FARMACOS DE DIABETES

1. Depende de:
• Motivación del médico
• Motivación del paciente
• Educación del paciente y familiares
• Acceso a la automonitorización, insulina,
antidiabéticos orales, etc

2. HIPOGLUCEMIANTES ORALES
SULFONILUREAS
BIGUANIDAS
TIAZOLIDINEDIONAS
MEGLITINIDAS
INHIBIDORES DE LA a-
GLUCOSIDASA

3. OBJETIVOS DEL CONTROL DE LA
GLUCEMIA
ALIVIAR LOS SÍNTOMAS
Prevenir las complicaciones microvasculares:
retinopatía,nefropatía, neuropatía
Prevenir las complicaciones macrovasculares:
cardiopatía,enfermedad cerebrovascular y
vascular periférica

4. SULFONILUREAS
Derivan del ácido sulfónico y urea
Se unen al receptor de las células ß
 Depolarización de la membrana celular
Sierre de los canales de K++
 Ingreso de Ca++
Liberación de insulina

5.  Reducen la gluconeogenesis
hepática
 Facilitan la unión de somatostatina e
insulina con las células blanco
 Reducen la HbA1c (1-2%)
SULFONILUREAS

6. SULFONILUREAS DE LA
GENERACIÓN
Cloropropamida
Se administra una vez al día (100 ó
250mg)
 Los efectos duran hasta >48 h
Causa hipoglucemia y SIADH

7. Tolbutamida
SULFONILUREAS DE LA GENERACIÓN
Es metabolizada por el
higado
Tiempo de acción 6-10 h

8. SULFONILUREAS DE LA GENERACIÓN
Glibenclamida
Mayor incidencia de hipoglucemia, es similar
a la cloropropamida
Dosis máxima 20mg/día
Precaución en insuficiencia renal

9.  Menos potente que la glibenclamida 5mg VO 30min
antes del desayuno
 Dos tomas si la dosis es >15mg/día
 Ningún beneficio adicional con >20mg/día
Glipizida
SULFONILUREAS DE LA GENERACIÓN

10. Glimepirida
SULFONILUREAS DE LA GENERACIÓN
Es la más potente (1,2,4mg/día)
 Dosis máxima 6mg/día
 Provee una mejor secreción postprandial
de insulina
 Totalmente metabolizada en hígado
 Segura en ancianos (-hipoglucemias

11. BIGUANIDA
METFORMINA
Dosis inicial 500mg/día
A la semana 500mg 2 veces/día
Efecto máximo con 2000mg/día
Dosis máxima 2500mg/día
 850mg 2 veces/día
En monoterapia baja la HbA1c de 1.5-1.9%

12. METFORMINA
TGO (50%), lipoproteínas de baja densida LDL,
VLDL y HDL (10%)
Peso corporal (1-1.5kg)
Agregación plaquetaria
Actividad fibrinolítica
Flujo arterial
Significativa reducción de infarto
al miocardio y mortalidad

13. EFECTOS GASTROINTESTINALES
 Menor absorción de: Vit. B12, sales biliares y agua
 Sabor metálico, hiperexia, síntomas ácido-pépticos
y diarrea
(Suspensión del tratamiento en < 5% de
los pacientes)
METFORMINA

14. CONTRANDICACIONES
Mayores de 60 años
Insuficiencia hepática y renal
Insuficiencia cardiopulmonar
Acidosis metabólica crónica,
desnutrición
Alcoholismo, cirugía, neoplasias,
sepsis
Estudios con medio de contraste

15. TIAZOLIDINEDIONAS
PIO y ROSIGLITAZONA
Regulation en genes insulino dependientes
 Aumentan el glucosa transportadora (GLUT-1 y
GLUT-4)
 Mejoran la sensibilidad periférica a la insulina
 Se metabolizan en hígado (citocromo
P450 interfierendo con anovulatorios
VO y ketoconazol

16. INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA
Bloquean la digestión de los azúcares
complejos en el intestino
 Controlan el pico hiperglucémico postprandial
 Actúan localmente (no hipoglucemia)
Mejoran la HbA1c (1-2%)

17. ACARBOSA y MIGLITOL
EFECTOS GASTROINTESTINALES
 Meteorismo, flatulencia y diarrea (iniciar con 25mg/día)
 Pérdida de peso
 Asociados a HGO: mayor riesgo de hipoglucemia

18.  Derivados del ácido benzóico
 Su unión con las células b es através de un receptor
diferente
 Su tiempo de acción es corto
 No liberan insulina sin el estímulo de la glucosa
MEGLITINIDAS

19. REPAGLINIDA Y NATEGLINIDA
 Menor hipoglucemia
 Eficaz en ancianos, con o sin insuficiencia renal o con otra
predisposición a la hipoglucemia
 Dosis inicial 0.5mg antes de lascomidas
hasta 1-2mg/día

20. INDICACIONES PARA USO DE INSULINA EN LA DM2
 Hiperglucemia severa
 •Gran pérdida de peso
 •Descompensación cetótica y no-cetótica
 •Hiperglucemia a pesar del tratamiento oral
combinado
 •Situaciones intercurrentes con hiperglucemia
 •Embarazo
 •Corticoterapia

21. PERFIL PROMEDIO DE ACCIÓN DE LAS INSULINAS
HUMANAS Y ANIMALES

22. EL IDEAL DE LA ACCIÓN INSULÍNICA BASAL
Que se asemeje lo más posible al modelo basal
de secreción de insulina endógena.
•No posea efecto pico.
•Efecto continuo por 24 h.
•Riesgo reducido de hipoglucemia nocturna.
•Dosis única de administración.
• •Modelo de absorción previsible

23. ANÁLOGOS DE INSULINA
Larga acción : glucemia basal
 Perfil de acción con menos picos
 Acción total >24 h
GLARGINA

24. Corta acción: glucemia
postprandial
 Inicio 5-15min vs 30min regular
 Pico 60-90min vs 2-4 h regular
 Acción total 4 h vs 6-8 h regular
ANÁLOGOS DE INSULINA
LiSPRO, ASPART

25.  Estimula la secreción de insulina
 Normaliza la fase rápida de secreción
 Normaliza la hipersecreción de
glucagon P.P
 Reduce la producción de glucosa
hepática
Incretinas
Exenatide

26. Favorece un vaciamiento gástrico más lento
 Mejoría de la glucemia pp
 Reducción de la hipoglucemia ?
Modesta pérdida de peso
Se inyecta 2 veces al día
Náusea

27.  En estudio
 Comprobada eficacia por vía intrapulmonar
 1-2 inhalaciones por dosis antes de los alimentos
 Mejor efecto metabólico con un reforzador de la
absorción
 80% DM tipo1 y 92% DM tipo 2 continúan
INSULINA INHALADA

28. GRACIAS