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González, Héctor CI: 20.932.550
Mosquera, Arelis CI: 21.394.558
Naranjo, Rosa CI: 24.357.301
Páez, Katherine CI: 21.393.384
Piña, Diana CI: 24.351.910
Farmacología II
Prof. Marysabel Ramírez
Sección 05 - Grupo #3
El Dolor
Puede tener múltiples causas, así como
características anatómicas y
fisiopatológicas e interrelaciones con
aspectos afectivos y motivacionales.
SEGÚN:
RAE: Sensación molesta y aflictiva de una parte del cuerpo por causa
interna o externa.
OseanoMosby: Sensación desagradable causa por una estimulación
de carácter nocivo de las terminaciones nerviosas sensoriales.
El dolor intenso y prolongado puede
desencadenar una serie de respuestas
psicológicas y fisiológicas que son
potencialmente dañinas en el paciente.
Mecanismos de respuesta al dolor
Mecanismos rápidos de
protección (Reflejos)
Mecanismos de Alerta
(estrés)
Mecanismos de localización
(Consciente e inconsciente)
 Dolor agudo: causado por estímulos
nocivos desencadenados por heridas o
enfermedades de la piel, estructuras
somáticas profundas o vísceras.
 Dolor crónico: aquel dolor que persiste por
más de un mes después del curso habitual
de una enfermedad aguda o del tiempo
razonable para que sane una herida
Tipos de dolor
Según su duración:
Según su patogenia:
1)Neuropático: Está producido por estímulo directo del
sistema nervioso central o por lesión de vías nerviosas
periféricas. Se describe como punzante, quemante, acompañado
de parestesias.
2)Nocioceptivo: Este tipo de dolor es el más frecuente y se
divide en somático y visceral, viene dado por la presencia de
nociceptores (receptores de señales nocivas).
Somático: Se produce por la excitación anormal de
nocioceptores somáticos superficiales o profundos (piel,
musculoesquelético, vasos, etc). Es un dolor localizado,
punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos.
Visceral: Se produce por la excitación anormal de
nocioceptores viscerales. Este dolor se localiza mal, es
continuo y profundo. Asimismo puede irradiarse a zonas
alejadas al lugar donde se originó.
Según su localización:
Según su intensidad:
Leve Moderado Severo
Escala analgésica de la OMS
Fuente del Opio
El opio es obtenido del exudado lechoso que
surge al hacer una incisión en las semillas
inmaduras encapsuladas de la planta Papaver
somniferum o Adormidera.
El principal alcaloide
es la Morfina
Reseña Historica.
o Serturner en 1806 extrae el primer principio
activo (MORFINA)
o Se derivan mas de 20 alcaloides, de los cuales la
morfina y la codeína son los mas importantes
o En 1970, los investigadores de Jonh Hopkins
descubrieron los receptores del S.N por los
cuales el opio produce sus efectos.
o Años después, los ligandos endógenos de estos
receptores (ENCEFALINAS, ENDORFINASY
DINORFINAS).
Terminologia
OPIÁCEO: Productos obtenidos del jugo de
la adormidera (derivados de la morfina)
OPIOIDE: Cualquier sustancia que interactúe
con los receptores opioides.
ENDORFINA: Se refiere a las tres familias de
péptidos opioides endógenos: Encefalinas,
endorfinas y dinorfinas.
NARCÓTICO: Sustancia que induce a la
adicción (sustancia de abuso).
Receptores De Opioides
o Receptores transmembrana
o Asociados a proteínas G
o Clasificación efecto
Efectos específicos de los opioides sobre
los receptores
Agonistas Opioides
Antagonistas opioides
Regulación de receptores opioides
Mecanismo de acción de
los Opioides
1.- Unión del opioide a su receptor.
2.- Receptor opioide asociado a Proteina G.
3.- Inhibe la adenilato ciclasa.
4.- Disminuye los niveles de AMPc
5.- Impide la entrada del ión calcio
6.- Bloqueando la liberación de neurotransmisores,
como glutamato, sustancia P  Analgesia
POR OTRO LADOTAMBIÉN
1.- Abre canales de potasio. Disminuyendo así la
concentración intracelular = Hiperpolarización
2.- Disminuyendo la excitabilidad de la célula.
3.- Bloqueando la transmisión neuronal.
Inhibe a
HIPERPOLARIZACIÓN
Bloquea la liberación
del neurotransmisor
Efectos Farmacológicos
- Analgesia
- Euforia
- Sedación y somnolencia
- Depresión Respiratoria
- Supresión de la tos
- Miosis (TOXICIDAD)
- Efectos en la temperatura
• Sistema Cardiovascular
- Hipotensión ortostática,
bradicardia
• Tracto Gastrointestinal
- Estreñimiento, disminución
de la motilidad.
• Vías Biliares
- Contracción del músculo
biliar, espasmo (Cólico
biliar)
- Aumento de concentraciones
plasmáticas de amilasa y
lipasa.
Efectos Farmacológicos
• Vías renales
- Deprimen función renal
- Antidiurético
- Aumento de tono del esfínter
- Aumento de tono en los uréteres y vejiga.
• Útero
- Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono uterino
• Neuroendocrinos
- Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto disminuyen
niveles de LH, FSH, ACTH.
- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina
• Piel
- Rubor y calentamiento de piel por liberación de Histamina
La dosis y el intervalo del tratamiento deben ser establecidos según la condición
y respuesta del paciente.
VO: Inicial 10-30mg c/12hrs. Máxima 100mg c/12hrs.
IV – IM: 10-20mg cada 4 a 8 horas
Posología:
Nombre
Genérico
Nombre
Comercial
Presentaciones
Vías de
Administración
Indicaciones
Morfina
Clorhidrato
Morfina Clorhidrato
(Genérico) (Medifarm,
Sanderson/Diamédica,
I.M.G Rx )
MS Contin (Nolver)
Ampollas de
10mg/mL
Tabletas de
30mg, 60mg y
100mg
IV
IM
SC
VO
Dolor agudo y
crónico severo
Absorción
Vía: Oral
Subcutánea
Intramuscular
Epidural
Intratecal
Analgesia profunda
12-24hrs duración
Diseminación
rostral
ORAL PARENTERAL
Primer Paso
Hepático
Disminuye el efecto
de la dosis
Acción Inmediata
Distribución
Su volumen de distribución
es de 3.3 +/- 0.9 lt /kg
Se distribuye a los diferentes tejidos corporales
Vida media : 2-4 horas
No persiste en los tejidos, a las
24hrs de la última dosis, su
concentración en ellos es poca
Metabolismo
Hepático (90%)
Morfina
+
Ácido
Glucurónido
Morfina-6-Glucurónido
Morfina-3-Glucurónido
Mayor afinidad con los
receptores δ y μ
Mayor
potencia
analgésica
Neuroexcitador y
Anti-analgésico
Poca afinidad con
receptores opioides
A las 24hrs se ha excretado el 90%
Filtración
glomerular
Principalmente en forma de
Morfina-3-glucurónido
Excreción renal
Muy poca de la morfina administrada
se excreta sin cambios
Excreción
Farmacodinamica
• Ejerce sus acciones:
• SNC
•  receptores μ
• En función a la dosis produce:
• Somnolencia
• Euforia
• Alteraciones en el electroencefalograma
•  ritmos rápidos de alto voltaje y paroxísticos.
