FARMACOS DE RESPUESTA INFLAMATORIA DEL APARATO RESPIRATORIO

UNIVERSIDAD DEL SUR
ESCUELA DE MEDICINA

ISRAEL TELLEZ
9 OCTUBRE 2013

AGONISTA ADRENERGICO B2
DE CORTA DURACION

PRESENTACION
 Comprimidos de 2 y 4 mg. Comprimidos retard de 4 y






8 mg.
Jarabe de 2 mg/5ml.
Aerosol de 100 mcg/puls.
Solución inhalatoria al 0,5%.
Ampollas de 0,5 mg/1 ml.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
 Tratamiento del asma bronquial y EPOC.
 Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.
 Tratamiento de emergencia en la hiperpotasemia

severa, tanto inhalado como intravenoso.

FARMACODINAMIA
 Antiasmático, agonista selectivo de los receptores

beta-2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y
disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular
de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos.

 Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e

inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la
histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.

FARMACOCINETICA
 Inicio de la acción
 SC: 5-15 min
 VO: 30 min
 Inhalatorio: 5-30 min

 Efecto máximo
 SC: 30-60 min
 VO: 2-3 h

 Inhalatorio: 1-2 h








Duracíón
SC: 90 min-4 h
VO: 4-8 h
Inhalatorio: 3-6 h
Metabolismo
El metabolismo presistémico de salbutamol ocurre
fundamentalmente en el tracto gastrointestinal. Por
conjugación forma un éster de sulfato inactivo.
 Excreción
Un 72 % de la dosis inhalada se excreta por orina a las 24
horas, del cual un 28 % lo constituye fármaco inalterado y
un 44% como metabolito.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Cardiovascular. Taquicardia, palpitaciones, hipertens






ión, arritmias.
SNC. Temblor fino de
manos, nerviosismo, cefalea, hipertermia.
Pulmonar. Disnea, edema agudo de pulmón.
Broncoespasmo paradójico.
GI. Náuseas, vómitos, diarrea.
Metabólico. Hipopotasemia, hipoglucemia, hiperinsu
linismo. Calambres musculares transitorios.

CONTRAINDICACIONES
 Alergia al fármaco.
 Embarazo y lactancia (se acepta el uso de fenoterol y

terbutalina)
 Cuando un parto prematuro se asocia a toxemia
gravídica o hemorragia antepartum ni cuando exista
riesgo de aborto durante el primer o segundo trimestre
de embarazo.

EMBARAZO, LACTANCIA Y
MUTAGENESIS
 Categoría de riesgo C:
 Los estudios sobre ratones utilizando dosis subcutánea

y orales varias veces superiores a las dosis máximas
humanas por inhalación, han registrado paladar
hendido y otras malformaciones.
 Lactancia: Se ignora si SALBUTAMOL es excretado
con la leche materna. Estudios en animales han
demostrado que este fármaco es potencialmente
tumorigénico, se recomienda suspender la lactancia
materna o evitar la administración del SALBUTAMOL.

DOSIS
 Tratamiento del asma bronquial y EPOC.
 Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.
 Inhalación con aerosoles: 100-200 mcg (1-2 inhal)/4-6 h. Dosis









máxima 1,6 mg/día.
Inhalación con pulverizador: 200-400 mcg/6-8 h.
Inhalación con nebulizador: 2,5-5 mg en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6
h.
VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2 mg/6-8 h.
Inyección SC o IM: 500 mcg/4-6 h.
Perfusión IV: 0,5 mg diluidos en 100-250 ml de SF o G5%, a pasar en
20-30 minutos.
Hiperpotasemia severa
IV: 0,5 mg disuelto diluidos en 100 ml de G5%, a infundir en 20 min
Aerosol: 20 mg en un mL de SF nebulizado en 10 minutos.

