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 Dar una introducción de los principales
fármacos antiparasitarios como son los
amebicidas, giardicidas, leishmananiacidas,
antipalúdicos, toxoplasmicidas,
tricomonicidas, tripanomicidas,
antihelmínticos, y ectoparasiticidas; así como
su farmacocinética, mecanismo de acción,
indicaciones terapéuticas y reacciones
adversas
 Las enfermedades parasitarias constituyen un
problema sanitario de primera magnitud,
debido a su morbilidad y mortalidad
especialmente en países del tercer mundo
Fármacos
antiparasitarios
Antiparasitarios
internos
Antiparasitarios
externos
Intestinal
aguda
Metronidazol
Metronidazol
-diloxanida
Metronidazol-
yodoquinol, tinidazol,
cloroquina y
paramomicina
Intestinal
crónica
Diloxanida
Metronidazol
Yodoquinol
Abcesos
hepáticos
Metronidazol-
diloxanida
Asintomática
(crónica)
Diloxanida

Es un nitroimidazol activo frente a la mayoría de los protozoos
del intestino, pero especialmente útil en infecciones
extraintestinales (a.h.)
Gran actividad frente a Entamoeba histolytica y Trichomonas vaginalis
Generación de
compuestos
reducidos
Al oxidarse
originan aniones
superóxidos y
radicales
hidroxilo.
Provocando la
destrucción de
la células
Se ha demostrado
que la forma
reducida del
metronidazol
inhibe la síntesis
de T. vaginalis.
Por vía oral se absorbe de forma rápida y extensa la concentración
máxima plasmática se alcanza en un t.max de 13 hrs; su semivida es
de 7 hrs
Se une poco a proteínas plasmáticas y se distribuye rápidamente por
todo el organismo, alcanzando concentraciones altas en líquidos
orgánicos y en el LCR
Se metaboliza escasamente y se excreta sobre todo por la orina y en
pequeñas cantidades por las heces
 Dolor de cabeza
 Náuseas
 Sequedad de boca
 Sabor metálico
Efectos neurotóxicos:
-Parestesias
-Vértigos
-Incoordinación
-Ataxia
- Convulsiones
 Inhibe el metabolismo de
los anticoagulantes orales
 Interfiere en el metabolismo
del alcohol, produciendo
una reacción tipo disulfiram
 Se recomienda no
administrarlo a las mujeres
embarazadas ni a pacientes
con alteraciones
neurológicas, renales o
hepáticas
 Amebicida eficaz y de elección de todas las
formas clínicas de la amebiasis
 En los adultos la dósis oral es de 750 mg, 3
veces al días durante 10 días
 En niños 30-35 mg/kg/día en 3 tomas.
 También es de elección en la tricomoniasis y
giardiasis, en dósis orales de 250 mg, 3
veces al día durante 5-7 días
 En la balantidiasis se usa la misma dósis que
como amebicida
Es un derivado de la
dicloroacetamida que se utiliza
como éster fluorado insoluble
En ocasiones se han obsevado
flatulencia, prurito, y urticaria
La dósis oral en los adultos es
de 500 mg, 3 veces al día
durante 10 días
En los niños 20 mg/kg/día
Normalmente se
administra después del
tratamiento de las
infecciones extra
intestinales por
amebas
Apenas se absorbe por
vía oral , usado para
erradicar quistes por
protozoos en la
amebiasis intestinal
Dósis continuas arriba
de 2 g/día producen
reacciones adversas
Dósis oral en adultos
es de 650 mg, 3 veces
al día después de las
comidas durante 20
días.
En niños 30-40
mg/kg/día en 3 3
tomas
Alcaloides derivados
de la ipecacuana con
la que comparte
efectos adversos
(emesis)
Son eficaces en en la
amebiasis hepáticas
(abcesos)
Inhiben la síntesis
proteica de los
trofozoitos de E.
histolytica pero no
frente a quistes
La dósis de emetina
1mg/kg/día (max 90
mg) durante un
máximo de 5 días
Niños: dósis en 2
tomas con intervalos
de 12 hrs.
 Ambos son tóxicos. Si se administran de
manera prolongada producen efectos tóxicos
en sistema cardiovascular, neuromuscular,
central y digestivo
 Los pacientes que reciben estos fármacos
deben ser hospitalizados y sometidos a
monitorización cardiaca
 Contraindicada en embarazadas, pacientes
con enfermedad cardiaca, renal o
neuromuscular
 Antibiótico aminoglucócido que no se
absorbe por vía oral y que ejerce su acción
amebicida (E. histolytica y Giardia)
 Alternativa al yodoquinol y metronidazol
 Dósis de 25-30 mg/kg en 3 tomas durante 7
días en adultos y niños
Efectivas en la profilaxis
y tratamiento de
Plasmodium falciparum
resistente a cloroquina y
quinina
Son amebicidas que se
usan en combinación con
otros amebicidas
intestinales
Efectivas también contra
Giardia
La tiaciclina es la más
potente
 Eficaz contra la amebiasis hepática. Se utiliza
sola o combinada con emetina
 Alcanza concentraciones más superiores en el
hígado que las plasmáticas.
 Adultos dósis de: 1g/día durante 2 días,
seguida de 500 mg al día durante 3 semanas.
 En niños la dósis de 10 mg/kg/día
 Giardiasis es una infección del intestino
delgado producida por Giardia lamblia,
frecuentemente asintomática. Transmite por
contacto directo e indirecto con el agua o
alimentos.
 Los fármacos de elección: Quinacrina,
metronidazol y furazolidona
Derivado de la acridina utilizado también como antipalúdico
•Actúa inhibiendo la ADN polimerasa
Por vía oral se absorbe rápidamente, se distribuye por todos los tejidos. Debido a su
acumulación la eliminación es prolongada
•La administración prolongada causa una coloración amarillenta en la piel
Provoca alteraciones gastrointestinales y en el SNC psicosis tóxica y acción tipo antabus
Se utiliza en forma de clorhidrato (atebrina) siendo la dósis en adultos de 100 mg 3 veces al
día durante 5-7 días y en los niños 7 mg/kg (máximo 300 mg)
Contraindicada en embarazadas y pacientes con psoriasis
 Nitrofurano de alto espectro
 Abarca G. lamblia, enterobacterias gram
positivas y negativas, estafilococos,
enterococos, Salmonella y E. Coli
 En giardiasis y enteritis bacteriana la dósis
para los adultos es 100 mg, 4 veces al día
durante 7 días.
 Para los niños es de 5 mg/kg/día
 La leishmaniasis es causada por especies del
género Leishmania transmitidas por
picaduras de insectos Phlebotomus
Periodo de
incubación de 2-
20 semanas
Inicia con una
mácula cutánea
eritematosa y
pruriginosa
Se transforma en
pápula
Luego en nódulo
Y finalmente úlcera
con costra y bordes
elevados
Los protozoos
invaden el torrente
sanguíneo
Provocando fiebre,
hepatosplenomegalia,
caquexia y
pancitopenia
Las
manifestaciones
clínicas pueden ser
-Viscerales
-Mucocutánea
-Cutáneas
•Fármacos de primera elección
Antimoniales
pentavalentes
•Pentamidina, hidroxistilbadamina, anfotericina B,
alupurinol, ketoconazol e itraconazol
Leishmaniasis
visceral/cutánea
•Administración sistémica de: Nifurtimox,
deshidroemetina, rifampicina junto con
isoniacidq, metronidazol y dapsona. Pero o sin
eficacia demostrada
Leishmaniasis
cutánea
 Los dos principales son el estibogluconato
sódico y el antimoniato de N-metilglucamina
 Actuan inhibiendo el metabolismo energético
del amastigote del parásito actuando sobre la
actividad oxidativa y glucolítica, originando
un descenso de la energía
 No se absorben en el aparato digestivo. Por
vía intramuscular se alcanzan
concentraciones plasmáticas máximas en 1-2
horas.
