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Facultad de ciencias de la salud
Escuela profesional de Farmacia y bioquímica


     Integrantes : Cordero Marichini , Abel
                     Saravia Reyes ,Harlin
        Docente: Maguiño Zuyon , Mathias
               Asignatura: Farmacología I
                 Tema : Psicoestimulantes
                          Psicodislepticos
Clase nº 23  psicoestimulantes
Los Psicoestimulantes son sustancias que
aumentan el estado de vigilia, combaten el sueño,
producen una sensación de energía incrementada
y, a dosis elevadas, estados de excitación
extrema.

Entre las sustancias estimulantes se pueden
dividir en naturales y químicos.
a)Derivados          Cafeína
  de metil          Teofilina
                  Teobromina
  xantinas

b)Compuestos      Ritalina
piperidinicos

                  Anfetaminas
c)Aminas         Metanfetaminas
 Despertadoras    Fenfluramina
1)Cafeína

Historia:
 Se extrae la Cafeína del café en 1821.
 El primer café soluble "instantáneo"
data de 1901 y su inventor es el
químico americano de origen japonés
Satori Kato
 En 1938 la firma Nestlé desarrolla su
producto "Nescafé”.
 En 1946 el italiano Achilles Gaggia
perfecciona su máquina para producir
café expreso.
Café        Té     Cacao




Yerba Mate   Cola   Guaraná
– Antagonista no-selectivo de Adenosina
      (centrales y periféricos).
      Inhición de fosfodiesterasas ® -
      AMPc. Moviliza Ca++ intracelular.
 Estimula el centro respiratorio
 - respuesta de catecolaminas
La cafeína es una sustancia que proporciona una serie
de efectos estimulantes, que dependerán en mayor o
menor medida de las características individuales de
cada persona:

• Disminuye la sensación de fatiga y somnolencia.
• Aumenta la capacidad de procesamiento mental.
• Aumenta el riego coronario y ejerce una acción
  vasodilatadora.
• Estimula la secreción ácida del estómago.
• Tiene un marcado efecto diurético.
Principios Activos asociados a Cafeína y/o Usos

 Estimulante :
cafeína 100 mg : Taxigen

 Analgésicos :
cafeína 100 mg + paracetamol 500 mg : Mejoral

 Antigripales :
cafeína 33 mg +paracetamol 400 mg +noscapina 10
mg: Tapsin

 Antimigrañosos:
cafeína 100 mg+ ergotamina 1 mg: Ergonex
Cafeína 40 mg + dihidroergotamina 0.5 mg
+ propifenazona 175 mg : Tonopam
Teobromina (cacao)
2) “alimento de Dios”
 El Cacao era una bebida de
origen milenario de los
Mayas
 En 1600 se extiende por
Europa el consumo
(chocolate)
 El primer chocolate en barra
es creado por J. Cadbury en
1842
 En 1875 Nestlé, en Suiza,
crea el chocolate con leche
   El principal modo de acción de la teobromina es como un
    antagonista de los receptores de adenosina que se
    encuentran en las células del cerebro.
   La teobromina cruza fácilmente la barrera
    hematoencefálica que separa a los vasos sanguíneos
    del encéfalo. Una vez en el cerebro, el principal modo de
    acción es como un antagonista no selectivo del receptor
    de adenosina. La molécula de teobromina es
    estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se
    une a los receptores de adenosina en la superficie de las
    células sin activarlos (un mecanismo de acción
    "antagonista"). Entonces, tenemos que la teobromína
    actúa como un inhibidor competitivo.
Usos Terapéuticos :

   Tienen efectos estimulantes a nivel psíquico y cardíaco,
    diuréticos y vasodilatadores.

  Propiedades broncodilatadoras que permiten
optimizar el volumen respiratorio, y que se utilizan desde
hace mucho tiempo en los medicamentos contra el asma ,
estas función hace que la teobromina sea particularmente
interesante para los deportes de larga distancia y de
resistencia, así como para los deportes de montaña.
Reacciones Adversas :


En los humanos no se ven
estos efectos al consumir chocolate, siendo
muy raras las intoxicaciones, aunque es
posible que puede producir :
     -Dolor de cabeza
     -Inapetencia
     -Alergias
3) Teofilina


 La teofilina caracterizada
por ser estimulante del
sistema nervioso central y
broncodilatadora.
Se encuentra naturalmente
en el té negro y en el té verde.
   Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares
    por acción directa sobre los mismos, aumenta el
    aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación
    coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del
    músculo esquelético.
Usos Terapéuticos :

   La teofilina es especialmente diurética, por lo
    que ayuda a la eliminación de líquidos, a través
    de la orina.
   Su principal efecto es la dilatación general de los
    vasos periféricos, broncodilatación (usado para
    tratar el asma), estimulación a nivel de la corteza
    cerebral, sensación de calor en la piel, y
    pesadez de piernas y brazos.
 Es   un broncodilatador, Relaja las
 vías aéreas bronquiales y mejora
el paso del aire hasta los pulmones.
La teofilina ayuda a reducir la tos,
sibilancias, falta de aliento o
la dificultad para respirar en
pacientes con trastornos pulmonares
crónicos (prolongados), como asma,
bronquitis o enfisema.
Ritolina :

El metilfenidato (Concerta, Ritalin, MFD) es un
  medicamento psicoestimulante, más conocido
  por la marca comercial Ritalina en países
  hispanoparlantes, Rubifen en España, y Ritalin
  en otros. Está aprobado para el tratamiento de
  trastorno por déficit de hiperactividad, síndrome
  de taquicardia postural y narcolepsia.
 El MFD es un potente inhibidor de la receptación
  de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Bloquea
  la captura de estas catecolaminas por las
  terminales de las células nerviosas; impide que
  sean eliminadas del espacio sináptico. De este
  modo, la DA y la NA extracelulares permanecen
  activas por más tiempo, aumentando
  significativamente la densidad de estos
  neurotransmisores en las sinapsis neuronales.
 El MFD posee potentes efectos agonistas sobre
  receptores alfa y beta adrenérgicos.
Biodisponibilidad 11–52%
Unión proteica 30%
Metabolismo Hepático(80%)
Vida media 2–4 horas
Excreción Orina
   Sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia,
    hipertensión, arritmia, dolor en el pecho.