ANTAGONISTA ADRENERGICO
B2 DE LARGA DURACION

PRESENTACION
 Formoterol Bluair 12 mcg polvo para inhalacion

 Asma
 Broncoespasmo
 Profilaxia del broncoespasmo inducido por ejercicio y

contra (EPOC)

FARMACODINAMIA
 Estimulante ß2 -adrenérgico selectivo, con efecto

broncodilatador de rápida instauración; inhibe
liberación de histamina y leucotrienos del pulmón.

FARMACOCINETICA
 Se absorbe rápidamente y alcanza la concentración

pico en plasma 10 minutos después de la inhalación.
Los efectos broncodilatadores son dependientes de la
dosis y se inician rápidamente (1-3 minutos) después
de la inhalación y tiene una duración de 12 horas
después de una sola dosis.
 Eliminación: La mayor parte de la dosis de formoterol

se elimina por metabolización en el hígado seguida por
excreción renal.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Palpitaciones, cefalea, temblor, tos.

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad.
 No administrar a niños < 6 años.

MUTAGENESIS
 Sin datos adecuados de uso en embarazo, riesgo

posible desconocido. No utilizar especialmente en
1 er trimestre, final del embarazo y parto, salvo en
ausencia de alternativa más segura.
 No se conoce si el formoterol pasa a la leche materna
en humanos.

DOSIS
 Inhalación.
- Ads. Asma, mantenimiento: 4,5-9 mcg 1-2 veces/día o 12
mcg 2 veces/día;
 alivio broncoconstricción aguda: 4,5-9 mcg; casos más
graves: hasta 24 mcg 2 veces/día; si necesidad, 12-24
mcg/día adicionales (si necesidad > 2 días/sem, reajustar
dosis).
 Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por exposición

inevitable a alérgeno conocido: 9-12 mcg mín. 15 min antes;
 Con historial de broncoespasmo grave: 24 mcg.
EPOC, mantenimiento: 9 mcg 1-2 veces/día o 12 mcg 2
veces/día;
 Casos más graves: hasta 24 mcg 2 veces/día. Dosis



- Niños ≥ 6 años. Asma, mantenimiento: 9 mcg 1-2
veces/día ó 12 mcg 2 veces/día, máx. 24 mcg/día; alivio
broncoconstricción aguda: 4,5-9 mcg.
 Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por
exposición inevitable a alérgeno conocido: 4,5-9 mcg o
12 mcg mín. 15 min antes.

PRESENTACION
 Solucion para inhalar
 Caja x 1 inhanlador por 200 dosis
 Suspensión para inhalar
 Inhalador x 10 ml con 200 dosis

 Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6

años.
 Tto. de la obstrucción reversible de vías aéreas
asociado con ß-adrenérgicos.

FARMACODINAMIA
 Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial

y broncodilatación subsiguiente.

FARMACOCINETICA
 Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es

ingerida y excretada en las heces sin alterar.
 Los efectos broncodilatadores del bromuro de

ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo
espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su
inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.

 El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo

ester, originando metabolitos inactivos.
 fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin
alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Tos,
 Faringitis
 irritación garganta
 sequedad boca

 Cefalea
 Mareos
 Broncoespasmo paradójico

 Náuseas
 Trastornos de motilidad gastrointestinal.

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a atropina o derivados
 no indicado como monofármaco en ataque agudo que

requiera respuesta rápida.

MUTAGENESIS
 Embarazo
 Seguridad no establecida, evaluar beneficio/riesgo.
 Lactancia

 Se desconoce si se excreta o no en la leche materna

DOSIS
 Dos inhalaciones cada 4 6 u 8 horas,
 La dosis total diaria no debe rebasar 12 inhalaciones

durante el tratamiento se sosten

INHIBIDOR DE LA
FOSFODIESTERASA

PRESENTACION
 compr. 200 mg, 300 mg
 Jarabe frasco 60 y 120 ml

 Tratamiento del asma.
 Bronco espasmos

FARMACODINAMIA
 Relaja el músculo liso bronquial y los vasos

pulmonares por acción directa sobre los
mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar.