 Se eliminan por vía urinaria
Reacciones
adversas
Abcesos en el
lugar de
inyección
Alteraciones
hepáticas y
renales
Cardiotoxicidad
(alteraciones
ECG)
Mialgias,
artralgias
Anorexia
Dolor de cabeza
y vómito
 En la leishmaniasis visceral se recomienda el
estibugluconato sódico 10 mg por vía
intravenosa o intramuscular 6-10 días.
 La OMS recomienda 20 mg/kg/día
 En cualquier caso se debe disminuir la dósis
alternar los días o suspender tratamiento si
se presentan náuseas y vómitos
 En la leishmaniasis cutánea se inflitra la
úlcera con 6 ml de estibogluconato sódico 3-
4 días
Diamina aromática de amplo espectro, eficaz en leishmaniasis visceral,
tripanosomiasis, babesiosis y neumocistosis
Se basa en la combinación o intercalación del ADN inhibiendo la
replicación del quineoplasto del protozoo
•Mecanismo de acción
Cuando se administra por vía intravenosa o intramuscular se acumula
en los tjidos y su eliminación se produce en varios días
Dósis de 4 mg/kg en días alternos con un total de 6-8 dósis
También eficaz para profilaxis de tripanosomiasis africana
Reacciones
adversas
Hipoglucemia
Insuficiencia
renal
Alteraciones
hematológicas
Alteraciones
bioquímicas y
del SNC
 Antibiótico macrólido utilizado en el
tratamiento de enfermedades fúngicas
 Actúa aumentando la permeabilidad de la
membrana por combinación con ergosterol
en las membranas de la leishmanias
 Pobre absorción oral, unión a lipoproteínas
un 95%, se metaboliza en hígado y se excreta
por la bilis y orina
 Dósis de 0,5-1mg/kg/día acompañado de
antipiréticos e antihistamínicos vía IV infusión
lenta.
Reacciones
adversas
Fiebre
intermitente
Escalofríos
Hipopotasemia Hipomagnesemia
Flebitis
Anemia y
nefrotoxicidad
Interfiere en el metabolismo
parasitario creando análogos
de AMP, ADP Y ATP
interfiriendo en el metabolismo
de la glucosa, purinas lípidos y
poliaminas
Principal reacción adversa:
salpullido cutáneo por
hipersensibilidad que puede
progresar al Síndrome de
Stevens-Johnson
El alopurinol es segunda
elección para leishmaniasis
visceral; se combina con
antimoniales en pacientes que
no responden a éstos
Vía oral 7 mg/kg 3 veces al día
de 2-10 semanas
Dósis altas originan una fase
metabólica formando
oxipurinol que da ludar a
cálculos renales
 Son derivados imidazoles que intervienen en
la fase específica de la desmetilación de
esteroles alterando la función de la
membrana
 Se utilizan por vía oral en el tratamiento de la
leishmania cutánea
 Ketoconazol 600 mg/día = Antimonios
20mg/dia
 El itraconazol tiene un uso potencial en la
leishmaniasis cutánea
El paludismo o malaria es una enfermedad adquirida por la picadura de mosquitos vectores del género anopheles
Infección protozoaria que se caracteriza por fiebre paraoxística, escalofríos, sudación ,
anemia esplenomegalia y curso crónico recidivante
Las cuatro especies principales son P. falciparum, ovale, vivax y malariae
Fármacos antipalúdicos
Cura clínica
Quinina y mefloquinal;
crloquina, sulfamida,
sulfonas y
pirimetamina
Cura radical
Primaquina
Profilaxis (causales)
Profilaxis
(prevención de
transmisión)
Cloroquina, proguanil,
cloroguadinina,
pirimetamina,
solfadoxina,
mefloquina y
doxiciclina
Primaquina
proguanil,
pirimetamina;
teniendo acciones
gametomicidas,
previniendo
transmisión por el
mosquito
 Interfiere en la síntesis de ácidos nucleicos
por intercalación de ADN con el plasmodio
 Ferriprotoporfina IX o hemina puede ser el
receptor para la cloroquina
 El complejo fármaco-hemina afecta
membrana del plasmodio y produce su
muerte
 Buena absorción por vía oral
 Vía subcutánea e intramuscular se absorbe
rápidamente
 Tiene un metabolito activo la
monodesetilcloroquina
 Excreción urinaria en la que 70% fármaco
inalterado y 30% metabolitos
 Semivida de 3 días tras una dósis de 300 mg
Reacciones
adversas
Transtornos
gastrointestinales
Prurito
Cefalea
transitoria
Transtornos
visuales
Tratamiento
prolongados:
Retinopatía
Contraindicado en: Pacientes con insuficiencia
hepática, transtornos gastrointestinales,
neurológicos y sanguíneos:
Uso seguro en embarazadas
 Ataque agudo del paludismo (cura clínica)
 En pacientes con P. falciparum-> cura radical
 1g de fosfato de cloraquina oral
 A los pacientes comatosos o que vomitan se les
administra clorhidrado de cloraquina vía
intramuscular en dósis de 250-375 mg cada 6
hrs
 A las especies resistentes P. falciparum se le
administrará quina simultáneamente (600 mg 3
veces al día durante 3 días), pirimetamina 25 mg
2 veces al día durante 3 días) y sulfadiacina 500
mg 4 veces al día durante 5 días
Análogo de la cloroquina con
actividad antipalúdica superior
P. Falciparum resustentes a la
cloroquina son sencibles
Absorción digestiva rápida con
una biodisponilidad elevada
Se metaboliza en el metabolito
activo desetilmodiaquina
Se utiliza acompañado
de antiretrovirales
Alcaloide principal
de la planta
cincona o “árbol de
la fiebre”
Esta planta posee 2
pares de isómeros:
Quinina y quinidia
Cindonidina y
cinconina
La quinina posee
un grupo quinolina
unido a un anillo
quinuclidina a
través de un
alcohol secundario
La quinidina es
más potente como
antipalúdicos pero
más tóxico
 Gametocida sobre P. vivax y malariae
 Mismo mecanismo que la cloroquina
 Se absorbe en aparato gastrointestinal (80%)
 Atraviesa BHE y placentaria
 Concentración máxima plasmática en 3 hrs
 Unión a proteínas en un 90%
 Se metaboliza en hígado
 Metabolitos se excretan por orina en 24 hrs
 Semivida 11 hrs
Reacciones
adversas
Irritante de
mucosa
gástrica
Náuseas y
vómitos
Síndrome
cinconismo
Hipotensión
y arritmias
Alteraciones
SNC (delirio
y coma)
 P. falciparum resistentes a la cloroquina en
crisis agudas en combinación con
sulfadiacina, sulfadoxina, tetraciclina o
pirimetamina.
 Dosis oral de sulfato de quinina 600 mg 3
veces al día
 Solución de 600 mg de de clorhidrato de
quinina en 300 ml de suero fisiológico de
infusión lenta (30 min.)
