Farmacología de los hipolipoproteinemiantes

1. FÁRMACOS
HIPOLIPOPROTEINEMIANTES
República Bolivariana de Venezuela
Ministerio delPoderPopularparalaEducación
Universidad NacionalExperimental "Francisco de Miranda"
Unidad Curricular: Farmacología I
Integrantes:
Robert Acosta V-25.957.939
Yoangel Medina V-
Lucas Medeiros E-84.613.421
Ángel Alcalá V-

2. CASO CLÍNICO
Se trata de usuario masculino de 58 años de edad, natural y procedente de la
localidad, con antecedentes conocidos de dislipidemia e HTA , quien inicia
enfermedad actual el día 03-05, posterior a realizar actividad física laboral.
Manifestando dolor torácico de aparición brusca, localizado en región precordial
10/10 pts de dolor, de característica opresivo, dolor que se irradia hacia miembro
superior izquierdo, mandíbula y región torácica posterior; sin atenuación con
ingesta de AINES; concomitantes, disnea, mareo, nausea, diaforesis e hipotensión
arterial (70/40 mmHg); motivo por el que se evalúa y se decide su ingreso a
cargo del servicio de cardiología.

3. PARACLÍNICOS
Perfil lipídico:
 Colesterol Total: 280 mg/dl
 LDL: 200 mg/dl
 HDL: 19 mg/dl
 Triglicéridos: 423 mg/dl
EKG
Enzimas cardíacas: Elevadas
Sx. Doloroso
Dx. INFARTO AGUDO AL MIOCARDIO (IAM)

4. Definiciones básicas:
• Lípidos: Son un conjunto de moléculas orgánicas, compuestas
principalmente por carbono e hidrógeno, y en menor medida por oxígeno.
• Entre sus características están:
 Simples
 Compuestos
 Derivados
• Triglicéridos: almacén en los adipocitos con valores
150 mg/dl.

5. Definiciones básicas:
• Colesterol: Es el principal esteroide del cuerpo, es un componente
fundamental de las membranas celulares y resulta esencial para la división
celular.
• Entre su importancia:
 Sales biliares
 Hormonas sexuales
 Hormonas corticoides

6. • Tipos:
 VLDL: lipoproteínas de muy baja densidad.
 LDL: lipoproteínas de baja densidad.
 ILD: lipoproteínas de densidad intermedia.
 HDL: lipoproteínas de alta densidad.
Definiciones básicas:
• Perfil lipídico
• Valores de las lipoproteínas:
 VLDL: 2-30 mg/dl
 LDL: < 100 mg/dl
 HDL: 40-60 mg/dl

7. • Son todas aquellas sustancias dirigidas a reducir los niveles de lípidos séricos
(Colesterol y Triglicéridos).
• Son de finalidad terapéutica y se administran para tratar las diversas
dislipidemias
Fármacos hipolipoproteinemiantes

8. Clasificación de los hipolipoproteinemiantes
Uso constante
En estudios

9. Inhibidores de la HMG CoA (Estatinas)
• Atorvastatina
• Simvastatina
• Rosuvastatina
• Lovastatina
• Pravastatina
• Fluvastatina

10.  Inhibición de la HMG CoA
Reducrasa
Media Intensidad
• Reducción 20-50%
• Atorvastatina 10-20mg
• Rosuvastatina 5-10mg
• Fluvastatina 40mg
• Lovastatina 40mg
• Pravastatina 40- 80mg
• Simvastatina 20- 40mg
Alta intensidad
• Reducción >50%
• Atorvastatina 40-80mg
• Rosuvastatina 20-40mg
Baja intensidad
• Reducción <30%
• Lovastatina 20mg
• Pravastatina 10- 20mg
• Fluvastatina 20- 40mg
• Simvastatina 10mg

11. Mialgias
Insomnio
Exantema
Trastornos digestivos
Enzimas Hepáticas
URGENCIA
Miosistis
Radomiolisis
Angioedema
Efectos adversos

12. Resinas: Son secuestradores de los ácidos biliares
• Colestiramina
• Colestipol
• Colesevelam
Efectos secundarios
• Hipercloremia
Contraindicaciones:
• Hipertrigliceridemia

13.  Ácido nicotínico (vit B3)
Causan inhibición de la lipolisis y síntesis de triglicéridos
Niacina (Vit B3)
Dispepsias
Eritema
Raro Hepatotoxicidad
Hiperglucemia
Contraindicado
'Ulcera péptica y gestacion

14.  Fibratos
Causan alteración de la transcripción génica
• Fenofibrato
• Ciprofibrato
• Bezafibrato
• Gemfibrozilo
Contraindicado:
• Fallo renal
• hepático gestación e
infancia
Sarpullido, mialgias, cefalea,
urticaria, fatiga, impotencia e
anemia y miopatias

15.  Inhibidores de la absorción de colesterol
Impiden la absorción inhibiendo la enzima
trasportadora NPC1L1
• Ezetimiba
Contraindicado
Gestantes
• Alergias

16.  Investigación o estudios
Inhibidores de la PCSK9
Evelocumab Alirocumab
Inhibición de la proteína convertasa
subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9) con
atenuación de la degradación de los
receptores de LDL
Inhibidores de la MTP
Lomitapida
Inhibición de la transferencia de trigliceridos
microsomales
Inhibidor de la sintesis de apo B-100
Inhibición por modificación génica de la expresión del
аров-100

17. Farmacocinética y farmacodinamia

18. Disminuyen la síntesis endógena de colesterol
mediante inhibición competitiva de la enzima HMG-
CoA reductasa, enzima limitante en la biosíntesis del
colesterol
Estatinas

19. Fibratos: los fibratos disminuyen las concentraciones de triglicéridos al aumentar
la actividad de la lipoproteína lipasa, que hidroliza los triglicéridos de VLDL.
Fibratos

20. (Secuestradores de Ácidos biliares) libera un ion cloruro y se combina con los
ácidos biliares presentes en el intestino para formar complejos insolubles que se
excretan en las heces.
Resinas:

21. Inhibidoras de la HMG- Coa (estatinas)
Reacciones adversas: Interacciones :
• Miopatías
• Rabdomiólisis
• Trastornos digestivos
• aumento de enzimas hepáticas
Reacciones adversas e interacciones

22. Resinas
Reacciones adversas: Interacciones :
• Acidosis hiperclorémica
• aumento de triglicéridos
• Dispepsia
• Distención abdominal
• Inhibición de absorción
Reacciones adversas e interacciones

23. Ácido Nicotínico (Niacina)
Reacciones adversas:
• Reacciones cutáneas
• Enrojecimiento prurito
• Acantosis Nigricans
• Hepatotoxicidad
• Fatiga
• Debilidad
Reacciones adversas e interacciones

24. Derivados del Ácido fibrico
Reacciones adversas: Interacciones :
• Urticaria
• Alopecia
• Mialgia
• Cálculos biliares
• Anemia
• Cefalea
Reacciones adversas e interacciones

25. TRATAMIENTO
Dislipidemia:
 Dieta hipocalórica
 Omega-3
 Terapia de hipolipemiantes de alta densidad
Atorvastatina 10 mg/día
Ezetimiba 10 mg/día. 2h antes o después de un secuestrador de Ác. Biliares (colestipol)
Inhibidores de la PCSK9 (Alirocumab) 75 mg c/2 semanas
IAM:
 Terapia fibrinolítica
 Cateterismo cardíaco