FARMACOCINETICA
 La teofilina se absorbe completamente después de su

ingesta oral. Los alimentos pueden afectar la tasa de
absorción.
 La teofilina se elimina por biotransformación hepática

y por excreción renal. Los adultos excretan de 7 a 13%
de la dosis intacta por la orina.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Nauseas
 Vomito
 Diarrea
 Cefalea

 Nerviosismo

CONTRAINDICACIONES
 Ulcera peptica
 Sensibilidad al farmaco
 Taquirritmia aguda

MUTAGENESIS
 La seguridad de la teofilina, que atraviesa la barrera

placentaria, no ha sido establecida, ya que no hay
estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas.
 La teofilina no debe utilizarse en los primeros tres
meses de embarazo a menos que sea estrictamente
necesario.

 La teofilina se excreta en la leche materna, por lo

tanto, los neonatos e infantes de madres lactando y
tomando teofilina deben ser monitoreados para
detectar signos de efectos inducidos por teofilina.

 Profilaxis y tratamiento de
 Rinitis alérgica.
 Rinitis estacional y perenne.
 Rinitis vasomotora.

 Coadyuvante en pólipos nasales.

FARMACODINAMIA
 No se conoce el mecanismo de acción del

dipropionato de beclometasona, pero puede estar
relacionado con los efectos de los glucocorticoides que
actúan sobre la inmensa mayoría de líneas celulares
del organismo, como se demuestra por la presencia de
un único receptor intracelular para esteroides que, con
mayor o menor densidad aparece en todos los tejidos.

FARMACOCINETICA
 Absorcion: absorcion sistemica inalterada en los

pulmones
 Elminacion: renal

EFECTOS SECUNDARIOS
 Broncoespasmo paradojico
 Reduccion de velocidad de crecimiento en niños y

adolescentes
 Glaucoma
 Cataratas
 Disminucion de densidad osea

CONTRAINDICACIONES
 Pacientes con historia de hipersensibilidad a

cualquiera de sus componentes.
 Se requiere cuidado especial en pacientes con
tuberculosis pulmonar activa o lenta, trastornos de la
hemostasia (epistaxis).
 Pacientes en estado asmatico

MUTAGENESIS
 No se recomienda la administración innecesaria de

fármacos durante el primer trimestre del embarazo y
en los siguientes dos trimestres queda su utilización
bajo responsabilidad del medico
 No hay estudios específicos sobre el uso de

beclometasona en la lactancia

DOSIS
 Asma leve: 200 a 600 µg al día en dosis divididas.
 Asma moderada: 600 a 1,000 µg por día en dosis

divididas.
 Asma severa: Mayor a 1,000 µg al día en dosis
divididas.

PRESENTACION
 Inhalatoria Aerosol

 to. de mantenimiento para la inflamación subyacente

de vías respiratorias en asma bronquial y EPOC.

FARMACODINAMIA
 Antiinflamatorio local, inhibe la liberación de

mediadores inflamatorios y la respuesta inmune
mediada por citoquinas.

FARMACOCINETICA
 sufre una extensa biotransformación de primer paso (~

90%) en el hígado vía el CYP 3A4 para formar
metabolitos con una baja actividad
glucocorticosteroidea. La actividad in vitro de los
metabolitos principales, 6-β-hidroxibudesonida y 16α-hidroxiprednisolona, es menor del 1% de la de
budesonida.
 Excreción:
 Los metabolitos se excretan de forma conjugada o sin
alterar predominantemente a través de los riñones.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Candidiasis orofaringea
 Cataratas
 Glaucoma

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad.

