Este documento describe diferentes clases de antibióticos y sus mecanismos de acción. Explica que los inhibidores de la síntesis de proteínas actúan en el ribosoma, mientras que otros como polimixinas y glucopéptidos afectan la membrana celular o pared celular. Luego se enfoca en tetraciclinas, glucilciclinas, cloranfenicol, y macrólidos, describiendo su espectro, mecanismo de acción, absorción, distribución, eliminación, usos terapéuticos y efectos
Inhibidores de la sintesis de proteinas y diversos antibacterianos
1. Dr. BPharm. Hermel Salinas
Presentado por :
ARIAS CLAUDIA
CEVALLOS BELEN
DELGADO JESSICA
HERRERA MARIUXI
II
2. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEINAS Y DIVERSOS
ANTIBACTERIANOS
ANTIMICROBIANOS
BACTERIOSTATICOS MEMBRANA CELULAR
PARED CELULAR
MECANISMOS
DIFERENTES
ISP actúan en el
ribosoma Polimixinas
Glucopéptidos
(vancomicina,
teicoplanina)
Lipopéptidos
(daptomicina)
Bacitracina
MupirocinaTetraciclinas
Glucilciclinas
Cloranfenicol
Macrólidos
Cetólidos
Lincosamidas (clindamicina)
Estreptograminas
(quinupristina)
Oxazolidinonas (linezolida)
Aminociclitoles
(espectinomicina)
3. TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
Amplio espectro -> actividad Rickettsias / Gram positivas / Gram negativas aerobias y
anaerobias, Chlamydia.
No son activos contra hongos
Los fármacos más lipofílicos son los mas activos (minociclina, doxiciclina)
Las cepas bacterianas 4ug/ml de tetraciclinas -> susceptibles (menos H. influenzae y S.
Pneumoniae)
Resistencia mediada por plásmidos: Penetración insuficiente de antibiótico
Proteína que desplace al antibiótico de su sitio de acción
Inactivación enzimática
MECANISMO
DE ACCIÓN
4. Tetraciclinas y Glucilciclinas
ADME
Incompleta. EL porcentaje de fármaco no absorbido aumenta conforme lo hace la dosis.
Se absorben mejor con el estómago vacío evitando tomarla con lácteos, antiácidos, sales
de Ca etc
2-4 horas se alcanza la concentración máxima. - Semividas de 6 a 12 h
Se distribuye bien y se almacena en cel. Del hígado, vaso, médula ósea. Excretados en la
orina después de 24 horas de administración
Aplicaciones Terapéuticas
Infecciones Bacterianas
Infecciones de Vías Respiratorias – Piel y partes blandas – gastrointestinales –
transmisión sexual - carbunco.
No administrar por via intramuscular.
Efectos Secundarios
Administración junto con alimentos. Irritan el tubo digestivo. Diarreas
Fotosensibilidad (hiperpigmentación de las uñas)
Hepatotoxicidad
Dientes (manchas pardas)
5. CLORANFENICOL
Micoplasma- Clamidia-Rickettsia
Farmacodinamia
Unión a la unidad ribosómica 50s- El tRNA no se una con el sitio
aceptor.
Resistencia por acetiltransferasa codificada en el plásmido que
inactiva al fármaco.
ADME
Absorbe de 2-3 h gastrointestinalmente.
Se distribuye en líquidos corporales y se puede acumular en el cerebro.
Se elimina por medio del metabolismo hepático, como metabolito
inactivo.
Aplicaciones Terapéuticas
Infecciones en las que el beneficio del antibiótico rebase los
riesgos de toxicidad. Fiebre tifoidea, Meningitis bacteriana
Efectos Secundarios
Hipersensiblidad ( erupciones maculares)
Afecta al sistema hematopoyético
IF: warfarina – antiretrovirales inhibidores de proteasa, rifabutina
6. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS
Eritromicina-Claritromicina-Azitromicina- Telitromicina
Farmacodinamia
Inhiben síntesis proteínica al unirse a la subunidad 50s.
ADME
Se absorbe en las vías gastrointestinales pero el mecanismo de primer
paso puede reducir su biodisponibilidad en un 50%.
Se distribuye en los líquidos intracelulares, menos el encéfalo y el LCR.-
Concentrado en el hígado y excretado por la bilis.
Aplicaciones Terapéuticas
Infecciones de Vias Respiratorias – Difteria – Tos ferina - Campylobacter
Efectos Secundarios
Hepatotoxicidad
Tóxico e irritante
I: Inhiben la enzima CYP3A4 – ciclosporinas – triazolam - valproato