Nuevos antibióticos


          Gabriela Alpízar
            Roxana Araya
         Maylor Fernández
Resistencia a los antibióticos
Datos y cifras


• Las infecciones causadas por microorganismos resistentes no responden
  al tratamiento ordinario, lo que trae como consecuencia una enfermedad
  prolongada y el riesgo de morir.
• Cada año se producen unos 440 000 casos nuevos de tuberculosis
  multirresistente que causan al menos 150 000 muertes.
• Un alto porcentaje de infecciones hospitalarias se debe a bacterias muy
  resistentes, como Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.
• El uso inadecuado e irracional de los antimicrobianos crea condiciones
  favorables a la aparición, propagación y persistencia de microorganismos
  resistentes. (OMS, 2012)
¿ Que es resistencia a los
             antibióticos?


Es el fenómeno por el cual un microorganismo deja de verse afectado por un
antimicrobiano al que anteriormente era sensible. Los microorganismos
resistentes son inmunes a los efectos de los antimicrobianos, como los
antibióticos, los antivíricos o los antipalúdicos, de modo que los tratamientos
habituales se vuelven ineficaces y las infecciones persisten y pueden
transmitirse a otras personas. La resistencia es una consecuencia del uso de
los antimicrobianos, y en particular de su abuso, y surge por mutación del
microorganismo o adquisición de genes de resistencia. (OMS, 2012)
Principales causantes de sepsis


• Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus
• Pseudomonas aeruginosa –asociada con antibioticoterapia e
  infección de quemaduras; alta tasa de mortalidad
• Bacteroides fragilis–causa mas común de septicemias anaerobias
• Staphylococcus aureus–Síndrome de choque tóxico(TSS)
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes –Síndrome de choque
  tóxicoestreptocóccico
• Enterococcus sp.
• E. coli- Septicemia pediátrica
Causas de la resistencia




• Fuente: OMS
Puntos de acción de antibióticos
Medios de adquisición de
          resistencia

• Mutación y selección
• Transferencia genética horizontal
Mecanismo de resistencia
Pruebas de susceptibilidad
    Prueba de Difusión por disco




  S. aureus 13 11–12 10
Principios y definiciones


Categorías de antibióticos:
• –Bactericidas
Usualmente antibiótico de elección
• –Bacteriostáticos
Duración de tratamiento suficiente para que
actúen las defensas del hospedero
Espectro de acción:
• –Amplio: tetraciclina
• –Reducido: macrólidos
• –Limitado: isoniazida
Retapalium (Altargo®)



       2007



                 Impétigo
Agente Bacteriostático



               Staphylococcus Aureus




               Streptoccocus Pyogenes
Organismos intrínsecamente
       resistentes:



                        Pseudomonas aeruginosa



Enterococcus faecalis




                                            Enterobacteriaceae
Oritavancina

•Un antibiótico glicopéptido de la familia de
la vancomicina que actúa sobre la síntesis
de la pared celular.

•Derivado     semisintético     de     los
glicopéptidos naturales, desarrollado con
el fin de combatir las resistencias
emergentes.
Dalbavancina

La dalbavancina es un glicopéptido
que se destaca por su gran eficacia
in vivo frente a Gram positivos.
Dalbavancina


Es más potente que los glicopéptidos
originales (vancomicina y teicoplanina)
contra los estafilococos.




                         Inhibidores de
                        la síntesis de la
                          pared celular
Iclapim

Es antibiótico muy potente y selectivo
Inhibidor del dihidrofolato reductasa bacteriano (DHFR).
Su espectro es amplio, tiene efectos sobre Gram negativos y Gram
positivos.
Es útil contra cepas como los Estreptococos Metil
Resistentes, Estreptococos pyogenes, Sthaphyloccus
aereus, Enterococcus spp. Ademas posee efectividad
contra la Clamidia Trachomatis y pneumoniae.

Su administración se da por vía oral y endovenosa. Está
en desarrollo (fase II/III)

Este antibióticos en bajas concentraciones mata más del
99.9%, además no se mostraron las bacterias no
mostraron aun resistencia al antibiótico
Moxifloxacina, Gatifloxacina y gemifloxacina
         (Avelox®,Tequin, Factive® )


• Este grupo de antibióticos son bactericidas llamadas
  fluroquinonas
• Su mecanismo de acción se basa al unión covalente en
  sitios de la topoisomerasas II y IV, provocando una
  interrupción en la replicación, reparación y transcripción
  del ADN, dando como resultado la muerte de la
  bacteria.
Mecanismo de acción
• Presenta toxicidad, teniendo efectos gastrointestinales,
  en el sistema nervioso central y fotorreacción.


