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Juan Camilo Castro Aldana
Interno Anestesiología
Clínica Universidad de La Sabana - HUS
2016-1
INTRODUCCIÓN
• Interferencia señales nerviosas de UNM
Parálisis Muscular.
• Bloquean acción del Nt Acho
• Despolarizantes y no despolarizantes
• Facilitan IOT, ventilación mecánica y optimiza
Qx con el bloqueo del Musc. Esq.
UNIÓN NEUROMUSCULAR
• UNM: Terminal pre y membrana post de
musculo esquelético. (hendidura sináptica)
• 5 millones de AchoR formando canales iónicos
transmembrana permeables a Na, Ca (en la
celular) y potasio (fuera de la célula)
• AchoR: formado por 5 subunidades (250mil
Da) 2 alfa, 1 delta, 1 beta y 1 épsilon.
• Acetilcolinesterasa: membrana post
• Estim. Nerv. Potencial de acción apertura
canales de Ca tipo N depend. De voltaje
Aumento de Ca en terminal nerviosa
Vesiculas de Ach se unen a terminal pre y se
libera Ach a Hendidura Unión a
receptores contracción muscular.
RELAJANTES NEUROMUSCULARES
• Compuestos de amonio cuaternario y se unen
a la subunidad alfa.
• Buscan bloquear la acción de la Ach
• Despolarizantes y no despolarizantes
• Duración de la acción y estructura
1. DESPOLARIZANTES
• Agonistas del AchR despolarización de la
placa motora Contraccion del musculo.
Se hace persistente Impide mayor
contraccion muscular.
Succionicolina (Sch)
• Único de este grupo en uso clínico.
• Estructura: 2 grupos Ach unidos un grupo metilo.
• Inicio rápido y corta duración.
• Dosis: 0,6-1 mg/kg
– Con 0,6 mg/kg  IOT adecuada
– Comúnmente usamos: 1 mg/kg
• Inicio: 30-60 seg
• Duración: 5-10 min
• Dosis en bolo (1 mg/kg) Bloq. Fase I.
• Dosis mas altas: Bloq. Fase II.
• Bloqueo fase I:
– Disminución de la transmisión neuromuscular sin
desvanecimiento por estimulación de Nervio
periférico.
– Despolarizante
• Bloqueo fase II
– No desvanecimiento
– No despolarizante
• Metabolizado por Butilcolinesterasa
plasmática.
• Actividad de esta disminuye en quemados o
enfermedad hepática, genética y con
anestésicos locales.
• También puede ser inhibida por compuestos
orgánicos como los organofosforados.
• Muchas ventajas y a la vez efectos indeseables
• Mialgias
• Fasciculaciones
• Hipercalemia: 0,5-1mEq/lt después de adm. De
Sch
– Alteración de motonerurona sup. O inf; Prolongada
denervación química (BNM, Mg, toxinas), trauma
muscular, tumor o inflamación, trauma térmico,
atrofia por desuso, infección severa.
• Arritmias: bradicardia sinusal, ritmo de la
unión, y, con mayor frecuencia en los niños,
paro sinusal.
• PIO Y PIC Prevenir con agente inductor IV y
una pequeña dosis de BNM no despolarizante.
2. NO DESPOLARIZANTES
• Duración de acción y estructura química.
• Antagonistas competitivos de Ach en la UNM
uniendose a la subunidad alfa.
• A diferencia de la Sch no causa
despolarización de la membrana post.
Benzilisoquinolinas Esteroides
Atracurio Pancuronio
Mivacurio Vecuronio
Cisatracurio Rocuronio
A) ACCIÓN LARGA
PANCURONIO
• Mas larga acción clínicamente.
• Se elimina por orina y bilis
• Dosis
– Inicial: 0,1 mg/kg
– Mantenimiento: 0,01 mg/kg cada 25-60 min luego
de la dosis inicial
• Tiempo en recuperar 25% de la contraccion:
80-100 min.
• Propiedades vagolíticas.
• Por su larga duración: parálisis residual
B)ACCIÓN INTERMEDIA
• Son la mayoría que usamos actualmente.
– Vecuronio
– Rocuronio
– Atracurio
– Cisatracurio
VECURONIO
• Usado para intubacion y relajacion muscular
quirurgica.
