procesos farmacológicos

1. FARMACOCINETI
CA
LO QUE EL ORGANISMO LE HACE AL FARMACO

2. OBJETIVOS
• CONOCER LOS FACTORES FISICOQUIMICOS EN LA TRANSFERENCIA
TRANSMEMBRANAL DE FARMACOS
• ABSORCION , BIODISPONIBILIDAD Y VIAS DE ADMINISTRACION
• DISTRIBUCION
• METABOLISMO DE FARMACOS
• ELIMINACION.

3. QUE ES LA FARMACODINAMIA?
ES LA RAMA DE LA FARMACOLOGÍA QUE SE ENCARGA DE
ESTUDIAR LOS EFECTOS BIOQUÍMICOS Y FISIOLÓGICOS DE
LOS FÁRMACOS Y SUS MECANISMOS DE ACCIÓN EN EL
ORGANISMO.
ESTE CAMPO SE CENTRA EN COMPRENDER CÓMO LOS
FÁRMACOS INTERACTÚAN CON LOS SISTEMAS BIOLÓGICOS
PARA PRODUCIR SUS EFECTOS DESEADOS O NO DESEADOS.

4. CUAL ES SU OBJETIVO?
ES ENTENDER CÓMO LOS FÁRMACOS ACTÚAN A NIVEL
MOLECULAR, CELULAR Y TISULAR PARA ALTERAR LA
FUNCIÓN DEL ORGANISMO. ESTO IMPLICA ESTUDIAR LOS
RECEPTORES CON LOS QUE LOS FÁRMACOS
INTERACTÚAN, LOS PROCESOS BIOQUÍMICOS QUE
DESENCADENAN DENTRO DE LA CÉLULA, LOS CAMBIOS EN
LA ACTIVIDAD ENZIMÁTICA Y CUALQUIER OTRO EFECTO
QUE PUEDA TENER EL FÁRMACO EN EL CUERPO.

5. ALGUNOS DE LOS CONCEPTOS IMPORTANTES
Potencia es la cantidad necesaria para producir un efecto
determinado, eficacia es la máxima respuesta que puede ser
alcanzada por el fármaco, independientemente de la dosis.
Son los cambios bioquímicos, fisiológicos o conductuales que
resultan de la interacción entre un fármaco y su receptor o
diana terapéutica. Estos efectos pueden ser terapéuticos o
adversos
Proceso molecular mediante el cual un fármaco ejerce su efecto
en el organismo.
Es la estructura con la que un fármaco interactúa para producir
un efecto biológico. Los receptores pueden ser proteínas, como
receptores de membrana, receptores intracelulares o enzimas
RECEPTOR
FARMACOLÓGICO
MECANISMO DE
ACCIÓN
EFECTOS
FARMACODINÁMIC
OS
POTENCIA Y
EFICACIA

6. FACTORES FISICOQUIMICOS EN LA
TRANSFERENCIA TRANSMEMBRANAL DE
FARMACOS
• Tamaño y estructura molecular
• El grado de ionización
• Solubilidad relativa de formas
ionizadas y no ionizadas en los
lípidos
• Unión con proteínas séricas y
tisulares.
• PH

7. LIBERACION
PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL PRINCIPIO
ACTIVO DE UN MEDICAMENTO SE DISOCIA O SE
SEPARA DE LA FORMULACIÓN FARMACÉUTICA Y
SE VUELVE DISPONIBLE PARA SU ABSORCIÓN EN
EL ORGANISMO.
La forma en que
se presenta el
fármaco Puede
influir en su
velocidad y
grado de
liberación
FORMULACIÓN
FARMACÉUTICA

8. MECANISMOS DE LIBERACIÓN
DISOLUCION
•En muchos casos, la
liberación del fármaco
comienza con su
disolución en el medio
donde se administra el
medicamento. Por
ejemplo, en el caso de
los comprimidos y las
cápsulas orales, el
fármaco debe disolverse
en el fluido
gastrointestinal antes de
que pueda ser absorbido
DESINTEGRACION
•Algunas formulaciones
sólidas, como los
comprimidos, deben
desintegrarse o
romperse en partículas
más pequeñas para
permitir una mayor área
de superficie y, por lo
tanto, una disolución
más rápida del fármaco.
DIFUSION
•El fármaco se libera
lentamente a través de
una membrana
semipermeable,
permitiendo que el
principio activo se
difunda gradualmente
hacia el medio
circundante. Este es el
principio detrás de
algunos sistemas de
liberación controlada o
prolongada.
DEGRADACION
ENZIMATICA
•Algunos fármacos están
formulados de manera
que se liberen solo
después de la acción de
enzimas específicas en
el sitio de
administración. Por
ejemplo, algunos
fármacos están
diseñados para ser
liberados por la acción
de enzimas presentes en
el tracto
gastrointestinal.

