Este documento describe los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Explica que los fármacos interactúan con receptores celulares y orgánicos, como receptores de membrana, intracelulares, acoplados a proteínas G, canales iónicos y factores de transcripción. También describe conceptos como afinidad, eficacia, agonistas, antagonistas, sinergia y competencia entre fármacos.

1. Noyola Zavala Fatima JahairaNoyola Zavala Fatima Jahaira
Ramírez Soto SocorroRamírez Soto Socorro
Santoyo Ruiz Lizeth KarinaSantoyo Ruiz Lizeth Karina
Samaniego Sandoval BeatrizSamaniego Sandoval Beatriz

2. 2
Estudio de los efectosEstudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos debioquímicos y fisiológicos de
los fármacos y suslos fármacos y sus
mecanismos de acción.mecanismos de acción.
Rama de la Farmacología
Elementos
•Receptor
•Fármaco
•Mecanismo de acción (complejo fármaco-
receptor)

3. Componente de una célula u organismo que interactúa
con un fármaco e inicia una cadena de fenómenos
bioquímicos que originan los efectos del
fármaco.

4. – Receptores de membrana Son
macromoléculas proteicas que se
ubican entre los fosfolípidos de la
membrana generalmente
sobresaliendo en el lado externo o
interno de la misma.
– Receptores intracelulares Se
ubican en el citoplasma celular o en
mitocondrias o incluso en el núcleo
de la célula.
Los receptores pueden estar ubicados en la
membrana celular o intracelularmente.

5. Tipos de respuestas Fisiológicas:
• Una propiedad importante de los receptores fisiológicos
que los vuelven “Blanco” excelente de los fármacos, es
que actúan por mecanismos catalíticos y, por tanto, son
amplificadores de señales bioquímicas.

6. – Receptores postsinápticos Los receptores responsables
de los efectos farmacológicos directos son
generalmente postsinapticos, es decir que se ubican en
la célula efectora ya sean de membrana o
intracelulares.
– Receptores presinápticos Estos receptores se ubican
en la membrana axonal presináptica y su activación por
autacoides, neurotransmisores o fármacos provoca una
inhibición o una liberación del neurotransmisor
almacenado en el axoplasma, determinando así una
regulación, de la liberación del mencionado
neurotransmisor.

7. Los receptores de moléculas reguladoras fisiológicas
pertenecen a varias familias funcionales cuyos
miembros tienen en común mecanismos de acción y,
con excepción de las proteincinasas, estructuras
notablemente homologas.
– Como enzimas Con frecuencias son proteinquinasas
que se localizan en la membrana plasmática y se
acoplan con hormonas que regulan el desarrollo, la
diferenciación y el crecimiento celular.

8. – Canales iónicos Se localizan en la membrana
plasmática y al acoplarse el ligando, permiten el
paso de un ion en particular; como es el caso del
receptor del GABA, los nicotinicos, del gutlamato,
asparto y glicina.

9. • Receptores acoplados a proteína G Comprenden una
numerosa familia de proteinas que son receptores
trasmembrana que se unen a moleculas en el exterior
de la celula y al hacerlo activan dentro de la célula la
trasduccion de señales que, últimamente, llevará a
respuestas celulares.
• Los receptores acoplados a proteina G están
asociados a varias enfermedades, pero también son
el blanco de más de la mitad de los fármacos
modernos.

10. • Unidos a Factores de transcripción Se localiza en el
citoplasma, se trata de proteínas solubles que se unen al
ADN para regular la trascripción de genes especificas; en
especial se trata de receptores para hormonas tiroideas,
esteroides, vitamina D y retinoles. Los factores de
transcripción pueden ser activados o desactivados
selectivamente por otras proteínas, a menudo como paso
final de la cadena de transmisión de señales intracelulares.

11. • Principio activo que constituye el principal
componente de un medicamento.
• Es toda sustancia química capaz de interactuar
con el organismo para producir un efecto que se
aprovecha en el tratamiento, diagnostico,
prevención o mejoría de una enfermedad.

12. • Fármacos que se ligan a receptores fisiológicos o
remedan los efectos de los compuestos reguladores
endógenos.
• Es aquel que posee afinidad y eficacia.

13. • Fármacos que se ligan a los receptores pero no simula
la unión del agonista endógeno sino que la interfieren;
dichos compuestos, que por si mismos carecen de
actividad reguladora intrínseca, pero que ejercen su
efecto al inhibir la acción de un agonista.
• Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia.

14. • Los agentes que son parcialmente eficaces como
agonistas.
• Posee afinidad y cierta eficacia.

15. • Estabilizan al recetor y lo protegen de cambios
conformacionales productivos independientes del
agonista.
• Tienen afinidad y eficacia, pero el efecto que
produce es inverso al del agonista.

16. Dos parámetros son fundamentales en la acción
del fármaco con el receptor: afinidad y eficacia
• La afinidad de un medicamento por un receptor y el
grado de eficacia que posee depende de su estructura
química, y esta relación a menudo es muy precisa.
• Las modificaciones relativamente menores en la
molécula medicamentosa puede producir grandes
cambios en las propiedades farmacológicas.

17. • La modificación molecular no necesariamente alteran
por igual todas las acciones y efectos de un producto
medicamentoso, por lo que a veces es posible
sintetizar un congénere con una proporción mas
favorable entre efectos terapéuticos y tóxicos, con una
mayor selectividad por diferentes células o tejidos, o
características secundarias mas aceptables que las del
fármaco original.

18. • se entiende por interacción medicamentosa a el cambio
en los efectos de un fármaco por la presencia de otro
fármaco, alimento o bebida o agente químico.
• las interacciones farmacodinámicas son aquellas que
ocurren cuando dos o mas fármacos actúan sobre los
mismos receptores, produciéndose un efecto sinérgico,
o bien antagónico.

19. • La sinergia es cuando la presencia conjunta de
dos o más fármacos en el organismo permite
observar un incremento de los efectos.

20. Disminución o cese de la acción de un fármaco.
– Competitivo
cuando ambos fármacos compiten por el mismo receptor, se
conseguirá alcanzar el efecto máximo si se administra agonista
en cantidad suficiente que desplace al antagonista.
– No competitivo
Uno de los fármacos (antagonista) ejerce su acción inhibitoria
sobre el otro (agonista), a un nivel diferente del receptor,
generalmente a nivel enzimático (alteración de la enzima
necesaria para la acción del fármaco).
– Mixto
ambos fármacos actúan sobre los mismos receptores, pero se
diferencian en la eficacia.

21. • Mediados por receptores
Canales iónicos
Encargados de mediar el flujo eléctrico celular.
Los fármacos que ejercen su efecto en estos receptores promueven el
cierre o apertura de estos canales ocasionando un cambio eléctrico
celular estimulando a la célula a reaccionar, esta respuesta es el efecto
buscado por el fármaco seleccionado.

22. • Mediados por receptores
– Receptores acoplados a proteína G
Estos receptores interaccionan con los segundos mensajeros.

23. • No mediados por receptores
1.- Efectos enzimáticos
– Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares que son
desarrolladas enzimáticamente, interaccionando sobre dichas enzimas.
– En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática
como mecanismo de acción de muchas drogas.

24. 2.-Efectos físico-químicos
Acción de Drogas dependientes de sus Propiedades Físico-químicas no
específicas:
– Amortiguadores
– Quelación
Fármacos que forman fuertes enlaces químicos con los metales
pesados.