Analgesia
Sistema aferente Sistema eferente Nivel límbico y cortical
interactúa a nivel espinal con
receptores opioides que se
encuentran en las terminaciones
de las fibras sensitivas primarias
las neuronas espinotalámicas
Regula la transmisión de la
información nociceptiva en la
médula espinal tiene su origen
en localizaciones cortical,
mesencefálica y bulbar.
suprime o reduce la sensibilidad
dolorosa sino que atenúa la
percepción del tono desagradable
o angustioso del dolor
Depresión respiratoria
Actúa sobre los receptores μ y δ
Dependiendo de la dosis:
• Afectar más a la frecuencia que a la amplitud.
•  ritmos anormales y apnea.
• Enfisema, cifoscoliosis, obesidad y cor pulmonale.
•  insuficiencia respiratoria grave.
Depende de la vía de administración:
•  Intravenosa e Intraventricular.
•  Oral y epidural.
Deprime la tos.
• Broncoconstricción
Por acción vagal
Por liberación de histamina.
Acciones neuroendocrinas
Modifica la secreción hipofisaria
Estimula:
• ACTH (Hormona
adrenocorticotropa)
• somatotropina
• Prolactina
• β-MSH (hormonas estimulantes
de melanocitos)
• Hormona antidiurética.
Inhibe:
• TSH (tirotropina)
• LH (lutropina)
• FSH (Hormona
foliculoestimulante)
Otras acciones centrales
• Hipotermia de origen hipotalámico.
• Miosis de gran intensidad
• Hipoxia  miosis se convierte en
midriasis paralítica.
• Náuseas y vómitos
• Hipertonía muscular de origen central
Vía de Administración:
• Bradicardia de origen vagal
• Hipotensión
• vasodilatación arterial y venosa
Efectos cardiovasculares Efectos gastrointestinales y urinarios
 Aumento del tono muscular en el tracto
gastrointestinal

retraso en el vaciado gástrico, estreñimiento
y de la presión en las vías biliares.
Retención urinaria
Inhibe la respuesta refleja a la micción.
Esta acción es compleja y variable en
función de las circunstancias clínicas.
Acción en el sistema inmunitario
Tolerancia Dependencia física.
 Duración de la acción
 Disminución en la intensidad de la
respuesta
 Acciones depresoras.
Puede haber tolerancia sin que disminuya el
número de receptores.
Hiperactivación de AMPc
Inhibir la adenililciclasa
Síndrome de abstinencia por la
suspensión brusca del opioide.
Se debe a Hiperactividad o
Hiperexcitabilidad de varios nucleos.
Reacciones Adversas
Inicialmente:
Nauseas y vómito
Estado de confusión
Somnoliencia e
inestabilidad
Con el uso continuo:
Mioclonías
Estreñimiento Xerostomía Alucinaciones
Diafóresis
Algunos efectos adversos de la morfina pueden requerir tratamiento sintomático,
reducción de la dosis (si el dolor lo permite) o sustitución por otro opiáceo.
Sobredosificación
Estupor Coma
Tratamiento
Naloxona con dosis de 0,4 mg por VI,
a intervalos cortos (cada 2-3 min)
Apoyo respiratorio y electrolítico.
Depresión respiratoria
Apnea Acidosis respiratoria
Mayor riesgo
porVI
Interacciones Farmacológicas
Aumentan el efecto
depresor de los opioides
Inhibidores de MAO
Neurolépticos
Alcohol
Benzodiacepinas
Aumentan los
efectos adversos
La Morfina…
Potencia los efectos de los
antidepresivos tricíclicos
Puede reducir la eficacia
de los diuréticos.
Contraindicaciones:
•Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos.
•Depresión respiratoria.
•Enfermedad hepática aguda.
•Ileo paralítico.
•Arritmias cardiacas.
•Hipotensión arterial
•Alcoholismo agudo.
•Estados convulsivos.
Embarazo, PartoY Lactancia
*No debe utilizarse durante el embarazo,
a menos que sea necesario.
*Puede prolongar el parto.
*Puede atravesar la placenta y causar
depresión respiratoria al neonato.
*Puede producir dependencia en el feto.
(irritabilidad, convulsiones, llanto excesivo,
hiperreflexia, fiebre, vómitos y temblores.)
*La morfina se excreta por la leche materna.
La codeína es un derivado de la morfina. Presenta mucha menor afinidad por los
receptores μ, por lo que su potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la
morfina.
Menor depresión del SNC
Menor farmacodependencia
Acción antitusígena
Puede administrarse sola o asociada a Antipiréticos u AINES
Nombre
Genérico
Nombre
Comercial
Presentación
Vía de
administración
Indicaciones:
Codeína
Fosfato
Codebromil (Codeína)
Codipront
(Codeína+Feniltoloxamina)
Codelasa Adult. y Pediat.
(Codeína+ Clorfeniramina)
Painfort
(Codeína + Diclofenac
sódico)
Atamelco, Acuten
(Acetaminofen + Codeína)
Jarabe ped:
Fco. 120 mL
(0,25g/100mL)
Jarabe: Cada 5mL =
11,11mg/3,66mg
Cápsulas:
30mg/10mg
Jarabe Fco. 120mL:
Cada 100ml:
0,1g/0,008g
Tabletas 50mg
Tabletas
500mg/25mg
VO
Antitusígeno:
Tos irritativa, aguda o
crónica.
Dolor moderado a
severo:
Cefalea, cólico
menstrual, dolor
músculoesquelético,
mialgias, neuralgias,
dolor neoplásico.