   Sistema gastrointestinal: perdida de apetito, nauseas,
    dolor abdominal, vómitos, sequedad de la boca, mal
    gusto, estreñimiento, diarrea.

   Sistema endocrino: disfunción de la pituitaria, incluso
    de la hormona de crecimiento y prolactina, retraso en el
    crecimiento o supresión, perdida de peso, desequilibrio
    de la función sexual.
   Niños (6 años y mayores): Inicie con 5 mg una o dos
    veces al día (por ejemplo, en el desayuno y la comida)
    con incrementos semanales de 5-10 mg. La dosis diaria
    total deberá ser administrada en dosis divididas.


    Adultos: La dosis promedio diaria es de 20-30 mg,
    administrado en 2-3 dosis divididas.
1) Anfetaminas :

 La anfetamina es un derivado
   químico de la efedrina.
 Es un agente adrenérgico sintético,
  potente estimulante del SNC.

 Produciendo sensaciones de alerta,
 confianza, aumenta los niveles
 de energía y autoestima.
 Se   puede ingerir, fumar, inhalar e inyectar
Mecanismo de Acción :

   En el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado
    debido a su acción sobre los centros hipotalámicos, que
    regula de forma dosis dependiente la sensación de
    apetito.(Anorexígeno).

   Una inhibición en la recaptación de Serotonina
    por desplazamiento del neurotransmisor de su
    transportador presináptico específico.(Euforizante).

   Estímulo de receptores glutaminérgicos NMDA
     corticales que llevan a cambios conductuales.
    (Hiperactividad).
Clase nº 23  psicoestimulantes
Clase nº 23  psicoestimulantes
2) Metanfetamina :

 Es un agente agonista adrenérgico
 sintético, estructuralmente relacionado con
 el alcaloide efedrina y con la hormona
 adrenalina.

 El
   compuesto, en su forma pura, es un
 polvo blanco, cristalino, inodoro, de sabor
 amargo, muy soluble en agua o etanol.
 La metanfetamina es un estimulante de
 Nivel II, lo que quiere decir que tiene un
 alto potencial para abuso y está disponible
 solamente por medio de prescripción
 médica.

 Hay unas pocas razones médicas
 aceptadas para su uso, tales como el
 tratamiento de narcolepsia, el desorden de
 déficit de atención, y para la obesidad
Efectos
 Las
    metamfetaminas consumidas con
 mayor frecuencia son :




        «Speed»             «Meth»




                  «Chalk»
3) Fenfluramina :


La fenfluramina es un supresor
del apetito que se usa para el
tratamiento a corto plazo de
 la obesidad. aunque pueden
 estar implicados otros efectos
sobre el sistema nervioso
 central o sobre el metabolismo
   La fenfluramina tiene propiedades agonistas
    serotonérgicas. En forma aguda y a bajas dosis, la
    fenfluramina incrementa la salida de serotonina e inhibe
    su recaptación. En dosis altas o con uso crónico repleta
    la serotonina cerebral. También tiene efectos
    noradrenérgicos centrales y periféricos, generalmente
    disminuye los niveles cerebrales de norepinefrina in vitro
    e in vivo, y tiene efectos dopaminérgicos centrales.
 REACCIONES           ADVERSAS

   Sobre el sistema nervioso central: confusión, mareos,
    incoordinación, cefaleas , depresión, ansiedad, Sobre el
    sistema digestivo: constipación, dolor abdominal,
    nausea, sensación de hambre

   Sobre el sistema cardiovascular: palpitaciones,
    hipotensión, hipertensión.

   Sobre la piel: rash, urticaria, ardor

   Sobre el sistema genitourinario: disuria

   Otros: sudoración, escalofríos, visión borrosa
     Se debe usar con prudencia en pacientes con
    hipertensión arterial. No se debe usar en
    enfermedades cardiovasculares. No es
    recomendable el uso de fenfluramina durante el
    embarazo ni durante la lactancia. La
    fenfluramina se debe administrar con prudencia
    en pacientes diabéticos. La fenfluramina está
    contraindicada en pacientes depresivos.
 En adultos la dosis usual
es de 20 mg TID, antes
de las comidas, se puede
alcanzar hasta 40 mg TID,
no se debe exceder
de 120 mg/día.
Mecanismo:

 Inhibiciónde la recaptación de NA, DA y 5-
  HT a nivel de SNC y sistémico
 Antagonismo competitivo en receptores
  M2 de corazón y cerebro
 Incremento niveles de ACTH
Clase nº 23  psicoestimulantes
Farmacocinética :

 Es   metabolizada por colinesterasas hepáticas
  y
plasmáticas a metabolitos hidrosolubles, que
se
eliminan por orina, dando lugar a productos
hidrosolubles como la benzoilcgonina y el
metiléster de ecgonina.