 Mismo mecanismo de acción de cloroquina
sin intercalación del ADN
 Sólo se administra por vía oral, sufre
recirculación enterohepática, se elimina
lentamente y semivida de 30 días
 Reacciones adversas: Gastrointestinales,
cefaleas, vértigo y en ocasiones
fotosensibilidad cutánea
 Se combina con sulfadoxina y pirimetamina
en dosis únicas de 1 g o bien 500 mg cada 2
semanas para la profilaxis
Útil en infecciones por Plasmodium y
toxoplasma
Actúa sobre la enzima dihidrofolato-
reductasa afectando su división celular
Se absorbe por vía oral, de forma
lenta, alcanzando valores máximas 4-
6hrs. Se acumula en riñón, pulmones,
hídado y vaso. Semivida de 4 días
Reacciones adv: Salpullido, depresión
hematopoyética, anemia
megaloblástica (d.a.) que cede ante la
suspensión del tratamiento o
administración de ácido fólico
 Se usa en combinación con sulfamidas para el
ataque agudo de P. falciparum resistente a
cloroquina
 La combinación pirimetamina (25mg) y
sulfadoxina (500mg) en tabletas de dosis
únicas
 La combinación pirimetamina-sulfadiacida se
usa en tratamiento de toxoplasmosis
 Primer antifolato utilizado en profilaxis y
tratamiento del paludismo
 Profármaco que se metaboliza en triacina que
inhibe la dihidrofosfolato-reductasa
 Absorción oral lenta semivida 16-20 hrs; se
excreta principalmente por la orina
 Dósis en adultos de 200 mg/día
 Seguro en mujeres embarazadas
 Cura radical de paludismo exoeritrocítico de
P. vivax y ovale
 Interfiere en la cadena de transporte de
electrones en las mitocondrias y síntesis de
piramidinas
 Antipalúdico más eficaz para las cuatro
especies
 Se absorbe bien en vía oral, se metaboliza
bien por el hígado
 Semivida de 3-6 hrs
Reacciones
adversas
Molestias
gastrointestinales
Metahemoblobinemia
Hemólisis en
pacientes deficientes
de glucosa-6-fosfato-
deshidrogenasa
 Profármaco que se metaboliza en el derivado
activo DHA que reduce el factor de
crecimiento endotelial que afecta la patogenia
de la infección
 En concentraciones altas suprime respuestas
inmunológicas humorales y celulares , en
bajas estimula linfocitos T.
 Cuando se usa en combinación con
mefloquina se reduce el índice de resistencia
 Su potencia es 10-100 veces superior
 Inhibe el transporte de electrones de la
mitocondria y por ende síntesis de
pirimidinas
 Hay sinergia con el proguanil
 Absorción lenta debido a su lipofilia pero se
acelera mediante la ingestión junto con
alimentos grasos
 Unión a proteínas de un 99%
 Atraviesa BHE y recirculación EH
 94% se excreta por heces de forma inalterada
 Toxoplasmosis: Enfermedad granulomatosa
generalizada o del SNC causado por T. gondii
 Fármacos: Pirimetamina-sulfadiacina
espiramicina y clindamicina
 La primera se administra para la forma ocular
y se administra durante 1 mes, eficaz
también en la forma congénita
 Doxiciclina potencialmente útil en el
tratamiento de infecciones toxoplasmáticas
Infección
protozoaria
causada por T.
vaginalis
Habita en vías
urinarias
dónde causa
vaginitis y
uretritis
Se da por
contacto
sexual
El fármaco de
elección es el
metronidazol,
también eficaz
el tinidazol
 Africana o enfermedad del sueño se da por la
picadura de las moscas tsetsé infectados por
T. gambiense y rhodesiense
 Los fármacos usados son: pentamidina,
suramina y arsenicales orgánicos
 Hay que establecer si el SNC (melarsoprol)
está afectado o solo el torrente sanguíneo
(suramida o pentamina)
 La eflortinina es un inhibidor irreversible
específico de la ornitina-descarboxilasa.
 Vía oral se absorben un 55%, la concentración
plasmática máxima se consigue a las 4 horas.
 Semivida de de 3 horas
 Eficaz en dósis de 400mg/kg/día cada 6
horas durante 6 semanas
 Transmitida por T. cruzi
 Afecta a los niños a corta edad
Fiebre,
lindadenopatías,
hepatomegalia,
edema facial
Rara vez aparecen
meningoencefalitis o
crisis convulsivas
Miocarditis aguda de
evolución mortal
Forma crónica
Miocardiopatía,
megaesófago,
megacolon,
Pronóstico final
mortal
Fármacos usados:
Nifurtamox y
benznidazol
Se consigue una
reducción de la
parasitemia
Pero lesión tisular es
irreversible
Fármaco de elección para tripanosomiasis rodesiana. Actúa inhibiendo
enzimas del parásito involucrados en el metabolismo energético
No se absorbe por vía oral, se une fuertemente a proteínas, entra al
tripanosoma por endocitosis, apenas sufre metabolismo y penetra muy
poco en LCR
Se acumula en el sistema mononuclear fagocítico y en células del
túbulo proximal renal
Reacciones
adversas
Albuminuria ->
lesión renal
aguda
Atrofia del
nervio óptico
Insuficiencia
suprarrenal
Salpullido
Anemia
hemolítica y
agranulocitosis
 Tratamiento de primeras fases de la
tripanosomiasis africana
 Dado que apenas entra al LCR es más eficaz
contra T. gambiense que por rhodesiense
 Se utiliza en solución acuosa intravenosa al
10% en adultos con dósis inicial de 100-200
mg cada 24-48 hrs, si se tolera se continua
con 1 g por semana durante 5 semanas
 En niños, la dósis es de 20 mg/kg
Arsenical trivalente, de
elección para
tripanosomiasis que
cursa con encefalitis
Su absorción por vía oral
es irregular por lo que
se administra por vía
parenteral
Atraviesa la BHE y se
excreta rápidamente por
la orina
Muy tóxico: Fiebre, dolor
torácico y abdominal, diarrea
infecciones conjuntivales,
vasodilatación y
encefalopatías
De elección en la
tripanosomiasis africana
Infusión intravenosa lenta en
dosis de 3.6 mg/kg/día
durante 3 días, en niños
18.8 mg/kg/día durante 3
días
Arsenical eficaz
contra la
tripanosomiasis
Puede
administrarse
por inyección
cutánea o
intramuscular
Dósis idéntica a
las del
Melarsoprol
Es más tóxico
 Nitrofurano recomendado para la enfermedad
de Chagas
 Actúa rompiendo ADN del parásito, o la
producción de superóxidos por inhibición del
sistema antioxidante del parásito
 Cursa con alteraciones gastrointestinales,
neuritis periférica, desorientación, excitación,
insomnio, malestar y psicosis
 Pueden producir anemia hemolítica
 Dósis eficaz de 8-10mg/kg/día en adulto y
15mg en niños durante 1-4 meses
 Al igual que el nifurtimox bloquea la síntesis
de ácidos nucleicos y proteínas.
 Se usa vía oral en dosis de 5mg/kg/día en
adultos y 10 mg/kg/día en niños durante 1-4
meses
 Dosis superiores originan neuropatía
periférica y dermatitis, aunque dósis
inferiores pueden producir depresión de
médula ósea
Las infecciónes por helmintos constituyen un problema para la salud pública
por efectos en el estado nutricional e inmunológico así como su alta
frecuencia
Los que infectan al hombre son los nematodos, céstodos y tremátodos, así
com también formas inmaduras de los mismos
Se utiliza en forma de citrato en la
filariasis; actúa hiperpolarizando la
membrana del parásito
inmovilizándolo; haciendolo más
vulnerable a destrucción y fagocitosis
Se absorbe bien por vía oral y alcanza
su concentración máxima en 12 hrs,
teniendo semivida de 2-10 hrs, se
metaboliza con rapidez y se excreta
por la orina y heces
Cefaleas, mialgia, artralgia, anorexia,
vómitos.
Pacientes con oncocercosis:
erupciones, prurito, linfangitis,
taquicardia, artrargia, cefalea y fiebre.
