El salbutamol es un agonista adrenérgico β2 selectivo de corta duración que se usa para tratar el asma y otras afecciones respiratorias. Fue desarrollado en 1969 y actúa relajando el músculo liso bronquial al estimular los receptores β2. Se administra principalmente por inhalación aunque también puede darse por vía oral o intravenosa. Su acción principal es broncodilatar las vías respiratorias pero también puede usarse para relajar el útero durante el parto.

1. Salbutamol AGONISTA ADRENERGICO DE CORTA DURACION

2. Historia: En el año 1948, Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β. En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β 1 y β 2 , los primeros presentes en el corazón y los segundos en la musculatura lisa bronquial.

3. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de GlaxoSmith Kline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores β 2 adrenérgicos. El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.

4. Clasificación Son fármacos broncodilatadores adrenérgicos β 2 selectivos de corta duración. Sus formas químicas de uso clínico son: Salbutamol. Sulfato de salbutamol. Hidrocloruro de salbutamo l.

5. ESTRUCTURA: El nombre salbutamol deriva de su composición química: SAL saligenina BUT butil, AM amino, OL etanol. Saligenina Butil Amino Etanol.

6. Farmacocinética Administración: Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. También puede administrarse por vía oral o intravenosa.

7. Absorción y metabolismo: La absorción y metabolismo de salbutamol dependiendo la vía de administración se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal En los pulmones tras la inhalación, el 20-47% del principio activo pasa a las vías bronquiales más profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente.

8. Tiene que alcanzar la circulación sistémica para luego metabolizarse en el hígado Sufre un considerable metabolismo de primer paso (hígado), hasta formar el sulfato fenólico.

9. Excreción: Un gran porcentaje de salbutamol administrado por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por vía renal. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina.

10. Mecanismo de acción. Es un agonista adrenérgico ß2 selectivo relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas y a dosis terapéuticas tiene poca o nula acción sobre los receptores ß1 del corazón.

11. El estimulo de los receptores B2-adrenergicos acoplados a una proteína Gs produce la activación de una adenil ciclasa (AC) que favorece la acumulación intracelular de AMPc con la consiguiente activación de una protein kinasa (PK) encargada de la modulación de actividad de diversas proteínas. Inhibe la fosforilacion de la miosina. Disminuye la concentración de Ca intracelular Relajación de las fibras musculares bronquiales

13. Usos: El Salbutamol está indicado para: Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC). Protección contra el asma inducido por ejercicio .

14. Algunas condiciones como la hipercalemia. Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede administrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.

15. Efectos adversos: Temblor de extremidades. cansancio o sueño granos, principalmente en frente, brazos. Agitación Tos Diarrea Mareos Excitación. Malestar general

16. Referencias Bibliográficas Mariano Betes, Duran, Mestres, Nogues. Farmacología para fisioterapeutas. Editorial medica panamericana. pp. 125 Silvia Castells Molina, Margarita Hernández Pérez. Farmacología en enfermería. 2ª edición. Editorial Elsevier. Pp. 258