 Vida   media: 40 a 90 minutos.
Clase nº 23  psicoestimulantes
Clase nº 23  psicoestimulantes
Son un grupo heterogéneo de compuestos
químicos, que producen ilusiones de las
percepciones sensoriales, alteraciones de
los procesos del pensamiento y cambios
del humor. También son conocidos como
psicodislépticos, alucinógenos,
psicodélicos, psicomiméticos,
pseudoalucinógenos, dislépticos, y
expansores de la mente .
Sustancias que producen alteraciones
de la percepción , que consisten en
alucinaciones, ilusiones y trastornos
del pensamiento , como paranoia en
dosis altas.
CLASIFICACIÓN
       Los Psicodislépticos
       principalmente se clasifican en dos
       grandes categorías:
    Los alucinógenos de la
 indolamina:
Son LSD (dieltilamida del acido lisérgico),
 DMT (N,N-dimetiltriptamina) y psilocibina.
Las fenetilaminas:
Son mezcalina,
dimetoximetilanfetamina (DOM), 3,4-
metilendioxianfetamina (MDMA).
Los compuestos        de ambos grupos tienen
  afinidad relativamente alta por los receptores 5-
  HT2 de la serotonina, pero difieren en su afinidad
  por otros tipos de receptores de la 5-HT. Hay
  buena correlación entre la afinidad relativa de
  estos compuestos por los receptores 5-HT2 y
  su potencia      como alucinógenos en seres
  humanos.
El receptor 5-HT2 se implico en mayor grado en el
  mecanismo de las alucinaciones , gracias a la
  observación de que los antagonistas de dicho
  receptor , como ritanserina , tienen eficacia para
  bloquear los efectos       relacionados con el
  comportamiento de las sustancias alucinógenas
  en modelos animales .
Clase nº 23  psicoestimulantes
 ElLSD, la mezcalina y sus análogos son
 estructuralmente similares a los
 neurotransmisores endógenos serotonina (5-
 hidroxi-triptamina), dopamina y noradrenalina
 y actúan estimulando los receptores del SNC.
 La estructura pirrólica del anillo indólico de los
 derivados de la triptamina y la estructura del
 anillo metoxilado o metilendioxilado de los
 derivados de la anfetamina son esenciales
 para su actividad alucinogénica.
 Los  efectos del LSD, la MEZCALINA
  y la PSILOCIBINA son imprevisibles
  y representan un alto riesgo para la
  salud.
 Muchas veces sus efectos se
  confunden con enfermedades
  mentales tipificadas, como
  DEPRESIÓN, esquizofrenia y
  paranoia,
 Entre otras.
   Presentan una serie de complicaciones
    orgánicas por sus efectos estimulantes a
    nivel cardiovascular, NEUROLÓGICO Y
    PSIQUIÁTRICO relacionados con su toxicidad
    en diversas regiones del sistema nervioso
    central.
Las manifestaciones más
 frecuentes tras su consumo
 son:
Insomnio
Disminución del apetito
Sequedad de boca
Náuseas
Vómitos
Sudoración
Dilatación pupilar
Tensión muscular
Aumento de la presión arterial
 y palpitaciones.
   Aunque en sistemas periféricos el LSD se comporta
    como un antagonista serotonérgico, en el SNC
    actúa como agonista parcial de los receptores 5-
    HT2, tanto pre como postsinápticos, mimetizando
    efectos propios de los sistemas serotonérgico
    centrales, e inhibiendo la activación de neuronas
    serotonérgicas de los núcleos del rafe a través del
    estímulo de autoreceptores.
    Los subtipos de receptores 5-HT2A y el 5-HT2C
    son los que están implicados en esta acción. La
    ketanserina bloquea algunos de los efectos
    específicos del LSD. El LSD activa también
    receptores dopaminérgicos. Todas estas acciones al
    parecer ocasionan un desequilibrio funcional a
    diversos niveles (áreas corticales, sistema límbico,
    etc.), contribuyendo a distorsionar su acción
    integradora.
 Nombraremos    a
  este como el rey
  de los
  alucinógenos
  naturales, pues es
  la base del LSD.
 Este hongo
  también llamado
  Ergot, es un
  hongo negro-
  violáceo.
•Esta es la sustancia alucinógena más
     potente y produce efectos psicodélicos
     importantes


La dosis común de LSD en los seres humanos es de
 aproximadamente 1 a 2 ug/kg, Por lo cual es el agente
farmacológico mas conocido .
Es igual eficaz por vía parenteral u oral, casi siempre se toma
 por vía oral.
 Los efectos de las sustancias alucinógenas
 son variables, incluso en el mismo individuo
 en diferentes momentos. La LSD se absorbe
 con rapidez por vía oral; sus efectos se
 inician en 40 a 60 min., llegan a su máximo
 a las 2 a 4h, y vuelven de manera gradual a
 línea de referencia en plazo de 6 a 8 h.
En dosis de 100 microgramos , el LSD
 produce alteraciones de la percepción y a
veces alucinaciones , cambios del estado
de animo que incluyen elación, paranoia o
  depresión, excitación intensa y a veces
          sensaciones de pánico.
Los signos de ingesta de LSD
         incluyen:

          Dilatación pupilar
          Incremento de la presión
           arterial y el pulso
          Bochornos
          Salivación
          Los colores parecen mas
           intensos y se altera la
           configuración de los
           objetos.
FORMAS DE PRESENTACION
   Psicosis
   Ansiedad
   Depresión
   Daño en neuronas serotonérgico
   Espasmo de arterias en brazos y piernas
   Palpitaciones
   Aumento a la presión
   Aumento a la temperatura
   Sudoración
   Visión borrosa
   Colapso cardiovascular
   Convulsiones
   Muerte
   Historia clínica: enfocada en el tipo de droga, hora de la ingestión y
    cantidad tomada, así como la hora del principio de la acción y los
    síntomas notados. Historia de uso previo de drogas. Antecedentes
    psiquiátricos.       Antecedentes       médicos       (especialmente
    cardiovasculares). Lesiones traumáticas presentes.
   Examen físico: Estado mental, evaluación neurológica, sistema
    cardiovascular. Revaluación y toma de constantes vitales, cuidadosa
    evaluación de probables traumatismos.
   Pruebas complementarias en casos de intoxicaciones graves: Rx de
    tórax, hemograma, electrólitos, glucosa, urea, creatinina, sedimento
    urinario .Determinación de otros tóxicos.
 En   casos de depresión del SNC o
  alteraciones     hemodinámicas      severas
  puede estar indicada la intubación
  orotraqueal : diacepam o barbitúricos.
 En caso de marcada taquicardia e
  hipertensión: labetalol 20 mg intravenoso,
  con dosis adicionales si es preciso o una
  combinación de vasodilatador y
  betabloqueante (propanolol o esmolol y
  nitroprusiato) o bien fentolamina,
  nifedipina o nitroprusiato .
Tolerancia, dependencia física y
                              abstinencia
   Es inusual el consumo frecuente y repetido
    de sustancias psicodélicas y, por tanto, no
    suele ocurrir tolerancia. Esta se origina de
    los efectos del comportamiento de la LSD
    después de tres a cuatro dosis diarias,
    pero no se ha observado síndrome de
    abstinencia. Se ha demostrado en
    modelos animales tolerancia cruzada entre
    LSD, mezcalina y psilocibina.
Intervención Farmacológica
 Por lo impredecible de los efectos de
 las sustancias psicodélicas, cualquier
 consumo entraña riesgo. No se
 produce dependencia ni adicción, pero
 los consumidores pueden requerir
 atención medica.
Metilendioximetanfetamina
                       (“éxtasis”,MDMA)