La dosis máxima de codeína es 240mg/día (Adultos) y 60mg/día (Niños)
Max Dosis: 60mg
Dosificación:
Adultos:
Analgesia: 15 - 60 mg (usual 30 mg) c/4 h
Antitusivo: 10 – 20mg c/4-6h
Niños:
Antitusivo: 2 - 5 años: 1 mg/kg/d.
2 años ó 12 kg: 12 mg/d.
3 años ó 14 kg: 14 mg/d.
4 años ó 16 kg: 16 mg/d.
5 años: 18 mg/d.
6 - 12 años: 20 a 60 mg/d.
FARMACOCINÉTICA
• Buena absorción por vía oral, incluso mejor que la morfina.
• Inicio de acción: 30-60 min
• Concentración pico: 60-90 min.
• La analgesia se mantiene por 4 a 6 horas.
• La vida media en plasma es de 2.5 a 3.5 horas.
Absorción
Distribución
• Volumen de distribución = 2.2 lt/kg
• Se distribuye más allá de los compartimentos que incluyen el agua corporal
total.
La Codeína debe ser convertida en morfina.
Citocromo P-450
Codeína -----> O-metilato de morfina
(metabolito activo)
Efecto analgésico
Excreción Renal
Se excreta un
90% en 24 horas.
En dosis bajas suprime el reflejo de la tos por
acción directa sobre el centro de la tos.
Efecto
antitusígeno
Metabolismo y Excreción
Reacciones Adversas y Contraindicaciones
Su uso está contraindicado en:
Hipersensibilidad a los opioides.
Asma o enfisema pulmonar
Depresión respiratoria
Embarazo y lactancia
Estreñimiento Taquicardia Cefalea Vómito
Interacciones Farmacológicas
Potencia el efecto de:
Otros
opioides
Sedantes Hipnóticos
Inhibidores
de MAO
Alcohol
El fentanilo es un opioide sintético agonista relacionado con las fenilpiperidinas.
Actúa sobre:
• receptores μ
• SNC
•Baja afinidad con receptores K
• Utilizado para anestesia y dolor severo.
EL FENTANILO PRODUCE DEPENDIENDO DE LA DOSIS
•Náuseas
•Vómitos
•Sedación
•Xerostomía
Acciones Farmacológicas
•Irritación Nerviosa
•Hipotensión Ortostática
•Bradicardia
•Molestias Gastrointestinales
Dosificación
Nombre
Genérico
Nombre
Comercial
Presentaciones
Vías de
Administración
Indicaciones
Fentanilo
Citrato
Clorhidrato
de
Remifentanil
DUROGESIC
FENTANILO
(Genérico)
FENTANYL
REMIFENTANIL
(Genérico)
Parches transdérmicos
de 25, 50, 75 y 100 mcg/h
(0,6-1,2mg/día)
Sol. Inyect. 0,05mg/mL
*Polvo liofilizado para IV
2mg
Transdérmica
Parenteral
* Dolor crónico
oncológico y
no oncológico
Analgesia en
anestesias de
corta duración
y en el período
post-operatorio
Transdérmica: 25-50 mcg/hr inicialmente; 25-100 mcg /hr
mantenimiento. 1 parche cada 72h. Aumentar: cada 3d y en
cantidad de 25mcg/h
Anestesia: Adultos: Inicial de 50-200 mcg. Mantenimiento
50mcg. Niños: Inicial 2-3mcg/kg (2-12 años)
Efectos Cardiovasculares
• Escasa cardiotoxicidad
• Disminuyen la frecuencia
cardiaca
• Reducen con rapidez la presión
arterial
• No liberan histamina
• Sus efectos sobre el miocardio
son mínimos.
•Disminución del peristaltismo intestinal
•Estreñimiento por opiáceos
•Aumento del tono del músculo liso urinario
Efectos GastrointestinalesY Urinarios
Farmacocinética
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es del 80-85%. La principal proteína de
unión es la alfa-1-acido-glucoproteína.
La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración de
acción.
Se metaboliza en el hígado y en la mucosa intestinal como
norfentanilo por medio de la isoforma del CYP3A4 (Cit P450 3A4)
Metabolismo
Es muy liposoluble y cruza con rapidez la barrera hematoencefálica.
Excreción
•Se excretan principalmente en la orina
•Excreción fecal 1%
• El aclaramiento en plasma total del fentanilo es 0,5 l/hr/kg
•La vida media de eliminación es de unas 7 horas.
Se recomienda interrumpir la lactancia 4-6 h tras la
administración de fentanilo.
No usar durante el parto (incluyendo la cesárea) porque
atraviesa barrera placentaria y puede causar depresión
respiratoria en feto o en recién nacido
Lactancia Y Embarazo
SOMNOLENCIA CEFALEA
Reacciones Adversas Y Precauciones
PRECAUCIONES
•Insuficiencia renal:
 Reducir dosis si es necesario
•Insuficiencia hepática:
 Ajustar dosis
•Asma, EPOC
ESPASMO DEL ESFÍNTER DE ODDI DIAFORESIS
Interacciones farmacológicas
Potencia el efecto de:
Riesgo de
hipotensión con:
Droperidol,
Epinefrina,
Amiodarona.
Riesgo de depresión
respiratoria con: otros
narcóticos o depresores
Riesgo de
depresión
cardiovascular
con: óxido nitroso
Efecto potenciado
por: IMAO
(Inhibidores de la
monoamino oxidasa)
REMIFENTANILO
La semivida del fármaco es extraordinariamente corta (3-5 min). Por
este motivo es administrado en infusión y sus acciones se ajustan con
bastante precisión a la velocidad de la infusión, de forma que al
suspenderla, los efectos opioides desaparecen con rapidez.
Acción: <90seg
Efecto máximo: 1-3min
Disminuye: 3-4min
Adultos: 0,03 - 0,1 mcg/Kg/min Infusión IV
Derivados:
Inducción y mantenimiento de la anestesia general
•Es un agonista puro
•Presenta cierta similitud con la codeína
•Inhibe la recaptación de la serotonina y noradrenalina.