• Dosis de IOT: 0,1 mg/kg con buenas
condiciones de intubacion en 2-3 min
• Dosis de mantenimiento: 0,01-0,015 mg/kg y
se administra 25-40 min luego de la inicial.
• Tiempo de recuperacion del 25% de la
contraccion: 25-30 min
• Vida media: 51-80 min.
• Eliminación renal y hepática con excreción
80% en bilis.
• Metabolito activo tiene la mitad de la
potencia.
• Poco efecto sobre el sistema cardiovascular
ROCURONIO
• Aparición de la acción dependiendo de dosis.
• Dosis mas grandes como 1,2mg/kg podemos
intubar en 60 seg.
• Se puede usar como alternativa a Sch en IOT de
secuencia rápida.
• Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg/kg
• Metabolismo en Hígado
• Vida media eliminación: 60-70 min
• Eliminación 70% hígado y 30% renal.
SUGAMMADEX
• Agente selectivo de la unión relajante.
• Derivado de la y-ciclodextrina
• Encapsula rocuronio y vecuronio
• Reduce el tiempo de recuperación del
rocuronio de 122 min a 2 min dependiendo de
la dosis.
• TOF >90% 3 min
• 2-3 mg/kg
ATRACURIO
• Dosis intubación: 0,4-0,5 mg/kg intubando a los
2-3 min
• Liberación de histamina hipotensión
• Eliminación de Michael (Hofmann) e hidrolisis.
• Recuperación del 25% a los 25-30 min
• Metabolito laudanosina cruza BHE y estimula SNC
pudiendo causar convulsiones
• Eliminación hepática y renal
• Efectos adversos del metabolito son infrecuentes.
CISATRACURIO
• Es uno de los isomeros del atracurio.
• Isomero con mayor BNM y NO liberacion de
histamina.
• Dosis de intubación: 0,15-0,2 mg/Kg (3-5 min)
• Eliminación de hofmann
• Laudanosina en menores niveles que atracurio
• Acción y metabolismo no se ven afectados por
enfermedad terminal
• Eliminación: 26-28 min
• Recuperación del 25% es en 50-60 min.
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PATOLOGIAS Y UNM

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Relajantes musculares

  • 1. Juan Camilo Castro Aldana Interno Anestesiología Clínica Universidad de La Sabana - HUS 2016-1
  • 2. INTRODUCCIÓN • Interferencia señales nerviosas de UNM Parálisis Muscular. • Bloquean acción del Nt Acho • Despolarizantes y no despolarizantes • Facilitan IOT, ventilación mecánica y optimiza Qx con el bloqueo del Musc. Esq.
  • 3. UNIÓN NEUROMUSCULAR • UNM: Terminal pre y membrana post de musculo esquelético. (hendidura sináptica) • 5 millones de AchoR formando canales iónicos transmembrana permeables a Na, Ca (en la celular) y potasio (fuera de la célula) • AchoR: formado por 5 subunidades (250mil Da) 2 alfa, 1 delta, 1 beta y 1 épsilon. • Acetilcolinesterasa: membrana post
  • 4. • Estim. Nerv. Potencial de acción apertura canales de Ca tipo N depend. De voltaje Aumento de Ca en terminal nerviosa Vesiculas de Ach se unen a terminal pre y se libera Ach a Hendidura Unión a receptores contracción muscular.
  • 5.
  • 6. RELAJANTES NEUROMUSCULARES • Compuestos de amonio cuaternario y se unen a la subunidad alfa. • Buscan bloquear la acción de la Ach • Despolarizantes y no despolarizantes • Duración de la acción y estructura
  • 7. 1. DESPOLARIZANTES • Agonistas del AchR despolarización de la placa motora Contraccion del musculo. Se hace persistente Impide mayor contraccion muscular.
