El metronidazol es un antibiótico sintético que se usa para tratar infecciones causadas por bacterias y parásitos anaerobios. Se absorbe y distribuye rápidamente por el cuerpo y se metaboliza principalmente en el hígado. Puede causar efectos adversos gastrointestinales y cutáneos. Se debe usar con precaución con alcohol, antiácidos, anticoagulantes y otros medicamentos debido a posibles interacciones.

1. Milagros Montilla Hernández

2. Metronidazol
El metronidazol es un agente sintético antimicrobiano y
antiparasitario clasificado dentro del grupo de los
Nitroimidazoles.
Fue introducido en la terapéutica en el año 1959 para el
tratamiento de infecciones producidas por Trichomonas
vaginalis , pero con el paso del tiempo fue reconocida su
actividad frente a gérmenes anaerobios.

3. Nitroimidazoles
Nitroimidazoles
Antibacterianos
Amebicidas
Giardicidas Metronidazol, otros Ornidazol,Tinidazol
Tricomonicidas
Antichagasicos Benznidazol
Nitrofuranos
Nitrofurantoina
Nitrofurazona Antibacterianos
Furozolidona
Nifortimos Antichagasico

4. Mecanismo de acción
Formación de metabolitos activos :
El metronidazol y sus metabolitos hidrolizados no inducen la degradación
del ADN si no son activados en la célula blanco.
Los metabolitos activos serian productos de la reducción del grupo NITRO
del metronidazol.

5. Captación
de
electrones
Debe entrar en
el interior de la
célula
Metabolismo intracelular
(proteínas de transporte
electrónico “electrones”
Gradiente de
concentraciones
Efectos
sobre la
molécula
ADN
Hipercromaticidad
 Viscosidad
 peso molecular
 Hebras simples del
ADN
 Inhiben la ADNasa
Efecto
bactericida
Transporte
intracelular del
fármaco
Reducción
Metabolitos
activos.
Radicales
libres
2-Hidroxi-
metabolico.
Metabolito de
acido acético

6. Actividad antimicrobiana
a)Anaerobios.
*Gramnegativos: Bacteroides, Prevotella,
Prophyromonas y Fusobacterium)
*Grampositivos: especies de
Peptostreptococcus y Peptococcus niger)
y muchas especies de Clostridium, incluyendo C. difficile.
b) Protozoarios. T. vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba
histolytica y Balantidium coli.
c) Otros microorganismos. H. pylori y espiroquetas de la boca. Su actividad
es variable frente a Campylobacter fetus, Gardnerella vaginalis y Treponema
pallidum

7. farmacocinética
Biodisponibilidad
Las dosis orales del fármaco (250 – 500 mg) son rápidamente absorbidas y
distribuidas a casi todo el organismo. Los alimentos retrasan su absorción.
Los niveles en suero pueden ser detectados después de 1 hora de la administración
alcanzando una concentración plasmática máxima de 8 a 13 mg/l.
Distribución
El volumen de distribución es de 80% del peso corporal. Menos el 20%que
se une con proteínas plasmáticas. La penetración tisular es excelente en
casi todos los tejidos y líquidos corporales.

8. Metabolismo
El 50% de la dosis se metaboliza en el hígado por reacciones de
oxidación , hidroxidacion y glucuronidacion.
Vida media de 8-9 horas

9. Eliminación
Se realiza por vía renal (60-80%) y en menor proporción fecal
Presenta un aclaramiento total de 50-100 ml/min .es de 6-10 h
(hasta 15 h en pacientes con insuficiencia renal grave y hasta 19 h en pacientes con
cirrosis hepática, en neonatos también es más larga).

10. Presentación

11. Reacciones adversas
Gastrointestinales: Piel: Hematopoyético:
Genitourinarias: Neurológicas:

12. Interacciones
Alcohol etílico: potencia la toxicidad.
Antiácidos: disminuye su absorción.
Anticoagulantes: aumenta los niveles de anticoagulante
Cimetidina: disminuye el metabolismo del MTZ
Fenobarbital: disminuye la acción de MTZ
El metronidazol aumenta la creatinina sérica y los niveles de litio en
sangre.

13. Contraindicaciones y precauciones