Niños: 35 mg el primer día; 35 mg 3
veces al día el segundo día, 75 mg 3
veces al día el tercer día, y finalmente
2mg/kg 3 veces al dia durante los 18
días siguientes
Mecanismo de acción
• Provoca eliminación
selectiva de
microtúbulos
citoplasmáticos en las
células intestinales de
los nemátodos
Farmacocinética
• Se absorbe poco por
vía oral
• Su absorción aumenta
con alimentos ricos en
grasa.
• Importante primer
paso hepático (80%)
• Unión a proteínas en
un 95%
• Se excretan los
metabolitos por orina
y bilis y en forma
inalterada en heces
Indicaciones
terapéuticas
• Eficaz frente a
enterobiasis,
tricuriasis,
anquilostomiasism
ascariasis y
equinococosis
Reacciones
adversas
Infestaciones
masivas: dolor
abdominal y
diarrea (expulsión)
Dósis altas:
reacciones alérgicas,
alopecia,
neutropenia
reversible y
agranulocitosis
Animales de
laboratorio:
embriotóxicos y
teratógenos
• Eficaz contra nemátodos en estado larvario, adultos y
huevos
• Inhibe la enzima fumarato-reductasa
Mecanismo de
acción
• Se absorbe ráídamente y casi por completo por vía
oral (90%)
• El 90% se elimina por la orina en forma de
metabolitos conjugados
Farmacocinética
•Infecciones por larvas migrans cutánea y por Strongiloides
stercolaris
•Útil también en la dracunculiasis y larva migrans visceral
•También se usa contra Trichinella spiralis en dósis de 50 mg/kg
durante 2 días
Indicaciones
terapéuticas
Reacciones
adversas
Anorexia, náuseas,
vomito y
somnolencia
Menos comunes:
fiebre, salpullido,
eritema, alucinaciones
sensoriales, Stevens-
Johnson
Edema
angioneurótico,
shock, convulsiones,
colestasis
intrahepática.
 Actividad contra diversos nemátodos y
céstodos
 Absorción intestinal y aumenta en comidas
grasas
 Unión a proteínas 70%, semivida de 8-9 hrs
 Metabolismo hemático y excreción urinaria
 Dósis: Ascaris 400 mg única, Enterobius v.
300 mg 2 veces al día durante 3 días
 Actividad contra Trichuris
 Fármaco de espectro reducido y acción
específica frente a tremátodos
 Rápida absorción oral y metabolismo
hepático
 Posee buena actividad fasciolicida
Mecanismo de acción
•Eficaz frente a E.
vermicularis, A.
lumbricoides,
T.trichura, S.
stercolaris
•Estimula receptores
GABA, originando
parálisis flácida con
la siguiente
eliminación
parasitaria
Farmacocinética e
indicaciones
terapéuticas
•Se absorbe
rápidamente vía oral,
25% se metaboliza y
el resto se excreta de
forma inalterada en
la orina
•Fármaco de elección
en ascariasis en
dósis de 75 mg/kg
en 2 días
Reacciones adversas
•Molestias
gastrointestinales
•Efectos neurológicos
transitorios y
urticaria
Despolariza las células musculares del
nematodo originando parálisis
espástica
Apenas se absorbe en el aparato
gastrointestinal. Más del 50% de la
dósis se excreta de forma inalterada
por la en heces, ya que el 15% por la
orina en forma de metabolitos
Puede originar molestias digestivas
leves, cefaleas, vértigo, enrojecimiento
de piel y fiebre
Eficaz frente a A. lumbricoides, adultos
y niños dósis única oral de 8.5-
11mg/kg
Origina la apertura de canales de Cl-
unidos al glutamato originando parálisis
muscular del gusano
Se absorbe bien por vía oral (50-60%)
alcanzando su concentración máxima a
las 4hrs.
Semivida de 27 hrs y 3 días para sus
metabolitos, unión a proteínas de un 93%
Prurito, artralgia, mialgia, mareos,
fiebere, edema, linfadenitis, náuseas,
vómito, diarrea, hipotensión postural,
taquicardia.
De elección en oncocercosis, ya que es
una de las principales causas de ceguera
en las regiones tropicales. Adultos dosis
única oral: 0.12-0.20 mg/kg reduce
microfliarias, no es curativo.
 Derivado nitrotiazol muy activo frente a
nematodos y trematodos
 Actúa aumento utilización de glucógeno e inhibe
la captación de glucosa en el parásito
 Se absorbe lentamente a partir del intestino,
sufre metabolismo de primer paso; se elimina
casi por igual en orina y heces
 Causa inmunodepresión, molestias
gastrointestinales, vómitos e inversión de onda T
en ECG
 Eficaz contra D. medinensis en dosis de 25
mg/kg/día por 7 días
 Eficaz contra Clonorquis sinensis,
Opisthorchis vivrrini, Paragominus
westermani, Fasciolopsis buski.
 Céstodos cómo: Taenia solium, saginata,
Diphyllobothrium latum e Hymenolepis nana
Incrementa la permeabilidad de la membrana,
seguida de una parálisis
Se absorbe rápidamente por día oral (80%)
concentración máxima en 1-2 hrs; amplio
metabolismo de primer paso. Unión a proteínas
en 80%
Cruza la BHE y alcanza LCR. Vía de excreción
renal
Dolor abdominal, náuseas, cefalea,
somnolencia, efectos que desaparecen al retirar
el tratamiento
Dósis de 40 mg/kg 2 veces al día con intervalo
de 4 hrs, y en niños 2 dosis de 20mg/kg||
Praciquantel
Inhibe a
fosforilación
mitocondrial
oxidativa del
parásito
No se absorbe en
el aparato
gastrointestinal,
por lo que no es
activo para las
larvas
Origina molestias
gastrointestinales,
dolor abdominal y
náuseas
Eficaz para D.
latum, H. nana, y
T. saginata
Adultos 2g, niños
1g
 Al no actuar sobre los huevos, corre el riesgo
de cisticercosis
 Por ello se recomienda un purgante en las 3-
4 horas siguientes a su administración.
 En infecciones por T. saginata no suele existir
riesgo de cisticercosis
Actúa intercalando ADN con el parásito
Se absorbe bien por vía oral (50-70%).
La concencentración máxima se
alcanza en 3 horas, intenso
metabolismo de primer paso. 70% se
excreta por la orina
Provoca cefalea, vértigo, somnolecia,
náuseas, diarrea, y raras veces
alteraciones neurológicas y
convulsiones
Dosis única oral de 15/mg/kg n
infecciones por S. mansoni
Se emplean en el tratamiento de las infecciones parasitarias de la piel producidas
por artrópodos
La escabiosis es una infección parasitaria en la piel producida por el ácaro
Sarcoptes scabiei
La pediculosis es una infestación por piojos que puede afectar la cabeza, cuerpo
y la zona genital
Prurito intenso
Lesiones papulares
en piel
Lesiones
inflamatorias en
espacios
interdigitales,
muñecas, codos y
pliegues axilares
 Los más utilizados son: Alletrina, resmetrina, d-
fenotrina y tetrametrina,
cipermetrina,deltametrina, fenvalerato y
permetrina.