9. FACTORES QUE
AFECTAN LA
LIBERACIÓN DEL
FÁRMACO
CARACTERISTI
CAS DEL
FARMACO
•Solubilidad
•Estabilidad
•Velocidad de
disolución
FORMULACIÓN
DEL
MEDICAMENTO
•Pincipio activo
•Excipientes
•Forma
farmacéutica
CONDICIONES
FISIOLÓGICAS
•pH
•actividad
enzimática
•flujo
sanguíneo

10. ABSORCIÓN
PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FARMACO INGRESA AL TORRENTE
SANGUÍNEO DESDE EL SITIO DE ADMINISTRACIÓN.
LA ABSORCIÓN ES UN PASO CRUCIAL EN LA FARMACOCINÉTICA, YA
QUE DETERMINA LA RAPIDEZ Y LA CANTIDAD DE FÁRMACO
DISPONIBLE PARA SU DISTRIBUCIÓN A LOS TEJIDOS Y, FINALMENTE,
PARA PRODUCIR SU EFECTO FARMACOLÓGICO.

11. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
LOS FÁRMACOS PUEDEN SER
ADMINISTRADOS POR DIVERSAS
VÍAS QUE INFLUYE
SIGNIFICATIVAMENTE EN LA
VELOCIDAD Y LA EXTENSIÓN DE LA
ABSORCIÓN DEL FÁRMACO.

12. FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• CARACTERÍSTICAS DEL FÁRMACO: LA SOLUBILIDAD DEL FÁRMACO EN LÍPIDOS Y AGUA,
SU TAMAÑO MOLECULAR, SU IONIZACIÓN Y SU FORMULACIÓN
FARMACÉUTICA PUEDEN INFLUIR EN SU CAPACIDAD DE SER ABSORBIDO.
• CARACTERÍSTICAS DEL SITIO DE ADMINISTRACIÓN: LA SUPERFICIE Y LA
VASCULARIZACIÓN DEL SITIO DE ADMINISTRACIÓN AFECTAN LA VELOCIDAD
Y LA CANTIDAD DE FÁRMACO ABSORBIDO.
• FLUJO SANGUÍNEO LOCAL: PUEDE INFLUIR EN LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN. POR
EJEMPLO, UNA MAYOR VASCULARIZACIÓN PUEDE FAVORECER UNA
ABSORCIÓN MÁS RÁPIDA.
• PH DEL MEDIO: LA ACIDEZ O ALCALINIDAD DEL MEDIO EN EL SITIO DE ADMINISTRACIÓN
PUEDE AFECTAR LA IONIZACIÓN DEL FÁRMACO Y, POR LO TANTO, SU
ABSORCIÓN. ALGUNOS FÁRMACOS SON MÁS SOLUBLES EN MEDIOS
ÁCIDOS, MIENTRAS QUE OTROS LO SON EN MEDIOS ALCALINOS.

13. PROCESOS DE ABSORCIÓN
TRANSPORTE ACTIVO
•Implica el uso de proteínas
transportadoras específicas y
puede ocurrir tanto a favor como
en contra de un gradiente de
concentración
DIFUSIÓN PASIVA
•Principal mecanismo de
absorción. Se produce a favor de
un gradiente de concentración,
desde una región de alta
concentración (el lugar de
administración) hacia una de
baja concentración (la
circulación sanguínea).
ENDOCITOSIS Y PINOCYTOSIS
•Estos procesos pueden estar
involucrados en la absorción de
algunos fármacos,
especialmente en el caso de
macromoléculas o
nanopartículas

