El documento describe los bloqueadores adrenérgicos, en particular el propranolol. El propranolol es un antagonista no selectivo que bloquea los receptores alfa y beta con igual afinidad. Se usa para tratar hipertensión, angina de pecho, migraña e hipertiroidismo. Los efectos adversos incluyen broncoconstricción, arritmias y efectos en el sistema nervioso central.

1. BLOQUEADORES ( )
ADRENERGICOS.

2.  Todos los bloqueadores Adrenérgicos disponibles clínicamente son
antagonistas competitivos.
 Los bloqueadores no selectivos actúan sobre los y 2 receptores ,
mientras que los antagonistas cardioselectivos bloquean sobre todo los
receptores.

3. Propranolol: un antagonista no
selectivo
 El propranolol es el prototipo de antagonista adrenérgico y bloquea los 1 y
 2 receptores con igual afinidad . Se dispone de preparados de liberación
prolongada que se administra una vez al día.
ACCIONES :
A) CARDIOVASCULAR .El propranolol reduce el gasto cardiaco , con efectos
inotrópicos y cronotropicos negativos.
El propranolol suele deprimir de forma directa la actividad sinoauricular y
auriculoventricular.

4. Vasoconstricción periférica
 La reducción del gasto cardiaco producida por todos los bloqueadores
conduce a un descenso de la presión arterial , lo cual desencadena una
vasoconstricción periférica se traduce en una disminución del flujo sanguíneo
ala periférica.

5. Broncoconstricción
 El bloqueo de los 2 receptores pulmonares de individuos susceptibles causa
la contracción del musculo liso bronquiolar . Esto puede precipitar una crisis
de insuficiencia respiratoria en pacientes con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC) o asma.
 Por lo tanto los bloqueadores , en especial los no selectivos están
contraindicados en quienes sufren estos padecimientos .

6. Alteraciones en el metabolismo de la
glucosa
 El bloqueo disminuye, la glucogenólisis y la secreción de glucagón .
 Si se administra el propranolol en pacientes diabéticos o tratados con insulina
es esencial vigilar la glucemia ya que puede producir hipoglicemia
pronunciada tras la inyección de insulina.

7. Bloqueo de la acción de isoproterenol
 Los bloqueadores no selectivos , incluido el propranolol , tiene la capacidad
de bloquear las acciones del isoproterenol ( 1 , 2agonista) sobre el
sistema cardiovascular , a si en presencia de un bloqueador , el
isoproterenol no produce estimulación cardiaca , o producción de las
presiones arteriales media y diastólica .

8. USOS TERAPEUTICOS
 Hipertensión
 El propranolol no reduce la presión arterial en sujetos con cifras normales .
 El propranolol disminuye la presión arterial en la hipertensión mediante
diferentes mecanismos de acción .
 El descenso del gasto cardiaco es el principal mecanismo.

9. Angina de pecho
 El propranolol disminuye los requerimientos miocárdicos de oxigeno, de modo
que es eficaz para reducir el dolor precordial de esfuerzo que es habitual en
la angina. Por consiguiente el propranolol es útil en el tratamiento crónico de
la angina estable.

10. Infarto del miocardio
 El propranolol y otros bloqueadores ejercen un
efecto protector sobre el miocardio.
 Con el uso profiláctico de bloqueadores
además de la administración de un medicamento
de esta clase justo después de sufrir el infarto
reduce su tamaño y acelera la recuperación .
 El propranolol reduce también la incidencia de
muertes súbitas por arritmias postinfarto.

11. Migraña
 Cuando se administra de forma profiláctica , reduce los episodios de migraña.
 Es uno de los bloqueadores mas útiles , por su naturaleza lipófila que permite
que penetre en el SNC.

12. Hipertiroidismo
 Son eficaces para atenuar la estimulación simpática generalizada que se
observa en e hipertiroidismo .

13. Farmacocinetica
 Tras la administración oral ,el propranolol
se absorbe casi por completo.
 Se somete a metabolismo de primer paso
 Solo el 25% de la dosis alcanza la
circulación
 Cruza con rapidez la barrera
hematoencefalica por su alta lipofilicidad
.
 Se excreta en la orina.

14. EFECTOS ADVERSOS
BRONCOCONSTRICCIÓN
 El propranolol tiene el potencial de causar broncoconstricción importante por
bloqueo de los 2 receptores .
ARRITMIAS
El tratamiento de bloqueadores no debe suspenderse de manera abrupta , por
el riesgo de precipitar arritmias cardiacas que pueden ser graves .
TRANSTORNOS SEXUALES
Ya que la eyaculación del varón esta mediada por activación adrenérgica , los
bloqueadores no afectan la eyaculación , ni la función de esfínter vesical interno.

15. Efectos en el SNC
 El propranolol tiene numerosos efectos mediados por el SNC , como :
 Mareo
 letargo
 fatiga
 debilidad
 trastornos visuales
 Alucinaciones
 perdida de la memoria de corto plazo
 depresión .

16. Interacciones farmacológicas
 Los medicamentos que interfieren o inhiben , el metabolismo del propranolol
como :
 cimetidina
 Fluoxetina
 Ritonavir
Pueden potenciar su efecto
 Por el contrario los medicamentos que estimulan dicho metabolismo
 Barbituricos
 Fenitoina
 Rifampicina
Pueden disminuir sus efectos

17. nodadol
 Antagonista de accion prolongada que
muestra y una afinidad por los receptores B1
y B2 .una característica peculiar es su
semivida relativamente larga
 Se le usa para tratar hipertensión y la angina
de pecho
 Entre otras migraña , los temblores
parkinsonianos y la hemorragia de varices en
la hipertensión

18. timolol
 Es un potente antagonista no
selectivo relativo B.Se le utiliza en
casos de hipertensión ,
insuficiencia cardiaca congestiva ,
infarto agudo del miocardio y para
evitar la migraña.

19. Antagonista de los receptores adrenérgicos con
selectividad por B1

20. metoprolol
Es una antagonista selectivo de los receptores B1 que no posee actividad
simpaticomimetica intrínseca ni estabilizadora de la membrana
Usos terapéuticos:
Se usa para tratar hipertensión esencial, la angina de pecho , la taquicardia , la
insuficiencia renal cardiaca

21. atenolol
 Es un antagonista que muestra selectividad por B1 y que no posee efecto
simpaticomimetico intrínseco ni estabilizador de la membrana. Es un fármaco muy
hidrófilo y ala parecer penetra solo en grado limitado en el SNC .
 Usos terapéuticos:
 Se usa para la hipertensión , la cardiopatía coronaria , las arritmias y la angina de pecho.

22. Esmolol
 Es un antagonista con selectividad B1 cuya accion comienza de manera rápida pero dura
muy poco tiempo. El fármaco se administra de vía intravenosa y se ha usado cuando se
busca el bloqueo B de breve duración o en pacientes en estado critico en quienes los
efectos adversos como bradicardia e insuficiencia cardiaca .

23. acebutolol
 Es una antagonista con selectividad por B1 y moderada actividad
simpaticomimético intrínseca y de estabilización de la membrana
 Usos terapéuticos;
Se utiliza para arritmias ventriculares y auriculares el infarto agudo al miocardio y el
síndrome de Smith-Magenis

24. betaxolol
 Es un antagonista selectivo de los receptores B1 , sin actividad agonista parcial y mínimas
propiedades de estabilización de la membrana
 Usos terapéuticos:
Se utiliza para angina de pecho y el glaucoma.