 Son potentes neurotoxinas
 Se van a clasificar en tipo I y II
 Sufren una hidrólisis ácida y se excretan por la
orina
 Indicada para pediculosis en forma de uso
externo (0.51%)
 Se puede administrar en crema al 5% en todo el
cuerpo
 Puede repetirse al cabo de 10 días, pero no
prolongar tratamiento
Su acción acaricida e
insecticida se debe a
que actúa sobre el
SNC del parásito
Se considera un
tóxico convulsivante
Irritación cutánea,
anemia applásica
En escabiosis se
aplica loción o crena
al 1% excepto en
cabeza y cuello
En pediculosis se
aplica como lesión al
0,1-0,2%
Insecticida
organofosforado
Estimula fibras
colinérgicas inhibiendo
Ache provocando
parálisis del parásito
Efectos sobre
músculos lisos
oculares, miosis,
broncoconstricción,
En escabiosis y
pediculosis (1)se
emplea al 0,5% de 7-9
días
En pacientes asmáticos
se recomienda la
presentación en
shampoo
 Es un insecticida carbamato
 Utilizado en pediculosis
 Actúa inhibiendo la Ache
 Se utiliza en modo de champú al 0,5-1%
 Empleo similar al Lindano
 Usado en el tratamiento de la pediculosis y
escabiosis
 Se utiliza en forma de loción del 25-30%
 En niños debe diluirse 1-3 vol de agua
 En escabiosis se aplica en todo el cuerpo
excepto en cabeza y cuello
 En pediculosis solo el área afectada
 Puede provocar irritación cutánea, sensación
de quemazón y salpullido
 Tiene propiedades fungicidas e insecticidas
 Tratamiento de escabiosis y antipruriginoso
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 Aplicación cada 24 hrs

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  • 1.
  • 2.  Dar una introducción de los principales fármacos antiparasitarios como son los amebicidas, giardicidas, leishmananiacidas, antipalúdicos, toxoplasmicidas, tricomonicidas, tripanomicidas, antihelmínticos, y ectoparasiticidas; así como su farmacocinética, mecanismo de acción, indicaciones terapéuticas y reacciones adversas
  • 3.  Las enfermedades parasitarias constituyen un problema sanitario de primera magnitud, debido a su morbilidad y mortalidad especialmente en países del tercer mundo Fármacos antiparasitarios Antiparasitarios internos Antiparasitarios externos
  • 5.  Es un nitroimidazol activo frente a la mayoría de los protozoos del intestino, pero especialmente útil en infecciones extraintestinales (a.h.) Gran actividad frente a Entamoeba histolytica y Trichomonas vaginalis
  • 6. Generación de compuestos reducidos Al oxidarse originan aniones superóxidos y radicales hidroxilo. Provocando la destrucción de la células Se ha demostrado que la forma reducida del metronidazol inhibe la síntesis de T. vaginalis.
  • 7. Por vía oral se absorbe de forma rápida y extensa la concentración máxima plasmática se alcanza en un t.max de 13 hrs; su semivida es de 7 hrs Se une poco a proteínas plasmáticas y se distribuye rápidamente por todo el organismo, alcanzando concentraciones altas en líquidos orgánicos y en el LCR Se metaboliza escasamente y se excreta sobre todo por la orina y en pequeñas cantidades por las heces
  • 8.  Dolor de cabeza  Náuseas  Sequedad de boca  Sabor metálico Efectos neurotóxicos: -Parestesias -Vértigos -Incoordinación -Ataxia - Convulsiones  Inhibe el metabolismo de los anticoagulantes orales  Interfiere en el metabolismo del alcohol, produciendo una reacción tipo disulfiram  Se recomienda no administrarlo a las mujeres embarazadas ni a pacientes con alteraciones neurológicas, renales o hepáticas
  • 9.  Amebicida eficaz y de elección de todas las formas clínicas de la amebiasis  En los adultos la dósis oral es de 750 mg, 3 veces al días durante 10 días  En niños 30-35 mg/kg/día en 3 tomas.  También es de elección en la tricomoniasis y giardiasis, en dósis orales de 250 mg, 3 veces al día durante 5-7 días  En la balantidiasis se usa la misma dósis que como amebicida
  • 10. Es un derivado de la dicloroacetamida que se utiliza como éster fluorado insoluble En ocasiones se han obsevado flatulencia, prurito, y urticaria La dósis oral en los adultos es de 500 mg, 3 veces al día durante 10 días En los niños 20 mg/kg/día
  • 11. Normalmente se administra después del tratamiento de las infecciones extra intestinales por amebas Apenas se absorbe por vía oral , usado para erradicar quistes por protozoos en la amebiasis intestinal Dósis continuas arriba de 2 g/día producen reacciones adversas Dósis oral en adultos es de 650 mg, 3 veces al día después de las comidas durante 20 días. En niños 30-40 mg/kg/día en 3 3 tomas
  • 12. Alcaloides derivados de la ipecacuana con la que comparte efectos adversos (emesis) Son eficaces en en la amebiasis hepáticas (abcesos) Inhiben la síntesis proteica de los trofozoitos de E. histolytica pero no frente a quistes La dósis de emetina 1mg/kg/día (max 90 mg) durante un máximo de 5 días Niños: dósis en 2 tomas con intervalos de 12 hrs.
  • 13.  Ambos son tóxicos. Si se administran de manera prolongada producen efectos tóxicos en sistema cardiovascular, neuromuscular, central y digestivo  Los pacientes que reciben estos fármacos deben ser hospitalizados y sometidos a monitorización cardiaca  Contraindicada en embarazadas, pacientes con enfermedad cardiaca, renal o neuromuscular
  • 14.  Antibiótico aminoglucócido que no se absorbe por vía oral y que ejerce su acción amebicida (E. histolytica y Giardia)  Alternativa al yodoquinol y metronidazol  Dósis de 25-30 mg/kg en 3 tomas durante 7 días en adultos y niños
  • 15. Efectivas en la profilaxis y tratamiento de Plasmodium falciparum resistente a cloroquina y quinina Son amebicidas que se usan en combinación con otros amebicidas intestinales Efectivas también contra Giardia La tiaciclina es la más potente
  • 16.  Eficaz contra la amebiasis hepática. Se utiliza sola o combinada con emetina  Alcanza concentraciones más superiores en el hígado que las plasmáticas.  Adultos dósis de: 1g/día durante 2 días, seguida de 500 mg al día durante 3 semanas.  En niños la dósis de 10 mg/kg/día
  • 17.  Giardiasis es una infección del intestino delgado producida por Giardia lamblia, frecuentemente asintomática. Transmite por contacto directo e indirecto con el agua o alimentos.  Los fármacos de elección: Quinacrina, metronidazol y furazolidona
  • 18. Derivado de la acridina utilizado también como antipalúdico •Actúa inhibiendo la ADN polimerasa Por vía oral se absorbe rápidamente, se distribuye por todos los tejidos. Debido a su acumulación la eliminación es prolongada •La administración prolongada causa una coloración amarillenta en la piel Provoca alteraciones gastrointestinales y en el SNC psicosis tóxica y acción tipo antabus Se utiliza en forma de clorhidrato (atebrina) siendo la dósis en adultos de 100 mg 3 veces al día durante 5-7 días y en los niños 7 mg/kg (máximo 300 mg) Contraindicada en embarazadas y pacientes con psoriasis
  • 19.  Nitrofurano de alto espectro  Abarca G. lamblia, enterobacterias gram positivas y negativas, estafilococos, enterococos, Salmonella y E. Coli  En giardiasis y enteritis bacteriana la dósis para los adultos es 100 mg, 4 veces al día durante 7 días.  Para los niños es de 5 mg/kg/día
  • 20.  La leishmaniasis es causada por especies del género Leishmania transmitidas por picaduras de insectos Phlebotomus Periodo de incubación de 2- 20 semanas Inicia con una mácula cutánea eritematosa y pruriginosa Se transforma en pápula Luego en nódulo Y finalmente úlcera con costra y bordes elevados Los protozoos invaden el torrente sanguíneo Provocando fiebre, hepatosplenomegalia, caquexia y pancitopenia Las manifestaciones clínicas pueden ser -Viscerales -Mucocutánea -Cutáneas
  • 21.
  • 22.