  • 8. Succionicolina (Sch) • Único de este grupo en uso clínico. • Estructura: 2 grupos Ach unidos un grupo metilo. • Inicio rápido y corta duración. • Dosis: 0,6-1 mg/kg – Con 0,6 mg/kg  IOT adecuada – Comúnmente usamos: 1 mg/kg • Inicio: 30-60 seg • Duración: 5-10 min
  • 9. • Dosis en bolo (1 mg/kg) Bloq. Fase I. • Dosis mas altas: Bloq. Fase II. • Bloqueo fase I: – Disminución de la transmisión neuromuscular sin desvanecimiento por estimulación de Nervio periférico. – Despolarizante • Bloqueo fase II – No desvanecimiento – No despolarizante
  • 10. • Metabolizado por Butilcolinesterasa plasmática. • Actividad de esta disminuye en quemados o enfermedad hepática, genética y con anestésicos locales. • También puede ser inhibida por compuestos orgánicos como los organofosforados.
  • 11. • Muchas ventajas y a la vez efectos indeseables • Mialgias • Fasciculaciones • Hipercalemia: 0,5-1mEq/lt después de adm. De Sch – Alteración de motonerurona sup. O inf; Prolongada denervación química (BNM, Mg, toxinas), trauma muscular, tumor o inflamación, trauma térmico, atrofia por desuso, infección severa.
  • 12. • Arritmias: bradicardia sinusal, ritmo de la unión, y, con mayor frecuencia en los niños, paro sinusal. • PIO Y PIC Prevenir con agente inductor IV y una pequeña dosis de BNM no despolarizante.
  • 13. 2. NO DESPOLARIZANTES • Duración de acción y estructura química. • Antagonistas competitivos de Ach en la UNM uniendose a la subunidad alfa. • A diferencia de la Sch no causa despolarización de la membrana post. Benzilisoquinolinas Esteroides Atracurio Pancuronio Mivacurio Vecuronio Cisatracurio Rocuronio
  • 14.
  • 16. PANCURONIO • Mas larga acción clínicamente. • Se elimina por orina y bilis • Dosis – Inicial: 0,1 mg/kg – Mantenimiento: 0,01 mg/kg cada 25-60 min luego de la dosis inicial • Tiempo en recuperar 25% de la contraccion: 80-100 min. • Propiedades vagolíticas.
  • 17. • Por su larga duración: parálisis residual
  • 19. • Son la mayoría que usamos actualmente. – Vecuronio – Rocuronio – Atracurio – Cisatracurio
  • 20. VECURONIO • Usado para intubacion y relajacion muscular quirurgica. • Dosis de IOT: 0,1 mg/kg con buenas condiciones de intubacion en 2-3 min • Dosis de mantenimiento: 0,01-0,015 mg/kg y se administra 25-40 min luego de la inicial. • Tiempo de recuperacion del 25% de la contraccion: 25-30 min • Vida media: 51-80 min.
  • 21. • Eliminación renal y hepática con excreción 80% en bilis. • Metabolito activo tiene la mitad de la potencia. • Poco efecto sobre el sistema cardiovascular
  • 22. ROCURONIO • Aparición de la acción dependiendo de dosis. • Dosis mas grandes como 1,2mg/kg podemos intubar en 60 seg. • Se puede usar como alternativa a Sch en IOT de secuencia rápida. • Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg/kg • Metabolismo en Hígado • Vida media eliminación: 60-70 min • Eliminación 70% hígado y 30% renal.
  • 23. SUGAMMADEX • Agente selectivo de la unión relajante. • Derivado de la y-ciclodextrina • Encapsula rocuronio y vecuronio • Reduce el tiempo de recuperación del rocuronio de 122 min a 2 min dependiendo de la dosis. • TOF >90% 3 min • 2-3 mg/kg
  • 24. ATRACURIO • Dosis intubación: 0,4-0,5 mg/kg intubando a los 2-3 min • Liberación de histamina hipotensión • Eliminación de Michael (Hofmann) e hidrolisis. • Recuperación del 25% a los 25-30 min • Metabolito laudanosina cruza BHE y estimula SNC pudiendo causar convulsiones • Eliminación hepática y renal • Efectos adversos del metabolito son infrecuentes.
  • 25. CISATRACURIO • Es uno de los isomeros del atracurio. • Isomero con mayor BNM y NO liberacion de histamina. • Dosis de intubación: 0,15-0,2 mg/Kg (3-5 min) • Eliminación de hofmann • Laudanosina en menores niveles que atracurio • Acción y metabolismo no se ven afectados por enfermedad terminal
  • 26. • Eliminación: 26-28 min • Recuperación del 25% es en 50-60 min.