 Los  efectos agudos
  dependen de la dosis e
  incluyen:
      Sensación de energía
 Alteraciones del sentido del
  tiempo
 Experiencias agradables
 Intensificación de la
  percepción.
Entre los efectos negativos están:

Taquicardia
Xerostomía
Bruxismo
Mialgias
Con dosis mayores


Señalamientos de alucinaciones visuales
Agitación
Hipertermia
Ataques de pánico
DOSIS
•   La típica dosis oral es de una a dos
    tabletas de 100mg y persiste 3 a 6h
•   Producen degeneración de las células
    nerviosas serotoninergicas y de sus
    axones en animales de laboratorio (ratas)
•   En el caso de seres humanos no se ha
    probado degeneración nerviosa
•   En consumidores crónicos de MDMA hay
    concentraciones bajas de metabolitos de
    la serotonina en liquido cefalorraquídeo.
   Resultados:
    Los efectos psíquicos ocasionados por la MDMA
    parecen deberse al incremento de las tasas de
    monoaminas en el sistema nervioso central
    (SNC).
    El mecanismo principal de la euforia
    inducida por la MDMA
    Es     el    incremento     serotoninérgico    y
    dopaminérgico que provoca en el núcleo
    accumbens, propiedad que comparte con otras
    drogas de abuso. La administración de MDMA
    de forma repetitiva da lugar a un proceso de
    destrucción, en ocasiones de modo definitivo, de
    axones serotoninérgicos. La morbimortalidad
    por éxtasis se debe a la hipertermia fulminante,
    arritmia cardíaca, coagulación intravascular
    diseminada, rabdomiolisis, insuficiencia renal
    aguda y toxicidad hepática.
PCP (fenciclidina)
•   Es un polvo blanco cristalino
    que se disuelve fácilmente
    en agua o alcohol.
•   Tiene un gusto químico
    amargo distintivo. Se puede
    teñir fácilmente, por lo que
    se comercializa en una gran
    variedad de tabletas,
    cápsulas y polvos de
    colores. Normalmente se
    inhala, fuma.
•    Dependiendo de la
    cantidad y de la vía de
    consumo, los efectos de la
    PCP duran alrededor de 4 a
    6 horas.
 LaPCP es una "droga
 Disociativa", es decir, que
 distorsiona las
 percepciones visuales y
 auditivas y produce
 sentimientos de
 aislamiento o disociación
 del entorno y de sí mismo.
•   Entre los efectos
    psicológicos adversos
    reportados están:
•   Síntomas parecidos a los de
    la esquizofrenia como ;
    – Delirio
    – Alucinaciones
    – Paranoia
    – Pensamiento perturbado y una
     sensación de distanciamiento del
     entorno.
       .
Este alcaloide fúngico posee una
 estructura molecular
 prácticamente idéntica al
 neurotransmisor serotonina.
Los neurotransmisores son los
 encargados de llevar la
 información de una neurona a la
 siguiente.
La serotonina es la responsable
 de la percepción sensorial, la
 regulación de la temperatura y el
 inicio del reposo nocturno.
Psilocibina
Los         principios
activos       en los
hongos      "mágicos"
tienen propiedades
parecidas a las de la
LSD      y producen
alteraciones en la
función autonómica,
los reflejos motores,
el comportamiento y
la percepción.
•   Las consecuencias
    psicológicas del uso de
    psilocibina incluyen
    alucinaciones, una
    percepción alterada del
    tiempo y la incapacidad
    de discernir la fantasía de
    la realidad. También
    puede haber reacciones
    de pánico y psicosis,
    especialmente si el
    usuario consume una
    dosis alta. Todos los
    efectos a largo plazo, el
    riesgo de enfermedad
    psiquiátrica, el deterioro
    de la memoria y la
    tolerancia.
Psilocibina
                           Puede producir

 Relajamiento o
  debilidad muscular,
 Ataxia
 dilatación excesiva de
  las pupilas
 Náusea
 vómito y somnolencia.
Este alcaloide fúngico posee una
 estructura molecular
 prácticamente idéntica al
 neurotransmisor serotonina.
Los neurotransmisores son los
 encargados de llevar la
 información de una neurona a la
 siguiente.
La serotonina es la responsable
 de la percepción sensorial, la
 regulación de la temperatura y el
 inicio del reposo nocturno.
Psilocibina
Los         principios
activos       en los
hongos      "mágicos"
tienen propiedades
parecidas a las de la
LSD      y producen
alteraciones en la
función autonómica,
los reflejos motores,
el comportamiento y
la percepción.
•   Las consecuencias
    psicológicas del uso de
    psilocibina incluyen
    alucinaciones, una
    percepción alterada del
    tiempo y la incapacidad
    de discernir la fantasía de
    la realidad. También
    puede haber reacciones
    de pánico y psicosis,
    especialmente si el
    usuario consume una
    dosis alta. Todos los
    efectos a largo plazo, el
    riesgo de enfermedad
    psiquiátrica, el deterioro
    de la memoria y la
    tolerancia.
Psilocibina
                           Puede producir

