Guía de estudio Unidad I Tema I Farmacología I

1. Área: Ciencias de la salud
Programa: Medicina
FARMACOLOGÍA I
INTRODUCCIÓN A LA
FARMACOLOGÍA: CONCEPTOS
BÁSICOS
Silvana Marina Alfonzo Pérez
Santa Ana de Coro, Octubre de 2016.

2. CONCEPTOS BÁSICOS------------------------------------------------------------------------------------------------------- 2
FARMACOLOGÍA -------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 2
FÁRMACO--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 2
FARMACOCINÉTICA----------------------------------------------------------------------------------------------------------- 2
FARMACODINAMIA----------------------------------------------------------------------------------------------------------- 2
TOXICOLOGÍA ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 2
FARMACOLOGÍA TERAPÉUTICA:---------------------------------------------------------------------------------------------- 2
FARMACOLOGÍA CLÍNICA----------------------------------------------------------------------------------------------------- 2
FARMACIA -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 3
FARMACOMETRÍA ------------------------------------------------------------------------------------------------------------ 3
OBJETIVO PRINCIPAL DE LA FARMACOLOGÍA----------------------------------------------------------------------- 3
ETAPAS DE OBTENCIÓN DE MEDICAMENTOS: ---------------------------------------------------------------------- 3
PRE-CLÍNICA ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ 3
Fase química----------------------------------------------------------------------------------------------------------- 3
Fase experimental---------------------------------------------------------------------------------------------------- 4
CLÍNICA ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 4
Fase I--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 4
Fase II-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 4
Fase III------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 4
Fase IV------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 4
PROCESO DE DESCUBRIMIENTO, DESARROLLO Y APROBACIÓN DE DROGAS ----------------------------- 5
CONCEPTOS BÁSICOS
Farmacología: ciencia que estudia las acciones y propiedades de los
fármacos en el organismo.
Fármaco (drogas): toda sustancia capaz de interactuar con un organismo
vivo. (p.ej: cocaína)
Medicamento: se utiliza con fines terapéuticos. (p.ej: acetaminofen)
Farmacocinética: (movimiento) Va desde la administración del fármaco
hasta la llegada a su sitio de acción. Estudio de factores y procesos que
determinan la cantidad de fármaco que se encuentra presente en el sitio donde va
a ejercer su efecto biológico a partir del momento en que se administra.
Farmacodinamia: acciones y efectos de los fármacos.
Toxicología: estudia los efectos nocivos, tóxicos, o adversos de los
fármacos.
Farmacología terapéutica: estudia la aplicación de fármacos en seres
humanos con el objetivo de curar o alterar voluntariamente una función normal.
Farmacología clínica: analiza las propiedades y comportamiento de los
fármacos cuando se administra a un ser humano, sea sano o enfermo.

3. Farmacia: tiene como objetivo esencial conseguir que el producto activo
alcance el sitio de acción, se especializa en la obtención, purificación, análisis y
preparación de los productos activos.
Farmacometría: se encarga del análisis de la cuantificación de acciones y
efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplica.
OBJETIVO PRINCIPAL DE LA FARMACOLOGÍA
Beneficiar al paciente, aplicando el fármaco de una manera rigurosa,
objetiva e individualizada a las características de cada paciente, teniendo en
cuenta la relación-riesgo beneficio de los fármacos en función de las condiciones
del paciente.
A partir de los efectos adversos que puedan presentar los fármacos surge la
farmacovigilancia. (Conjunto de procedimientos para detectar, notificar y evaluar
las consecuencias derivas del uso de medicamentos una vez que ha salido al
mercado)
En Venezuela el Instituto de Higiene “Rafael Rangel” lleva el programa de
farmacovigilancia mediante la notificación en tarjeta amarilla.
ETAPAS DE OBTENCIÓN DE MEDICAMENTOS:
Existen dos etapas, una primera etapa “pre clínica” y una segunda etapa
“clínica”. La etapa pre clínica se da en el laboratorio y tarda de dos a tres años o
más, incluye diversos estudios previos a la aplicación del fármaco en humanos. La
etapa clínica se compone de cuatro fases con entes reguladores, en esta etapa los
estudios se realizan en individuos.
Pre-clínica
Ocurre normalmente en los laboratorios. Tarda normalmente 2 o 3 años y
hasta más. Aproximadamente entre 5 mil y 20 mil sustancias que se estudian solo
1 logra llegar a la etapa final como medicamento o como fármaco.
• Se hacen cultivos de tejidos, celulares
• Modificaciones desde la ingeniería genética para trata de obtener o purificar una
sustancia química
• Se hacen diversos estudios de teratogénesis y carcinogénesis
• Se hacen estudios en diversos animales mediante protocolos
• Por distintas vías se van obteniendo los parámetros farmacocinéticos y
farmacodinámicos
Fase química
• Se estudia la sustancia con capacidad de ser denominada fármaco en un futuro.
• Se describe su estructura química

4. Dosis letal 50: Es la dosis a la cual en un
experimento animal muere la mitad de la
muestra, es necesario que la dosis letal 50 esté
representada por valores altos, es decir que las
sustancias sean toxicas si se usan en extremo
(como el agua) e inocuas en concentraciones
bajas.
Dosis efectiva 50: Es la dosis con la cual se
alcanza el 50% del efecto farmacológico, más
reducida mejor.
Dosis terapéutica: es la dosis en la que la
sustancia tiene efecto terapéutico.
Fase experimental
• Pruebas con roedores y cultivos
celulares
• Estudios de toxicidad:
- Aguda: Fármaco Ideal: Dosis letal 50
elevada + Dosis efectiva 50
disminuida
- Crónica: estos estudios se llevan a
cabo entre 5-10 años y se realizan
para determinar carcinogénesis y
teratogénesis.
Clínica
Fase I: estudios en sujetos sanos (menos de 20 individuos) que no porten
ninguna enfermedad, que no tomen ningún tipo de medicamento, con un peso
aproximado de 70kg, talla 1.70m, menores de 25 años y generalmente hombres.
Objetivo: medir la seguridad del fármaco además de la toxicidad,
tolerabilidad, parámetros farmacocinéticos, mecanismos de acción y rangos de
dosis potencialmente eficaz
Se establecen intervalos entre dosis, determinar parámetros
farmacocinéticos, biodisponibilidad del fármaco, área bajo la curva.
Fase II: se administra el fármaco a individuos enfermos (menos de 100 px)
generalmente los pacientes sometidos a esta fase son personas que ha sido
resistentes a tratamientos tradicionales.
Objetivo: determinar la eficacia y la relación dosis-respuesta.
Se sigue determinando todos los parámetros farmacocinéticos y
farmacodinámicos así como también los efectos adversos.
Fase III: se denominan estudios multicéntricos, son de 100 a 1000 personas
o más, se hacen en diversos países y en diversos hospitales. Se llevan a cabo por
los médicos en el servicio y farmacólogos clínicos. Se siguen observando efectos
adversos.
Objetivo: estudiar la seguridad y eficacia.
Si el fármaco es aprobado por la FDA pasan a la fase IV.
Fase IV: post-comercialización. Evalúa seguridad, eficacia y efectos
adversos que no se evidenciaron en las fases anteriores.

5. PROCESO DE DESCUBRIMIENTO, DESARROLLO Y APROBACIÓN
DE DROGAS