El documento describe las propiedades farmacocinéticas y aplicaciones terapéuticas de varios antagonistas de los receptores β. Propranolol es liposoluble y se absorbe casi completamente, mientras que nadolol es hidrosoluble y se absorbe en menor grado. Los antagonistas β selectivos como metoprolol y atenolol se usan comúnmente para la hipertensión y angina, mientras que carvedilol y celiprolol bloquean también receptores α y tienen efectos vasodilatadores adicionales.

1. ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES β NO
SELECTIVOS
LÉSTHER MONTOYA MENDOZA

2. PROPRANOLOL
• Misma afinidad por receptores β1 y β2
• No bloquea receptores α
• Estabilizador de membrana
• Carece de actividad simpaticomimética intrínseca.
FARMACO
CINÉTICA
Muy lipofílico. Absorción casi completa por VO.
Primer paso hepático considerable (BD: 25-30%). La BD puede
incrementarse con el consumo concomitante de alimentos.
Extracción hepática saturable. La fracción extraída declina a medida
que se aumenta la dosis.
Metabolito hepático: 4-hidroxipropranolol (cierta actividad
antagonista β)
Pasa con facilidad al SNC

3. PROPRANOLOL
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
++ 0 Alta <90 30 3-5 90

4. PROPRANOLOL
• HIPERTENSIÓN ARTERIAL Y ANGINA DE PECHO
• ARRITMIAS
• INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA
• FEOCROMOCITOMA (forma profiláctica)
• MIGRAÑA (forma profiláctica)
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
También se ha utilizado en varias indicaciones no mencionadas en la etiqueta
que incluyen: temblores parkinsonianos (solo el de liberación sostenida),
acatisia inducida por antipsicoticos, hemorragia varicosa en la hipertension
portal y en el trastorno de ansiedad generalizado.

5. NADOLOL
• Antagonista de acción prolongada.
• Misma afinidad por receptores β1 y β2.
• No estabilizador de membrana
• Carece de actividad simpaticomimética intrínseca.
FARMACO
CINÉTICA
Hidrosoluble. No se absorbe completamente en el intestino.
Por su vida media prolongada, puede administrarse una vez al día.
Se excreta en gran parte intacto en la orina
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
0 0 Baja 30 30-50 20-24 30

6. NADOLOL
• HIPERTENSIÓN ARTERIAL Y ANGINA DE PECHO
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Los usos no indicados en la etiqueta han incluido: profilaxis de migraña,
temblores parkinsonianos y hemorragia varicosa en la hipertension portal.

7. TIMOLOL
• Se absorbe bien en el tubo digestivo.
• Metabolismo extenso de primer paso por la CYP2D6
hepática.
• La formulación oftálmica de timolol
(para tratamiento del glaucoma), puede absorberse
sistémicamente de manera amplia y causar efectos adversos en
pacientes susceptibles (p. ej., con asma o con insuficiencia cardiaca
congestiva).
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
0 0
Baja a
moderada
90 75 4 <10

8. TIMOLOL
• HIPERTENSIÓN ARTERIAL
• INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA
• MIGRAÑA (forma profiláctica)
• GLAUCOMA DE ÁNGULO ABIERTO
• HIPERTENSIÓN INTRAOCULAR
APLICACIONES TERAPÉUTICAS

9. PINDOLOL
• Agonista β parcial débil.
• Estabilizador de membrana
• Presenta actividad simpaticomimética intrínseca.
• Estos fármacos suelen ser preferibles como antihipertensivos en
pacientes con reserva cardiaca disminuida o con propensión a
bradicardia.
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
+ +++ Baja >95 ~100 3-4 40

12. ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES β
SELECTIVOS

13. METOPROLOL
• Antagonista selectivo β1
• No estabilizador de membrana
• Carece de actividad simpaticomimética intrínseca.
FARMACO
CINÉTICA
Absorción gastrointestinal casi completa
La biodisponibilidad del metoprolol es relativamente baja por su metabolismo de primer
paso
Su T½ (3 a 4 h) puede duplicarse en los metabolizadores pobres por la CYP2D6, que
tienen un riesgo 5x más alto de RAMs en comparación con los metabolizadores normales
Se dispone de una formulación de liberación extendida para la administración una vez /día
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
+ 0 Moderada ~100 40-50 3-7 12

14. METOPROLOL
• HIPERTENSIÓN ARTERIAL Y ANGINA DE PECHO
• INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO
Contraindicado en pacientes con FC<45 latidos/min, bloqueo cardiaco
mayor que de primer grado (intervalo PR >0.24 s), PAS <100mmHg, o
insuficiencia cardiaca moderada a grave.
• INSUFICIENCIA CARDÍACA CRÓNICA
APLICACIONES TERAPÉUTICAS