• Su espectro es reducido, principalmente a Gram
  negativos, con alguna actividad sobre positivos. Se
  utilizan para combatir bacterias como Estreptococos
  pneumoniae y bacterioides fragilis por tanto se usan en
  casos de neumonía además el moxifloxacin se utiliza
  para el tratamiento de la sinusitis
Ceftarolina (Teflaro®)


• Antibiótico aprobada por FDA en el 2010 de tipo cefalosporina,
• Su mecanismo de acción se basa en la unión de proteínas de
  anclaje de bectalactamicos.
• Su espectro es amplio se basa en gram positivosy gram negativos
  incluyendo MRSA, VISA, E. faecalis resistente a vancomicina y
  PRSP, y enterobacterias.
• Su administración es endovenoso.
Mecanismo de acción
• Se encuentra en fase 3, por tanto se enfoca a combatir
  la neumonía producida por S. pneumoniae resistente a
  cefalosporinas.
• Su gram efecto contra MRSA se le atribuye a que esta
  se uner al proteina de unión a la pelicinina 2a con alta
  afinidad e inhibe la actividad de la PBP 2A más
  eficientemente que otros actuales evitan b lactamicos
Fidaxomicina

• Antibacterianos macrocíclicos

• Inhibe la transcripción por la RNA polimerasa
  bacteriana.

• Espectro estrecho

• Clostridium difícile.
• Inhibe la esporulación

• Vancomicina

• Metronidazol

• Náuseas y vómitos
Doripenem

• Carbapenémico (β-lactámico)

• Amplio espectro

• Gran actividad in vitro contra Pseudomonas
  aeruginosa.
•   Estreptococos
•   Estafilococos resistentes a meticilina,
•   Enterobacteriaceae
•   Acinetobacter
•   Bacteroides fragilis .
2007
• Infecciones intra-abdominales

• Infecciones urinarias complicadas

• Actualmente bajo revisión por la FDA para
  la neumonía nosocomial
• Inhibiendo la síntesis de la pared celular
  a través de la inactivación de proteínas de
  unión a penicilina.

• Dolor de cabeza, náuseas, diarrea y
  erupción cutánea
Ramoplanina
• Antibiótico peptídico

• Bacterias gram-positivas resistentes a
  fármacos:

- Enterococcus faecium
- Staphylococcus aureus
• Inhibe la biosíntesis de peptidoglicano

• Pared celular mecánicamente debilitada.

