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ANESTÉSICO
S LOCALES
UNIVERSIDAD DE CARTAGENA
VII SEMESTRE – FACULTAD DE
MEDICINA
ROTACIÓN ANESTESIOLOGÍA
ANESTESIA LOCAL
Pérdida de la sensibilidad dolorosa en un área
determinada del cuerpo sin pérdida de la
conciencia y sin deterioro de las funciones
vitales.
ANESTÉSICOS LOCALES
Fármacos que impiden la conducción de impulsos
eléctricos por las membranas del nervio y el músculo
de forma transitoria y predecible, originando la
pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.
ANESTÉSICO LOCAL
IDEAL
 Sustancia estéril
 Soluble en agua
 No irritante
 Inicio de acción rápida
 Efecto reversible
 Permanencia en el sitio
de acción el tiempo
necesario
 Rápida degradación y
eliminación
 Baja toxicidad sistémica
 No produzca reacciones
de hipersensibilidad
 No produzca daño
permanente en la
estructura nerviosa
ESTRUCTURA QUÍMICA
Son bases débiles con un pK entre 8 y 9,
poco solubles e inestables en agua, por lo
que deben combinarse con un ácido fuerte
HCl para obtener una sal estable y soluble
en agua.
ESTRUCTURA QUÍMICA
Grupo aromático
 Responsable de la
liposolubilidad
Grupo éster o amida
 Determina el tipo de
degradación
Cadena hidrocarbonada
 Influye en la liposolubilidad
 > tamaño > liposolubilidad >
duración
Grupo amino
 Determina la hidrosolubilidad
y su unión a proteínas
plasmáticas.
ESTRUCTURA QUÍMICA
La forma no ionizada difunde más rápidamente.
La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el
sitio de acción de la membrana.
La duración del anestésico local es proporcional
al tiempo durante el cual se encuentra en
contacto con el nervio.
CLASIFICACIÓN
Va a depender del tipo de unión entre la cadena intermedia y la porción
lipófila
Según su duración de acción y potencia anestésica
Acción corta y
potencia
anestésica baja
• Procaína
• Cloroprocaína
Acción media y
potencia
anestésica
intermedia
• Lidocaína
• Mepivacaína
• Prilocaína
Acción larga y
potencia
anestésica elevada
• Tetracaína
• Bupivacaína
• Etidocaína
• Ropivacaína
• Levobupivacaína
MECANISMO DE ACCIÓN
 Actúan en la membrana celular previniendo la
generación y la conducción del impulso
nervioso.
Teorías sobre mecanismo de
acción
Interacción de los AL con el
Ca+
Desorden de fosfolípidos y
expansión de la membrana
Necesarias las 2 formas del
AL (catiónica y no ionizada)
• Solución anestésica en
contacto con fibras nerviosas
necesita tiempo para ejercer
su acción
Periodo de
latencia
• Anestésico difunde hacia interior
del nervio, requiere una CME
para bloquear la conducción del
impulso
Concentración
mínima eficaz
•Gradiente de difusión: hasta
que concentración
intraneural iguala la
extraneural
Concentración
•Cuando la concentración
intraneural disminuye por
debajo de la CME
Recuperación
del bloqueo
• Tipo de anestésico utilizado
y concentración de solución
• Protección mielínica del
nervio
• Tipo de nervio
• Distancia entre lugar de
aplicación y nervio
ABSORCIÓN
1. Poder
vasodilatador
2. Velocidad de
distribución tisular
3. Eliminación y grado
de eliminación
4. pH de la solución:
:menor tiempo de
latencia, más
rápida
recuperación
5. pKa del anestésico
Eliminar
vasodilatación:
1. Produce
absorción
gradual con
dismiución de la
posibilidad de
reacción
sistémica.
2. Aumenta la
duración del
bloqueo
3. Disminuye
niveles
plasmático y
toxicidad
4. Reduce sangrado
operatorio
Adrenalina
Noradrenalina
Felipresina
Vasopresina
No usarse en partes sin
circulación colateral
(oídos, lengua, dedos,
pene) ni en anestesia
regional IV
Cardiópatas
Diabéticos
Hipertensos
Hipertiroideo
s
DISTRIBUCIÓN
Atraviesan BHE y
placentaria
METABOLISMO Y
ELIMINACIÓN
TIPO ÉSTER
 Hidrolizados por
seudocolinesterasa
plasmática
 Velocidad de hidrólisis
depende del AL.
 Duración de acción
aumenta en déficit de
seudocolinesterasa o
presencia de atípica.
TIPO AMIDA
 Sufren degradación
enzimática hepática
 Velocidad de
metabolización depende
de función hepática y
flujo sanguíneo hepático.