  • 23. •Fármacos de primera elección Antimoniales pentavalentes •Pentamidina, hidroxistilbadamina, anfotericina B, alupurinol, ketoconazol e itraconazol Leishmaniasis visceral/cutánea •Administración sistémica de: Nifurtimox, deshidroemetina, rifampicina junto con isoniacidq, metronidazol y dapsona. Pero o sin eficacia demostrada Leishmaniasis cutánea
  • 24.  Los dos principales son el estibogluconato sódico y el antimoniato de N-metilglucamina  Actuan inhibiendo el metabolismo energético del amastigote del parásito actuando sobre la actividad oxidativa y glucolítica, originando un descenso de la energía
  • 25.  No se absorben en el aparato digestivo. Por vía intramuscular se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 1-2 horas.  Se eliminan por vía urinaria
  • 26. Reacciones adversas Abcesos en el lugar de inyección Alteraciones hepáticas y renales Cardiotoxicidad (alteraciones ECG) Mialgias, artralgias Anorexia Dolor de cabeza y vómito
  • 27.  En la leishmaniasis visceral se recomienda el estibugluconato sódico 10 mg por vía intravenosa o intramuscular 6-10 días.  La OMS recomienda 20 mg/kg/día  En cualquier caso se debe disminuir la dósis alternar los días o suspender tratamiento si se presentan náuseas y vómitos  En la leishmaniasis cutánea se inflitra la úlcera con 6 ml de estibogluconato sódico 3- 4 días
  • 28. Diamina aromática de amplo espectro, eficaz en leishmaniasis visceral, tripanosomiasis, babesiosis y neumocistosis Se basa en la combinación o intercalación del ADN inhibiendo la replicación del quineoplasto del protozoo •Mecanismo de acción Cuando se administra por vía intravenosa o intramuscular se acumula en los tjidos y su eliminación se produce en varios días Dósis de 4 mg/kg en días alternos con un total de 6-8 dósis También eficaz para profilaxis de tripanosomiasis africana
  • 30.  Antibiótico macrólido utilizado en el tratamiento de enfermedades fúngicas  Actúa aumentando la permeabilidad de la membrana por combinación con ergosterol en las membranas de la leishmanias  Pobre absorción oral, unión a lipoproteínas un 95%, se metaboliza en hígado y se excreta por la bilis y orina  Dósis de 0,5-1mg/kg/día acompañado de antipiréticos e antihistamínicos vía IV infusión lenta.
  • 32. Interfiere en el metabolismo parasitario creando análogos de AMP, ADP Y ATP interfiriendo en el metabolismo de la glucosa, purinas lípidos y poliaminas Principal reacción adversa: salpullido cutáneo por hipersensibilidad que puede progresar al Síndrome de Stevens-Johnson El alopurinol es segunda elección para leishmaniasis visceral; se combina con antimoniales en pacientes que no responden a éstos Vía oral 7 mg/kg 3 veces al día de 2-10 semanas Dósis altas originan una fase metabólica formando oxipurinol que da ludar a cálculos renales
  • 33.  Son derivados imidazoles que intervienen en la fase específica de la desmetilación de esteroles alterando la función de la membrana  Se utilizan por vía oral en el tratamiento de la leishmania cutánea  Ketoconazol 600 mg/día = Antimonios 20mg/dia  El itraconazol tiene un uso potencial en la leishmaniasis cutánea
  • 34. El paludismo o malaria es una enfermedad adquirida por la picadura de mosquitos vectores del género anopheles Infección protozoaria que se caracteriza por fiebre paraoxística, escalofríos, sudación , anemia esplenomegalia y curso crónico recidivante Las cuatro especies principales son P. falciparum, ovale, vivax y malariae
  • 35.
  • 36. Fármacos antipalúdicos Cura clínica Quinina y mefloquinal; crloquina, sulfamida, sulfonas y pirimetamina Cura radical Primaquina Profilaxis (causales) Profilaxis (prevención de transmisión) Cloroquina, proguanil, cloroguadinina, pirimetamina, solfadoxina, mefloquina y doxiciclina Primaquina proguanil, pirimetamina; teniendo acciones gametomicidas, previniendo transmisión por el mosquito
  • 37.  Interfiere en la síntesis de ácidos nucleicos por intercalación de ADN con el plasmodio  Ferriprotoporfina IX o hemina puede ser el receptor para la cloroquina  El complejo fármaco-hemina afecta membrana del plasmodio y produce su muerte
  • 38.  Buena absorción por vía oral  Vía subcutánea e intramuscular se absorbe rápidamente  Tiene un metabolito activo la monodesetilcloroquina  Excreción urinaria en la que 70% fármaco inalterado y 30% metabolitos  Semivida de 3 días tras una dósis de 300 mg
  • 39. Reacciones adversas Transtornos gastrointestinales Prurito Cefalea transitoria Transtornos visuales Tratamiento prolongados: Retinopatía Contraindicado en: Pacientes con insuficiencia hepática, transtornos gastrointestinales, neurológicos y sanguíneos: Uso seguro en embarazadas
  • 40.  Ataque agudo del paludismo (cura clínica)  En pacientes con P. falciparum-> cura radical  1g de fosfato de cloraquina oral  A los pacientes comatosos o que vomitan se les administra clorhidrado de cloraquina vía intramuscular en dósis de 250-375 mg cada 6 hrs  A las especies resistentes P. falciparum se le administrará quina simultáneamente (600 mg 3 veces al día durante 3 días), pirimetamina 25 mg 2 veces al día durante 3 días) y sulfadiacina 500 mg 4 veces al día durante 5 días
  • 41. Análogo de la cloroquina con actividad antipalúdica superior P. Falciparum resustentes a la cloroquina son sencibles Absorción digestiva rápida con una biodisponilidad elevada Se metaboliza en el metabolito activo desetilmodiaquina Se utiliza acompañado de antiretrovirales
  • 42. Alcaloide principal de la planta cincona o “árbol de la fiebre” Esta planta posee 2 pares de isómeros: Quinina y quinidia Cindonidina y cinconina La quinina posee un grupo quinolina unido a un anillo quinuclidina a través de un alcohol secundario La quinidina es más potente como antipalúdicos pero más tóxico
  • 43.  Gametocida sobre P. vivax y malariae  Mismo mecanismo que la cloroquina  Se absorbe en aparato gastrointestinal (80%)  Atraviesa BHE y placentaria  Concentración máxima plasmática en 3 hrs  Unión a proteínas en un 90%  Se metaboliza en hígado  Metabolitos se excretan por orina en 24 hrs  Semivida 11 hrs
  • 45.  P. falciparum resistentes a la cloroquina en crisis agudas en combinación con sulfadiacina, sulfadoxina, tetraciclina o pirimetamina.  Dosis oral de sulfato de quinina 600 mg 3 veces al día  Solución de 600 mg de de clorhidrato de quinina en 300 ml de suero fisiológico de infusión lenta (30 min.)