• Afinidad por los receptores opioides μ++, δ+ ,κ+
• Utilizado también para aliviar lumbalgias
Nombre
Genérico
Nombre
Comercial
Presentación
Vías de
Administración
Indicaciones
Tramadol
clorhidrato
Tradol
Tramal
Tramal Long
Ultracet (Tramadol
+ paracetamol)
Zaldiar (Tramadol +
acetaminofen)
*Sol. Gotas
100mg/1mL
20 gotas = 50mg
*Sol. Gotas fco. de 10 y 15mL
* Cápsulas de 50mg
*Amp. de 50 y 100mg/1mL
*Tabletas de 100 y 150mg
*Tab. rec. de 37,5mg/325mg
* Comp. de 37,5mg/325mg)
IM
IV
VO
Dolor de
moderado a
severo,
agudo y
crónico.
Adultos y niños >14años: 50mg - 200mg al día. Máx: 400mg/día
o 50mg – 100mg c/12h Máx: 200mg c/12h
Efectos Cardiovasculares
•Palpitaciones
• Taquicardia
• Hipotensión postural
•Estas reacciones adversas
pueden presentarse
especialmente tras la
administración intravenosa y en
pacientes sometidos a esfuerzo
físico
•Alucinaciones
•Confusión
•Alteraciones del sueño
•Ansiedad
•Pesadillas
Alteraciones Psiquiátricas
Alteraciones Gastrointestinales
•Vómitos
•Estreñimiento y xerostomía
ABSORCIÓN
Vía: Oral -Parenteral
Solución inyectable
capsulas
Sol gotas
La concentración
plasmática máxima se
alcanza 2h
ORAL PARENTERAL
•Biodisponibilidad oral 68%
•Se une a proteínas el 20%
La vida media no supera las 6-8hs
DISTRIBUCIÓN
Su volumen de distribución
es de 2,7 l/kg
Se distribuye a los diferentes tejidos corporales
Atraviesa la barrera
placentaria y la
hematoencefálica
METABOLISMO
Hepático
El principal metabolito
del tramadol (M1) es el
O-desmetiltramadol
La desmetilación del tramadol para originar
M1 depende el sistema enzimático del
citocromo P450 CYP2D6
Filtración
glomerular
Excreción renal
Excreción
La semi-vida de eliminación del tramadol y de su
metabolito M1 oscilan entre las 5 -7 horas
Reacciones Adversas y Contraindicaciones
Su uso está contraindicado en:
•Hipersensibilidad.
•Insuf. respiratoria grave
•Depresión respiratoria
•Embarazo y lactancia (solo si es
estrictamente necesario)
Estreñimiento Taquicardia convulsiones Vómito
Interacciones Farmacológicas
Depresores centrales,
alcohol, ritonavirToxicidad potenciada por:
Riesgo De Depresión
Respiratoria Por:
Efecto Disminuido Por:
Benzodiazepinas,
barbitúricos
buprenorfina, nalbufina,
pentazocina
Riesgo De
Convulsiones con:
ISRS, inhibidores de la
recaptación de
serotonina/norepinefrina,
antidepresivos tricíclicos,
antipsicóticos
Es un opioide derivado sintético de la piperidina.
Nombre
Genérico
Nombre
Comercial
Presentación
Vías de
Administración
Indicaciones
Loperamida
clorhidrato
LOPERAMIDA
LOPERAM
POLONIT
GLUCITOL
ANTILAX
*Tabletas 2mg
*Tabletas 2mg
* Sol. Gotas 2mg/mL
* Fco gotero de
200mg/100mL (15mL)
*Comprimidos de 2mg
*Sol. Gotas: Fco gotero de
15mL (200mg/100mL)
*Tabletas de 2mg
* Tabletas: Estuche con 10
de 2mg
VO
Diarrea aguda y
crónica asociada a
enfermedad
inflamatoria del
intestino
Dosificación
Adultos: inicial 4mg, 2mg c/evacuación diarreica. Max: 16mg al día Niños: 2mg 2-3 veces al día.
Reduce la motilidad gástrica e int.
Reduce la secreción de líquidos y
electrolitos
Aumenta la reabsorción de agua
Aumenta la consistencia
de las heces
No tiene efecto analgésico
FARMACOCINÉTICA
•Absorción: Se absorben sólo pequeñas cantidades de loperamida en el
tracto gastrointestinal.
•Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en
hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%
•Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la
dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
•Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%.
En heces de 25-40%.
Vida media de eliminación = 7 a 15 horas.
CONTRAINDICACIONES
Niños <6 años (sólo de ser necesario)
Presencia de sangre en heces
En conjunto con otros opioides puede producir
estreñimiento
No se recomienda durante el embarazo.
Acción Farmacológica
DERIVADO
MORFINONICO
Antagonista
puro de los
receptores
opioides
Afinidad;
μ > δ > κ.
Fármacos
opiaceos
Péptidos opioides
endógenos y exógenos
Antagoniza los efectos de:
Síndrome de
Abstinencia
Dosificación
Recién nacidos: 0,01 mg/kg (dosis máxima: 0,1 mg) cada 2-3 min
hasta obtener respuesta
Niños: 0,01 mg/kg (dosis máxima: 0,2 mg)
Adultos: 0,4-2 mg cada 2-3 min si es necesario.
Infusión continua: 2,5-160 µg/kg/hora.
Nombre
Genérico
Nombre
Comercial
Presentaciones
Vías de
Administración
Indicaciones
Clorhidrato
de Naloxona
NARCAN
OXOGINA
•Fco/ampolla de 0,4 mg/mL
•Ampollas de 0,4mg/mL
IM
IV
Reversión completa o
parcial de la depresión
producida por opioides:
Depresión respiratoria,
sedación e hipotensión
Por vía parenteral
Distribución
Distribuye rápidamente en los tejidos
y líquidos corporales
Especialmente en el SNC
Alta lipofilia
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN 2 l/kg
UNIÓN A LAS PROTEÍNAS ES DE 32 al 45%
Inactiva rápidamente después de la administración
Por vía oral
Se necesitan dosis mas altas para su efecto
Se metaboliza rápidamente en el hígado, principalmente por conjugación con ácido
glucurónico, y se excreta por la orina.
Metabolismo
Excreción
Semivida 1 a 1,5 h
Semivida plasmática en los recién nacidos es de aproximadamente 3 horas
El aclaramiento corporal total es de 22 ml/min por kg
EMBARAZO, PARTOY LACTANCIA
*No debe utilizarse durante el embarazo,
a menos que sea necesario.
