Cuadro de fármacos antimicóticos (fungicidas).

1. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Latrodectus mactans
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FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
DE USO SISTÉMICO
ANFOTERICINA B (antimicótico sistémico y tópico→ fungicida).
Mecanismo de acción: actúa sobre el ergosterol (membrana plasmática). Posee una parte hidrofóbica y otra hidrofílica. Las moléculas de
Anfotericina B se colocan de tal manera que se produzcan interacciones hidrofóbicas entre la Anfotericina B y el ergosterol, formándose un poro
(canal) en la membrana plasmática que produce un desequilibrio osmótico→ El hongo muere (efecto fungicida).
Características Uso Efectos adversos
Anfotero.
Baja solubilidad acuosa.
Muy tóxico.
Mala absorción oral.
2-3% en LCR. En inflamación,
aumenta concentración.
Diversas formulaciones.
Disminuye rápidamente
carga micótica.
t 1/2 : 2-15 días
 Meningitis (adm. Intratecal)
 Amplio espectro
- Levaduras de imp. clínica: Candidas albicans,
Criptococcus neoformans
- Micosis dérmicas: Histoplasma capsulatum, Blastomyces
dermatiditis, Coccidiodis imitis
- Mohos patógenos: Aspergillus fumigatus, mucor
- Microorganismos micóticos: Candida lusitaniae,
Pseudallescheria boydii
 Usos tópicos: en gotas (úlceras corneales), inyección
subconjutival (queratitis micóticas), inyección directa (artritis
micótica).
 Uso sistémicos: en inmunosuprimidos, neumonía micótica
grave, micosis endémicas diseminadas, enfermedades
micóticas sistémicas.
General: fiebre, escalofríos, espasmos
musculares, vómito, cefalea, y malestar
general, pérdida de peso.
Cardiovascular y hemodinámico: flebitis,
hipotensión, alteraciones hematológicas
(anemia reversible→ por ↓eritropoyetina;
anemia normocítica hipocrómica, trombo y
leucopenia→ raro).
Riñón: nefrotoxicidad irreversible, acidosis
tubular renal ↓ K, Mg.
Respiratorio: taquipnea, estridor
pulmonar, broncosespasmos.
Neurológico: aracnoiditis, convulsiones
(adm ITC).
Anafilaxia (raro).

2. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Latrodectus mactans
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FLUCITOSINA
Mecanismo de acción: La flusitosina entra al hongo por medio de una permeasa (citosina permeasa→ proteína de membrana). Al entrar a la
célula es activada por la desaminasa de citosina (o citosina desaminasa) en 5FU (actividad anticancerígena). Se producen varias reacciones
intracelulares y se forma el 5-FdUMP el cual inhibe potentemente la sintasa de timidilato (enzima que cataliza la conversión al precursor del
ADN, la dTMP).
Características Uso Efectos adversos
Absorción: Buena
Baja unión a PP
Distribución: amplia (penetra LCR
y humor acuoso)
Estrecho margen de acción: Cryptococcus neoformans,
Candida sp, Cromoblastomicosis
Antimetabolito (pirimidina hidrosoluble) y
quimioterapéutico
Inducción de toxicidad por 5FU
Depresión de Méd. Ósea, anemia, leucopenia,
trombocitopenia, elevación de enzima hepáticas
(reversible).
Náuseas y vómitos, diarrea, enterocolitis.
Rash.

3. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Latrodectus mactans
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COMPUESTOS AZÓLICOS
 Imidazoles: Clotrimazol, Miconazol, Ketoconazol, Econazol, Butoconazol, Sertaconazol.
 Triazoles: Terconazol, Itraconazol, Fluconazol, Voriconazol, Posaconazol, Isavuconazol.
De uso sistémico y tópico.
Mecanismo de acción: inhiben la 14-ɑ-esterol-desmetilaza deteriorando la síntesis de ergosterol
Fármaco Características y uso Contraindicaciones y Efectos adversos
Ketokonazol
Requiere ambiente ácido
Uso: Síndrome de Cushing
Inhibe potentemente CYP450 y suprime reducción de
corticoides en adrenal.
Itraconazol Tratamiento de elección cuando Fluconazol no funciona
Uso: Candidiasis orofaríngea y esofágica.
Potente inhibidor hepático, teratogénico en ratas,
produce trastornos GI.
Fluconazol Buena distribución en fluidos (leche materna, esputo, saliva, LCR).
Voriconazol Pobre solubilidad en agua.
Buena distribución (LCR).
Posoconazol Excreción en heces.

4. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Latrodectus mactans
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EQUINOCÁNDINAS (Caspofungina, Micafungina, Anidulafungina)
Mecanismo de acción: Inhiben la Glucanosintasa que forma β- 1,3-glucano.Se pierde la integridad de la pared del hongo.
 Vía de administración: IV. No se absorben por vía oral.
 No penetran LCR.
 Carecen de excreción renal.
 Categoría C en embarazo.
Características Uso Interacciones y Efectos adversos
Caspofungina
 Hidrosoluble
Espectro: Candida y Aspergillus.
Candidiasis invasiva.
Rescate de aspergilllosis invasiva con Tx fallido o
intolerancia a otros agentes.
Uso: en resistencia a azoles.
Incrementa niveles de tacrolimus.
Ciclosporina aumenta sus niveles Cp.
Rifampicina reduce sus Cp.
Flebitis y liberación de histamina (↓vel. De
infusión)
Anidulafungina
 Insoluble en agua
Candidiasis esofágica.
No posee diferencias con Fluconazol.
Micafugina
 Hidrosoluble
 Metabolizado por arilsulfatasa,
MAO e hidroxilación hepática.
Candidiasis invasiva.
Proxilaxis de candidiasis en pacientes con
trasplante de células madres hematopoyéticas.
Inhibidor de CYP3A4. Incrementa niveles de
nifedipina y sirolimus.
Cp=concentración plasmática.

5. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Latrodectus mactans
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GRISEOFULVINA
Mecanismo de acción: inhibe función de los microtúbulos→ bloquea mitosis del hongo.
Características Uso Interacciones y Efectos adversos
Insoluble en agua.
Metabolito: 6-metilgriseofulvina.
Se deposita en células precursoras de keratina
(mayor resistencia a invasión del hongo).
Rápido efecto en uñas y cabello.
Categoría C en embarazo.
 Dermatofitos: Microsporum,
Epidermophyton,
Trichophyton
 Infecciones micóticas de
piel, cabello y uñas.
Inductor enzimático (warfarina y estrógenos)
Generales: Cefalea, neuritis periférica, fatiga, confusión
mental, síncope, vértigo, diplopía, efecto disulfirán
TGI: N-V, diarrea, flatulencia, boca seca
Sangre: leucopenia, neutropenia, monocitos
Renales: cilindruria y albúmina
Reacciones alérgicas: fotosensibilidad, rash, eritemas y
angioedema.
TERBINAFINA
Mecanismo de acción: inhibe epóxido reductasa esqualeno→ bloque síntesis de ergosterol
Características Uso Contraindicaciones y Efectos adversos
Buena absorción oral.
Efecto de primer paso.
Acumulación en piel, grasa y uñas.
Onicomicosis (mayor efectividad que
Itraconazol).
Azoemia (IR) o falla hepática
Disturbios GI
Cefalea
Rash Stevens-Jhonson necrólisis epidermal tóxica.

6. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Latrodectus mactans
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DE USO TÓPICO
NISTATINA
Características Uso Efectos adversos
No se absorbe desde el TGI, piel o
mucosa vaginal.
 Candidiasis cutánea, vaginal u oral
- Vaginal→, triazoles son más efectivos
- Oral→ mantener en la boca y luego tragar (es
amargo, dificulta adhesión al Tx)
Efectos adversos raros.
Proverbios 5:21
“Porque los caminos del hombre están ante los ojos de Jehová. Y él considera todas sus veredas.”