 Eliminación renal –
mínima cantidad por
heces.
Efectos
Generales
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
SISTEMA CARDIOVASCULAR
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
PLACA MOTORA
OTROS
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
ACCION SEDANTE Y ANTICONVULSIVA
NAUSEAS, VOMITOS, AGITACION
PSICOMOTRIZ, VERBORREA,
TEMBLORES
COCAINA ALTA POTENCIA ADICTOGENA
COMA Y MUERTE
SISTEMA CARDIOVASCULAR
ESTABILIZADORES DE MEMBRANA ANTIARRITMICOS
Y CARDIOPLEJICOS
DISMINUYEN LA FUERZA DE CONTRACCION
PROLONGAN EL TIEMPO DE CONDUCCION
VASODILATACION EXCEPTUANDO COCAINA
HIPOTENSION
SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
LOS AL BLOQUEAN RECEPTORES NICOTINICOS,
MUSCARINICOS Y SEROTONINICOS E IMPIDEN
LIBERACION DE ACETILCOLINA
OTROS EFECTOS
SOBRE
SISTEMA
GASTROINTE
STINAL
VASCULAR
BRONQUIAL
BILIAR.
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REACCIONES TOXICAS
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
SISTEMA
CARDIOVASCULAR
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TONICO CLONICAS
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HIPERTESION
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EXCITABILIDAD
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INDIRECTAS Y
LOCALES
OTRAS REACCIONES E
INTERACCIONES
 URTICARIA
 PRURITO
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S
VERAPAMILO
DANTROLENO –
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TRATAMIENTO DE LAS
COMPLICACIONES
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2. SIGNOS DE EXCITACIÓN
DEL SNC DIAZEPAM O
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HIPOTENSION,
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TEOFOLINA IV.
ANAFILAXIA ADRENALINA
Aplicaciones clínicas
Preparaciones comerciales y
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Lidocaína: Nombre comercial: Xylocaína®.
Roxicaina®
Lidocaína al 1% sin epinefrina: 10
mg/mL
Infiltraciones, bloqueo de nervios periféricos o por vía intravenosa
Lidocaína al 2% sin epinefrina: 20
mg/rnL
Infiltraciones, bloqueo de nervios periféricos, anestesia epidural o por vía
intravenosa
Lidocaína al 1 % con epinefrina al
1:200.000: contiene lidocaína 10
mg/mL más epinefrina 5 ug/mL
Mismas indicaciones dela lidocaína al 1 % sin epinefrina, cuando se
desean los efectos de la epinefrina
Lidocaína al 2% con epinefrina al
1:200.000: contiene Lidocaína 20
Mg/mL más epinefrina 5 ug/mL
Mismas indicaciones dela lidocaína al 2 % sin epinefrina, cuando se
desean los efectos de la epinefrina
Lidocaína pesada al 5%: Lidocaína 50 mg/mL más glucosa al 7.5%. Para anestesia raquídea
Lidocaína con :Atomizador - spray- al
10%
Anestesia tópica de la mucosa orofaringea
Lidocaína jalea al 2%: Lubricante y anestésica tópica de mucosas. En endoscopias.
Lidocaína al 2,5% + prilocaína al 2,5%
crema
Anestecin® Se puede aplicar como anestésico tópico en piel
Preparaciones comerciales y
usos clínicos
Bupivacaína: Nombre comercial: Bupirop®
Bupivacaína al 0,5% sin
epinefrina: contiene
Bupivacaína 5 mg/mL
Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos,
anestesia epidural e intrapleural.
Bupivacaína al 0.5% sin
preservativos y sin
epinefrina
Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos.
intrapleural y en anestesia epidural y raquídea
Bupivacaína al 0.5% con
epinefrina al 1:200.000
Se usa cuando se desea una reducción del
sangrado o de la absorción de la Bupivacaína hacia
el torrente sanguíneo
Bupivacaína pesada al 0,5% Contiene Bupivacaína 5 mg/mL más glucosa al
8.25% y se utiliza en anestesia raquídea
Preparaciones comerciales y
usos clínicos
Levobupivacaína: Nombre comercial: Bupinest®
Levobupivacaína al 0.75%:
contiene Bupivacaína
levógira 7,5 rng/rnL
Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos.
intrapleural y en anestesia epidural
Levobupivacaína al 0.75%
con epinefrina al 1 :200.000
contiene bupivacaína
levógira 7,5 mg/mL más
epinefrina 5 ug/mL
Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos.
intrapleural y en anestesia epidural y raquídea. La
epinefrina causa una reducción del sangrado y de la
absorción de la Levobupivacaína hacia el torrente
sanguíneo
Levobupivacaína pesada al
0,75%:
Contiene bupivacaína levógira 7,5 mg/mL más
glucosa al 8,25% y se usa exclusivamente en
anestesia raquídea.

