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ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS
 La patología dermatológica representa un 5 - 10% de los
motivos de consulta en atención primaria.
 Gran frecuencia de patoloogía micótica
 Micosis superficiales más frecuentes. Aumento progresivo de
las profundas.
 Las candidiasis están actualmente entre las cuatro primeras
causas de infección hemática nosocomial, sobrepasando la
frecuencia de infección por Escherichia coli y mostrando una
tasa de mortalidad de alrededor de hasta 50 %.
ANTIMICOTICOS
 Micosis más importantes históricamente
 Candida y Aspergillus más involucradas en patología humana:
 Candida albicans
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ANTIMICOTICOS
 El mecanismo de acción de la
mayoría de los antimicóticos
se relaciona, directa o
indirectamente con la
función del ergosterolergosterol, que es
el análogo fúngico del
colesterol presente en células
de mamíferos.
ANTIMICOTICOS
 AzolesAzoles
 Agentes antifúngicos que básicamente previenen la síntesis de
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los hongos)
 Los azoles en uso clínico contienen dos o tres nitrógenos en el
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 Ketoconazol
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 Imidazoles -Imidazoles - KetoconazolKetoconazol
 Activo frente a las tres micosis superficiales más frecuentes
(dermatofitosis, candidiasis y pitiriasis versicolor)
 Absorción oral es buena aunque bastante variable, muy
dependiente de la acidez gástrica (requiere medio ácido para
absorberse).
 Distribución limitada, con poca penetración al SNC.
 Alcanza niveles relevantes en queratinocitos, líquido vaginal,
leche materna. Tiene una alta unión a proteínas plasmáticas
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ANTIMICOTICOS
 KetoconazolKetoconazol
 Reacciones adversas
 Trastornos gastrointestinales (náusas, vómitos, diarrea,
constipación)
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 Alteraciones hepáticas
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ANTIMICOTICOS
 TriazolesTriazoles
 Menor toxicidad. Para micosis superficiales y profundas.
 Itraconazol y FluconazolItraconazol y Fluconazol
 Fluconazol alcanza buenos niveles en SNC
 Primera o segunda elección en micosis profundas
ANTIMICOTICOS
 PolienosPolienos
 Son fármacos que de manera general se intercalarían en las
membranas, generando la formación de poros a través de los
cuales se pierden componentes celulares, especialmente potasio,
lo cual genera pérdida del gradiente protónico de la membrana
con la consecuente muerte del hongo.
 Representantes: Nistatina y Anfotericina BNistatina y Anfotericina B
ANTIMICOTICOS
 Anfotericina BAnfotericina B
 Antifúngico muy efectivo en micosis profundas
 Efectos adversos
 Cefaleas, trastornos gastrointestinales diversos, fiebre,
escalofríos, malestar general, mialgias, artralgias, hipertensión
arterial, arritmias cardíacas, reacciones anafilácticas, visión
borrosa, tinnitus, sordera, vértigo, alteraciones hepáticas,
neuropatía periférica y convulsiones;
 Muy Nefrotóxica
 Anemia
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 GriseofulvinaGriseofulvina
 Mecanismo de acción: detención de la mitosis del hongo al
interaccionar con los microtúbulos
 Reacción adversa más frecuente de la griseofulvina es la cefalea
intensa, que puede aparecer hasta en 15 - 20 % de los pacientes
 Neuritis periférica, letargo, confusión, fatiga, síncope, vértigo,
visión borrosa; también puede aumentar los efectos depresores
del alcohol.
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mononucleosis), cutáneos (Eritema, erupciones, liquen plano,
fotosensibilidad, angioedema) y renales (albuminuria,
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Antimicóticos: tipos y mecanismos de acción contra hongos

  • 2. ANTIMICOTICOS  La patología dermatológica representa un 5 - 10% de los motivos de consulta en atención primaria.  Gran frecuencia de patoloogía micótica  Micosis superficiales más frecuentes. Aumento progresivo de las profundas.  Las candidiasis están actualmente entre las cuatro primeras causas de infección hemática nosocomial, sobrepasando la frecuencia de infección por Escherichia coli y mostrando una tasa de mortalidad de alrededor de hasta 50 %.
