Este documento describe diferentes tipos de fármacos hipolipemiantes, incluyendo resinas de intercambio iónico, inhibidores de la HMG-CoA reductasa y derivados del ácido fenoxiisobutírico. Explica su mecanismo de acción, dosis, efectos adversos y consideraciones para su uso, con el objetivo de reducir los niveles de triglicéridos y colesterol.

1. FARMACOS HIPOLIPEMIANTES
Christian Tapia Araya MSc

2. •Los triglicéridos y el colesterol son transportados
por apoproteínas
•Existen cuatro clases de apoproteínas:
•Quilomicrones
•VLDL
•LDL (LDL1 o IDL, LDL2)
•HDL (HDL2, HDL3)
•El mayor contenido de triglicéridos se encuentra en
los quilomicrones y en las VLDL
•El mayor contenido de colesterol se encuentra en
las LDL
GENERALIDADES

5. TIPO [Colesterol]p
[Triglicéridos]p
Lipoproteínas
específicas
I TG muy elevados
Colest ligeramente
elevado
Aumento
quilomicrones
VLDL normal
IIa Colest elevado
TG normal
Aumento LDL
IIb Colest elevado
TG elevado
Aumento LDL y
VLDL
III Colest elevado
TG elevado
Exceso partículas
IDL residuales
IV Colest normal
TG elevado
Aumento VLDL
LDL normal
V Colest ligeramente
elevado
TG muy elevados
Aumento
quilomicrones
Aumento VLDL
Clasificación de Frederickson de las hiperlipidemias

7. Abordaje Terapéutico
1. Excluir y tratar hiperlipidemias secundarias
2. Dieta y fármacos

10. Resinas de Intercambio Iónico
colestiramina y colestipol
Farmacodinamia
•Intercambian el Cl- de sus sitios de fijación al amonio
cuaternario con otros productos ácidos, como los ácidos y
sales biliares
•Aumenta la eliminación de sales biliares, formadas a partir
de colesterol...alterando el metabolismo del colesterol

11. Farmacocinética
•No se absorben en el tubo digestivo
•Pueden alterar la absorción intestinal de compuestos
ácidos y fármacos anticoagulantes, tiazidas, etc.
•Alteran la absorción de fármacos liposolubles
(vitaminas)

12. RAMs y Plan de cuidados
•Flatulencia, náuseas, estreñimiento (superable), a veces
diarrea o esteatorrea
•Cuadros carenciales vitamínicos
•Dada la importancia sobre la absorción de otros fármacos,
se debe mantener distancia entre las tomas y se debe
suministrar suplemento vitamínico
•1 a 2 tomas diarias son aceptables

13. Inhibidores de la HMG-CoA-reductasa (estatinas)
•Lovastatina
•Simvastatina
•Pravastatina
•Fluvastatina
•Atorvastatina
Son estructuras muy parecidas a la HMG-CoA, que es el
precursor del ácido mevalónico y éste a su vez, precursor
fundamental de la síntesis de colesterol

14. Moléculas y dosis
Fármaco Dosis y presentación
Lovastatina 20-80mg c/24h; tab 10-20mg
Pravastatina 10-40mg/d ; 10-20mg
Simvastatina 5-40mg/d – tab 5-10mg.
Fluvastatina 40-80 mg c/24h – cap 40mg
Atorvastatina 10mg c/24h – tab 10-20mg
Cerivastatina 0.3mg c/24h – tab 0.2-0.3mg
Rosuvastatina 5-40mg - tab 5-10-20-40 mg
Pitavastatina 5-10mg/d

15. Farmacodinamia
•Inhibidor competitivo y reversible de la enzima
•La reducción del colesterol intracelular provoca la síntesis de
receptores de LDL, que no sólo captan LDL sino también sus
precursores (VLDL)...mientras más VLDL sea captado menos LDL
estará disponible. Por lo tanto se reduce la síntesis hepática de
colesterol y además se reduce la disponibilidad para incorporarse a las
LDL

16. RAMs y Plan de Cuidados
•Altamente tolerables
•Pueden provocar alteraciones gástricas, aumentos de
creatinin-fosfokinasa, miopatías, rabdomiolisis, miopatía
mitocondrial y dermatomiositis
•Puede elevar las transaminasas hepáticas

18. Acido Nicotínico (niacina)
Es una vitamina hidrosoluble, que a dosis elevadas reducen los TG, el
colesterol de las VLDL y el de las LDL...aumenta el colesterol HDL
Inhiben el sistema lipasa intracelular en el tejido adiposo, lo que
reduce el flujo de los ácidos grasos hacia el hígado
Disminuyen la incorporación de aa en las apolipoproteinas de las
VLDL
Aumenta el clearance de las VLDL por acción de la lipoprotein-lipasa
Al movilizarse el colestrol de los tejidos, aumenta su eliminación por
la bilis
Reducción de la velocidad catabólica de HDL

19. Farmacocinética
•Buena absorción oral
•Efecto comienza a las 2 horas y dura 4 horas, seguido
de rebote con aumento de los ácidos grasos
•t0.5 de 45 minutos
•Se elimina por la orina libre y metabolizada

20. RAMs y Plan de Cuidados
•Vasodilatación cutánea, prurito, erupciones cutáneas,
sequedad bucal, pigmentación a la piel, náuseas y
malestares gástricos
•Puede alterar las pruebas hepáticas
•Puede generara hiperglicemia e hiperuricemia
•Contrainidcado en úlcera péptica, gota, diabetes o
enfermedad hepática

21. Derivados del ácido fenoxiisobutírico
•Clofibrato
•Etofibrato
•Binifibrato
•Clofibrato de etofinila
•Plafibrida
•Bezafibrato
•Fenofibrato
•Gemfibrozilo
•Reducen principalmente los triglicéridos del plasma, entre
el 10 y el 40%, y en mucho menor grado y de forma más
inconsistente el colesterol

22. Farmacodinamia
•Estimulan el receptor activado por proliferador de
peroxisomas (PPAR), un receptor nuclear de tipo II que
pertenece a la familia de receptores tiroideo, del ácido
retinoico y de la vitamina D
•Al estimular el PPAR, se regulan los genes de varias
enzimas que participan del metabolismo de las
lipoproteinas, se incrementa la hidrólisi de triglicéridos y
el catabolismo de las VLDL

24. RAMs y Plan de Cuidados
•Molestias gastrointestinales
•Litogenia
•Síndrome miosítico reversible
•Manifestaciones alérgicas, debilidad, impotencia y alopecia