  • 46.  Mismo mecanismo de acción de cloroquina sin intercalación del ADN  Sólo se administra por vía oral, sufre recirculación enterohepática, se elimina lentamente y semivida de 30 días  Reacciones adversas: Gastrointestinales, cefaleas, vértigo y en ocasiones fotosensibilidad cutánea  Se combina con sulfadoxina y pirimetamina en dosis únicas de 1 g o bien 500 mg cada 2 semanas para la profilaxis
  • 47. Útil en infecciones por Plasmodium y toxoplasma Actúa sobre la enzima dihidrofolato- reductasa afectando su división celular Se absorbe por vía oral, de forma lenta, alcanzando valores máximas 4- 6hrs. Se acumula en riñón, pulmones, hídado y vaso. Semivida de 4 días Reacciones adv: Salpullido, depresión hematopoyética, anemia megaloblástica (d.a.) que cede ante la suspensión del tratamiento o administración de ácido fólico
  • 48.  Se usa en combinación con sulfamidas para el ataque agudo de P. falciparum resistente a cloroquina  La combinación pirimetamina (25mg) y sulfadoxina (500mg) en tabletas de dosis únicas  La combinación pirimetamina-sulfadiacida se usa en tratamiento de toxoplasmosis
  • 49.  Primer antifolato utilizado en profilaxis y tratamiento del paludismo  Profármaco que se metaboliza en triacina que inhibe la dihidrofosfolato-reductasa  Absorción oral lenta semivida 16-20 hrs; se excreta principalmente por la orina  Dósis en adultos de 200 mg/día  Seguro en mujeres embarazadas
  • 50.  Cura radical de paludismo exoeritrocítico de P. vivax y ovale  Interfiere en la cadena de transporte de electrones en las mitocondrias y síntesis de piramidinas  Antipalúdico más eficaz para las cuatro especies  Se absorbe bien en vía oral, se metaboliza bien por el hígado  Semivida de 3-6 hrs
  • 52.  Profármaco que se metaboliza en el derivado activo DHA que reduce el factor de crecimiento endotelial que afecta la patogenia de la infección  En concentraciones altas suprime respuestas inmunológicas humorales y celulares , en bajas estimula linfocitos T.  Cuando se usa en combinación con mefloquina se reduce el índice de resistencia  Su potencia es 10-100 veces superior
  • 53.  Inhibe el transporte de electrones de la mitocondria y por ende síntesis de pirimidinas  Hay sinergia con el proguanil  Absorción lenta debido a su lipofilia pero se acelera mediante la ingestión junto con alimentos grasos  Unión a proteínas de un 99%  Atraviesa BHE y recirculación EH  94% se excreta por heces de forma inalterada
  • 54.  Toxoplasmosis: Enfermedad granulomatosa generalizada o del SNC causado por T. gondii  Fármacos: Pirimetamina-sulfadiacina espiramicina y clindamicina  La primera se administra para la forma ocular y se administra durante 1 mes, eficaz también en la forma congénita  Doxiciclina potencialmente útil en el tratamiento de infecciones toxoplasmáticas
  • 55. Infección protozoaria causada por T. vaginalis Habita en vías urinarias dónde causa vaginitis y uretritis Se da por contacto sexual El fármaco de elección es el metronidazol, también eficaz el tinidazol
  • 56.  Africana o enfermedad del sueño se da por la picadura de las moscas tsetsé infectados por T. gambiense y rhodesiense  Los fármacos usados son: pentamidina, suramina y arsenicales orgánicos  Hay que establecer si el SNC (melarsoprol) está afectado o solo el torrente sanguíneo (suramida o pentamina)
  • 57.  La eflortinina es un inhibidor irreversible específico de la ornitina-descarboxilasa.  Vía oral se absorben un 55%, la concentración plasmática máxima se consigue a las 4 horas.  Semivida de de 3 horas  Eficaz en dósis de 400mg/kg/día cada 6 horas durante 6 semanas
  • 58.  Transmitida por T. cruzi  Afecta a los niños a corta edad Fiebre, lindadenopatías, hepatomegalia, edema facial Rara vez aparecen meningoencefalitis o crisis convulsivas Miocarditis aguda de evolución mortal Forma crónica Miocardiopatía, megaesófago, megacolon, Pronóstico final mortal Fármacos usados: Nifurtamox y benznidazol Se consigue una reducción de la parasitemia Pero lesión tisular es irreversible
  • 59.
  • 60.
  • 61. Fármaco de elección para tripanosomiasis rodesiana. Actúa inhibiendo enzimas del parásito involucrados en el metabolismo energético No se absorbe por vía oral, se une fuertemente a proteínas, entra al tripanosoma por endocitosis, apenas sufre metabolismo y penetra muy poco en LCR Se acumula en el sistema mononuclear fagocítico y en células del túbulo proximal renal
  • 62. Reacciones adversas Albuminuria -> lesión renal aguda Atrofia del nervio óptico Insuficiencia suprarrenal Salpullido Anemia hemolítica y agranulocitosis
  • 63.  Tratamiento de primeras fases de la tripanosomiasis africana  Dado que apenas entra al LCR es más eficaz contra T. gambiense que por rhodesiense  Se utiliza en solución acuosa intravenosa al 10% en adultos con dósis inicial de 100-200 mg cada 24-48 hrs, si se tolera se continua con 1 g por semana durante 5 semanas  En niños, la dósis es de 20 mg/kg
  • 64. Arsenical trivalente, de elección para tripanosomiasis que cursa con encefalitis Su absorción por vía oral es irregular por lo que se administra por vía parenteral Atraviesa la BHE y se excreta rápidamente por la orina Muy tóxico: Fiebre, dolor torácico y abdominal, diarrea infecciones conjuntivales, vasodilatación y encefalopatías De elección en la tripanosomiasis africana Infusión intravenosa lenta en dosis de 3.6 mg/kg/día durante 3 días, en niños 18.8 mg/kg/día durante 3 días
  • 65. Arsenical eficaz contra la tripanosomiasis Puede administrarse por inyección cutánea o intramuscular Dósis idéntica a las del Melarsoprol Es más tóxico
  • 66.  Nitrofurano recomendado para la enfermedad de Chagas  Actúa rompiendo ADN del parásito, o la producción de superóxidos por inhibición del sistema antioxidante del parásito  Cursa con alteraciones gastrointestinales, neuritis periférica, desorientación, excitación, insomnio, malestar y psicosis  Pueden producir anemia hemolítica  Dósis eficaz de 8-10mg/kg/día en adulto y 15mg en niños durante 1-4 meses
  • 67.  Al igual que el nifurtimox bloquea la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas.  Se usa vía oral en dosis de 5mg/kg/día en adultos y 10 mg/kg/día en niños durante 1-4 meses  Dosis superiores originan neuropatía periférica y dermatitis, aunque dósis inferiores pueden producir depresión de médula ósea
  • 68. Las infecciónes por helmintos constituyen un problema para la salud pública por efectos en el estado nutricional e inmunológico así como su alta frecuencia Los que infectan al hombre son los nematodos, céstodos y tremátodos, así com también formas inmaduras de los mismos
  • 69. Se utiliza en forma de citrato en la filariasis; actúa hiperpolarizando la membrana del parásito inmovilizándolo; haciendolo más vulnerable a destrucción y fagocitosis Se absorbe bien por vía oral y alcanza su concentración máxima en 12 hrs, teniendo semivida de 2-10 hrs, se metaboliza con rapidez y se excreta por la orina y heces Cefaleas, mialgia, artralgia, anorexia, vómitos. Pacientes con oncocercosis: erupciones, prurito, linfangitis, taquicardia, artrargia, cefalea y fiebre. Niños: 35 mg el primer día; 35 mg 3 veces al día el segundo día, 75 mg 3 veces al día el tercer día, y finalmente 2mg/kg 3 veces al dia durante los 18 días siguientes
  • 70. Mecanismo de acción • Provoca eliminación selectiva de microtúbulos citoplasmáticos en las células intestinales de los nemátodos Farmacocinética • Se absorbe poco por vía oral • Su absorción aumenta con alimentos ricos en grasa. • Importante primer paso hepático (80%) • Unión a proteínas en un 95% • Se excretan los metabolitos por orina y bilis y en forma inalterada en heces Indicaciones terapéuticas • Eficaz frente a enterobiasis, tricuriasis, anquilostomiasism ascariasis y equinococosis
  • 71. Reacciones adversas Infestaciones masivas: dolor abdominal y diarrea (expulsión) Dósis altas: reacciones alérgicas, alopecia, neutropenia reversible y agranulocitosis Animales de laboratorio: embriotóxicos y teratógenos
  • 72. • Eficaz contra nemátodos en estado larvario, adultos y huevos • Inhibe la enzima fumarato-reductasa Mecanismo de acción • Se absorbe ráídamente y casi por completo por vía oral (90%) • El 90% se elimina por la orina en forma de metabolitos conjugados Farmacocinética •Infecciones por larvas migrans cutánea y por Strongiloides stercolaris •Útil también en la dracunculiasis y larva migrans visceral •También se usa contra Trichinella spiralis en dósis de 50 mg/kg durante 2 días Indicaciones terapéuticas
  • 73. Reacciones adversas Anorexia, náuseas, vomito y somnolencia Menos comunes: fiebre, salpullido, eritema, alucinaciones sensoriales, Stevens- Johnson Edema angioneurótico, shock, convulsiones, colestasis intrahepática.