14. RECORDEMOS…!

15. DISTRIBUCIÓN
PROCESO MEDIANTE EL CUAL UN FÁRMACO SE DISTRIBUYE
POR EL ORGANISMO DESPUÉS DE HABER SIDO ABSORBIDO EN
LA CIRCULACIÓN SANGUÍNEA. ESTE PROCESO IMPLICA LA
TRANSFERENCIA DEL FÁRMACO DESDE LA SANGRE HACIA LOS
DIFERENTES TEJIDOS Y COMPARTIMENTOS CORPORALES,
DONDE PUEDE EJERCER SU EFECTO FARMACOLÓGICO.
LA COMPRENSIÓN DE LOS FACTORES QUE AFECTAN LA
DISTRIBUCIÓN ES FUNDAMENTAL PARA EL DISEÑO Y LA
OPTIMIZACIÓN DE TRATAMIENTOS FARMACOLÓGICOS
EFECTIVOS Y SEGUROS.

16. ASPECTOS IMPORTANTES SOBRE LA
DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS
• VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (VD): ES UN PARÁMETRO FARMACOCINÉTICO
QUE DESCRIBE LA RELACIÓN ENTRE LA CANTIDAD TOTAL DE FÁRMACO EN
EL ORGANISMO Y LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL FÁRMACO. UN
ALTO VD SUGIERE QUE EL FÁRMACO SE DISTRIBUYE AMPLIAMENTE EN LOS
TEJIDOS, MIENTRAS QUE UN BAJO VD INDICA UNA DISTRIBUCIÓN LIMITADA.
• BARRERA HEMATOENCEFÁLICA Y BARRERA HEMATORRETINIANA: SON
ESTRUCTURAS BIOLÓGICAS QUE PROTEGEN EL CEREBRO Y LA RETINA,
RESPECTIVAMENTE, AL LIMITAR EL PASO DE SUSTANCIAS DESDE LA SANGRE
HACIA ESTOS TEJIDOS. ALGUNOS FÁRMACOS TIENEN DIFICULTADES PARA
ATRAVESAR ESTAS BARRERAS, LO QUE PUEDE LIMITAR SU EFECTIVIDAD EN EL
TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DE LA
RETINA.

17. FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCIÓN
•Muchos fármacos se unen a proteínas plasmáticas en la sangre, lo que afecta su distribución en los
tejidos. Solo la fracción de fármaco libre (no unida a proteínas) está disponible para distribuirse en los
tejidos y ejercer su efecto farmacológico
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
• La capacidad de un fármaco para atravesar las membranas celulares y los tejidos puede
variar dependiendo de su tamaño molecular, su liposolubilidad y otros factores
PERMEABILIDAD TISULAR
•La distribución de un fármaco puede estar influenciada por el flujo sanguíneo en los
diferentes tejidos. Los tejidos con un alto flujo sanguíneo, como el corazón, los riñones y
el hígado, pueden acumular mayores concentraciones de fármaco.
FLUJO SANGUÍNEO LOCAL
• La solubilidad, la liposolubilidad y el grado de ionización de un fármaco pueden afectar
su distribución en los tejidos.
CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DEL FÁRMACO
• Los fármacos pueden distribuirse en una amplia variedad de tejidos y órganos, incluidos
los tejidos periféricos, el sistema nervioso central, los huesos, los músculos, la piel y
otros.
TEJIDOS DE DISTRIBUCIÓN

18. METABOLISMO
• CONOCIDO COMO BIOTRANSFORMACIÓN
• ES EL PROCESO MEDIANTE EL CUAL LOS FÁRMACOS SON
MODIFICADOS QUÍMICAMENTE EN EL ORGANISMO,
GENERALMENTE EN EL HÍGADO Y, EN MENOR MEDIDA, EN
OTROS TEJIDOS, PARA CONVERTIRSE EN METABOLITOS QUE
SON MÁS SOLUBLES EN AGUA Y MÁS FÁCILES DE EXCRETAR.
• ESTE PROCESO ES ESENCIAL PARA LA ELIMINACIÓN DE LOS
FÁRMACOS DEL CUERPO Y PUEDE AFECTAR
SIGNIFICATIVAMENTE SU ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA Y
TOXICIDAD.