  • 3. ANTIMICOTICOS  Micosis más importantes históricamente  Candida y Aspergillus más involucradas en patología humana:  Candida albicans  Aspergillus fumigatus
  • 4. ANTIMICOTICOS  El mecanismo de acción de la mayoría de los antimicóticos se relaciona, directa o indirectamente con la función del ergosterolergosterol, que es el análogo fúngico del colesterol presente en células de mamíferos.
  • 5. ANTIMICOTICOS  AzolesAzoles  Agentes antifúngicos que básicamente previenen la síntesis de ergosterol (un componente vital de la membrana plasmática de los hongos)  Los azoles en uso clínico contienen dos o tres nitrógenos en el anillo azol (imidazoles o triazoles)imidazoles o triazoles)  Ketoconazol  Miconazol  Clotrimazol  Itraconazol  Fluconazol
  • 6. ANTIMICOTICOS  Imidazoles -Imidazoles - KetoconazolKetoconazol  Activo frente a las tres micosis superficiales más frecuentes (dermatofitosis, candidiasis y pitiriasis versicolor)  Absorción oral es buena aunque bastante variable, muy dependiente de la acidez gástrica (requiere medio ácido para absorberse).  Distribución limitada, con poca penetración al SNC.  Alcanza niveles relevantes en queratinocitos, líquido vaginal, leche materna. Tiene una alta unión a proteínas plasmáticas (> 90%).
  • 7. ANTIMICOTICOS  KetoconazolKetoconazol  Reacciones adversas  Trastornos gastrointestinales (náusas, vómitos, diarrea, constipación)  Vértigo, cefaleas, fotofobia  Alteraciones hepáticas  Alteraciones endócrinas (ginecomastia, impotencia, oligospermia)  Hipersensibilidad  Teratogénico en animales (no usar en el embarazo)
  • 8. ANTIMICOTICOS  TriazolesTriazoles  Menor toxicidad. Para micosis superficiales y profundas.  Itraconazol y FluconazolItraconazol y Fluconazol  Fluconazol alcanza buenos niveles en SNC  Primera o segunda elección en micosis profundas
  • 9. ANTIMICOTICOS  PolienosPolienos  Son fármacos que de manera general se intercalarían en las membranas, generando la formación de poros a través de los cuales se pierden componentes celulares, especialmente potasio, lo cual genera pérdida del gradiente protónico de la membrana con la consecuente muerte del hongo.  Representantes: Nistatina y Anfotericina BNistatina y Anfotericina B
  • 10. ANTIMICOTICOS  Anfotericina BAnfotericina B  Antifúngico muy efectivo en micosis profundas  Efectos adversos  Cefaleas, trastornos gastrointestinales diversos, fiebre, escalofríos, malestar general, mialgias, artralgias, hipertensión arterial, arritmias cardíacas, reacciones anafilácticas, visión borrosa, tinnitus, sordera, vértigo, alteraciones hepáticas, neuropatía periférica y convulsiones;  Muy Nefrotóxica  Anemia
  • 11. ANTIMICOTICOS  GriseofulvinaGriseofulvina  Mecanismo de acción: detención de la mitosis del hongo al interaccionar con los microtúbulos  Reacción adversa más frecuente de la griseofulvina es la cefalea intensa, que puede aparecer hasta en 15 - 20 % de los pacientes  Neuritis periférica, letargo, confusión, fatiga, síncope, vértigo, visión borrosa; también puede aumentar los efectos depresores del alcohol.  Trastornos hematológicos (leucopenia, neutropenia, basofilia, mononucleosis), cutáneos (Eritema, erupciones, liquen plano, fotosensibilidad, angioedema) y renales (albuminuria, cilindruria);
  • 12. ANTIMICOTICOS  Fármacos de Elección para el Tratamiento de Micosis Profundas Seleccionadas