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  • 1. ANESTÉSICO S LOCALES UNIVERSIDAD DE CARTAGENA VII SEMESTRE – FACULTAD DE MEDICINA ROTACIÓN ANESTESIOLOGÍA
  • 2. ANESTESIA LOCAL Pérdida de la sensibilidad dolorosa en un área determinada del cuerpo sin pérdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales.
  • 3. ANESTÉSICOS LOCALES Fármacos que impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.
  • 4. ANESTÉSICO LOCAL IDEAL  Sustancia estéril  Soluble en agua  No irritante  Inicio de acción rápida  Efecto reversible  Permanencia en el sitio de acción el tiempo necesario  Rápida degradación y eliminación  Baja toxicidad sistémica  No produzca reacciones de hipersensibilidad  No produzca daño permanente en la estructura nerviosa
  • 5. ESTRUCTURA QUÍMICA Son bases débiles con un pK entre 8 y 9, poco solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un ácido fuerte HCl para obtener una sal estable y soluble en agua.
  • 6. ESTRUCTURA QUÍMICA Grupo aromático  Responsable de la liposolubilidad Grupo éster o amida  Determina el tipo de degradación Cadena hidrocarbonada  Influye en la liposolubilidad  > tamaño > liposolubilidad > duración Grupo amino  Determina la hidrosolubilidad y su unión a proteínas plasmáticas.
  • 7. ESTRUCTURA QUÍMICA La forma no ionizada difunde más rápidamente. La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el sitio de acción de la membrana. La duración del anestésico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en contacto con el nervio.
  • 8. CLASIFICACIÓN Va a depender del tipo de unión entre la cadena intermedia y la porción lipófila
  • 9. Según su duración de acción y potencia anestésica Acción corta y potencia anestésica baja • Procaína • Cloroprocaína Acción media y potencia anestésica intermedia • Lidocaína • Mepivacaína • Prilocaína Acción larga y potencia anestésica elevada • Tetracaína • Bupivacaína • Etidocaína • Ropivacaína • Levobupivacaína
  • 10. MECANISMO DE ACCIÓN  Actúan en la membrana celular previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso.
  • 11. Teorías sobre mecanismo de acción Interacción de los AL con el Ca+ Desorden de fosfolípidos y expansión de la membrana Necesarias las 2 formas del AL (catiónica y no ionizada)
  • 12. • Solución anestésica en contacto con fibras nerviosas necesita tiempo para ejercer su acción Periodo de latencia • Anestésico difunde hacia interior del nervio, requiere una CME para bloquear la conducción del impulso Concentración mínima eficaz •Gradiente de difusión: hasta que concentración intraneural iguala la extraneural Concentración •Cuando la concentración intraneural disminuye por debajo de la CME Recuperación del bloqueo • Tipo de anestésico utilizado y concentración de solución • Protección mielínica del nervio • Tipo de nervio • Distancia entre lugar de aplicación y nervio
  • 13. ABSORCIÓN 1. Poder vasodilatador 2. Velocidad de distribución tisular 3. Eliminación y grado de eliminación 4. pH de la solución: :menor tiempo de latencia, más rápida recuperación 5. pKa del anestésico Eliminar vasodilatación: 1. Produce absorción gradual con dismiución de la posibilidad de reacción sistémica. 2. Aumenta la duración del bloqueo 3. Disminuye niveles plasmático y toxicidad 4. Reduce sangrado operatorio Adrenalina Noradrenalina Felipresina Vasopresina No usarse en partes sin circulación colateral (oídos, lengua, dedos, pene) ni en anestesia regional IV Cardiópatas Diabéticos Hipertensos Hipertiroideo s
  • 15. METABOLISMO Y ELIMINACIÓN TIPO ÉSTER  Hidrolizados por seudocolinesterasa plasmática  Velocidad de hidrólisis depende del AL.  Duración de acción aumenta en déficit de seudocolinesterasa o presencia de atípica. TIPO AMIDA  Sufren degradación enzimática hepática  Velocidad de metabolización depende de función hepática y flujo sanguíneo hepático.  Eliminación renal – mínima cantidad por heces.
