La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos en el organismo. Incluye las fases biofarmacéutica, farmacocinética y farmacodinámica. Los factores que influyen en cada fase incluyen la vía de administración, liberación del fármaco, absorción, unión a proteínas, metabolismo hepático y renal, y aclaramiento.

1. FARMACOCINÉTICA
Marzo 09 de 2020

2. FARMACOCINÉTICA
Ciencia que estudia los procesos y
factores que determinan la cantidad
de fármaco presente en el sitio en
que debe ejercer su efecto
biológico en cada momento, a
partir de la administración del
medicamento.
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3. FARMACOCINÉTICA
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4. FASE
BIOFARMACÉUTICA
Desintegración FF
Liberación del fármaco
Disolución del fármaco**
ADMINISTRACIÓN
MEDICAMENTO
FÁRMACO
DISPONIBLE PARA
LA ABSORCIÓN
FASE
FARMACOCINÉTICA
FÁRMACO
DISPONIBLE PARA
LA ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
FASE
FARMACODINÁMICA
Interacción con
blanco
farmacológico
EFECTO
FARMACOLÓGICO
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
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5. LIBERACIÓN
• Salida del fármaco del medicamento que lo
vehiculiza para estar disponible en el lugar de
absorción.
• ¿Qué factores influyen en la liberación?
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6. Concentraciones plasmáticas de griseofulvina tras dosis
única en formas micronizada y ultramicronizada.
(Adaptado de Barret y Bianchini, con la autorización de
Therapeutic Research Press, Inc.). 6

7. FARMACOCINÉTICA:
Absorción
• Movimiento del fármaco desde su sitio de
administración hacia el compartimento
central (velocidad e intensidad).
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8. Absorción
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9. FARMACOCINÉTICA:
¿Qué factores influyen en
la absorción?
9

10. Efecto del volumen de agua sobre la
absorción
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11. Niveles plasmáticos obtenidos tras administrar penicilina G (3
mg/kg) por vía IM con diferentes formulaciones:
(I.M.): solución acuosa; (P-I.M.): vehículo oleoso con procaína;
(AP-I.M.): vehículo oleoso con monoestearato de Al+3
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12. Desaparición de I125 insulina del lugar de
inyección tras ser administrada por vía
subcutánea en diferentes lugares. 12

13. Vías de absorción
Enterales Oral
Bucal (transmucosa)
Sublingual
Rectal
Solución, Emulsión
Suspensión, Cápsula,
Tabletas, Comprimidos
Cubierta entérica,
Liberación modificada
Parenterales Intramuscular
Subcutánea
Intravenosa
Transdérmica
Soluciones
Suspensiones
Depot, Implantes
Liposomas y otros
Tópicas Dérmica
Inhalatoria
Nasal
Ótica
Loción Gel
Crema Ungüento
Parches TD
Soluciones
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14. Vías de absorción
• Costo
• Facilidad
• Tratamientos Crónicos
• Rapidez acción
• Superficie de absorción
• Efectos sistémicos vs tópicos
• Efecto de 1er paso hepático
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15. Biotransformación en los hepatocitos del
fármaco absorbido en el tracto digestivo,
tomado desde la sangre venosa portal, antes
de llegar a la circulación sistémica
“Fracción de
extracción
hepática”
EFECTO DE PRIMER PASO HEPÁTICO
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16. Otros mecanismos de eliminación
presistémica:
• Quelación
• Degradación por pH gastrointestinal
• Degradación enzimas digestivas
• Biotransformación por flora intestinal
• Biotransformación por epitelio intestinal
FARMACOCINÉTICA:
Absorción
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17. Distribución
Paso del
fármaco que se
encuentra en la
sangre hacia los
tejidos
periféricos.
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18. Distribución
18

19. Distribución
Unirse a proteínas
plasmáticas en un
determinado porcentaje.
Penetrar en eritrocitos u
otras células sanguíneas.
Quedarse circulando
libremente en sangre.
Factores determinantes
de la llegada del fármaco
al sitio de acción:
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20. 20

21. Áreas especiales:
Barrera hematoencefálica
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22. Áreas especiales:
Barrera placentaria
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23. Biotransformación
FARMACOCINÉTICA:
Eliminación
Excreción
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24. Proceso mediante el cual los fármacos
son alterados químicamente por los
sistemas enzimáticos del organismo para
producir moléculas más hidrosolubles y
así eliminarse eficientemente.
FARMACOCINÉTICA:
Biotransformación de
Xenobióticos
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25. Proceso mediante el cual los fármacos
son alterados químicamente por los
sistemas enzimáticos del organismo para
producir moléculas más hidrosolubles y
así eliminarse eficientemente.
Biotransformación de
Xenobióticos
25

26. Biotransformación
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27. • Profármaco: levodopa,
ciclofosfamida, zidovudina
• Metabolitos:
–Más activos
–Menos activos
FARMACOCINÉTICA:
Biotransformación
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28. • Factores que afectan:
FARMACOCINÉTICA:
Biotransformación
• Falla hepática.
• Edad
• Embarazo
• Genética (warfarina)
• Enfermedades concurrentes
• Otros medicamentos (inhibidores,
inductores). 28

29. INDUCTORES E INHIBIDORES
ENZIMATICOS
Etanol (crónico)
Carbamazepina
Fenobarbital
Rifampicina
Tabaco
Cimetidina
Eritromicina
Zumo de uva
Ketoconazol
Omeprazol
INDUCTORES INHIBIDORES 29

30. Efectos presistémicos: (14% no absorbido o degradado en
lumen intestinal; 51% metabolizado por los enterocitos en la
pared intestinal; 8% degradado por efecto de primer paso
hepático).
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31. Biotransformación del
acetaminofén
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32. Excreción renal
• Filtración glomerular
• Secreción tubular
• Reabsorción tubular
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33. Aclaramiento o clearance (Cl)
• Volumen de sangre que es depurado de
un fármaco por unidad de tiempo (mL /
min).
• Indica la capacidad del organismo para
eliminar el fármaco.
• Tipos: renal, hepático, total.
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34. Eliminación Ke y Tiempo de vida media
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35. Factores que afectan la eliminación
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