MUTAGENESIS
 La budesonida inhalada sólo se deberá emplear

durante el embarazo cuando los beneficios esperados
para la madre superen los posibles riesgos para el feto.
 No se sabe si la budesonida pasa o no a la leche

materna

DOSIS
 Vía inhalatoria:

- Suspensión para nebulizador: al inicio de tto. con
glucocorticoides, períodos de asma grave, reducción o
interrupción de glucocorticoides orales. Ads., ancianos
y niños > 12 años: 0,5-2 mg/día, máx. 4 mg/día; niños
> 6 meses: 0,25-1 mg/día, máx. 2 mg/día.
Mantenimiento, ads., ancianos y niños > 12 años: 0,5-4
mg/día; niños > 6 meses: 0,25-2 mg/día. Administrar 1
ó 2 veces/día, considerar 1 vez/día en asma estable
leve-moderado con mantenimiento 0,25-1 mg/día.



- Suspensión para inhalación. Ads. y ancianos: 2001.600 mcg/día. Niños > 7 años: 200-800 mcg/día.
Niños 2-7 años: 200-400 mcg/día. Dosis diarias
divididas en 2-4 administraciones.
- Sol. para inhalación: 200 mcg 2 veces/día. En período
de asma grave hasta 1.600 mcg/día. Pacientes bien
controlados: 200 mcg/día.

ANATAGONISTA DE
RECEPTORES A
LEUCOTRIENOS

PRESENTACION
 Cajas con 10, 14, 20 ó 30 tabletas de 10 mg.

 Tratamiento crónico y prevención de los síntomas

del asma

FARMACODINAMIA
 Potente antagonista del leucotrieno D4 en el receptor

leucotriénico cisteinílico CysLT1 presente en las vías
respiratorias.

FARMACOCINETICA
 Tras su absorcion por via oral, es absorbido

rapidamente y por completo
 Más de 99% del montelukast se une a las proteínas
plasmáticas
 El montelukast es metabolizado extensamente.
 Metabolismo renal

EFECTOS SECUNDARIOS
 Cefalea
 Dolor abdominal

CONTRAINDICACIONES
 contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la

sustancia activa o a cualquiera de sus excipientes.
Menores de 15 años de edad, embarazo y lactancia.

MUTAGENESIS
 Estudios en animales no indican efectos dañinos con

respecto al embarazo y el desarrollo embrionario/fetal.
 Estudios en ratas mostraron que montelukast se

excreta en la leche materna. Se desconoce si
montelukast se excreta en la leche humana.

DOSIS
 La dosis para adultos y mayores de 15 años de edad con

asma, o con asma y de forma concomitante rinitis
alérgica estacional, es una tableta de 10 mg diarios que
debe tomarse por la noche.

ANTICUERPOS
MONOCLONALES CONTRA IGE

PRESENTACION
Presentaciones y precio

Forma farmacéutica y dosis

Envase de
unidades

Xolair 150 mg 1 vial inyectable

1

x Código

652563

Coste por unidad PVP Coste por unidad PVL con
con IVA
IVA

430,74

 Asma alérgica grave persistente

FARMACODINAMIA
 Omalizumab es un anticuerpo monoclonal

humanizado derivado del ADN recombinante que se
une selectivamente a la inmunoglobulina E humana
(IgE). El anticuerpo es una IgG1 kappa que contiene
regiones de estructura humana con regiones
determinantes de complementariedad de un
anticuerpo de origen murino que se une a la IgE.

FARMACOCINETICA
 Absorción: se absorbe y su biodisponibilidad absoluta

promedio es de 62%. Esta absorción es lenta, alcanzando
concentraciones séricas máximas al cabo de 7 u 8 días en
promedio, el área bajo la curva de las concentraciones séricas
contra tiempo del día 0 al 14 llegan a ser hasta 6 veces mayores
que las alcanzadas después de la primera dosis.

 Eliminación: La depuración de omalizumab comprende

procesos de depuración de IgG, así como de depuración a través
de uniones específicas y de formación de complejos con su
ligando específico, la IgE.

 La eliminación hepática de IgG incluye degradación en las

células endoteliales y el sistema reticuloendotelial hepático.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Muy Frecuentes: Fiebre, (en niños)
 cefaleas (común en adultos y adolescentes).
 Frecuentes: Dolor en el sitio de la inyección,
 hinchazón,

 eritema,
 prurito y cefaleas,
 dolor en la parte superior del abdomen (en niños).