 Relajamiento o
  debilidad muscular,
 Ataxia
 dilatación excesiva de
  las pupilas
 Náusea
 vómito y somnolencia.
 La psilocibina suele tomarse en dosis de
  250ug/kg .
 TRATAMIENTO :
se incluye las benzodiazepinas para
  sedación y vigilancia constante durante
  varias horas.
HISTORIA:
Se ha registrado el uso de cannanbis durante miles de años,
   actualmente la usan cerca de 200 a 300 millones de
   personas, incluyendo 30 a 40 millones de
   estadounidenses.
las encuestas recientes sugieren que su inicio en edades
   mas tempranas (11 a 13 años). Debido a sus supuestos
   usos médicos se ha legalizado en varios estados, aunque
   la federal prohíbe su distribución con cualquier propósito.
   El THC ( tetrahidro canabinol) el contenido THC varia
    considerablemente entre las plantas. La línea genérica
    especial puede producir hasta 4 a 6% de THC.
   Su vía de administración preferida en los países occidentes
    es por inhalación. La alta solubilidad en lípidos de la droga
    hace que esta sea secuestrada extensamente en los
    compartimientos corporales de lípidos.
   Los metabolitos se excretan hasta por una semana después
    de la administración de una dosis.
   Posee varios efectos farmacológicos semejante a los de las
    anfetaminas, LSD, alcohol, sedantes, atropina y morfina.

   EFECTOS CLINICOS.
   Los fumadores asiduos de marihuana suelen percibir el efecto
    de la droga después de 2 o 3 inhalaciones. Conforme se
    fuma, los efectos aumentan y alcanzan el máximo a unos
    minutos después de terminar su consumo. La mayor parte de
    la drogas por lo general se desvanecen después de 3 horas,
    por lo que en ese momento las concentraciones son bajas.
 Los efectos máximos después de la administración oral
  duran de 3 a 4 horas, pero es posible que perduren de 6 a 7
  horas.
 En la etapa temprana se siente “ligereza ” y se caracteriza
  por euforia, risa incontrolable, alteración del sentido del
  tiempo, despersonalización y visión mas aguda.
 signos característicos de la intoxicación con cannabiasis,:
     - son aumento en la frecuencia de pulso.
     - enrojecimiento de las conjuntivas.
Este ultimo se correlaciona bien con concentraciones
  plasmáticas detectables, el tamaño de las pupilas no
  cambia , puede disminuir la presión arterial, en especial
  cuando se este de pie y es posible que haya un efecto
  antiemético.
THC
Se ha demostrado tolerancia en casi
  todas las especies animales que
  se han analizado; en los humanos
  solo se manifiesta entre usuarios
  crónicos de la droga.
Tres investigaciones
  epidemiológicas en países no
  industriales no encuentran
  pruebas de alteración entre los
  usuarios asiduos a la cannabis,
•  THC
Los fumadores asiduos de marihuana
   están sujetos a algunos problemas de
   bronquitis crónica, obstrucción de las
   vías respiratorias, angina de pecho
   puede agravarse por la aceleración de
   la frecuencia cardiaca.
El THC terapéutico se denomina
   dronabinol ( Marinol), se ha
   comercializado con la aprobación de la
   food and Drug Administration para
   reducir las nauseas y momito, en
   pacientes con cáncer tratados con
   quimioterapia y para estimular el
   apetito en pacientes con SIDA.
   También se reduce la presión
   intraocular
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Clase nº 23 psicoestimulantes