* Puede causar síntomas de abstinencia en los recién nacidos
* Debe evitarse la lactancia durante 24 horas después del tratamiento
Sobredosificación
Clínica
Sobredosificación
en Adictos
Intentos de
Suicidios
Intoxicación
Retrasada
Puede deberse a :
Fármaco Dosis de Intoxicación
Morfina
30 mg administrada por vía parenteral
120 mg por vía oral
puede ser mortal
Heroína 20 mg por vía parenteral
Metadona Inferior a 60mg en una persona
intolerable.
Coma
Pupilas
puntiforme
Depresión
Respiratoria
Cianosis
Baja la
temperatura
Establecer la permeabilidad y ventilación
Nalaxona 0.04mg por via I.V de manera lenta (Cada 2-3min)
En niños: 0,01mg/kg
Efectos depresivo durante 24-72horas
Posibilidades de defunción por interrupción prematura
Si no se observa reacciones en la primera dosis, se puede dar dosis adicionales
Si después de 10mg de dosis aplicada no se observan eficacia,
el diagnostico puede estar erróneo
La intoxicación por sobredosificación de pentazocina y otros opioides con
acciones mixtas puede requerir dosis más altas de naloxona.
Opioides

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Opioides

  • 1. González, Héctor CI: 20.932.550 Mosquera, Arelis CI: 21.394.558 Naranjo, Rosa CI: 24.357.301 Páez, Katherine CI: 21.393.384 Piña, Diana CI: 24.351.910 Farmacología II Prof. Marysabel Ramírez Sección 05 - Grupo #3
  • 2. El Dolor Puede tener múltiples causas, así como características anatómicas y fisiopatológicas e interrelaciones con aspectos afectivos y motivacionales. SEGÚN: RAE: Sensación molesta y aflictiva de una parte del cuerpo por causa interna o externa. OseanoMosby: Sensación desagradable causa por una estimulación de carácter nocivo de las terminaciones nerviosas sensoriales. El dolor intenso y prolongado puede desencadenar una serie de respuestas psicológicas y fisiológicas que son potencialmente dañinas en el paciente.
  • 3. Mecanismos de respuesta al dolor Mecanismos rápidos de protección (Reflejos) Mecanismos de Alerta (estrés) Mecanismos de localización (Consciente e inconsciente)
  • 4.  Dolor agudo: causado por estímulos nocivos desencadenados por heridas o enfermedades de la piel, estructuras somáticas profundas o vísceras.  Dolor crónico: aquel dolor que persiste por más de un mes después del curso habitual de una enfermedad aguda o del tiempo razonable para que sane una herida Tipos de dolor Según su duración:
  • 5. Según su patogenia: 1)Neuropático: Está producido por estímulo directo del sistema nervioso central o por lesión de vías nerviosas periféricas. Se describe como punzante, quemante, acompañado de parestesias. 2)Nocioceptivo: Este tipo de dolor es el más frecuente y se divide en somático y visceral, viene dado por la presencia de nociceptores (receptores de señales nocivas).
  • 6. Somático: Se produce por la excitación anormal de nocioceptores somáticos superficiales o profundos (piel, musculoesquelético, vasos, etc). Es un dolor localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos. Visceral: Se produce por la excitación anormal de nocioceptores viscerales. Este dolor se localiza mal, es continuo y profundo. Asimismo puede irradiarse a zonas alejadas al lugar donde se originó. Según su localización:
  • 7. Según su intensidad: Leve Moderado Severo Escala analgésica de la OMS
  • 8. Fuente del Opio El opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas de la planta Papaver somniferum o Adormidera. El principal alcaloide es la Morfina
  • 9. Reseña Historica. o Serturner en 1806 extrae el primer principio activo (MORFINA) o Se derivan mas de 20 alcaloides, de los cuales la morfina y la codeína son los mas importantes o En 1970, los investigadores de Jonh Hopkins descubrieron los receptores del S.N por los cuales el opio produce sus efectos. o Años después, los ligandos endógenos de estos receptores (ENCEFALINAS, ENDORFINASY DINORFINAS).
  • 10. Terminologia OPIÁCEO: Productos obtenidos del jugo de la adormidera (derivados de la morfina) OPIOIDE: Cualquier sustancia que interactúe con los receptores opioides. ENDORFINA: Se refiere a las tres familias de péptidos opioides endógenos: Encefalinas, endorfinas y dinorfinas. NARCÓTICO: Sustancia que induce a la adicción (sustancia de abuso).
  • 11. Receptores De Opioides o Receptores transmembrana o Asociados a proteínas G o Clasificación efecto
  • 12. Efectos específicos de los opioides sobre los receptores
  • 16. Mecanismo de acción de los Opioides 1.- Unión del opioide a su receptor. 2.- Receptor opioide asociado a Proteina G. 3.- Inhibe la adenilato ciclasa. 4.- Disminuye los niveles de AMPc 5.- Impide la entrada del ión calcio 6.- Bloqueando la liberación de neurotransmisores, como glutamato, sustancia P  Analgesia POR OTRO LADOTAMBIÉN 1.- Abre canales de potasio. Disminuyendo así la concentración intracelular = Hiperpolarización 2.- Disminuyendo la excitabilidad de la célula. 3.- Bloqueando la transmisión neuronal.
  • 17. Inhibe a HIPERPOLARIZACIÓN Bloquea la liberación del neurotransmisor
  • 18. Efectos Farmacológicos - Analgesia - Euforia - Sedación y somnolencia - Depresión Respiratoria - Supresión de la tos - Miosis (TOXICIDAD) - Efectos en la temperatura • Sistema Cardiovascular - Hipotensión ortostática, bradicardia • Tracto Gastrointestinal - Estreñimiento, disminución de la motilidad. • Vías Biliares - Contracción del músculo biliar, espasmo (Cólico biliar) - Aumento de concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa.
  • 19. Efectos Farmacológicos • Vías renales - Deprimen función renal - Antidiurético - Aumento de tono del esfínter - Aumento de tono en los uréteres y vejiga. • Útero - Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono uterino • Neuroendocrinos - Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto disminuyen niveles de LH, FSH, ACTH. - Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina • Piel - Rubor y calentamiento de piel por liberación de Histamina
  • 20.
