1) La quimioterapia del cáncer trata de causar un fenómeno citotóxico letal en las células cancerosas para detener la progresión del tumor mediante ataques al ADN o sitios metabólicos esenciales.
2) Existen varios tipos de fármacos quimioterapéuticos como alquilantes, inhibidores de microtúbulos, hormonas y anticuerpos monoclonales que actúan por diferentes mecanismos para destruir células cancerosas.
3) Estos f
2. GENERALIDADES
PRINCIPIOS DE LA QUIMIOTERAPIA DEL CÁNCER: La quimioterapia del cáncer trata de causar un fenómeno
citotóxico letal, en la célula cancerosa, que detenga la progresión del tumor. El ataque se dirige generalmente al ADN o a
los lugares metabólicos esenciales para la replicación celular.
ESTRATEGIAS DE TRATAMIENTOO : El
objetivo final de la quimioterapia es la curación una
verdadera curación requiere eliminar todas las
células neoplásicas.
Indicaciones para el tratamiento: .indicada
cuando las neoplasias están diseminadas y son
inoperables,
• ciclo de crecimiento: La fracción de células
tumorales que están en el ciclo replicativo.
Especificidad de los fármacos en relación
con el ciclo celular: Tanto las células normales
como las tumorales pasan por ciclos
decrecimiento»), .
• Tasa de crecimiento del tumor: La tasa de
crecimiento de la mayoría de los tumores es rápida
pero suele disminuir cuando aumenta el tamaño
del tumor .Esto se debe a la falta de nutrientes y de
oxígeno por la insuficiente vascularización
Regímenes y pautas de tratamiento: Los fármacos se
administran generalmente en relación con el área de la
superficie corporal con el objetivo de ajustar los
medicamentos a cada paciente.
Logaritmo de destrucción: una determinada dosis
del fármaco destruye una fracción constante de células.
• Refugios farmacológicos:. Hallan refugio en
tejidos como el sistema nervioso central (SNC), donde
las dificultades de transporte impiden la llegada de
ciertos fármacos que pueden penetrara ciertos lugares.
• 3. Protocolos de tratamiento: La quimioterapia con
combinación de fármacos tiene más éxito que el tratamiento
con un solo fármaco en la mayoría de los cánceres en los que
la quimioterapia es eficaz.
• Ventajas de las combinaciones de fármacos :
proporcionan una máxima destrucción celular dentro de la
gama de toxicidad tolerable; 2) son eficaces contra una gama
más amplia de líneas celulares en la heterogénea población
tumoral, y 3) pueden retrasar o evitar el desarrollo de líneas
celulares resistentes.
• Toxicidad: El tratamiento destinado a destruir las células
cancerosas en rápida división afecta también a las células
normales que proliferan rápidamente
Efectos adversos comunes: .vómitos, estomatitis,
depresión de la médula ósea y alopecia,
3. Mecanismo de acción
• Formación de
nucleótido
• Inhibición de la síntesis
de proteínas
Farmacocinética
M: Hepático-Renal
A :v. o.
E: Renal - Heces
Farmacodinamia
Efectos adversos:
• Anorexia
• Nausea
• Vomito
• Diarrea
• Hepatotoxicidad
• Daño renal
Contraindicaciones:
• embarazo
4.
5. DOXORRUBICINA-.Ampliamente usado para el tratamiento de
sarcoma (tumores en partes blandas músculos) y diversos
carcinomas (tumores en tejido epitelial de los órganos.
DAUNORRUBICINA-.Junto a la idarrubicina se emplea en el
tratamiento de leucemias agudas.
FARCACOCINETICA-. Administrados por via intravenosa , se
inactivan en el aparato digestivo, la bilis es la principal via de
excresion y orina.
FARMACODINAMIA-.Inducen citotoxicidad y oxidación directa
de bases de purinas , tioles y aminas.
6. BLEOMICINA
Detiene el crecimiento de celulas cancerigenas
en el cuerpo empleado para cancer tisular.
FARMACOCINETICA-.Se administra IM,IV,SC. se
excreta por la orina por filtracion glomerular.
FARMACODINAMIA-. Mecanismo de accion-.
Los electrones liberados reaccionan con el
oxigeno para formar radicales que atacan a los
enlaces fosfodiester del ADN.
8. CICLOFOSFAMIDA
Amplio espectro utilizado para tratar
diferentes tipos de cancer incluyendo
linfomas y leucemia.
