoxinas, propias de
electrones donados por las ferredoxinas, propias de
anaerobios.
anaerobios.
• Destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos
Destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos
• Inhibición de la síntesis con daño del DNA (mutagénico)
Inhibición de la síntesis con daño del DNA (mutagénico)
Metronidazol

18. METRONIDAZOL
• Cinética
Cinética
– Excelente absorción oral
Excelente absorción oral
– T ½: 8 horas
T ½: 8 horas
– Buena penetración a tejidos corporales incluyendo LCR
Buena penetración a tejidos corporales incluyendo LCR
– Excreción renal
Excreción renal
• Interacciones
Interacciones
– Inhibe metabolismo de TACO.
Inhibe metabolismo de TACO.
– Produce reacción del tipo disulfiram si existe alcohol
Produce reacción del tipo disulfiram si existe alcohol
– El metabolismo es > por inductores del sistema hepático de
El metabolismo es > por inductores del sistema hepático de
oxidasas y es < con la Cimetidina
oxidasas y es < con la Cimetidina

19. Terapia
• Amebiasis:
– Niños: 30-50 mg/kg/día.
– Adultos:
• Amebiasis intestinal: 500-750mg (PO) 3 / día x 5-10
días.
• Absceso hepático amebiano: 500 a 750mg (PO) 3
veces /día x 5-10 días.
• Giardiasis:
– Niños: 15 mg/kg/día.
– Adultos: 750 mg/día.

20. ?