15. ATENOLOL
• Antagonista selectivo β1
• No estabilizador de membrana
• Carece de actividad simpaticomimética intrínseca.
FARMACO
CINÉTICA
Poco lipófilo (escasos efectos del SNC).
Aproximadamente el 50% de una dosis oral de atenolol se absorbe por el tracto
gastrointestinal, siendo el resto eliminado sin alterar por las heces.
Entre el 6 y el 16% del atenolol se une a las proteínas plasmáticas. Las máximas
concentraciones plasmáticas se alcanzan entre las 2 a 4 horas.
El fármaco se excreta por la orina en gran parte sin modificar (se acumula en pacientes
con IR y debe reducirse la dosis cuando la depuración de creatinina es <35 ml/min).
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
0 0 Baja 90 50-60 6-7 6-16

16. ATENOLOL
• HIPERTENSIÓN ARTERIAL (fármaco de segunda línea o
coadyuvante)
• TAQUIARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES (forma profiláctica)
• TAQUIARRITMIAS VENTRICULARES
• SÍNDROME DE QT LARGO
• INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Se demostró que es eficaz, combinado con un diuretico, en pacientes
de edad avanzada con hipertension sistolica aislada.

17. ESMOLOL
• Antagonista selectivo β1
• Se utiliza en casos de emergencia en los que se justifica el inicio
inmediato del bloqueo β
Se administra por vía EV cuando se desea un bloqueo β de corta duración o en pacientes
críticamente enfermos en quienes quizá sea necesario suspender el medicamento por los efectos
adversos de bradicardia, insuficiencia cardiaca o hipotensión.
La acción del esmolol es breve porque esterasas eritrocíticas lo degradan con rapidez.
El inicio y la terminación del bloqueo son rápidos; los efectos máximos ocurren en el transcurso de
6 a 10 min de la administración de una dosis de carga, y hay una atenuación importante del
bloqueo β en el curso de 20 min de suspender una infusión.
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
0 0 Baja NA NA 0.15 55

18. BISOPROLOL
• Antagonista altamente selectivo β1
• El bisoprolol puede considerarse una opción terapéutica estándar
cuando se selecciona un bloqueante β para uso combinado con
IECAs y diuréticos en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica
moderada a grave estable (en quienes disminuye la mortalidad en
todos los casos, y en el tratamiento de la hipertensión.
• El bisoprolol generalmente es bien tolerado; los efectos secundarios
incluyen mareos, bradicardia, hipotensión y fatiga.
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
0 0 Baja <90 80 9-12 ~30

20. ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES β CON
EFECTOS
CARDIOVASCULARES
ADICIONALES
(BLOQUEADORES DE
TERCERA GENERACION)

21. LABETALOL
• Antagonista competitivo de los receptores α1 y β
• Bloqueo selectivo de los receptores α1; (en comparación con el subtipo α2),
bloqueo de los receptores β1 y β 2, actividad agonista parcial en los receptores
β2 e inhibición de la recaptación neuronal de NA (efecto parecido al de la
cocaína).
• Aunque el labetalol se absorbe completamente en el intestino, hay una extensa
depuración de primer paso; la biodisponibilidad puede aumentar con el consumo
de alimento.
• La tasa del metabolismo hepático del labetalol es sensible a cambios en el flujo
sanguíneo del hígado. Los diversos isómeros tienen diferentes cinética de
eliminación.
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
+ + Baja >90 ~33 3-4 ~50

22. CARVEDILOL
• Bloquea los receptores β1, β2 y α1
• Estabilizador de membrana
• El carvedilol produce vasodilatación; sus efectos antioxidantes y antiproliferativos
pueden ser beneficiosos en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.
• El carvedilol mejora la función ventricular y la mortalidad y morbilidad en
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva leve a grave. Combinado con la
terapia convencional, el carvedilol reduce la mortalidad en el infarto del miocardio.
• En hipertensos de edad avanzada no hay cambios importantes en la
farmacocinética del carvedilol. Debido a que este fármaco es metabolizado por
las CYP hepáticas, no es necesario modificar las dosis en pacientes con
insuficiencia renal moderada a grave.
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
++ 0 Moderada >90 ~30 7-10 98

23. CELIPROLOL
• Antagonista cardioselectivo de los receptores β de tercera generación
• Con efectos vasodilatadores y broncodilatadores débiles atribuidos a la actividad
agonista parcial β2.
• Puede bloquear los receptores adrenérgicos α periféricos y promover la
producción de NO.
• El celiprolol es seguro y efectivo para la HIPERTENSIÓN Y LA ANGINA.
Actividad
estabilizadora
de membrana
Actividad
agonista
intrínseca
Liposolubilidad
Grado de
absorción
(%)
Biodisponibilidad
oral (%)
T½ en
plasma
(h)
Union a
proteinas
(%)
0 + Baja ~74 30-70 5 4-5