FARMACOCINETICA-.Se administra
por VO. tras la ingestión se excretan
cantidades mínimas del fármaco en
las heces por transporte biliar y orina.
FARMACODINAMIA-. Mecaismo de
accion-. Los intermediarios
hidroxilados se desdoblan para
formar compuestos activos.
9. NITROSOUREAS
(Carmustina y lomustina) son
nitrosoureas debido a su capacidad para
penetrar en el SNC se emplea en el
tratamiento de tumores cerebrales.
FARMACOCINETICA-.Se administra por
VO se distribuye por muchos tejidos se
elimina por los riñones.
FARMACODINAMIA-. Mecanismo de
accion -.sus efectos citotoxicos inhibe la
replicacion y sintesis de ARN.
10. DACARBAZINA
• Utilizado en el
tratamiento de
melanoma
(cáncer de la
piel mas
peligrosa) .
TEMOZOLOMIDA
• Es un agente
alquilante
indicado para el
tratamiento de
la enfermedad
glioma
maligno(cáncer
en el cerebro o
medula
espinal).
MELFALAN
• Se utilizan en el
tratamiento de
mieloma
múltiple (cáncer
de la medula
ósea y cáncer
de ovario ).
11. INHIBIDORES DE LOS MICROTÚBULOS
El huso mitótico está compuesto por cromatina y un
sistema de microtúbulos formados por la proteína
tubulina. El huso mitótico es esencial para el reparto
uniforme del ADN entre las dos células hijas que se
forman cuando se divide una célula eucariota
VINCRISTINA Y
VINBLASTINA: La
vincristina es un alcaloide
antitumoral extraído de la
Vinca rosae Linn.
Farmacocinética:
vías de administración; i.v
D: tejidos corporales y se fijas en
los eritrocitos y plaquetas.
M: hepático
E: por las bilis el 66% y heces
.
mecanismo de acción:
bloquean la mitosis en la
metafase y bloquean la
capacidad de tubulinas.
Efectos adversos:
flebitis. Nauseas, vomito ,
diarrea y alopecia.
PACLITAXEL Y DOCETAXEL:
utilizado en cáncer de ovario avanzado y
cáncer de mama metatasico
Mecanismo de acción: inhibir la
formación del huso mitótico
durante la división celular,
bloqueando el proceso de
mitosis.
Efectos adversos:
tocixidad,neutrocitopenia,bradi
cardia,alopecia,vomitos diarrea,
disnea hipotensión.
Farmacocinética:
vías de administración; i.v.
D : Es la unión a proteínas
plasmáticas es de más del 95%.
Pero no penetran al SNC.
M:hepático
E: vías biliar y por las heces
12. •Absorción: Vía oral
•Distribución: En los tejidos
endometrial y mamario.
•Metabolismo: En el Hígado
•Eliminación : Por la Orina, Heces.
farmacocinética
•Cáncer de mamamama
•Indicaciones de fluya moda
•Para cáncer de próstata
indicaciones
•Hemorragia
•Dolor de pecho
•Mareos
•Dolor de cabeza
•Alergia
Efectos
secundarios
•Ulcera,pancreáticos.
•Nauseas, vomito,hemoragia vaginal.
•Trastorno digestivo
Reacciones
adversas
HORMONAS
ESTEROIDES Y
SUS
ANTAGINISTAS
TOMOXIFENO
INHIVIDORES
DE LA
ARAMATOSA
ANASTRAZOL Y
LETRAZOL
AMINOGLUTETI
MIDA
EXEMESTANO
LEUPRORELINA
Y GASARELINA
ESTROGENOS
FLUTAMIDA
NILUTAMIDA Y
BICALUTAMIDA
13. ANTICUERPOS
MONOCLONALES
Los anticuerpos monoclonales se han convertido en un área activa para el
desarrollo de fármacos contra el cáncer y otros procesos no
neoplásicos, debido a que van dirigidos a objetivos específicos y a menudo
se asocian a menos efectos adversos.
Se crean a partir de linfocitos B (de ratones o hámster inmunizados)
fusionados con células tumorales de linfocitos B «inmortales».
Las células híbridas resultantes pueden clonarse individualmente, y cada
clon produce anticuerpos dirigidos contra un solo tipo de antígeno.
14. • escalofríos o fiebre
• Dolor corporal
• Debilidad
• Náuseas
• Toxicidad en pacientes con disfunción cardíaca
• Cáncer de mama metastásico (CMM) HER2 (+)
• Cáncer de mama precoz (CMP) en ads. con HER2 (+)
• Cáncer gástrico metastásico (CGM)
• El trastuzumab se administra por vía i.v.
