Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) como la fenelzina, moclobemida, selegilina e isocarboxazida actúan inhibiendo las enzimas MAO-A y MAO-B, lo que aumenta los niveles de monoaminas como serotonina, norepinefrina y dopamina. Si bien son efectivos para la depresión, tienen interacciones con alimentos y medicamentos que pueden causar reacciones adversas. La moclobemida es un IMAO reversible y selectivo con menos riesgos de interacciones.

14. c

49.  Efecto primario: aumento de monoaminas por
 inhibición del metabolismo.
 • 2 enzimas: MAO A y MAO B
 – MAO A, degrada: 5HT, NA y tiramina.
 – MAO B, degrada: Dopamina y tiramina
 • Tipos de IMAO:
 1. IMAO no selectivos e irreversibles ( 15 días)
 • Tranilcipromina (Parnate®)
 2. IMAO A (selectivo) y reversibles: Moclobemida
 (Manerix®).

50. Los IMAO FENELCINA Y MOCLOBENIDA
INHIBE LA TRANSPORTACION NA Y SEROTONINA
SU EFECTIVIDAD ES SIMILAR A LOS ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
TIENEN MULTIPLE REACCION SECUNDARIA CON
FARMACOS Y ALIMENTOS

51.  El único IMAO clásico que permanece en el
mercado es la tranilcipromina.
No es precisamente el más deseable: tiene un
incidencia bastante alta de crisis hipertensivas y
una acción estimulante de tipo anfetamínico que
puede inducir al abuso.

52.  La moclobemida es un inhibidor específico
y reversible de la MAO-A. Por
consideraciones teóricas y experimentales,
el hecho de ser reversible (no la
especificidad)

53.  hace que sean menos probables las
reacciones adversas por interferencia con
alimentos y medicamentos, pero de
momento no se puede asegurar que esté
libre de ellas. La moclobemida es un
fármaco poco experimentado y su papel en
terapéutica no está definido aún
 La eficacia parece semejante a la de los
demás antidepresivos.

54.  Los inhibidores selectivos de la MAO-B
tienen acción antidepresiva muy débil.
La selegilina se usa sobre todo en el
tratamiento de la enfermedad de
Parkinson.

55.  La interacción puede producirse hasta dos
semanas después de haber suspendido el
tratamiento.

56.  La fenelzina, comercializada bajo el
nombre Nardil o Nardelzine,
 es un antidepresivodel grupo de los
inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO).
 La fenelzina es un IMAO no selectivo, es
decir que inhibe tanto las
monoaminooxidasas del tipo A como del
tipo B.

57. FENELZINA

58.  Fue el primer antidepresivo disponible en el
mercado, y aunque —al igual que los demás
IMAO— ha sido sustituido en la mayoría de los
casos por medicamentos más modernos, su
acción farmacológica distinta a éstos hace que
siga siendo muy eficaz en el tratamiento de
depresiones atípicas y de aquellas que no
responden a otros medicamentos, así como en el
tratamiento de la ansiedad pronunciada.

59.  La fenelzina es ministrada por vía oral como
sulfato de fenelzina, y es absorbida rápidamente
a través del tracto gastrointestinal. Aunque su
vida media es corta, sus efectos permanecen
vigentes durante semanas una vez se deja de
tomar, hasta que el propio organismo vuelve a
producir suficiente monoaminooxidasa. La
fenelzina se metaboliza en el hígado y es
excretada en la orina.

60. INDICACIONES
 Depresión atípica
 Ansiedad
 Bulimia
 Fobia social

61. EFECTOS SECUNDARIOS
 Los efectos secundarios más comunes son
fatigas, insomnio, dolores de cabeza, disfunción
sexual, retención urinaria, estreñimiento o
diarrea, sequedad de boca, síndrome de
Parkinson y temblores.1 La mayoría o la totalidad
de estos efectos secundarios desaparecen
generalmente al cabo de un tiempo y ajustando
minuciosamente las dosis a tomar.

62.  oclobemida (Aurorix) es un inhibidor de la
monoaminooxidasa (IMAO), medicamento
utilizado principalmente para tratar la depresióny
la ansiedad social. Aunque los ensayos clínicos
con el medicamento comenzaron en 1977, no
está aprobado para su uso en los Estados
Unidos. Es producido por filiales de la empresa
farmacéutica Hoffmann-La Roche.

63.  La Moclobemida es un inhibidor reversible
de la monoaminooxidasa A (IRMA) {en
inglés: RIMA} , un tipo de inhibidor de la
monoamino oxidasa (IMAO). Actúa sobre
la serotonina, la norepinefrina (o
noradrenalina), y la dopamina.

64.  A diferencia de los IMAOestándar, entre los
posibles efectos secundarios no se
incluyen complicaciones cardiovasculares (
hipertensión arterial), ni toxicidad hepática
con encefalopatía, o hipertermia.