  • 1. Facultad de ciencias de la salud Escuela profesional de Farmacia y bioquímica Integrantes : Cordero Marichini , Abel Saravia Reyes ,Harlin Docente: Maguiño Zuyon , Mathias Asignatura: Farmacología I Tema : Psicoestimulantes Psicodislepticos
  • 3. Los Psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de excitación extrema. Entre las sustancias estimulantes se pueden dividir en naturales y químicos.
  • 4. a)Derivados Cafeína de metil Teofilina Teobromina xantinas b)Compuestos Ritalina piperidinicos Anfetaminas c)Aminas Metanfetaminas Despertadoras Fenfluramina
  • 5. 1)Cafeína Historia:  Se extrae la Cafeína del café en 1821.  El primer café soluble "instantáneo" data de 1901 y su inventor es el químico americano de origen japonés Satori Kato  En 1938 la firma Nestlé desarrolla su producto "Nescafé”.  En 1946 el italiano Achilles Gaggia perfecciona su máquina para producir café expreso.
  • 6. Café Té Cacao Yerba Mate Cola Guaraná
  • 7. – Antagonista no-selectivo de Adenosina (centrales y periféricos). Inhición de fosfodiesterasas ® - AMPc. Moviliza Ca++ intracelular.  Estimula el centro respiratorio  - respuesta de catecolaminas
  • 8. La cafeína es una sustancia que proporciona una serie de efectos estimulantes, que dependerán en mayor o menor medida de las características individuales de cada persona: • Disminuye la sensación de fatiga y somnolencia. • Aumenta la capacidad de procesamiento mental. • Aumenta el riego coronario y ejerce una acción vasodilatadora. • Estimula la secreción ácida del estómago. • Tiene un marcado efecto diurético.
  • 9. Principios Activos asociados a Cafeína y/o Usos  Estimulante : cafeína 100 mg : Taxigen  Analgésicos : cafeína 100 mg + paracetamol 500 mg : Mejoral  Antigripales : cafeína 33 mg +paracetamol 400 mg +noscapina 10 mg: Tapsin  Antimigrañosos: cafeína 100 mg+ ergotamina 1 mg: Ergonex Cafeína 40 mg + dihidroergotamina 0.5 mg + propifenazona 175 mg : Tonopam
  • 10. Teobromina (cacao) 2) “alimento de Dios”  El Cacao era una bebida de origen milenario de los Mayas  En 1600 se extiende por Europa el consumo (chocolate)  El primer chocolate en barra es creado por J. Cadbury en 1842  En 1875 Nestlé, en Suiza, crea el chocolate con leche
  • 11. El principal modo de acción de la teobromina es como un antagonista de los receptores de adenosina que se encuentran en las células del cerebro.  La teobromina cruza fácilmente la barrera hematoencefálica que separa a los vasos sanguíneos del encéfalo. Una vez en el cerebro, el principal modo de acción es como un antagonista no selectivo del receptor de adenosina. La molécula de teobromina es estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se une a los receptores de adenosina en la superficie de las células sin activarlos (un mecanismo de acción "antagonista"). Entonces, tenemos que la teobromína actúa como un inhibidor competitivo.
  • 12. Usos Terapéuticos :  Tienen efectos estimulantes a nivel psíquico y cardíaco, diuréticos y vasodilatadores.  Propiedades broncodilatadoras que permiten optimizar el volumen respiratorio, y que se utilizan desde hace mucho tiempo en los medicamentos contra el asma , estas función hace que la teobromina sea particularmente interesante para los deportes de larga distancia y de resistencia, así como para los deportes de montaña.
  • 13. Reacciones Adversas : En los humanos no se ven estos efectos al consumir chocolate, siendo muy raras las intoxicaciones, aunque es posible que puede producir : -Dolor de cabeza -Inapetencia -Alergias
  • 14. 3) Teofilina  La teofilina caracterizada por ser estimulante del sistema nervioso central y broncodilatadora. Se encuentra naturalmente en el té negro y en el té verde.
  • 15. Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo esquelético.
  • 16. Usos Terapéuticos :  La teofilina es especialmente diurética, por lo que ayuda a la eliminación de líquidos, a través de la orina.  Su principal efecto es la dilatación general de los vasos periféricos, broncodilatación (usado para tratar el asma), estimulación a nivel de la corteza cerebral, sensación de calor en la piel, y pesadez de piernas y brazos.
  • 17.  Es un broncodilatador, Relaja las vías aéreas bronquiales y mejora el paso del aire hasta los pulmones. La teofilina ayuda a reducir la tos, sibilancias, falta de aliento o la dificultad para respirar en pacientes con trastornos pulmonares crónicos (prolongados), como asma, bronquitis o enfisema.
  • 18. Ritolina : El metilfenidato (Concerta, Ritalin, MFD) es un medicamento psicoestimulante, más conocido por la marca comercial Ritalina en países hispanoparlantes, Rubifen en España, y Ritalin en otros. Está aprobado para el tratamiento de trastorno por déficit de hiperactividad, síndrome de taquicardia postural y narcolepsia.
  • 19.  El MFD es un potente inhibidor de la receptación de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Bloquea la captura de estas catecolaminas por las terminales de las células nerviosas; impide que sean eliminadas del espacio sináptico. De este modo, la DA y la NA extracelulares permanecen activas por más tiempo, aumentando significativamente la densidad de estos neurotransmisores en las sinapsis neuronales.  El MFD posee potentes efectos agonistas sobre receptores alfa y beta adrenérgicos.
  • 20. Biodisponibilidad 11–52% Unión proteica 30% Metabolismo Hepático(80%) Vida media 2–4 horas Excreción Orina
  • 21. Sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensión, arritmia, dolor en el pecho.  Sistema gastrointestinal: perdida de apetito, nauseas, dolor abdominal, vómitos, sequedad de la boca, mal gusto, estreñimiento, diarrea.  Sistema endocrino: disfunción de la pituitaria, incluso de la hormona de crecimiento y prolactina, retraso en el crecimiento o supresión, perdida de peso, desequilibrio de la función sexual.
  • 22. Niños (6 años y mayores): Inicie con 5 mg una o dos veces al día (por ejemplo, en el desayuno y la comida) con incrementos semanales de 5-10 mg. La dosis diaria total deberá ser administrada en dosis divididas.  Adultos: La dosis promedio diaria es de 20-30 mg, administrado en 2-3 dosis divididas.
  • 23. 1) Anfetaminas :  La anfetamina es un derivado químico de la efedrina.  Es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del SNC.  Produciendo sensaciones de alerta, confianza, aumenta los niveles de energía y autoestima.  Se puede ingerir, fumar, inhalar e inyectar
  • 24. Mecanismo de Acción :  En el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a su acción sobre los centros hipotalámicos, que regula de forma dosis dependiente la sensación de apetito.(Anorexígeno).  Una inhibición en la recaptación de Serotonina por desplazamiento del neurotransmisor de su transportador presináptico específico.(Euforizante).  Estímulo de receptores glutaminérgicos NMDA corticales que llevan a cambios conductuales. (Hiperactividad).