19. ENZIMAS METABOLIZADORAS
CATALIZAN
REACCIONES DE
BIOTRANSFORMACION
OXIDACION
REDUCCION
HIDROLISIS
CONJUGACION
ENZIMAS
HEPATICAS
P450
TRANSFERASAS
AMIDASA
ESTERASAS

20. FASES DEL METABOLISMO
Estas reacciones de
conjugación
aumentan aún más
la solubilidad de
los metabolitos en
agua, facilitando su
excreción renal o

21. FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO
• GENÉTICA: LA ACTIVIDAD DE LAS ENZIMAS METABOLIZADORAS PUEDE VARIAR ENTRE INDIVIDUOS
DEBIDO A POLIMORFISMOS GENÉTICOS. ESTO PUEDE INFLUIR EN LA VELOCIDAD DE METABOLISMO DE
CIERTOS FÁRMACOS Y EN LA SUSCEPTIBILIDAD A LOS EFECTOS ADVERSOS.
• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: ALGUNOS FÁRMACOS PUEDEN INDUCIR O INHIBIR LA ACTIVIDAD
DE LAS ENZIMAS METABOLIZADORAS, LO QUE PUEDE ALTERAR SIGNIFICATIVAMENTE EL METABOLISMO
DE OTROS FÁRMACOS COADMINISTRADOS.
• EDAD, SEXO Y ESTADO FISIOLÓGICO: INFLUYEN EN LA ACTIVIDAD DE LAS ENZIMAS
METABOLIZADORAS Y, POR LO TANTO, EN LA VELOCIDAD DE METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS.
• ENFERMEDADES HEPÁTICAS Y RENALES: LA DISFUNCIÓN HEPÁTICA O RENAL PUEDE ALTERAR LA
CAPACIDAD DEL ORGANISMO PARA METABOLIZAR Y ELIMINAR LOS FÁRMACOS, LO QUE PUEDE
AUMENTAR EL RIESGO DE TOXICIDAD.

22. EXCRECIÓN
• PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FÁRMACO Y SUS METABOLITOS SE ELIMINAN DEL CUERPO.
• ESTA ELIMINACIÓN PUEDE OCURRIR A TRAVÉS DE VARIOS ÓRGANOS Y SISTEMAS,
PRINCIPALMENTE LOS RIÑONES, EL HÍGADO, LOS PULMONES Y EL TRACTO GASTROINTESTINAL.
• LA EXCRECIÓN ES UN PASO CRUCIAL EN LA FARMACOCINÉTICA DE UN FÁRMACO, YA QUE
DETERMINA LA DURACIÓN DE SU ACCIÓN EN EL ORGANISMO Y SU CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA A LO LARGO DEL TIEMPO.

23. • EXCRECIÓN RENAL: A TRAVÉS DE LA FILTRACIÓN GLOMERULAR, LA SECRECIÓN TUBULAR
ACTIVA Y LA REABSORCIÓN TUBULAR PASIVA. LOS FÁRMACOS Y METABOLITOS QUE SON
FILTRADOS EN EL GLOMÉRULO Y NO SON REABSORBIDOS EN EL TÚBULO RENAL SE EXCRETAN
EN LA ORINA. PROCESO IMPORTANTE PARA LOS FÁRMACOS QUE SON PREDOMINANTEMENTE
HIDROSOLUBLES.
• EXCRECIÓN BILIAR: ALGUNOS FÁRMACOS Y METABOLITOS SON ELIMINADOS DE LA SANGRE
POR EL HÍGADO Y SECRETADOS A LA BILIS A TRAVÉS DE LOS CANALÍCULOS BILIARES.
POSTERIORMENTE, SE EXCRETAN EN EL INTESTINO Y PUEDEN SER ELIMINADOS DEL CUERPO A
TRAVÉS DE LAS HECES. LA EXCRECIÓN BILIAR ES PARTICULARMENTE IMPORTANTE PARA LOS
FÁRMACOS QUE SON LIPOFÍLICOS O QUE SE METABOLIZAN EN EL HÍGADO Y SE SECRETAN EN
LA BILIS COMO METABOLITOS.
• EXCRECIÓN PULMONAR: ALGUNOS FÁRMACOS Y METABOLITOS PUEDEN SER ELIMINADOS DEL
CUERPO A TRAVÉS DE LA EXHALACIÓN EN LOS PULMONES. ESTO PUEDE OCURRIR CUANDO LOS
FÁRMACOS SE ELIMINAN SIN CAMBIOS O COMO METABOLITOS VOLÁTILES A TRAVÉS DE LA
RESPIRACIÓN.
• EXCRECIÓN A TRAVÉS DEL TRACTO GASTROINTESTINAL: ALGUNOS FÁRMACOS Y
METABOLITOS PUEDEN SER ELIMINADOS A TRAVÉS DE LA EXCRECIÓN FECAL, YA SEA COMO
RESULTADO DE LA SECRECIÓN BILIAR O DEBIDO A LA EXCRECIÓN DIRECTA DESDE LA