 Infrecuentes: Mareos
 Somnolencia
 Parestesia
 Síncope

 hipotensión ortostática
 rubefacción o sofocos
 Faringitis

 tos

 Náuseas
 Diarrea
 signos y síntomas dispépticos
 Urticaria

 Exantema
 Fotosensibilidad
 aumento de peso

 fatiga, brazos hinchados
 síndrome seudogripal.

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de

los excipientes.

MUTAGENESIS
 Embarazo: No se han realizado estudios adecuados ni

apropiadamente controlados con omalizumab en mujeres
embarazadas. La IgG atraviesa la barrera placentaria. no debe
administrarse durante el embarazo, salvo cuando sea
estrictamente necesario.

 Lactancia: Aunque no se ha investigado la presencia de

omalizumab en la leche humana, la IgG se elimina por esta vía
y, por consiguiente, cabe esperar que omalizumab se elimine en
la leche humana.

 Se desconoce la capacidad de absorción de omalizumab y de

daño al lactante; se debe tener precaución cuando se administre
omalizumab durante el periodo de lactancia.

DOSIS
 Ads., adolescentes y niños de 6 a < 12 años: según

concentración basal de IgE (UI/ml) antes de iniciar tto.
y p.c. (kg).
 Podrán ser necesarios en cada administración: 75-600
mg en 1-4 iny.
 Dosis máx. 600 mg/2 sem.

ANTAGONISTAS
HISTAMINERGICOS H1

PRESENTACION
 Cada 100 ml de JARABE contienen:
 Maleato de

clorfenamina................................................... 50 mg
 Vehículo, c.b.p. 60 ml.
 Cada tableta contiene:
 Maleato de

clorfenamina............................... 4 mg
Excipiente c.b.p. ..................... 1 tableta

 tratamiento sintomático de la rinitis alérgica






estacional
rinitis vasomotora
conjuntivitis alérgica
manifestaciones alérgicas cutáneas no complicadas y
angioedema
mejoramiento de reacciones alérgicas a sangre o
plasma

 También están indicadas en el tratamiento de

reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina
y otras medidas de rigor después de controlar las
manifestaciones agudas.

FARMACODINAMIA
 compite con la histamina por los sitios receptores

H1 en células efectoras. Evita pero no anula las
respuestas mediadas por histaminas.

FARMACOCINETICA
 El fármaco se distribuye en el organismo incluyendo el

SNC.
 La administración de la clorfenamina conjuntamente
con los alimentos, disminuye considerablemente la
biodisponibilidad de ésta.
 Su absorción por vía oral es mayor al 80%, la vida
media en plasma es de 15 horas aproximadamente, su
volumen de distribución es de 1 a 10 lt./kg y su unión a
proteínas plasmáticas es de 69 a 72%.
 Es excretado sin cambios por la orina.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de

CLORFENAMINA, se debe advertir a los pacientes de
no participar en actividades que requie-ran estado
mental de alerta, como conducir un automóvil u
operar equipo y maquinaria mientras se encuentran en
tratamiento.

CONTRAINDICACIONES
 contraindicada en pacientes con hipersensibilidad

conocida a cualquiera de los componentes de este
medicamento o a los anti-histamínicos con estructuras
químicas similares como la
dexclorofeniramina, bromfeniramina o la triprolidina
durante un ataque asmático agudo, porque espesan las
secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos
semanas anteriores han tomado inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAO)

MUTAGENESIS
 No hay estudios adecuados y bien controlados en

mujeres embarazadas.
 Se sabe que ciertos antihistamínicos se eliminan por
esta vía.
 Se debe proceder con precaución cuando este
medicamento se administre a mujeres lactando.
 No se recomienda durante el embarazo y la -lactancia

DOSIS
 Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar de 1 a 2







cucharaditas (5-10 ml) cada 4 a 6 horas.
Dosis máxima: 24 mg/día.
Niños de 6 a 11 años: Tomar media a una cucharadita
(2.5-5 ml) cada 4 a
6 horas.
Niños de 2 a 6 años: Tomar media cucharadita (2.5
ml) cada 4 a 6 horas.