  • 27. 2) Metanfetamina :  Es un agente agonista adrenérgico sintético, estructuralmente relacionado con el alcaloide efedrina y con la hormona adrenalina.  El compuesto, en su forma pura, es un polvo blanco, cristalino, inodoro, de sabor amargo, muy soluble en agua o etanol.
  • 28.  La metanfetamina es un estimulante de Nivel II, lo que quiere decir que tiene un alto potencial para abuso y está disponible solamente por medio de prescripción médica.  Hay unas pocas razones médicas aceptadas para su uso, tales como el tratamiento de narcolepsia, el desorden de déficit de atención, y para la obesidad
  • 30.  Las metamfetaminas consumidas con mayor frecuencia son : «Speed» «Meth» «Chalk»
  • 31. 3) Fenfluramina : La fenfluramina es un supresor del apetito que se usa para el tratamiento a corto plazo de la obesidad. aunque pueden estar implicados otros efectos sobre el sistema nervioso central o sobre el metabolismo
  • 32. La fenfluramina tiene propiedades agonistas serotonérgicas. En forma aguda y a bajas dosis, la fenfluramina incrementa la salida de serotonina e inhibe su recaptación. En dosis altas o con uso crónico repleta la serotonina cerebral. También tiene efectos noradrenérgicos centrales y periféricos, generalmente disminuye los niveles cerebrales de norepinefrina in vitro e in vivo, y tiene efectos dopaminérgicos centrales.
  • 33.  REACCIONES ADVERSAS  Sobre el sistema nervioso central: confusión, mareos, incoordinación, cefaleas , depresión, ansiedad, Sobre el sistema digestivo: constipación, dolor abdominal, nausea, sensación de hambre  Sobre el sistema cardiovascular: palpitaciones, hipotensión, hipertensión.  Sobre la piel: rash, urticaria, ardor  Sobre el sistema genitourinario: disuria  Otros: sudoración, escalofríos, visión borrosa
  • 34. Se debe usar con prudencia en pacientes con hipertensión arterial. No se debe usar en enfermedades cardiovasculares. No es recomendable el uso de fenfluramina durante el embarazo ni durante la lactancia. La fenfluramina se debe administrar con prudencia en pacientes diabéticos. La fenfluramina está contraindicada en pacientes depresivos.
  • 35.  En adultos la dosis usual es de 20 mg TID, antes de las comidas, se puede alcanzar hasta 40 mg TID, no se debe exceder de 120 mg/día.
  • 36. Mecanismo:  Inhibiciónde la recaptación de NA, DA y 5- HT a nivel de SNC y sistémico  Antagonismo competitivo en receptores M2 de corazón y cerebro  Incremento niveles de ACTH
  • 38. Farmacocinética :  Es metabolizada por colinesterasas hepáticas y plasmáticas a metabolitos hidrosolubles, que se eliminan por orina, dando lugar a productos hidrosolubles como la benzoilcgonina y el metiléster de ecgonina.  Vida media: 40 a 90 minutos.
  • 41. Son un grupo heterogéneo de compuestos químicos, que producen ilusiones de las percepciones sensoriales, alteraciones de los procesos del pensamiento y cambios del humor. También son conocidos como psicodislépticos, alucinógenos, psicodélicos, psicomiméticos, pseudoalucinógenos, dislépticos, y expansores de la mente .
  • 42. Sustancias que producen alteraciones de la percepción , que consisten en alucinaciones, ilusiones y trastornos del pensamiento , como paranoia en dosis altas.
  • 43. CLASIFICACIÓN Los Psicodislépticos principalmente se clasifican en dos grandes categorías: Los alucinógenos de la indolamina: Son LSD (dieltilamida del acido lisérgico), DMT (N,N-dimetiltriptamina) y psilocibina.
  • 44. Las fenetilaminas: Son mezcalina, dimetoximetilanfetamina (DOM), 3,4- metilendioxianfetamina (MDMA).
  • 45. Los compuestos de ambos grupos tienen afinidad relativamente alta por los receptores 5- HT2 de la serotonina, pero difieren en su afinidad por otros tipos de receptores de la 5-HT. Hay buena correlación entre la afinidad relativa de estos compuestos por los receptores 5-HT2 y su potencia como alucinógenos en seres humanos. El receptor 5-HT2 se implico en mayor grado en el mecanismo de las alucinaciones , gracias a la observación de que los antagonistas de dicho receptor , como ritanserina , tienen eficacia para bloquear los efectos relacionados con el comportamiento de las sustancias alucinógenas en modelos animales .
  • 47.  ElLSD, la mezcalina y sus análogos son estructuralmente similares a los neurotransmisores endógenos serotonina (5- hidroxi-triptamina), dopamina y noradrenalina y actúan estimulando los receptores del SNC. La estructura pirrólica del anillo indólico de los derivados de la triptamina y la estructura del anillo metoxilado o metilendioxilado de los derivados de la anfetamina son esenciales para su actividad alucinogénica.
  • 48.  Los efectos del LSD, la MEZCALINA y la PSILOCIBINA son imprevisibles y representan un alto riesgo para la salud.  Muchas veces sus efectos se confunden con enfermedades mentales tipificadas, como DEPRESIÓN, esquizofrenia y paranoia,  Entre otras.
  • 49. Presentan una serie de complicaciones orgánicas por sus efectos estimulantes a nivel cardiovascular, NEUROLÓGICO Y PSIQUIÁTRICO relacionados con su toxicidad en diversas regiones del sistema nervioso central. Las manifestaciones más frecuentes tras su consumo son: Insomnio Disminución del apetito Sequedad de boca Náuseas Vómitos Sudoración Dilatación pupilar Tensión muscular Aumento de la presión arterial y palpitaciones.
  • 50. Aunque en sistemas periféricos el LSD se comporta como un antagonista serotonérgico, en el SNC actúa como agonista parcial de los receptores 5- HT2, tanto pre como postsinápticos, mimetizando efectos propios de los sistemas serotonérgico centrales, e inhibiendo la activación de neuronas serotonérgicas de los núcleos del rafe a través del estímulo de autoreceptores.  Los subtipos de receptores 5-HT2A y el 5-HT2C son los que están implicados en esta acción. La ketanserina bloquea algunos de los efectos específicos del LSD. El LSD activa también receptores dopaminérgicos. Todas estas acciones al parecer ocasionan un desequilibrio funcional a diversos niveles (áreas corticales, sistema límbico, etc.), contribuyendo a distorsionar su acción integradora.
  • 51.  Nombraremos a este como el rey de los alucinógenos naturales, pues es la base del LSD.  Este hongo también llamado Ergot, es un hongo negro- violáceo.
  • 52. •Esta es la sustancia alucinógena más potente y produce efectos psicodélicos importantes La dosis común de LSD en los seres humanos es de aproximadamente 1 a 2 ug/kg, Por lo cual es el agente farmacológico mas conocido . Es igual eficaz por vía parenteral u oral, casi siempre se toma por vía oral.