  • 21. La dosis y el intervalo del tratamiento deben ser establecidos según la condición y respuesta del paciente. VO: Inicial 10-30mg c/12hrs. Máxima 100mg c/12hrs. IV – IM: 10-20mg cada 4 a 8 horas Posología: Nombre Genérico Nombre Comercial Presentaciones Vías de Administración Indicaciones Morfina Clorhidrato Morfina Clorhidrato (Genérico) (Medifarm, Sanderson/Diamédica, I.M.G Rx ) MS Contin (Nolver) Ampollas de 10mg/mL Tabletas de 30mg, 60mg y 100mg IV IM SC VO Dolor agudo y crónico severo
  • 22. Absorción Vía: Oral Subcutánea Intramuscular Epidural Intratecal Analgesia profunda 12-24hrs duración Diseminación rostral ORAL PARENTERAL Primer Paso Hepático Disminuye el efecto de la dosis Acción Inmediata
  • 23. Distribución Su volumen de distribución es de 3.3 +/- 0.9 lt /kg Se distribuye a los diferentes tejidos corporales Vida media : 2-4 horas No persiste en los tejidos, a las 24hrs de la última dosis, su concentración en ellos es poca Metabolismo Hepático (90%) Morfina + Ácido Glucurónido Morfina-6-Glucurónido Morfina-3-Glucurónido Mayor afinidad con los receptores δ y μ Mayor potencia analgésica Neuroexcitador y Anti-analgésico Poca afinidad con receptores opioides
  • 24. A las 24hrs se ha excretado el 90% Filtración glomerular Principalmente en forma de Morfina-3-glucurónido Excreción renal Muy poca de la morfina administrada se excreta sin cambios Excreción
  • 25. Farmacodinamica • Ejerce sus acciones: • SNC •  receptores μ • En función a la dosis produce: • Somnolencia • Euforia • Alteraciones en el electroencefalograma •  ritmos rápidos de alto voltaje y paroxísticos. Analgesia Sistema aferente Sistema eferente Nivel límbico y cortical interactúa a nivel espinal con receptores opioides que se encuentran en las terminaciones de las fibras sensitivas primarias las neuronas espinotalámicas Regula la transmisión de la información nociceptiva en la médula espinal tiene su origen en localizaciones cortical, mesencefálica y bulbar. suprime o reduce la sensibilidad dolorosa sino que atenúa la percepción del tono desagradable o angustioso del dolor
  • 26. Depresión respiratoria Actúa sobre los receptores μ y δ Dependiendo de la dosis: • Afectar más a la frecuencia que a la amplitud. •  ritmos anormales y apnea. • Enfisema, cifoscoliosis, obesidad y cor pulmonale. •  insuficiencia respiratoria grave. Depende de la vía de administración: •  Intravenosa e Intraventricular. •  Oral y epidural. Deprime la tos. • Broncoconstricción Por acción vagal Por liberación de histamina.
  • 27. Acciones neuroendocrinas Modifica la secreción hipofisaria Estimula: • ACTH (Hormona adrenocorticotropa) • somatotropina • Prolactina • β-MSH (hormonas estimulantes de melanocitos) • Hormona antidiurética. Inhibe: • TSH (tirotropina) • LH (lutropina) • FSH (Hormona foliculoestimulante) Otras acciones centrales • Hipotermia de origen hipotalámico. • Miosis de gran intensidad • Hipoxia  miosis se convierte en midriasis paralítica. • Náuseas y vómitos • Hipertonía muscular de origen central
  • 28. Vía de Administración: • Bradicardia de origen vagal • Hipotensión • vasodilatación arterial y venosa Efectos cardiovasculares Efectos gastrointestinales y urinarios  Aumento del tono muscular en el tracto gastrointestinal  retraso en el vaciado gástrico, estreñimiento y de la presión en las vías biliares. Retención urinaria Inhibe la respuesta refleja a la micción. Esta acción es compleja y variable en función de las circunstancias clínicas. Acción en el sistema inmunitario
  • 29. Tolerancia Dependencia física.  Duración de la acción  Disminución en la intensidad de la respuesta  Acciones depresoras. Puede haber tolerancia sin que disminuya el número de receptores. Hiperactivación de AMPc Inhibir la adenililciclasa Síndrome de abstinencia por la suspensión brusca del opioide. Se debe a Hiperactividad o Hiperexcitabilidad de varios nucleos.
  • 30. Reacciones Adversas Inicialmente: Nauseas y vómito Estado de confusión Somnoliencia e inestabilidad Con el uso continuo: Mioclonías Estreñimiento Xerostomía Alucinaciones Diafóresis
  • 31. Algunos efectos adversos de la morfina pueden requerir tratamiento sintomático, reducción de la dosis (si el dolor lo permite) o sustitución por otro opiáceo. Sobredosificación Estupor Coma Tratamiento Naloxona con dosis de 0,4 mg por VI, a intervalos cortos (cada 2-3 min) Apoyo respiratorio y electrolítico. Depresión respiratoria Apnea Acidosis respiratoria Mayor riesgo porVI
  • 32. Interacciones Farmacológicas Aumentan el efecto depresor de los opioides Inhibidores de MAO Neurolépticos Alcohol Benzodiacepinas Aumentan los efectos adversos La Morfina… Potencia los efectos de los antidepresivos tricíclicos Puede reducir la eficacia de los diuréticos.
  • 33. Contraindicaciones: •Hipersensibilidad a la morfina u otros opiáceos. •Depresión respiratoria. •Enfermedad hepática aguda. •Ileo paralítico. •Arritmias cardiacas. •Hipotensión arterial •Alcoholismo agudo. •Estados convulsivos.
  • 34. Embarazo, PartoY Lactancia *No debe utilizarse durante el embarazo, a menos que sea necesario. *Puede prolongar el parto. *Puede atravesar la placenta y causar depresión respiratoria al neonato. *Puede producir dependencia en el feto. (irritabilidad, convulsiones, llanto excesivo, hiperreflexia, fiebre, vómitos y temblores.) *La morfina se excreta por la leche materna.
  • 35. La codeína es un derivado de la morfina. Presenta mucha menor afinidad por los receptores μ, por lo que su potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la morfina. Menor depresión del SNC Menor farmacodependencia Acción antitusígena Puede administrarse sola o asociada a Antipiréticos u AINES
  • 36. Nombre Genérico Nombre Comercial Presentación Vía de administración Indicaciones: Codeína Fosfato Codebromil (Codeína) Codipront (Codeína+Feniltoloxamina) Codelasa Adult. y Pediat. (Codeína+ Clorfeniramina) Painfort (Codeína + Diclofenac sódico) Atamelco, Acuten (Acetaminofen + Codeína) Jarabe ped: Fco. 120 mL (0,25g/100mL) Jarabe: Cada 5mL = 11,11mg/3,66mg Cápsulas: 30mg/10mg Jarabe Fco. 120mL: Cada 100ml: 0,1g/0,008g Tabletas 50mg Tabletas 500mg/25mg VO Antitusígeno: Tos irritativa, aguda o crónica. Dolor moderado a severo: Cefalea, cólico menstrual, dolor músculoesquelético, mialgias, neuralgias, dolor neoplásico.