24. FACTORES QUE AFECTAN LA EXCRECIÓN
• :
• FUNCIÓN RENAL: LA FUNCIÓN RENAL ES CRUCIAL PARA LA EXCRECIÓN DE MUCHOS
FÁRMACOS. LA DISMINUCIÓN DE LA FUNCIÓN RENAL, COMO EN LA INSUFICIENCIA
RENAL, PUEDE REDUCIR LA EXCRECIÓN DE FÁRMACOS, LO QUE PUEDE AUMENTAR EL
RIESGO DE ACUMULACIÓN Y TOXICIDAD.
• FUNCIÓN HEPÁTICA: LA FUNCIÓN HEPÁTICA TAMBIÉN PUEDE INFLUIR EN LA
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS, ESPECIALMENTE AQUELLOS QUE SE EXCRETAN EN LA BILIS
O QUE SON METABOLIZADOS EN EL HÍGADO.
• PH URINARIO: EL PH DE LA ORINA PUEDE AFECTAR LA EXCRECIÓN RENAL DE
ALGUNOS FÁRMACOS, YA QUE PUEDE INFLUIR EN SU GRADO DE IONIZACIÓN Y, POR
LO TANTO, EN SU CAPACIDAD PARA SER REABSORBIDOS EN EL TÚBULO RENAL.

25. LA CURVA DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
DEL FÁRMACO
• ES UNA REPRESENTACIÓN GRÁFICA QUE
MUESTRA CÓMO CAMBIA LA
CONCENTRACIÓN DE UN FÁRMACO EN
EL PLASMA SANGUÍNEO A LO LARGO
DEL TIEMPO DESPUÉS DE SU
ADMINISTRACIÓN.
• LA FORMA ESPECÍFICA DE LA CURVA
PUEDE VARIAR DEPENDIENDO DE
FACTORES COMO LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO, SU
VELOCIDAD DE ABSORCIÓN, SU TASA
DE ELIMINACIÓN Y SU PERFIL DE
DISTRIBUCIÓN EN EL ORGANISMO.

26. FASES DE LA CURVA DE CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA
• FASE DE ABSORCIÓN: EN ESTA FASE, LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL FÁRMACO AUMENTA RÁPIDAMENTE
DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN, ALCANZANDO SU CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN EL PLASMA (CMAX). LA
DURACIÓN Y LA PENDIENTE DE ESTA FASE DEPENDEN DE LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN DEL FÁRMACO Y DEL SITIO
DE ADMINISTRACIÓN.
• FASE DE DISTRIBUCIÓN: DESPUÉS DE ALCANZAR SU CMAX, LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL FÁRMACO
DISMINUYE DEBIDO A LA DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO DESDE EL PLASMA HACIA LOS TEJIDOS PERIFÉRICOS. ESTA
FASE PUEDE SER RÁPIDA O LENTA DEPENDIENDO DEL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO Y SU AFINIDAD
POR LOS TEJIDOS.
• FASE DE ELIMINACIÓN: EN ESTA FASE, LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL FÁRMACO DISMINUYE
GRADUALMENTE A MEDIDA QUE ES METABOLIZADO Y/O ELIMINADO DEL ORGANISMO. LA VELOCIDAD DE
ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO PUEDE VARIAR Y DETERMINA LA PENDIENTE DE LA FASE DE ELIMINACIÓN EN LA
CURVA DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA.
• LA FORMA Y LA DURACIÓN DE LA CURVA DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA PUEDEN INFLUIR EN LA EFICACIA Y LA
SEGURIDAD DEL FÁRMACO. POR EJEMPLO, UNA RÁPIDA ABSORCIÓN PUEDE PRODUCIR UNA CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA ALTA EN POCO TIEMPO, LO QUE PUEDE SER ÚTIL PARA TRATAR CIERTAS CONDICIONES AGUDAS,
MIENTRAS QUE UNA ELIMINACIÓN PROLONGADA PUEDE SER DESEABLE PARA MANTENER UNA CONCENTRACIÓN
TERAPÉUTICA DURANTE UN PERÍODO PROLONGADO DE TIEMPO.