 Dosis:
 Niños de 6 a 12 años: Tomar 1/2 tableta cada 4 a 6

horas.
 Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar una tableta
cada 4 a 6 horas.

PRESENTACION
 JARABE
 Loratadina.................................................................. 5 y






100 mg
SOLUCIÓN
Loratadina.......................................................................
100 mg
TABLETAS
Loratadina.........................................................................
10 mg

 Alivio de los síntomas de urticaria crónica y otras

afeccio-nes alérgicas dermatológicas.
 Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica, como

estor-nudos, rinorrea y prurito.
 Alivio de sintomatología de conjuntivitis

alérgica, como lagrimeo y escozor de ojos.

FARMACODINAMIA
 La loratadina pertenece a una nueva generación de

Antihistamínico, antialérgico, antagonista selectivo de
los receptores H1 de la histamina, desprovisto casi por
completo de efectos anticolinérgicos y sedantes.

FARMACOCINETICA
 es absorbida por completo después de ser administrada por vía

oral, el pico de concentración máxima es a las 1.3 horas.
 Se ha estimado que LORATADINA tiene un efecto
antihistamínico que comienza en un lapso entre 1 a 3 horas, su
efecto máximo es entre 8 a 12 horas prolongándose hasta por 24
horas.
 Se metaboliza en el hígado dando origen a un metabolito activo

(descarboetoxiloratadina). Se excreta por orina en 40% y en
heces 41% en un periodo máximo de 10 días. En pacientes con
insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina < 30
ml/min), los niveles plasmáticos de LORATADINA y su
metabolito aumentan en 75% y 120%, respectivamente, en
relación con pacientes con una función renal normal.

EFECTOS SECUNDARIOS
 Cefalea
 Somnolencia
 fatiga y resequedad de boca
 En pacientes de 6 a 12 años los efectos adversos (> 2%) más







frecuentes son nerviosismo
Sibilancias
Fatiga
Hipercinesia
dolor abdominal
Conjuntivitis
disfonía

CONTRAINDICACIONES
 contraindicada en pacientes que han demostrado

hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a
otros medicamentos de estructura química similar.
Está contra-indicado en embarazo, lactancia y en niños
menores de 2 años.

MUTAGENESIS
 Categoría de riesgo B: Estudios realizados en ratas y

conejos, utilizando dosis de 75 y 150 veces superiores a
las terapéuticas humanas, no han registrado efectos
adversos fetales. No hay estudios adecuados y bien
controlado en -humanos.

 Lactancia: LORATADINA y su metabolito se excretan

en la leche materna alcanzando concentraciones
equiva-lentes a las plasmáticas maternas. Los
antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a
su efecto antico-li-nérgico. Debido al riesgo de efectos
adversos (irritabilidad o excitación) se recomienda
suspender la lactancia materna o evitar la
administración del medicamento.

DOSIS
 Adultos y niños de 12 años y mayores:
q
CLARITYNE Tabletas: Una tableta (10 mg) una






vez al día.
q CLARITYNE Jarabe: Dos cucharaditas (10 mg)
una vez al día.
Niños de 2 a 12 años de edad:
q Peso corporal >30 kg a 10 ml: 10 mg (dos
cucharaditas) de Jarabe una vez al día.
q Peso corporal £30 kg a 5ml: 5 mg (una
cucharadita) de Jarabe una vez al día.

INHIBIDOR DE LA
LIBERACION DE
MEDIADORES

PRESENTACION
 Cada 100 ml de SOLUCIÓN OFTÁLMICA al 4%





contienen:
Cromoglicato de sodio........... 4.0 g
Cada 100 mg de SUSPENSIÓN en aerosol
contienen:
Cromoglicato de sodio....... 10.43 g
Con 112 dosis de 5 mg.

 está indicado en el tratamiento preventivo del asma

bronquial (extrínseca o intrínseca) en niños y adultos
inducida por ejercicio, estrés, cambios
climáticos, irritantes químicos y de otros tipos.

