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Estos fármacos bloquean
la transmisión colinérgica
entre las terminaciones
nerviosas motoras y los
receptores nicotínicos
sobre la placa terminal
neuromuscular de los
músculos esqueléticos.
Se clasifican según su
mecanismo de acción
Antagonistas
(tipo no despolarizante)
Agonistas
(tipo despolarizante)
BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES
 El primer fármaco descubierto con capacidad para bloquear la
unión neuromuscular fue el curare.
 Finalmente, se purificó la tubocurarina y se introdujo en la
práctica clínica a comienzos de la década de 1940.
 Los bloqueadores neuromusculares han aumentado
significativamente la seguridad de la anestesia.
Mecanismo de acción:
Interactúa específicamente con
procesos neurofisiológicos a nivel
de placa motora terminal,
desplazando a acetilcolina de sus
receptores específicos; inhibe la
despolarización ulterior de la fibra
muscular, paraliza la musculatura
esquelética. Duración de acción
intermedia.
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Efectos adeversos:
Liberación de histamina que puede causar una hipersensibilidad al
atracurio o agraviar alguna alergia ya existente, hipotensión y en
casos en UCI algunas veces las convulsiones.
Dosis y Vias de admin:
I.V: De 0.4 – 0.5 mg/kg de peso, con tiempo de inicio de 2 a 4
minutos y efecto máximo de 3 a 10 minutos. Es de duración
intermedia
BNMND
Derivado del pancuronio:
- más potente
- duración menor : 40-45 min
- recuperación más rápida
Mecanismo de acción:
Compite con Ach impidiendo su acción al unirse a los receptores nicotínicos
situados en la placa motora, por lo que inhibe la transmisión del impulso
neuromuscular.
Usos terapéuticos:
• Coadyuvante en anestecia gral.
• Laringoscopia y broncoscopia.
• Intubación endotraqueal
Contraindicaciones
• Pacientes con hipersensibilidad a la fórmula, embarazo, lactancia y menores
de 9 años.
Efectos adversos
• Insuficiencia respiratoria o apnea
• Paralisis prolongada y prof.de musc. Esqueletico
Via de administracion: I.V.
• Adultos y niños mayores de 9 años: Inicial: 80 a 100
µg/kg
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después de la dosis inicial.
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Mivacurio
Mecanismo de acción
• Actúa inhibiendo la acción de la acetilcolina, competiendo selectivamente
por los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular, dando lugar a un
bloqueo de la transmisión colinérgica y evitando la contracción muscular.
• Produce una parálisis muscular fláccida.
• Se hidroliza rápido por la acción de las colinesterasas plasmáticas.
Bloqueador neuromuscular no despolarizante de corta duración de acción
(15 a 30 min) y de rápida recuperación (21 a 43 min). Estructuralmente
relacionado con el atracurio. Su efecto relajante por IV se inicia en 2 minutos.
Efectos adversos
• Cardiovasculares: hipotensión arterial, vasodilatación, taquicardia y bradicardia sinusal
• Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea
• Dermatológicos-alérgicos: urticaria y reacción en el punto de inyección
• Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Indicaciones terapéuticas
• Adyuvante en anestesia general para
relajar músculos esqueléticos
• Facilita la intubación traqueal y
ventilación mecánica.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad
• Pacientes homocigóticos para el gen atípico de la
colinesterasa plasmática.
Farmacocinética
Vía IV: La acción bloqueante neuromuscular aparece a los 2-4 min y dura 15-30 min
debido a que se hidroliza rápidamente en el plasma. Se elimina principalmente vía biliar y
con la orina en forma metabolizada.
Presentación
Ampolleta de 5 mL conteniendo 10 mg (2 mg/mL)
Ampolleta de 10 mL conteniendo 20 mg (2 mg/mL)
Dosis: 150 a 200 mcg/kg administrado en 5-15 seg
ROCURONIO
• Bloqueante neuromuscular no despolarizante
Mecanismo de acción:
Antagonista competitivo en los receptores colinérgicos
de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina
impidiendo su acción).
Farmacocinética:
• Hígado 75-90%
• Duración: 30-43 min
DOSIS:
IV/ Intubación endotraqueal: 0.6 mg/kg (60s)
Infusión continua: 1) 0.3-0.6 mg/kg/hr
Indicaciones:
• Procedimientos quirúrgicos.
• Relajación de músculos respiratorios para
ventilación mecánica adecuada en anestesia o
terapia intensiva.
• Tx tétanos
Efectos adversos:
• Respiratorios: depresión respiratoria,
broncoespasmo
• Neuromusculares: bloqueo inadecuado o
prolongado
SUCCINILCOLINA
Pertenece al grupo de
Agonistas Colinérgicos,
DESPOLARIZANTE
Compite con la acetilcolina
para ocupar los receptores
colinérgicos de la placa
motora
Estimula mucho a estos
receptores, los ¨cansa¨
produce una parálisis
flácida
MECANISMO DE
ACCIÓN:
Inicialmente una
fasciculación de corta
duración, después
parálisis.
No produce un
bloqueo
ganglionar, solo
en dosis altas.
Libera histamina
INDICACIONES:
Intubación endotraqueal, en
emergencias
Convulsiones: reducir la
intensidad de las contracciones
musculares inducidas
farmacológica o eléctricamente
Ventilación asistida en
endoscopias
Es por vía IV,
DOSIS: 1 mg por
kg de peso
EFECTOS ADVERSOS:
Hipertermia maligna: Si se
combina con otros gases
anestésicos y personas
genéticamente dispuestas
Apnea
Hiperpotasemia: Aumenta la
liberación de K, peligroso en
pacientes con quemaduras
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  • 1.