27. BIODISPONIBILIDAD
ES LA FRACCIÓN DEL FÁRMACO ADMINISTRADO QUE
ALCANZA LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA EN FORMA
INALTERADA O EN SU FORMA ACTIVA.
ES UNA MEDIDA DE LA CANTIDAD Y LA VELOCIDAD A LA
QUE UN FÁRMACO SE ABSORBE Y ESTÁ DISPONIBLE PARA
SU DISTRIBUCIÓN A LOS TEJIDOS Y ÓRGANOS DEL
ORGANISMO.

28. BIODISPONIBILIDAD
Determinación de la biodisponibilidad
Se determina comparando la concentración plasmática del fármaco después de una dosis
administrada por una vía determinada (generalmente vía oral) con la concentración plasmática
después de una dosis administrada por vía intravenosa, que se considera 100% biodisponible ya
que el fármaco se administra directamente en la circulación sistémica.

29. FACTORES QUE AFECTAN LA
BIODISPONIBILIDAD
• ABSORCIÓN: LA VELOCIDAD Y LA EXTENSIÓN DE LA ABSORCIÓN DEL FÁRMACO DESDE EL SITIO DE
ADMINISTRACIÓN PUEDEN VARIAR DEPENDIENDO DE FACTORES COMO LA SOLUBILIDAD DEL
FÁRMACO, EL PH DEL MEDIO GASTROINTESTINAL, LA PRESENCIA DE ALIMENTOS Y LA FORMULACIÓN
DEL MEDICAMENTO.
• METABOLISMO DE PRIMER PASO: ALGUNOS FÁRMACOS EXPERIMENTAN METABOLISMO DE PRIMER
PASO EN EL HÍGADO O EN LA MUCOSA INTESTINAL ANTES DE ALCANZAR LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA,
LO QUE PUEDE REDUCIR SIGNIFICATIVAMENTE SU BIODISPONIBILIDAD ORAL.
• FORMULACIÓN DEL MEDICAMENTO: LA FORMULACIÓN DEL MEDICAMENTO, COMO LOS EXCIPIENTES Y
EL TIPO DE LIBERACIÓN (POR EJEMPLO, FORMULACIONES DE LIBERACIÓN PROLONGADA), PUEDE
AFECTAR LA BIODISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO.
• INTERACCIONES ALIMENTARIAS O CON OTROS FÁRMACOS: LA PRESENCIA DE ALIMENTOS EN EL
TRACTO GASTROINTESTINAL O LA COADMINISTRACIÓN DE OTROS FÁRMACOS PUEDE INFLUIR EN LA
ABSORCIÓN Y, POR LO TANTO, EN LA BIODISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO.

30. IMPORTANCIA CLÍNICA
AFECTA LA DOSIFICACIÓN Y LA EFICACIA
DEL FÁRMACO. POR EJEMPLO, UN
FÁRMACO CON BAJA BIODISPONIBILIDAD
ORAL PUEDE REQUERIR UNA DOSIS
MAYOR PARA LOGRAR EL MISMO EFECTO
TERAPÉUTICO QUE UN FÁRMACO CON
ALTA BIODISPONIBILIDAD ORAL. ADEMÁS,
LA BIODISPONIBILIDAD PUEDE INFLUIR EN
EL PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS DE UN
FÁRMACO.
MEDICIÓN DE LA
BIODISPONIBILIDAD
SE PUEDE MEDIR UTILIZANDO TÉCNICAS
DE MUESTREO DE SANGRE Y ANÁLISIS
DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL
FÁRMACO A LO LARGO DEL TIEMPO,
GENERALMENTE MEDIANTE EL USO DE
CURVAS DE CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA-TEMPORAL.