• Fase 3:Clostridium difficile

nuevos antibioticos

  • 1.
    Nuevos antibióticos Gabriela Alpízar Roxana Araya Maylor Fernández
  • 2.
    Resistencia a losantibióticos
  • 3.
    Datos y cifras •Las infecciones causadas por microorganismos resistentes no responden al tratamiento ordinario, lo que trae como consecuencia una enfermedad prolongada y el riesgo de morir. • Cada año se producen unos 440 000 casos nuevos de tuberculosis multirresistente que causan al menos 150 000 muertes. • Un alto porcentaje de infecciones hospitalarias se debe a bacterias muy resistentes, como Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. • El uso inadecuado e irracional de los antimicrobianos crea condiciones favorables a la aparición, propagación y persistencia de microorganismos resistentes. (OMS, 2012)
  • 4.
    ¿ Que esresistencia a los antibióticos? Es el fenómeno por el cual un microorganismo deja de verse afectado por un antimicrobiano al que anteriormente era sensible. Los microorganismos resistentes son inmunes a los efectos de los antimicrobianos, como los antibióticos, los antivíricos o los antipalúdicos, de modo que los tratamientos habituales se vuelven ineficaces y las infecciones persisten y pueden transmitirse a otras personas. La resistencia es una consecuencia del uso de los antimicrobianos, y en particular de su abuso, y surge por mutación del microorganismo o adquisición de genes de resistencia. (OMS, 2012)
  • 5.
    Principales causantes desepsis • Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus • Pseudomonas aeruginosa –asociada con antibioticoterapia e infección de quemaduras; alta tasa de mortalidad • Bacteroides fragilis–causa mas común de septicemias anaerobias • Staphylococcus aureus–Síndrome de choque tóxico(TSS) • Streptococcus pneumoniae • Streptococcus pyogenes –Síndrome de choque tóxicoestreptocóccico • Enterococcus sp. • E. coli- Septicemia pediátrica
  • 6.
    Causas de laresistencia • Fuente: OMS
  • 7.
    Puntos de acciónde antibióticos
  • 8.
    Medios de adquisiciónde resistencia • Mutación y selección • Transferencia genética horizontal
  • 9.
  • 10.
    Pruebas de susceptibilidad Prueba de Difusión por disco S. aureus 13 11–12 10
  • 11.
    Principios y definiciones Categoríasde antibióticos: • –Bactericidas Usualmente antibiótico de elección • –Bacteriostáticos Duración de tratamiento suficiente para que actúen las defensas del hospedero
  • 12.
    Espectro de acción: •–Amplio: tetraciclina • –Reducido: macrólidos • –Limitado: isoniazida
  • 13.
  • 14.
    Agente Bacteriostático Staphylococcus Aureus Streptoccocus Pyogenes
  • 15.
    Organismos intrínsecamente resistentes: Pseudomonas aeruginosa Enterococcus faecalis Enterobacteriaceae
  • 16.
    Oritavancina •Un antibiótico glicopéptidode la familia de la vancomicina que actúa sobre la síntesis de la pared celular. •Derivado semisintético de los glicopéptidos naturales, desarrollado con el fin de combatir las resistencias emergentes.
  • 17.
    Dalbavancina La dalbavancina esun glicopéptido que se destaca por su gran eficacia in vivo frente a Gram positivos.
  • 18.
    Dalbavancina Es más potenteque los glicopéptidos originales (vancomicina y teicoplanina) contra los estafilococos. Inhibidores de la síntesis de la pared celular
  • 19.
    Iclapim Es antibiótico muypotente y selectivo Inhibidor del dihidrofolato reductasa bacteriano (DHFR). Su espectro es amplio, tiene efectos sobre Gram negativos y Gram positivos.
  • 20.
    Es útil contracepas como los Estreptococos Metil Resistentes, Estreptococos pyogenes, Sthaphyloccus aereus, Enterococcus spp. Ademas posee efectividad contra la Clamidia Trachomatis y pneumoniae. Su administración se da por vía oral y endovenosa. Está en desarrollo (fase II/III) Este antibióticos en bajas concentraciones mata más del 99.9%, además no se mostraron las bacterias no mostraron aun resistencia al antibiótico
  • 21.
    Moxifloxacina, Gatifloxacina ygemifloxacina (Avelox®,Tequin, Factive® ) • Este grupo de antibióticos son bactericidas llamadas fluroquinonas • Su mecanismo de acción se basa al unión covalente en sitios de la topoisomerasas II y IV, provocando una interrupción en la replicación, reparación y transcripción del ADN, dando como resultado la muerte de la bacteria.
  • 22.
  • 23.
    • Presenta toxicidad,teniendo efectos gastrointestinales, en el sistema nervioso central y fotorreacción. • Su espectro es reducido, principalmente a Gram negativos, con alguna actividad sobre positivos. Se utilizan para combatir bacterias como Estreptococos pneumoniae y bacterioides fragilis por tanto se usan en casos de neumonía además el moxifloxacin se utiliza para el tratamiento de la sinusitis
  • 24.
    Ceftarolina (Teflaro®) • Antibióticoaprobada por FDA en el 2010 de tipo cefalosporina, • Su mecanismo de acción se basa en la unión de proteínas de anclaje de bectalactamicos. • Su espectro es amplio se basa en gram positivosy gram negativos incluyendo MRSA, VISA, E. faecalis resistente a vancomicina y PRSP, y enterobacterias. • Su administración es endovenoso.
  • 25.
  • 26.
    • Se encuentraen fase 3, por tanto se enfoca a combatir la neumonía producida por S. pneumoniae resistente a cefalosporinas. • Su gram efecto contra MRSA se le atribuye a que esta se uner al proteina de unión a la pelicinina 2a con alta afinidad e inhibe la actividad de la PBP 2A más eficientemente que otros actuales evitan b lactamicos
  • 27.
    Fidaxomicina • Antibacterianos macrocíclicos •Inhibe la transcripción por la RNA polimerasa bacteriana. • Espectro estrecho • Clostridium difícile.
  • 28.
    • Inhibe laesporulación • Vancomicina • Metronidazol • Náuseas y vómitos
  • 29.
    Doripenem • Carbapenémico (β-lactámico) •Amplio espectro • Gran actividad in vitro contra Pseudomonas aeruginosa.
  • 30.
    Estreptococos • Estafilococos resistentes a meticilina, • Enterobacteriaceae • Acinetobacter • Bacteroides fragilis .
  • 31.
    2007 • Infecciones intra-abdominales •Infecciones urinarias complicadas • Actualmente bajo revisión por la FDA para la neumonía nosocomial
  • 32.
    • Inhibiendo lasíntesis de la pared celular a través de la inactivación de proteínas de unión a penicilina. • Dolor de cabeza, náuseas, diarrea y erupción cutánea
  • 33.
    Ramoplanina • Antibiótico peptídico •Bacterias gram-positivas resistentes a fármacos: - Enterococcus faecium - Staphylococcus aureus
  • 34.
    • Inhibe labiosíntesis de peptidoglicano • Pared celular mecánicamente debilitada. • Fase 3:Clostridium difficile