Este documento describe los conceptos clave de la absorción de fármacos. Explica que la absorción estudia cómo los fármacos pasan del exterior al interior del cuerpo a través de las membranas biológicas, principalmente a través de las células. Detalla los mecanismos por los cuales los fármacos pueden atravesar las membranas, como la difusión pasiva, el transporte activo, la difusión facilitada y la pinocitosis. Finalmente, enumera varios factores que influyen en la velocidad y cantidad de absor
2. CONCEPTO
• Estudia la entrada de los
fármacos en el organismo
desde el lugar donde se
depositan cuando se
administran. Estudia el
paso de los fármacos
desde el exterior al medio
interno, es decir, a la
circulación sistémica.
3. PASO DE LOS FARMACOS A TRAVES
DE LAS MEMBRANAS BIOLOGICAS
• Los fármacos pasan
usualmente a través de
las células y no entre
ellas. Por consiguiente, la
barrera para que pueda
desplazarse una molécula
en el organismo es
siempre la membrana
plasmática.
4. MECANISMO POR LOS CUALES LOS
FARMACOS ATRAVIESAN LAS MEMBRANAS
• El mecanismo mas usual es la ▫ Las moléculas polares de
disolución en su componente tamaño medio atraviesan la
lipoideo. La estructura de la membrana gracias a la
membrana se interrumpe por existencia de proteínas o
la presencia de poros sistemas transportadores,
hidrófilos que permiten el que fijan la molécula y la
paso o filtración de sustancias transfieren de un lado a otro.
polares.
▫ Estos poros constituyen vías
fácil acceso para que iones y
otras molécula pequeñas
atraviesen la membrana.
5. MECANISMOS DE ABSORCION
Difusión Pasiva
A favor de
gradiente de
concentración
No requiere
Liposolubilidad
energía
Lo utilizan los farmacos liposolubles,
se disuelven en la membrana celular
dependiendo de su liposolubilidad
atraviesa la capa lipidica
6. FILTRACION
De acuerdo al
tamaño
A favor de
gradiente de
concentración Consiste en el pasaje de las drogas a
traves de los canales o poros de la
membrana celular
7. Mecanismos de Absorcion
Transporte activo
• Se lleva a cabo en contra de un
gradiente de concentracion, en la
cual conllevan la participacion de
las proteinas transportadoras, que
pueden ser especificos o no
especificos. Estos transportadores
son componentas de la membrana
celular de naturaleza proteica o
fosfolipidica que forma un complejo
con la droga difundiendolo hacia el
lado opuesto de su membrana
donde el transportador libera el
farmaco hacia el citosol.
8. Mecanismos de Absorción
DIFUSION FACILITADA
• Es un proceso de transporte en
el cual tambien conlleva la
transportacion de ciertas
sustancias a traves de las
proteinas transportadoras
dependiendo del gradiente
de concentracion y por su
carga electrica y también
depende de su selectividad y
saturabilidad
9. PINOCITOSIS
Procesos de pasaje de sustancias a
traves de las membranas en el cual
la membrana puede englobar ciertas
partículas liquidas que en contacto
con ella forma una vesícula
10. VELOCIDAD DE ABSORCION
Y CANTIDAD ABSORBIDA
El número de moléculas de un fármaco que se absorbe
en la unidad de tiempo, depende de la constante de
absorción y del número de moléculas que se
encuentren en solución en el lugar de absorción.
Por lo tanto, cuanto más rápida sea la absorción de un
fármaco, mayor será su constante de absorción y menor
su semivida de absorción.
11. FACTORES QUE INFLUYEN
EN LA ABSORCION
Vías de administración
Forma farmacéutica
Acidez y alcalinidad del
estomago
Motilidad gastrointestinal
Factores Patológicos
12. FACTORES QUE INFLUYEN
EN LA ABSORCION
• Características fisicoquímicas de la molécula
▫ El peso molecular o tamaño de la molécula
▫ Su carácter ácido o base
▫ Valor de su pKa por cuanto determinarán el grado
de ionización molecular
▫ El coeficiente de partición lípido/agua
• Forma farmacéutica
▫ El fármaco debe estar en solución en los líquidos
tisulares.
13. FACTORES
• El pka de la droga es un pH en el
QUE INFLUYEN cual el fármaco se encuentra
disociado en un cincuenta por
EN LA ABSORCION ciento. Es decir que se encuentra
la mitad ionizada y la otra no
Pka de las drogas ionizada.
▫ Acidos débiles
• La mayoría de las drogas Salicilatos
son ácidos o bases Diuréticos tiazidicos
débiles en solución que Betalactamicos
se hallan de manera Cefalosporinas
ionizada y no ionizada. Penicilinas
La porción no ionizada ▫ Bases débiles
es la liposoluble por lo Propanolol
tanto es la que se Salbutamol
absorbe a través de las Antihistamínicos H1
membranas del cuerpo. Efedrina
Teofilina
14. FACTORES QUE MODIFICAN
LA ABSORCION
Solubilidad
Cinética de disolución de la forma farmacéutica del
medicamento
Concentración del fármaco
Circulación en el sitio de absorción
Superficie de absorción