FARMACODINAMIA
 es probablemente absorbido en el tracto

gastrointestinal, con una biodisponibilidad reportada
de solamente el 1%.
 Se ha reportado que después de la administración por
inhalación, solamente del 8 al 10% de la dosis es
depositada en los bronquios, en los cuales es
rápidamente absorbida y excretada sin cambio en la
orina y en la bilis.

 Las concentraciones máximas en plasma son

alcanzadas alrededor de 15 minutos después de la
inhalación, y la excreción comienza con algo de
retardo, de tal manera que la vida media biológica se
encuentra en el rango de 45 a 100 minutos.
 La vida media terminal de eliminación después de la

administración intravenosa es alrededor de 20
minutos.

FARMACOCINETICA
 Agente antialérgico que actúa principalmente

mediante la inhibición de la liberación de mediadores
inflamatorios

EFECTOS SECUNDARIOS
 Se puede presentar ardor de ojos después de la

aplicación de una gota, sin embargo, estas reacciones
son leves y transitorias, y no ameritan la suspensión
del tratamiento.
 Se ha reportado en muy raras ocasiones otros síntomas
de irritación local, resequedad alrededor del ojo, ojos
llorosos, quemosis y aparición de orzuelos que
coinciden con el periodo del tratamiento.

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad demostrada al CROMOGLICATO

DE SODIO u otro componente de la fórmula.

MUTAGENESIS
 no produce evidencia de malformaciones fetales, no se

identifica en leche materna, no tiene efectos en el
desarrollo fetal humano y debe usarse sólo, en casos
muy necesarios durante el embarazo.

DOSIS
 Suspensión en aerosol.
 Se recomiendan dos disparos cada 6 horas. La dosis

puede incrementarse a dos disparos seis a ocho veces al
día para los casos graves.
 Esta dosis puede reducirse, siempre en forma gradual y
de acuerdo con el criterio médico.

 Solución oftálmica.
 La dosis para niños y adultos, incluyendo a

ancianos, es de 2 gotas en cada ojo, 4 veces al día. La
dosis puede incrementarse hasta 6 veces por día;
deberá administrarse de manera regular para lograr un
control adecuado de los -síntomas.

PRESENTACION
 DOSTEIN® SUSPENSIÓN:
 Cada frasco con polvo contiene:
 Erdosteína ........................................................................................................... 3.5
g
 Vehículo, cbp ..................................................................................................... 100
ml.
 DOSTEIN® DISPER TABLETAS dispersables:
 Cada tableta contiene:
 Erdosteína ......................................................................................................... 300
mg
 Excipiente, cbp ................................................................................................ 1
tableta.
 DOSTEIN® CÁPSULAS:
 Cada cápsula contiene:
 Erdosteína ......................................................................................................... 300
mg
 Excipiente, cbp ............................................................................................... 1
cápsula.

 indicada en cualquier padecimiento respiratorio que

requiera de aumento en la fluidificación del moco y
esputo, y de mejoría en la ventilación.
 La erdosteína está indicada para prevenir el deterioro de la

función respiratoria consecuencia de la enfermedad
bronquial.
 Enfermedades broncopulmonares hipersecretoras con
enfisema.
 La erdosteína está indicada en la profilaxis de las
complicaciones respiratorias posquirúrgicas.
Bronconeumonía. Atelectasias pulmonares.

FARMACODINAMIA
 Erdosteína es una molécula original (principio activo

nuevo), derivado de un aminoácido
natural, homocisteína en su forma N-tiolactónica.
Pertenece a la clase terapéutica de medicamento para
el sistema respiratorio y su nombre químico es N(carboximetiltioacetil) homocisteína tiolactona.