  • 2. Estos fármacos bloquean la transmisión colinérgica entre las terminaciones nerviosas motoras y los receptores nicotínicos sobre la placa terminal neuromuscular de los músculos esqueléticos.
  • 3. Se clasifican según su mecanismo de acción Antagonistas (tipo no despolarizante) Agonistas (tipo despolarizante)
  • 4. BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES  El primer fármaco descubierto con capacidad para bloquear la unión neuromuscular fue el curare.  Finalmente, se purificó la tubocurarina y se introdujo en la práctica clínica a comienzos de la década de 1940.  Los bloqueadores neuromusculares han aumentado significativamente la seguridad de la anestesia.
  • 5.
  • 6. Mecanismo de acción: Interactúa específicamente con procesos neurofisiológicos a nivel de placa motora terminal, desplazando a acetilcolina de sus receptores específicos; inhibe la despolarización ulterior de la fibra muscular, paraliza la musculatura esquelética. Duración de acción intermedia.
  • 8. Efectos adeversos: Liberación de histamina que puede causar una hipersensibilidad al atracurio o agraviar alguna alergia ya existente, hipotensión y en casos en UCI algunas veces las convulsiones. Dosis y Vias de admin: I.V: De 0.4 – 0.5 mg/kg de peso, con tiempo de inicio de 2 a 4 minutos y efecto máximo de 3 a 10 minutos. Es de duración intermedia
  • 9. BNMND Derivado del pancuronio: - más potente - duración menor : 40-45 min - recuperación más rápida Mecanismo de acción: Compite con Ach impidiendo su acción al unirse a los receptores nicotínicos situados en la placa motora, por lo que inhibe la transmisión del impulso neuromuscular.
  • 10. Usos terapéuticos: • Coadyuvante en anestecia gral. • Laringoscopia y broncoscopia. • Intubación endotraqueal Contraindicaciones • Pacientes con hipersensibilidad a la fórmula, embarazo, lactancia y menores de 9 años. Efectos adversos • Insuficiencia respiratoria o apnea • Paralisis prolongada y prof.de musc. Esqueletico
  • 11. Via de administracion: I.V. • Adultos y niños mayores de 9 años: Inicial: 80 a 100 µg/kg • Mantenimiento: 10 a 15 µg/kg, 25 a 40 minutos después de la dosis inicial. * Dosis : 70-100 mg/kg cada 40 min
  • 12.
  • 13. Mivacurio Mecanismo de acción • Actúa inhibiendo la acción de la acetilcolina, competiendo selectivamente por los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular, dando lugar a un bloqueo de la transmisión colinérgica y evitando la contracción muscular. • Produce una parálisis muscular fláccida. • Se hidroliza rápido por la acción de las colinesterasas plasmáticas. Bloqueador neuromuscular no despolarizante de corta duración de acción (15 a 30 min) y de rápida recuperación (21 a 43 min). Estructuralmente relacionado con el atracurio. Su efecto relajante por IV se inicia en 2 minutos.
  • 14. Efectos adversos • Cardiovasculares: hipotensión arterial, vasodilatación, taquicardia y bradicardia sinusal • Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea • Dermatológicos-alérgicos: urticaria y reacción en el punto de inyección • Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado Indicaciones terapéuticas • Adyuvante en anestesia general para relajar músculos esqueléticos • Facilita la intubación traqueal y ventilación mecánica.
  • 15. Contraindicaciones • Hipersensibilidad • Pacientes homocigóticos para el gen atípico de la colinesterasa plasmática. Farmacocinética Vía IV: La acción bloqueante neuromuscular aparece a los 2-4 min y dura 15-30 min debido a que se hidroliza rápidamente en el plasma. Se elimina principalmente vía biliar y con la orina en forma metabolizada. Presentación Ampolleta de 5 mL conteniendo 10 mg (2 mg/mL) Ampolleta de 10 mL conteniendo 20 mg (2 mg/mL) Dosis: 150 a 200 mcg/kg administrado en 5-15 seg
  • 17. • Bloqueante neuromuscular no despolarizante Mecanismo de acción: Antagonista competitivo en los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Farmacocinética: • Hígado 75-90% • Duración: 30-43 min DOSIS: IV/ Intubación endotraqueal: 0.6 mg/kg (60s) Infusión continua: 1) 0.3-0.6 mg/kg/hr
  • 18. Indicaciones: • Procedimientos quirúrgicos. • Relajación de músculos respiratorios para ventilación mecánica adecuada en anestesia o terapia intensiva. • Tx tétanos Efectos adversos: • Respiratorios: depresión respiratoria, broncoespasmo • Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
  • 20. Pertenece al grupo de Agonistas Colinérgicos, DESPOLARIZANTE Compite con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora Estimula mucho a estos receptores, los ¨cansa¨ produce una parálisis flácida
  • 21. MECANISMO DE ACCIÓN: Inicialmente una fasciculación de corta duración, después parálisis. No produce un bloqueo ganglionar, solo en dosis altas. Libera histamina INDICACIONES: Intubación endotraqueal, en emergencias Convulsiones: reducir la intensidad de las contracciones musculares inducidas farmacológica o eléctricamente Ventilación asistida en endoscopias
  • 22. Es por vía IV, DOSIS: 1 mg por kg de peso EFECTOS ADVERSOS: Hipertermia maligna: Si se combina con otros gases anestésicos y personas genéticamente dispuestas Apnea Hiperpotasemia: Aumenta la liberación de K, peligroso en pacientes con quemaduras NO USAR EN: Estómago lleno, riesgo de broncoaspiración.