Farmacologia de polimixinas

1. Salazar Jasso Raúl
Polimixinas

2. • Es un antibiótico producido de
manera natural por
la bacteria Paenibacillus polymyxa.
• Hay 5 tipos distintos de polimixinas:
A, B, C,D y E, pero únicamente los
tipos B y E son utilizados como
drogas quimioterapéuticas. Las
demás son sumamente tóxicas.

3. Polimixina B
• Su espectro de actividad se limita a
las bacterias gram-negativas. Hoy
día, la polimixina B se utilizada
raras veces debido a su potencial
nefrotoxicidad y/o neurotoxicidad.
• Prácticamente sólo se utiliza por
vía oftálmica, ótica o tópica en
combinación con otros
antibióticos

4. Mecanismo de acción
• Se fija a los fosfolípidos de las membranas de las células bacterianas
gram-negativas.
• Esta unión destruye las membranas bacterianas mediante un efecto
detergente, aumentando la permeabilidad de la membrana lo que se
traduce en la muerte celular.

5. • Los microorganismos
generalmente susceptibles a
la polimixina B son
las Pseudomonas
aeruginosa, Escherichia coli,
Haemophilus influenzae,
Enterobacter aerogenes,
y Klebsiella pneumoniae.

6. Farmacocinética
• se administra tópicamente sobre la piel, los ojos o los oídos.
• También se puede administrar parenteralmente, aunque esta
administración raras veces se lleva a cabo.
• Por vía oral, este antibiótico prácticamente no se absorbe.
• Después de la administración intramuscular, la polimixina B se
absorbe rápidamente ocasionando unos niveles plasmáticos máximos
a las 2 horas.
• Aproximadamente el 50% de la dosis administrada parenteralmente
se fija, de forma reversible, a las membranas de las células del hígado,
corazón, músculo, cerebro, riñones y otros tejidos.

7. • 60% por vía parenteral se excreta por vía
renal.
• La semi-vida plasmática es de 4 a 6 horas en
los pacientes con la función renal normal,
aumentando a 2-3 días en los pacientes con
insuficiencia renal. Después de la última
dosis, la eliminación del antibiótico se
prolonga hasta 24-72 horas en los pacientes
con la función renal normal.

8. Indicaciones
• Tratamiento de las infecciones
urinarias, septicemia o
bacteremia producidas por
gérmenes sensibles cuando
otros antibióticos son
inefectivos o están
contraindicados

9. Administración
intravenosa:
• Adultos y niños de > 2 años: la dosis recomendada
es de 15.000-25.000 unidades/kg/día en dos
administraciones o por infusión intravenosa
continua. La dosis máxima diaria es de 25.000
unidades/kg por vía intravenosa, o 2 millones de
unidades/día.
• Neonatos y niños < 2 años: la dosis recomendada
es de 15.000-40.000 unidades/kg/día en dos
administraciones o por infusión intravenosa
continua. La dosis máxima es de 40.000
unidades/kg/día, si bien en algunos estudios se
han llegado a administrar hasta 45.000
unidades/kg/día a neonatos

10. Administración
intramuscular:
• Adultos y niños de > 2 años: la dosis
recomendada es de 25.000-30.000
unidades/kg/día en dosis divididas
cada 4-6 horas La dosis máxima diaria
es de 40.000 unidades/kg por vía
intramuscular.

11. Reacciones
adversas
Los dos efectos secundarios más
importantes son su neuro
y nefrotoxicidad.

12. Bibliografía
• Mandell G. Principles and Practice of Infectious
diseases. Elsevier, 2005. 3300 páginas
• Medimecum 2005. Guía de Terapia Farmacológica.
2005. 1048 páginas
• Ouderkirk JP, Nord JA, Turett GS, Kislak JW.
Polymyxin B Nephrotoxicity and Efficacy against
Nosocomial Infections Caused by Multiresistant
Gram-Negative Bacteria. Antimicrob Agents
Chemother. 2003 Aug; 47(8): 2659-2662.