  • 37. La dosis máxima de codeína es 240mg/día (Adultos) y 60mg/día (Niños) Max Dosis: 60mg Dosificación: Adultos: Analgesia: 15 - 60 mg (usual 30 mg) c/4 h Antitusivo: 10 – 20mg c/4-6h Niños: Antitusivo: 2 - 5 años: 1 mg/kg/d. 2 años ó 12 kg: 12 mg/d. 3 años ó 14 kg: 14 mg/d. 4 años ó 16 kg: 16 mg/d. 5 años: 18 mg/d. 6 - 12 años: 20 a 60 mg/d.
  • 38. FARMACOCINÉTICA • Buena absorción por vía oral, incluso mejor que la morfina. • Inicio de acción: 30-60 min • Concentración pico: 60-90 min. • La analgesia se mantiene por 4 a 6 horas. • La vida media en plasma es de 2.5 a 3.5 horas. Absorción Distribución • Volumen de distribución = 2.2 lt/kg • Se distribuye más allá de los compartimentos que incluyen el agua corporal total.
  • 39. La Codeína debe ser convertida en morfina. Citocromo P-450 Codeína -----> O-metilato de morfina (metabolito activo) Efecto analgésico Excreción Renal Se excreta un 90% en 24 horas. En dosis bajas suprime el reflejo de la tos por acción directa sobre el centro de la tos. Efecto antitusígeno Metabolismo y Excreción
  • 40. Reacciones Adversas y Contraindicaciones Su uso está contraindicado en: Hipersensibilidad a los opioides. Asma o enfisema pulmonar Depresión respiratoria Embarazo y lactancia Estreñimiento Taquicardia Cefalea Vómito
  • 41. Interacciones Farmacológicas Potencia el efecto de: Otros opioides Sedantes Hipnóticos Inhibidores de MAO Alcohol
  • 42. El fentanilo es un opioide sintético agonista relacionado con las fenilpiperidinas. Actúa sobre: • receptores μ • SNC •Baja afinidad con receptores K • Utilizado para anestesia y dolor severo. EL FENTANILO PRODUCE DEPENDIENDO DE LA DOSIS •Náuseas •Vómitos •Sedación •Xerostomía Acciones Farmacológicas •Irritación Nerviosa •Hipotensión Ortostática •Bradicardia •Molestias Gastrointestinales
  • 43. Dosificación Nombre Genérico Nombre Comercial Presentaciones Vías de Administración Indicaciones Fentanilo Citrato Clorhidrato de Remifentanil DUROGESIC FENTANILO (Genérico) FENTANYL REMIFENTANIL (Genérico) Parches transdérmicos de 25, 50, 75 y 100 mcg/h (0,6-1,2mg/día) Sol. Inyect. 0,05mg/mL *Polvo liofilizado para IV 2mg Transdérmica Parenteral * Dolor crónico oncológico y no oncológico Analgesia en anestesias de corta duración y en el período post-operatorio Transdérmica: 25-50 mcg/hr inicialmente; 25-100 mcg /hr mantenimiento. 1 parche cada 72h. Aumentar: cada 3d y en cantidad de 25mcg/h Anestesia: Adultos: Inicial de 50-200 mcg. Mantenimiento 50mcg. Niños: Inicial 2-3mcg/kg (2-12 años)
  • 44. Efectos Cardiovasculares • Escasa cardiotoxicidad • Disminuyen la frecuencia cardiaca • Reducen con rapidez la presión arterial • No liberan histamina • Sus efectos sobre el miocardio son mínimos. •Disminución del peristaltismo intestinal •Estreñimiento por opiáceos •Aumento del tono del músculo liso urinario Efectos GastrointestinalesY Urinarios
  • 45. Farmacocinética Distribución La unión a proteínas plasmáticas es del 80-85%. La principal proteína de unión es la alfa-1-acido-glucoproteína. La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración de acción. Se metaboliza en el hígado y en la mucosa intestinal como norfentanilo por medio de la isoforma del CYP3A4 (Cit P450 3A4) Metabolismo Es muy liposoluble y cruza con rapidez la barrera hematoencefálica.
  • 46. Excreción •Se excretan principalmente en la orina •Excreción fecal 1% • El aclaramiento en plasma total del fentanilo es 0,5 l/hr/kg •La vida media de eliminación es de unas 7 horas. Se recomienda interrumpir la lactancia 4-6 h tras la administración de fentanilo. No usar durante el parto (incluyendo la cesárea) porque atraviesa barrera placentaria y puede causar depresión respiratoria en feto o en recién nacido Lactancia Y Embarazo
  • 47. SOMNOLENCIA CEFALEA Reacciones Adversas Y Precauciones PRECAUCIONES •Insuficiencia renal:  Reducir dosis si es necesario •Insuficiencia hepática:  Ajustar dosis •Asma, EPOC ESPASMO DEL ESFÍNTER DE ODDI DIAFORESIS
  • 48. Interacciones farmacológicas Potencia el efecto de: Riesgo de hipotensión con: Droperidol, Epinefrina, Amiodarona. Riesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso Efecto potenciado por: IMAO (Inhibidores de la monoamino oxidasa)
  • 49. REMIFENTANILO La semivida del fármaco es extraordinariamente corta (3-5 min). Por este motivo es administrado en infusión y sus acciones se ajustan con bastante precisión a la velocidad de la infusión, de forma que al suspenderla, los efectos opioides desaparecen con rapidez. Acción: <90seg Efecto máximo: 1-3min Disminuye: 3-4min Adultos: 0,03 - 0,1 mcg/Kg/min Infusión IV Derivados: Inducción y mantenimiento de la anestesia general
  • 50. •Es un agonista puro •Presenta cierta similitud con la codeína •Inhibe la recaptación de la serotonina y noradrenalina. • Afinidad por los receptores opioides μ++, δ+ ,κ+ • Utilizado también para aliviar lumbalgias
  • 51. Nombre Genérico Nombre Comercial Presentación Vías de Administración Indicaciones Tramadol clorhidrato Tradol Tramal Tramal Long Ultracet (Tramadol + paracetamol) Zaldiar (Tramadol + acetaminofen) *Sol. Gotas 100mg/1mL 20 gotas = 50mg *Sol. Gotas fco. de 10 y 15mL * Cápsulas de 50mg *Amp. de 50 y 100mg/1mL *Tabletas de 100 y 150mg *Tab. rec. de 37,5mg/325mg * Comp. de 37,5mg/325mg) IM IV VO Dolor de moderado a severo, agudo y crónico. Adultos y niños >14años: 50mg - 200mg al día. Máx: 400mg/día o 50mg – 100mg c/12h Máx: 200mg c/12h