  • 74.  Actividad contra diversos nemátodos y céstodos  Absorción intestinal y aumenta en comidas grasas  Unión a proteínas 70%, semivida de 8-9 hrs  Metabolismo hemático y excreción urinaria  Dósis: Ascaris 400 mg única, Enterobius v. 300 mg 2 veces al día durante 3 días  Actividad contra Trichuris
  • 75.  Fármaco de espectro reducido y acción específica frente a tremátodos  Rápida absorción oral y metabolismo hepático  Posee buena actividad fasciolicida
  • 76. Mecanismo de acción •Eficaz frente a E. vermicularis, A. lumbricoides, T.trichura, S. stercolaris •Estimula receptores GABA, originando parálisis flácida con la siguiente eliminación parasitaria Farmacocinética e indicaciones terapéuticas •Se absorbe rápidamente vía oral, 25% se metaboliza y el resto se excreta de forma inalterada en la orina •Fármaco de elección en ascariasis en dósis de 75 mg/kg en 2 días Reacciones adversas •Molestias gastrointestinales •Efectos neurológicos transitorios y urticaria
  • 77. Despolariza las células musculares del nematodo originando parálisis espástica Apenas se absorbe en el aparato gastrointestinal. Más del 50% de la dósis se excreta de forma inalterada por la en heces, ya que el 15% por la orina en forma de metabolitos Puede originar molestias digestivas leves, cefaleas, vértigo, enrojecimiento de piel y fiebre Eficaz frente a A. lumbricoides, adultos y niños dósis única oral de 8.5- 11mg/kg
  • 78. Origina la apertura de canales de Cl- unidos al glutamato originando parálisis muscular del gusano Se absorbe bien por vía oral (50-60%) alcanzando su concentración máxima a las 4hrs. Semivida de 27 hrs y 3 días para sus metabolitos, unión a proteínas de un 93% Prurito, artralgia, mialgia, mareos, fiebere, edema, linfadenitis, náuseas, vómito, diarrea, hipotensión postural, taquicardia. De elección en oncocercosis, ya que es una de las principales causas de ceguera en las regiones tropicales. Adultos dosis única oral: 0.12-0.20 mg/kg reduce microfliarias, no es curativo.
  • 79.  Derivado nitrotiazol muy activo frente a nematodos y trematodos  Actúa aumento utilización de glucógeno e inhibe la captación de glucosa en el parásito  Se absorbe lentamente a partir del intestino, sufre metabolismo de primer paso; se elimina casi por igual en orina y heces  Causa inmunodepresión, molestias gastrointestinales, vómitos e inversión de onda T en ECG  Eficaz contra D. medinensis en dosis de 25 mg/kg/día por 7 días
  • 80.  Eficaz contra Clonorquis sinensis, Opisthorchis vivrrini, Paragominus westermani, Fasciolopsis buski.  Céstodos cómo: Taenia solium, saginata, Diphyllobothrium latum e Hymenolepis nana
  • 81. Incrementa la permeabilidad de la membrana, seguida de una parálisis Se absorbe rápidamente por día oral (80%) concentración máxima en 1-2 hrs; amplio metabolismo de primer paso. Unión a proteínas en 80% Cruza la BHE y alcanza LCR. Vía de excreción renal Dolor abdominal, náuseas, cefalea, somnolencia, efectos que desaparecen al retirar el tratamiento Dósis de 40 mg/kg 2 veces al día con intervalo de 4 hrs, y en niños 2 dosis de 20mg/kg|| Praciquantel
  • 82. Inhibe a fosforilación mitocondrial oxidativa del parásito No se absorbe en el aparato gastrointestinal, por lo que no es activo para las larvas Origina molestias gastrointestinales, dolor abdominal y náuseas Eficaz para D. latum, H. nana, y T. saginata Adultos 2g, niños 1g
  • 83.  Al no actuar sobre los huevos, corre el riesgo de cisticercosis  Por ello se recomienda un purgante en las 3- 4 horas siguientes a su administración.  En infecciones por T. saginata no suele existir riesgo de cisticercosis
  • 84. Actúa intercalando ADN con el parásito Se absorbe bien por vía oral (50-70%). La concencentración máxima se alcanza en 3 horas, intenso metabolismo de primer paso. 70% se excreta por la orina Provoca cefalea, vértigo, somnolecia, náuseas, diarrea, y raras veces alteraciones neurológicas y convulsiones Dosis única oral de 15/mg/kg n infecciones por S. mansoni
  • 85. Se emplean en el tratamiento de las infecciones parasitarias de la piel producidas por artrópodos La escabiosis es una infección parasitaria en la piel producida por el ácaro Sarcoptes scabiei La pediculosis es una infestación por piojos que puede afectar la cabeza, cuerpo y la zona genital
  • 86.
  • 87. Prurito intenso Lesiones papulares en piel Lesiones inflamatorias en espacios interdigitales, muñecas, codos y pliegues axilares
  • 88.  Los más utilizados son: Alletrina, resmetrina, d- fenotrina y tetrametrina, cipermetrina,deltametrina, fenvalerato y permetrina.  Son potentes neurotoxinas  Se van a clasificar en tipo I y II  Sufren una hidrólisis ácida y se excretan por la orina  Indicada para pediculosis en forma de uso externo (0.51%)  Se puede administrar en crema al 5% en todo el cuerpo  Puede repetirse al cabo de 10 días, pero no prolongar tratamiento
  • 89. Su acción acaricida e insecticida se debe a que actúa sobre el SNC del parásito Se considera un tóxico convulsivante Irritación cutánea, anemia applásica En escabiosis se aplica loción o crena al 1% excepto en cabeza y cuello En pediculosis se aplica como lesión al 0,1-0,2%
  • 90. Insecticida organofosforado Estimula fibras colinérgicas inhibiendo Ache provocando parálisis del parásito Efectos sobre músculos lisos oculares, miosis, broncoconstricción, En escabiosis y pediculosis (1)se emplea al 0,5% de 7-9 días En pacientes asmáticos se recomienda la presentación en shampoo
  • 91.  Es un insecticida carbamato  Utilizado en pediculosis  Actúa inhibiendo la Ache  Se utiliza en modo de champú al 0,5-1%  Empleo similar al Lindano
  • 92.  Usado en el tratamiento de la pediculosis y escabiosis  Se utiliza en forma de loción del 25-30%  En niños debe diluirse 1-3 vol de agua  En escabiosis se aplica en todo el cuerpo excepto en cabeza y cuello  En pediculosis solo el área afectada  Puede provocar irritación cutánea, sensación de quemazón y salpullido
  • 93.  Tiene propiedades fungicidas e insecticidas  Tratamiento de escabiosis y antipruriginoso en loción al 10%  Aplicación cada 24 hrs