31. ELIMINACION
CINETICA DE PRIMER ORDEN
• DEPENDE DE LA CONCENTRACION
• A MAYOR CONCENTRACION DE LA
SUSTANCIA MAS RAPIDO LA
ELIMINACION
• CORRESPONDE A LA MAYORIA DE LOS
FARMACOS
CINETICA DE ORDEN CERO
• NO DEPENDE DE LA CONCENTRACION
• SI HAY UN AUMENTO O DISMINUCION
DE LA CONCENTRACION SE ELIMINA
IGUAL
• EJM. ASPIRINA ,FENITOINA, ETANOL

32. DEPURACION O CLEARENCE
• ES LA VELOCIDAD CON LA QUE SE ELIMINA UNA SUSTANCIA DEL ORGANISMO
• CL= TASA DE ELIMINACION / CONCENTRACION PLASMATICA

33. VIDA MEDIA
• ES EL TIEMPO QUE TARDA UNA SUSTANCIA EN SER ELIMINADA EN UN 50 % DE
CONCENTRACION
• PERMITE CALCULAR EL TIEMPO QUE CORRESPONDE A LA SIGUIENTE DOSIS
• NOS AYUDA A CALCULAR EL ESTADO ESTABLE (SS)

34. DOSIS DE CARGA O IMPREGNACION
• LA ES UNA DOSIS INICIAL RELATIVAMENTE ALTA DE UN FÁRMACO QUE SE ADMINISTRA CON EL OBJETIVO DE ALCANZAR RÁPIDAMENTE UNA
CONCENTRACIÓN TERAPÉUTICA EN EL ORGANISMO. SE UTILIZA CUANDO SE NECESITA ALCANZAR UN NIVEL DE FÁRMACO EN EL CUERPO DE
MANERA RÁPIDA, ESPECIALMENTE EN SITUACIONES DONDE SE REQUIERE UN EFECTO TERAPÉUTICO INMEDIATO O CUANDO SE ESPERA QUE LA
DOSIS DE MANTENIMIENTO NECESARIA PARA MANTENER LA CONCENTRACIÓN TERAPÉUTICA SEA BAJA.
• AQUÍ HAY ALGUNOS PUNTOS IMPORTANTES SOBRE LAS DOSIS DE CARGA:
• PROPÓSITO: LA DOSIS DE CARGA SE ADMINISTRA PARA "CARGAR" RÁPIDAMENTE EL ORGANISMO CON EL FÁRMACO Y ALCANZAR RÁPIDAMENTE
UNA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA TERAPÉUTICA. ESTO ES ÚTIL EN SITUACIONES DONDE SE NECESITA UN INICIO RÁPIDO DEL EFECTO
TERAPÉUTICO DEL FÁRMACO.
• INDICACIONES: LAS DOSIS DE CARGA SE UTILIZAN COMÚNMENTE EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES GRAVES, EMERGENCIAS
CARDIOVASCULARES, TRASTORNOS NEUROLÓGICOS AGUDOS Y OTROS CASOS DONDE SE NECESITA UN RÁPIDO CONTROL DE LOS SÍNTOMAS O LA
ENFERMEDAD.
• CÁLCULO DE LA DOSIS DE CARGA: LA DOSIS DE CARGA SE CALCULA TENIENDO EN CUENTA LA FARMACOCINÉTICA DEL FÁRMACO, LA
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DESEADA Y EL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO EN EL ORGANISMO. POR LO GENERAL, ES UNA DOSIS
ÚNICA MÁS ALTA QUE LA DOSIS DE MANTENIMIENTO.
• SEGUIMIENTO: DESPUÉS DE ADMINISTRAR LA DOSIS DE CARGA, SE REALIZA UN SEGUIMIENTO DE LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DEL
FÁRMACO PARA ASEGURARSE DE QUE SE ALCANCE LA CONCENTRACIÓN TERAPÉUTICA DESEADA. ESTO PUEDE IMPLICAR LA MONITORIZACIÓN DE
LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS A INTERVALOS REGULARES Y AJUSTES POSTERIORES DE LA DOSIS SI ES NECESARIO.
• PRECAUCIONES: LAS DOSIS DE CARGA DEBEN ADMINISTRARSE CON PRECAUCIÓN PARA EVITAR EFECTOS ADVERSOS, ESPECIALMENTE EN
PACIENTES CON DISFUNCIÓN RENAL, HEPÁTICA U OTROS FACTORES QUE PUEDAN AUMENTAR EL RIESGO DE TOXICIDAD. ES IMPORTANTE
CONSIDERAR LA RELACIÓN RIESGO-BENEFICIO AL DECIDIR SI SE ADMINISTRA UNA DOSIS DE CARGA.
• EN RESUMEN, LAS DOSIS DE CARGA SON DOSIS INICIALES RELATIVAMENTE ALTAS DE UN FÁRMACO QUE SE UTILIZAN PARA LOGRAR RÁPIDAMENTE
UNA CONCENTRACIÓN TERAPÉUTICA EN EL ORGANISMO. SE UTILIZAN EN SITUACIONES DONDE SE NECESITA UN INICIO RÁPIDO DEL EFECTO
TERAPÉUTICO DEL FÁRMACO Y SE CALCULAN TENIENDO EN CUENTA LA FARMACOCINÉTICA DEL FÁRMACO Y LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
DESEADA.