  • 52. Efectos Cardiovasculares •Palpitaciones • Taquicardia • Hipotensión postural •Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administración intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo físico •Alucinaciones •Confusión •Alteraciones del sueño •Ansiedad •Pesadillas Alteraciones Psiquiátricas Alteraciones Gastrointestinales •Vómitos •Estreñimiento y xerostomía
  • 53. ABSORCIÓN Vía: Oral -Parenteral Solución inyectable capsulas Sol gotas La concentración plasmática máxima se alcanza 2h ORAL PARENTERAL •Biodisponibilidad oral 68% •Se une a proteínas el 20% La vida media no supera las 6-8hs
  • 54. DISTRIBUCIÓN Su volumen de distribución es de 2,7 l/kg Se distribuye a los diferentes tejidos corporales Atraviesa la barrera placentaria y la hematoencefálica METABOLISMO Hepático El principal metabolito del tramadol (M1) es el O-desmetiltramadol La desmetilación del tramadol para originar M1 depende el sistema enzimático del citocromo P450 CYP2D6
  • 55. Filtración glomerular Excreción renal Excreción La semi-vida de eliminación del tramadol y de su metabolito M1 oscilan entre las 5 -7 horas
  • 56. Reacciones Adversas y Contraindicaciones Su uso está contraindicado en: •Hipersensibilidad. •Insuf. respiratoria grave •Depresión respiratoria •Embarazo y lactancia (solo si es estrictamente necesario) Estreñimiento Taquicardia convulsiones Vómito
  • 57. Interacciones Farmacológicas Depresores centrales, alcohol, ritonavirToxicidad potenciada por: Riesgo De Depresión Respiratoria Por: Efecto Disminuido Por: Benzodiazepinas, barbitúricos buprenorfina, nalbufina, pentazocina Riesgo De Convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos
  • 58. Es un opioide derivado sintético de la piperidina. Nombre Genérico Nombre Comercial Presentación Vías de Administración Indicaciones Loperamida clorhidrato LOPERAMIDA LOPERAM POLONIT GLUCITOL ANTILAX *Tabletas 2mg *Tabletas 2mg * Sol. Gotas 2mg/mL * Fco gotero de 200mg/100mL (15mL) *Comprimidos de 2mg *Sol. Gotas: Fco gotero de 15mL (200mg/100mL) *Tabletas de 2mg * Tabletas: Estuche con 10 de 2mg VO Diarrea aguda y crónica asociada a enfermedad inflamatoria del intestino Dosificación Adultos: inicial 4mg, 2mg c/evacuación diarreica. Max: 16mg al día Niños: 2mg 2-3 veces al día.
  • 59. Reduce la motilidad gástrica e int. Reduce la secreción de líquidos y electrolitos Aumenta la reabsorción de agua Aumenta la consistencia de las heces No tiene efecto analgésico
  • 60. FARMACOCINÉTICA •Absorción: Se absorben sólo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal. •Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2% •Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces. •Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%. En heces de 25-40%. Vida media de eliminación = 7 a 15 horas.
  • 61. CONTRAINDICACIONES Niños <6 años (sólo de ser necesario) Presencia de sangre en heces En conjunto con otros opioides puede producir estreñimiento No se recomienda durante el embarazo.
  • 62. Acción Farmacológica DERIVADO MORFINONICO Antagonista puro de los receptores opioides Afinidad; μ > δ > κ. Fármacos opiaceos Péptidos opioides endógenos y exógenos Antagoniza los efectos de: Síndrome de Abstinencia
  • 63. Dosificación Recién nacidos: 0,01 mg/kg (dosis máxima: 0,1 mg) cada 2-3 min hasta obtener respuesta Niños: 0,01 mg/kg (dosis máxima: 0,2 mg) Adultos: 0,4-2 mg cada 2-3 min si es necesario. Infusión continua: 2,5-160 µg/kg/hora. Nombre Genérico Nombre Comercial Presentaciones Vías de Administración Indicaciones Clorhidrato de Naloxona NARCAN OXOGINA •Fco/ampolla de 0,4 mg/mL •Ampollas de 0,4mg/mL IM IV Reversión completa o parcial de la depresión producida por opioides: Depresión respiratoria, sedación e hipotensión
  • 64. Por vía parenteral Distribución Distribuye rápidamente en los tejidos y líquidos corporales Especialmente en el SNC Alta lipofilia VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN 2 l/kg UNIÓN A LAS PROTEÍNAS ES DE 32 al 45% Inactiva rápidamente después de la administración Por vía oral Se necesitan dosis mas altas para su efecto
  • 65. Se metaboliza rápidamente en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucurónico, y se excreta por la orina. Metabolismo Excreción Semivida 1 a 1,5 h Semivida plasmática en los recién nacidos es de aproximadamente 3 horas El aclaramiento corporal total es de 22 ml/min por kg
  • 66. EMBARAZO, PARTOY LACTANCIA *No debe utilizarse durante el embarazo, a menos que sea necesario. * Puede causar síntomas de abstinencia en los recién nacidos * Debe evitarse la lactancia durante 24 horas después del tratamiento
  • 68. Fármaco Dosis de Intoxicación Morfina 30 mg administrada por vía parenteral 120 mg por vía oral puede ser mortal Heroína 20 mg por vía parenteral Metadona Inferior a 60mg en una persona intolerable.
  • 71. Establecer la permeabilidad y ventilación Nalaxona 0.04mg por via I.V de manera lenta (Cada 2-3min) En niños: 0,01mg/kg Efectos depresivo durante 24-72horas Posibilidades de defunción por interrupción prematura Si no se observa reacciones en la primera dosis, se puede dar dosis adicionales Si después de 10mg de dosis aplicada no se observan eficacia, el diagnostico puede estar erróneo La intoxicación por sobredosificación de pentazocina y otros opioides con acciones mixtas puede requerir dosis más altas de naloxona.