• No atraviesa la barrera hematoencefálica.
Trastuzumab
Farmacocinética
Indicaciones
Efectos
secundarios
Reacciones
adversas
15. Se han producido reacciones adversas letales. Es
importante que la infusión sea lenta.
Puede aparecer hipotensión,
broncoespasmo y angioedema.
escalofríos y fiebre, También pueden aparecer arritmias
cardíacas.
Se ha descrito el síndrome de lisis tumoral en el plazo
de 24 h desde la primera dosis de rituximab.
El rituximab es eficaz
en el tratamiento del linfoma postrasplante y la
leucemia linfoide crónica.
• El rituximab se administra mediante infusión i.v. y
ocasiona una rápida disminución de las células B
(normales y malignas). No se ha descrito cuál es el
destino del anticuerpo.
Rituximab
Farmacocinética
Indicaciones
Efectos
secundarios
Reacciones
adversas
16. Los efectos adversos más comunes de este
tratamiento son hipertensión, estomatitis y diarrea.
Con menos frecuencia hay hemorragias intestinales,
proteinuria e insuficiencia cardíaca.
Entre los efectos adversos raros se encuentran la
perforación intestinal, la apertura de heridas curadas y
el ictus.
El fármaco se une al factor de crecimiento endotelial
vascular y le impide estimular la formación de nuevos
vasos sanguíneos.
La ausencia de vascularización impide que los
tumores reciban el oxígeno y los nutrientes esenciales
para su crecimiento y proliferación.
Es el fármaco de primera línea contra el cáncer
colorrectal metastásico y se administra por infusión i.v.
Bevacizumab
Farmacocinética
Indicaciones
Reacciones adversas
Y
Efectos
secundarios
17. puede producir dificultad respiratoria e hipotensión
durante el primer tratamiento. Se ha descrito también
una neumopatía
intersticial. Otros efectos adversos consisten en
exantema, fiebre, estreñimiento y dolores
abdominales.
Se cree que su efecto antineoplásico se deba a que se
dirige al receptor del factor de crecimiento epidérmico
en la superficie de las células cancerosas e interfiere
en su crecimiento
Es para el tratamiento del cáncer colorrectal.
se administra por vía i.v.
Suele combinarse con irinotecán.
Cetuximab
Farmacocinética
Indicaciones
Reacciones adversas
Y
Efectos
secundarios
18. FARMACOCINETICA
• Absorción.-vía oral ,iv ,im ,sub cutánea.
• Metabolismo.- hepático.
• Excreción.-por las heces , por la orina , biliar.
• Distribución.-por los tejidos se unen un 90% a proteínas
plasmáticas y en la leche materna.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION.-ES UN INHIBIDOR DE LA PROTEINA TIROSINA
KINASA,INHIBIDOR DE TUMORES DEL ESTROMA
GASTROINTESTINAL,INHIBE LA SINTESIS DEL ADNPRODUCIENDO ENLACES
CRUZADOS DENTRO Y ENTRE LAS CADENAS DE ADN,INHIBE LA
PLORIFERACION DE CELULAS CANCERIGENAS Y TUMORALES.
REACCIONES ADVERSAS.-
EDEMAS,NAUSEAS,DOLORMUSCULOESQUELETICO,FATIGA , FIEBRE ,
DOLOR DE CABEZA,INSOMNIO,CONFUSION,ANOREXIA,PIEL SECA
,PRURITO ,DIARREA ,DOLOR EN LOS OJOS,ULCERAS CORNEALES.
CONTRAINDICACIONES.-HIPERSENSIBILIDAD AL FARMACO,
EMBARAZO,TOXICIDAD HEPATICA,DIABETES MELLITUS,HIPERTENSION.
INDICACION .-C.A. DE PULMON, OVARIO CELULAS RENALES VEJIGA EN
LEUCEMIA MIELOGENA CRONICA.
ACCION TERAPEUTICA.-INTERFIEREN EN LA REPLICACION DE LOS VIRUS
EN LAS CELULAS HOSPEDADORAS,ANTICANCERIGENOS,SON
GLUCOPROTEINAS EMPLEADAS PARA LA COMUNICACIÓN ENTRE CELULAS
PARA DESENCADENAR A LAS DEFENSAS PROTECTORAS DEL SISTEMA
INMUNE QUE PARTICIPAN EN LA ERRADICACION DE PATOGENOS.