35. DOSIS DE MANTENIMIENTO
• LA DOSIS DE MANTENIMIENTO ES LA CANTIDAD DE UN FÁRMACO QUE SE ADMINISTRA DE MANERA REGULAR Y CONTINUA
PARA MANTENER UNA CONCENTRACIÓN TERAPÉUTICA CONSTANTE EN EL ORGANISMO DESPUÉS DE QUE SE HAYA
ALCANZADO UNA CONCENTRACIÓN ADECUADA MEDIANTE UNA DOSIS DE CARGA INICIAL O DE INICIO. LA DOSIS DE
MANTENIMIENTO ES ESENCIAL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRÓNICAS O A LARGO PLAZO, DONDE SE REQUIERE
UN CONTROL CONTINUO DE LOS SÍNTOMAS O LA ENFERMEDAD.
• AQUÍ HAY ALGUNOS PUNTOS IMPORTANTES SOBRE LAS DOSIS DE MANTENIMIENTO:
• PROPÓSITO: LA DOSIS DE MANTENIMIENTO SE ADMINISTRA PARA MANTENER UNA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL
FÁRMACO DENTRO DEL RANGO TERAPÉUTICO DESEADO DURANTE UN PERÍODO PROLONGADO. ESTO GARANTIZA UN
CONTROL CONTINUO DE LOS SÍNTOMAS Y UNA EFICACIA TERAPÉUTICA CONSTANTE.
• INDICACIONES: LAS DOSIS DE MANTENIMIENTO SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE CONDICIONES
CRÓNICAS, COMO LA HIPERTENSIÓN, LA DIABETES, LA EPILEPSIA, LAS ENFERMEDADES CARDÍACAS, LAS ENFERMEDADES
MENTALES Y MUCHAS OTRAS ENFERMEDADES CRÓNICAS.
• CÁLCULO DE LA DOSIS DE MANTENIMIENTO: LA DOSIS DE MANTENIMIENTO SE CALCULA TENIENDO EN CUENTA VARIOS
FACTORES, COMO LA FARMACOCINÉTICA DEL FÁRMACO, LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA TERAPÉUTICA DESEADA, EL
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO Y LA TASA DE ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO DEL ORGANISMO.
• FRECUENCIA DE ADMINISTRACIÓN: LA DOSIS DE MANTENIMIENTO SE ADMINISTRA TÍPICAMENTE EN INTERVALOS
REGULARES A LO LARGO DEL DÍA, COMO UNA VEZ AL DÍA, DOS VECES AL DÍA, O EN DOSIS DIVIDIDAS.
• AJUSTE DE LA DOSIS: LA DOSIS DE MANTENIMIENTO PUEDE REQUERIR AJUSTES PERIÓDICOS BASADOS EN LA RESPUESTA
CLÍNICA DEL PACIENTE Y EN LA MONITORIZACIÓN DE LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DEL FÁRMACO. ESTO ES
IMPORTANTE PARA GARANTIZAR QUE SE MANTENGA UNA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA TERAPÉUTICA Y PARA EVITAR
EFECTOS ADVERSOS O TOXICIDAD.