Este documento describe conceptos fundamentales de farmacodinamia como la definición, tipos de receptores, mecanismos de acción de fármacos como agonistas y antagonistas, y la relación entre la estructura química de los fármacos y su actividad. Explica cómo los fármacos interactúan con los receptores de manera reversible o irreversible y cómo esto afecta su efecto farmacológico.

1. FARMACODINAMI
A
Eulalia Fernández Vallín Cárdenas, MD

2. FARMACODINAMIA
 Definición: Estudio de los
efectos bioquímicos y
fisiológicos así como del
mecanismo de acción de
los fármacos (interacción-
efecto).

3. RECEPTORES
 PROTEICO (mayoría):
1. Acopladas a
membranas.
2. Citoplasmáticas.
3. Enzimas.
4. Moduladores de DNA.

8. FARMACO
 Agonista: Remedan efectos de sustancia
endógena (hormonas). Tiene afinidad y
actividad intrínseca.
 Antagonistas. Bloquea acción de
sustancia endógena. Tiene afinidad y no
actividad intrínseca.

9. INTERACCION F-R
 Reversibles: iónica,
uniones de hidrógeno,
fuerzas de van der Waals.
 Irreversibles: Covalentes

10. Relación estructura-
actividad
 Interacción F-R dado por:
estructura química,
Coeficiente de reparto
(solubilidad), Densidad
electrónica (acido-base),
polaridad
(electroatracción-
donación). Todo dado en
general por grupos
funcionales.

11. SITIOS DE ACCION
 Localización de receptor:
 Celular (DNA, Núcleo,
Citoplasma, Organelo,
membranal, Extracelular
(glicocalix).
 Tisular: Muscular, neural, graso,
gastrointestinal etc.
 Órgano: Estomago, Riñón, SNC,
SNperiférico, autonomo, ojo etc.

12. RECEPTOR
 Cualquier macromolécula con la cual
se liga el fármaco.
 Proteíco: dos sitios; de unión y
efector.
 Acción directa (enzima, proteincinasa)
 Acción indirecta con intermediario
(2dos. mensajeros

13. Familias de receptores
 Enzimas (proteín-
cinasa) :origen
péptidico: Factores de
crecimiento, insulina.
 Canales iónicos: ,
nicotínico, GABA, de
aminoácidos.
 Acoplados a proteínas
G (s,i,q)

14. SEGUNDOS
MENSAJEROS
 AMPc
 GMPc
 IP3
 DAG

15. CLASIFICACION
RECEPTORES
 ACh (M y N)
 Adrenérgicos
(αβ)
 Serotoninérgicos
 Histaminérgicos
 GABAergicos

16. ACCIONES NO
MEDIADAS POR
RECEPTORES
 Interacción con iones.
 Catárticos.
 Osmóticos

17. AGONISTA
 Afinidad.
 Actividad
intrínseca.
 Efecto

20. AGONISTAS
 Total.
 Parcial.

21. ANTAGONISTAS
 Afinidad y no actividad intrínseca
 Competitivo.
 No competitivo

22. Tipos de antagonismos
 QUÍMICO > sin que el fármaco se una al
receptor, ocurre por neutralización de
cargas.
 FISIOLÓGICO > fármacos con acciones
farmacológicamente opuestas que
actuan sobre diferentes receptores.
 FARMACOLÓGICO > fármacos con
acciones farmacológicamente opuestas
que actúan sobre el MISMO receptor

25. PREGUNTAS
 Las curvas graduales de respuesta a la dosis
son:
a. Utilizadas para la determinación del margen
de seguridad
b. Utilizadas para determinar eficacia y potencia
c. No son válidas en presencia de un
antagonista
d. Obtenibles del estudio de sujetos intactos

26. PREGUNTAS
 Las curvas graduales de respuesta a la dosis
son:
a. Utilizadas para la determinación del margen de
seguridad
b. Utilizadas para determinar eficacia y potencia
c. No son válidas en presencia de un antagonista
d. Obtenibles del estudio de sujetos intactos

27. PREGUNTAS
 En ausencia de otros medicamentos, el pindolol
aumenta la frecuencia cardiaca por activación de los
receptores beta. Sin embargo, en presencia de
estimulantes beta potentes el pindolol produce una
reducción reversible de la frecuencia cardiaca, dosis
dependiente, por lo tanto podemos decir que el
pindolol es:
a. Agonista total
b. Agonista parcial
c. Antagonista competitivo
d. Antagonista no competitivo
e. Antagonista fisiológico

28. PREGUNTA
 En ausencia de otros medicamentos, el pindolol
aumenta la frecuencia cardiaca por activación de los
receptores beta. Sin embargo, en presencia de
estimulantes beta potentes el pindolol produce una
reducción reversible de la frecuencia cardiaca, dosis
dependiente, por lo tanto podemos decir que el
pindolol es:
a. Agonista total
b. Agonista parcial
c. Antagonista competitivo
d. Antagonista no competitivo
e. Antagonista fisiológico

29. PREGUNTA
 EN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA,
LA POTENCIA DE UN FÁRMACO SE
DETERMINA EN

30. PREGUNTA
ABCISAS

31. PREGUNTA
EN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA
GRADUAL EN EL EJE DE LAS
ORDENADAS SE DETERMINA

32. EFICACIA

33. PREGUNTAS
 Dos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de
acción. El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la
misma magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis
de 500 mg:
a. El medicamento B es menos eficaz que el medicamento A
b. El medicamento A es 100 veces más potente que el
medicamento B
c. La toxicidad de A es menos que la toxicidad de B
d. El medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia
máxima
e. El medicamento A tiene una duración de efecto más corta

34. PREGUNTAS
 Dos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de acción.
El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la misma
magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis de 500
mg:
a. El medicamento B es menos eficaz que el medicamento A
b. El medicamento A es 100 veces más potente que el medicamento
B
c. La toxicidad de A es menos que la toxicidad de B
d. El medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia máxima
e. El medicamento A tiene una duración de efecto más corta