  • 16. Efectos Generales SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA CARDIOVASCULAR SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO PLACA MOTORA OTROS
  • 17. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ACCION SEDANTE Y ANTICONVULSIVA NAUSEAS, VOMITOS, AGITACION PSICOMOTRIZ, VERBORREA, TEMBLORES COCAINA ALTA POTENCIA ADICTOGENA COMA Y MUERTE
  • 18. SISTEMA CARDIOVASCULAR ESTABILIZADORES DE MEMBRANA ANTIARRITMICOS Y CARDIOPLEJICOS DISMINUYEN LA FUERZA DE CONTRACCION PROLONGAN EL TIEMPO DE CONDUCCION VASODILATACION EXCEPTUANDO COCAINA HIPOTENSION
  • 19. SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO LOS AL BLOQUEAN RECEPTORES NICOTINICOS, MUSCARINICOS Y SEROTONINICOS E IMPIDEN LIBERACION DE ACETILCOLINA
  • 21. REACCIONES TOXICAS SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA CARDIOVASCULAR • FASCICULACIONES • ADORMECIMIENTO • PERIORAL • CONVULSIONES TONICO CLONICAS • CONFUSION • NISTAGMO • SOMNOLENCIA • TAQUICARDIA HIPERTESION • DISMINUYE LA EXCITABILIDAD • VASODILATACION • BRADICARDIA, • HIPOTENSION
  • 23. OTRAS REACCIONES E INTERACCIONES  URTICARIA  PRURITO  EDEMA  BRONCOESPASMO  SHOCK  METAHEMOGLOBIN EMIA PROCAINA – SULFAS COCAINA- AMINAS SIMPATOMIMETICA S VERAPAMILO DANTROLENO – AMIDAS
  • 24. TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES 1. VENTILACION 2. SIGNOS DE EXCITACIÓN DEL SNC DIAZEPAM O SUCCINILCOLINA 3.EFEDRINA PARA HIPOTENSION, BRADICARDIA UTILIZAR ATROPINA 4.BRONCOCONSTRICCION TEOFOLINA IV. ANAFILAXIA ADRENALINA
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  • 27. Preparaciones comerciales y usos clínicos Lidocaína: Nombre comercial: Xylocaína®. Roxicaina® Lidocaína al 1% sin epinefrina: 10 mg/mL Infiltraciones, bloqueo de nervios periféricos o por vía intravenosa Lidocaína al 2% sin epinefrina: 20 mg/rnL Infiltraciones, bloqueo de nervios periféricos, anestesia epidural o por vía intravenosa Lidocaína al 1 % con epinefrina al 1:200.000: contiene lidocaína 10 mg/mL más epinefrina 5 ug/mL Mismas indicaciones dela lidocaína al 1 % sin epinefrina, cuando se desean los efectos de la epinefrina Lidocaína al 2% con epinefrina al 1:200.000: contiene Lidocaína 20 Mg/mL más epinefrina 5 ug/mL Mismas indicaciones dela lidocaína al 2 % sin epinefrina, cuando se desean los efectos de la epinefrina Lidocaína pesada al 5%: Lidocaína 50 mg/mL más glucosa al 7.5%. Para anestesia raquídea Lidocaína con :Atomizador - spray- al 10% Anestesia tópica de la mucosa orofaringea Lidocaína jalea al 2%: Lubricante y anestésica tópica de mucosas. En endoscopias. Lidocaína al 2,5% + prilocaína al 2,5% crema Anestecin® Se puede aplicar como anestésico tópico en piel
  • 28. Preparaciones comerciales y usos clínicos Bupivacaína: Nombre comercial: Bupirop® Bupivacaína al 0,5% sin epinefrina: contiene Bupivacaína 5 mg/mL Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos, anestesia epidural e intrapleural. Bupivacaína al 0.5% sin preservativos y sin epinefrina Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos. intrapleural y en anestesia epidural y raquídea Bupivacaína al 0.5% con epinefrina al 1:200.000 Se usa cuando se desea una reducción del sangrado o de la absorción de la Bupivacaína hacia el torrente sanguíneo Bupivacaína pesada al 0,5% Contiene Bupivacaína 5 mg/mL más glucosa al 8.25% y se utiliza en anestesia raquídea
  • 29. Preparaciones comerciales y usos clínicos Levobupivacaína: Nombre comercial: Bupinest® Levobupivacaína al 0.75%: contiene Bupivacaína levógira 7,5 rng/rnL Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos. intrapleural y en anestesia epidural Levobupivacaína al 0.75% con epinefrina al 1 :200.000 contiene bupivacaína levógira 7,5 mg/mL más epinefrina 5 ug/mL Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos. intrapleural y en anestesia epidural y raquídea. La epinefrina causa una reducción del sangrado y de la absorción de la Levobupivacaína hacia el torrente sanguíneo Levobupivacaína pesada al 0,75%: Contiene bupivacaína levógira 7,5 mg/mL más glucosa al 8,25% y se usa exclusivamente en anestesia raquídea.