65.  Una dosis única de 300 mg de
moclobemida inhibe el 80% de la
monoamino oxidasa A (MAO-A) y 30% de
la monoamino oxidasa B (MAO-B),
bloqueando la descomposición de la
norepinefrina, la serotonina y, en menor
medida, de la dopamina.

66.  No se produce inhibición de la recaptación
de cualquiera de los neurotransmisores. La
acción farmacodinámica abarca la
activación del ánimo, la elevación del
estado de ánimo, y la mejoría de síntomas
como la disforia, la fatiga y dificultades en
la concentración. Puede mejorar la
duración y la calidad del sueño.

67.  El efecto antidepresivo a menudo se hace
evidente en la primera semana de
tratamiento (antes de lo que habitualmente
se produce con ATC/ISRS).

68.  La moclobemida no se debe tomar
simultáneamente con otros antidepresivos,
debido a la probabilidad de
interacciones farmacológicas significativas.
En algunos regímenes muy específicos, la
moclobemida puede combinarse con un
antidepresivo tricíclico o con ISRS.

69.  Cuando se cambia a un antidepresivo
tricíclico, es necesario un período libre de
fármacos {en inglés: washout}, de dos días.
Y para losISRS, se necesita un período de
limpieza de por lo menos cuatro o cinco
vidas medias de eliminación

70.  Las intoxicaciones con moclobemida como
agente único, generalmente son leves. Hay
alteraciones reversibles en el SNC e irritaciones
del tracto gastrointestinal. Los pacientes con
intoxicaciones mixtas (por ejemplo, con otros
fármacos activos sobre elSNC) pueden mostrar
síntomas graves o que amenazan la vida y deben
ser hospitalizados. El tratamiento es
principalmentesintomático y tiene como objetivo
el mantenimiento de las funciones vitales.

71. Selegilina
 (conocida por sus nombres
comerciales Anipryl, L-
deprenyl,Eldepryl, Emsam, Zelapar) es
un fármaco antiparkinsoniano y
antidepresivo, utilizado para el tratamiento
de las primeras etapas de la enfermedad
de Parkinson, ladepresión y la
demencia senil.

72.  pertenece a una clase de medicamentos
llamados feniletilaminas. La selegilina es
una metanfetamina derivado con un
propargilo grupo unido al átomo de
nitrógeno.1 2

73.  En dosis clínicas normales es un inhibidor
selectivo e irreversible de la monoaminooxidasa
tipo B (MAO-B), pero que en dosis mayores
pierde su especificidad y también inhibe la
MAO-A. Este efecto reduce la degradación de la
dopamina a nivel central, facilita la actividad de
las neuronas dopaminérgicas y protege a la
neurona del daño por radicales libres y del estrés
oxidativo

75.  La selegina está indicada para tratar la
enfermedad de Parkinson y es un
coadyugante en el tratamiento con
Levodopa/carbidopa. Tambíen es eficaz
para tratar la Depresión Mayor, en la forma
de parche transdérmico

76. Isocarboxazida
 (conocida también
como Enerzer, Marplan, Marplon) es un
inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO)
irreversible y no selectivo derivado de la
hidrazina que es utilizado como un
antidepresivo y ansiolítico

77.  La Isocarboxazida no se utiliza con tanta
frecuencia como otros medicamentos para
combatir la depresión y la ansiedad, ya que
es muy potente y también reacciona a
ciertos alimentos, como la tiramina, ya que
inhibe el catabolismo de las aminas
dietéticas que se encuentran dentro de los
alimentos diarios

78. La Iproniazida
 (conocida también
como Euphozid, Iprazid, Ipronid, Ipronin,Marsil
id, Rivivol) es un isopropil derivado de la
isoniazida utilizado comoantidepresivo,1 y que en
la actualidad se encuentra discontinuado en gran
parte del mundo debido a problemas de
seguridad (ictericia y nefrotoxicidad),2 aunque
aun puede encontrarse en Francia. Actúa como
un inhibidor de la monoaminooxidasa(IMAO)
irreversible y no selectivo3

79.  Fue uno de los primeros antidepresivos en ser
comercializado. Aunque originalmente se
utilizaba para el tratamiento de latuberculosis
,1 sus propiedades antidepresivas fueron
descubiertas en 1952, cuando diversos
investigadores notaron que aquellos pacientes
tratados con isoniazida se volvían
"inapropiadamente felices".1 Subsecuentemente,
la adición del N-isopropil permitió el desarrollo de
un antidepresivo que finalmente fue aprobado
para su uso clínico en 1958.1

80.  se retira del mercado (en el año 1961)

81.  Es una sustancia cristalina incolora con
muy poco sabor,2 siendo uno de los pocos
IMAO de hidrazina que aún se encuentran
en uso clínico, junto con la fenelzina.

82.  Este fármaco es utilizado para combatir
diversos problemas médicos, tales
como:depresión,3 ansiedad
social, desorden de pánico y también, en
los estadios iniciales de farmacoterapia
contra el Parkinson y otros desórdenes
asociados a la demencia