FARMACOCINETICA
 se absorbe rápidamente después de su administración

oral
 La vida media de eliminación de erdosteína es de 1.4
horas en promedio
 Excresion renal

EFECTOS SECUNDARIOS
 En algunos casos se han reportado gastralgia y náuseas

a dosis altas (más de 1,200 mg/día).

CONTRAINDICACIONES
 En ancianos con padecimiento hepático

crónico, puede ocurrir acumulación del medicamento;
puede requerirse titular la dosis de erdosteína.
 Advertencias: En insuficiencia hepática o renal severa
pudiera requerirse el reducir a la mitad la dosis
indicada.
 El metabolito activo homocisteína es un factor de
riesgo para padecimientos cardiovasculares como la
enfermedad coronaria.

MUTAGENESIS
 La erdosteína, como cualquier otro compuesto de

reciente descubrimiento, no deberá ser administrado a
mujeres embarazadas o durante el periodo de lactancia
a pesar de la ausencia de efectos tóxicos sobre el
embrión o feto, observados en animales.

DOSIS
 Suspensión: Puede ser administrado antes, durante o





después de los alimentos.
Dosis ponderal: 10 mg/kg/día:
10 a 20 kg de peso (2 a 6 años): 2.5 ml (½
cucharadita) cada 12 horas
21 a 30 kg de peso (7 a 12 años): 5 ml (1 cucharadita)
cada 12 horas.
> 30 kg de peso (> 12 años): 7.5 ml (1 ½ cucharaditas)
cada 12 horas.

 Tabletas dispersables: Puede ser administrado

antes, durante o después de los alimentos.
 Mayores de 12 años y adultos (con peso mayor
de 30 kg): 1 tableta cada 12 horas.

 Cápsulas: Puede ser administrado antes, durante o

después de los alimentos.
 Mayores de 12 años y adultos: 1 cápsula cada 12
horas.
 Nota: La dosis máxima recomendada para adultos es
de 900 mg/día.

PRESENTACION
 Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
 Clorhidrato de ambroxol..................................................






300 mg
Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen:
Clorhidrato de ambroxol...................................................
7.5 mg
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de
ambroxol.................................................... 30 mg

 está indicado como expectorante y muco-lítico en los

procesos en los que se re-quiere aumentar la fluidez de
las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en
el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis
aguda, crónica, bronquitis espasmódica, asma
bronquial, bron-quiectasia, neumonía,
bronconeumonía, rinitis, sinusitis, atelectasia por
obstrucción mucosa, traqueos-tomía, en el pre y
posqui-rúrgico de pacientes geriátricos.

FARMACODINAMIA
 actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la

síntesis y la secreción surfactante

FARMACOCINETICA
 tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se

absorbe rápidamente después de la administración
oral.
 El tiempo para alcanzar la concentración plasmática
máxima después de la administración oral es de 2
horas; la vida media de distribución es de 1.3 horas; la
eliminación es bifásica, con una vida media alfa de 1.3
horas y beta de 8.8.

EFECTOS SECUNDARIOS
 fatiga
 Xerostomía
 Sialorrea
 Constipación

 disuria y reacciones alérgicas;
 trastornos gastrointestinales leves como

diarrea, náusea y vómito.

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido

péptica activa.
 Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.

MUTAGENESIS
 Categoría de riesgo B:
 En los estudios realizados no se ha observado que

AMBROXOL cause efectos adversos durante el
embarazo o lactancia; pero de acuerdo con los criterios
internacionales siempre es preferible evitar el uso del
producto durante estos periodos.

DOSIS
 No se ha establecido la dosis óptima de AMBROXOL, pero







en la mayoría de los estudios clínicos realizados en
adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por día, en
tres dosis divididas.
En niños, las dosis sugeridas son:
De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día.
De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día.
Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg/día.
Cuando se emplea como mucolítico, en la mayoría de los
estudios se ha administrado AMBROXOL en dosis entre 1.5
a 2 mg/kg/día, en 2 dosis divididas.

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