  • 53.  Los efectos de las sustancias alucinógenas son variables, incluso en el mismo individuo en diferentes momentos. La LSD se absorbe con rapidez por vía oral; sus efectos se inician en 40 a 60 min., llegan a su máximo a las 2 a 4h, y vuelven de manera gradual a línea de referencia en plazo de 6 a 8 h.
  • 54. En dosis de 100 microgramos , el LSD produce alteraciones de la percepción y a veces alucinaciones , cambios del estado de animo que incluyen elación, paranoia o depresión, excitación intensa y a veces sensaciones de pánico.
  • 55. Los signos de ingesta de LSD incluyen:  Dilatación pupilar  Incremento de la presión arterial y el pulso  Bochornos  Salivación  Los colores parecen mas intensos y se altera la configuración de los objetos.
  • 57. Psicosis  Ansiedad  Depresión  Daño en neuronas serotonérgico  Espasmo de arterias en brazos y piernas  Palpitaciones  Aumento a la presión  Aumento a la temperatura  Sudoración  Visión borrosa  Colapso cardiovascular  Convulsiones  Muerte
  • 58. Historia clínica: enfocada en el tipo de droga, hora de la ingestión y cantidad tomada, así como la hora del principio de la acción y los síntomas notados. Historia de uso previo de drogas. Antecedentes psiquiátricos. Antecedentes médicos (especialmente cardiovasculares). Lesiones traumáticas presentes.  Examen físico: Estado mental, evaluación neurológica, sistema cardiovascular. Revaluación y toma de constantes vitales, cuidadosa evaluación de probables traumatismos.  Pruebas complementarias en casos de intoxicaciones graves: Rx de tórax, hemograma, electrólitos, glucosa, urea, creatinina, sedimento urinario .Determinación de otros tóxicos.
  • 59.  En casos de depresión del SNC o alteraciones hemodinámicas severas puede estar indicada la intubación orotraqueal : diacepam o barbitúricos.  En caso de marcada taquicardia e hipertensión: labetalol 20 mg intravenoso, con dosis adicionales si es preciso o una combinación de vasodilatador y betabloqueante (propanolol o esmolol y nitroprusiato) o bien fentolamina, nifedipina o nitroprusiato .
  • 60. Tolerancia, dependencia física y abstinencia  Es inusual el consumo frecuente y repetido de sustancias psicodélicas y, por tanto, no suele ocurrir tolerancia. Esta se origina de los efectos del comportamiento de la LSD después de tres a cuatro dosis diarias, pero no se ha observado síndrome de abstinencia. Se ha demostrado en modelos animales tolerancia cruzada entre LSD, mezcalina y psilocibina.
  • 61. Intervención Farmacológica  Por lo impredecible de los efectos de las sustancias psicodélicas, cualquier consumo entraña riesgo. No se produce dependencia ni adicción, pero los consumidores pueden requerir atención medica.
  • 62. Metilendioximetanfetamina (“éxtasis”,MDMA)  Los efectos agudos dependen de la dosis e incluyen:  Sensación de energía  Alteraciones del sentido del tiempo  Experiencias agradables  Intensificación de la percepción.
  • 63. Entre los efectos negativos están: Taquicardia Xerostomía Bruxismo Mialgias
  • 64. Con dosis mayores Señalamientos de alucinaciones visuales Agitación Hipertermia Ataques de pánico
  • 65. DOSIS • La típica dosis oral es de una a dos tabletas de 100mg y persiste 3 a 6h • Producen degeneración de las células nerviosas serotoninergicas y de sus axones en animales de laboratorio (ratas) • En el caso de seres humanos no se ha probado degeneración nerviosa • En consumidores crónicos de MDMA hay concentraciones bajas de metabolitos de la serotonina en liquido cefalorraquídeo.
  • 66. Resultados: Los efectos psíquicos ocasionados por la MDMA parecen deberse al incremento de las tasas de monoaminas en el sistema nervioso central (SNC).  El mecanismo principal de la euforia inducida por la MDMA Es el incremento serotoninérgico y dopaminérgico que provoca en el núcleo accumbens, propiedad que comparte con otras drogas de abuso. La administración de MDMA de forma repetitiva da lugar a un proceso de destrucción, en ocasiones de modo definitivo, de axones serotoninérgicos. La morbimortalidad por éxtasis se debe a la hipertermia fulminante, arritmia cardíaca, coagulación intravascular diseminada, rabdomiolisis, insuficiencia renal aguda y toxicidad hepática.
  • 67. PCP (fenciclidina) • Es un polvo blanco cristalino que se disuelve fácilmente en agua o alcohol. • Tiene un gusto químico amargo distintivo. Se puede teñir fácilmente, por lo que se comercializa en una gran variedad de tabletas, cápsulas y polvos de colores. Normalmente se inhala, fuma. • Dependiendo de la cantidad y de la vía de consumo, los efectos de la PCP duran alrededor de 4 a 6 horas.
  • 68.  LaPCP es una "droga Disociativa", es decir, que distorsiona las percepciones visuales y auditivas y produce sentimientos de aislamiento o disociación del entorno y de sí mismo.
  • 69. Entre los efectos psicológicos adversos reportados están: • Síntomas parecidos a los de la esquizofrenia como ; – Delirio – Alucinaciones – Paranoia – Pensamiento perturbado y una sensación de distanciamiento del entorno. .
  • 70. Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina. Los neurotransmisores son los encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente. La serotonina es la responsable de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.
  • 71. Psilocibina Los principios activos en los hongos "mágicos" tienen propiedades parecidas a las de la LSD y producen alteraciones en la función autonómica, los reflejos motores, el comportamiento y la percepción.
  • 72. Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.
  • 73. Psilocibina Puede producir  Relajamiento o debilidad muscular,  Ataxia  dilatación excesiva de las pupilas  Náusea  vómito y somnolencia.
  • 74. Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina. Los neurotransmisores son los encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente. La serotonina es la responsable de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.
  • 75. Psilocibina Los principios activos en los hongos "mágicos" tienen propiedades parecidas a las de la LSD y producen alteraciones en la función autonómica, los reflejos motores, el comportamiento y la percepción.
  • 76. Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.
  • 77. Psilocibina Puede producir  Relajamiento o debilidad muscular,  Ataxia  dilatación excesiva de las pupilas  Náusea  vómito y somnolencia.
  • 78.  La psilocibina suele tomarse en dosis de 250ug/kg .  TRATAMIENTO : se incluye las benzodiazepinas para sedación y vigilancia constante durante varias horas.
  • 79. HISTORIA: Se ha registrado el uso de cannanbis durante miles de años, actualmente la usan cerca de 200 a 300 millones de personas, incluyendo 30 a 40 millones de estadounidenses. las encuestas recientes sugieren que su inicio en edades mas tempranas (11 a 13 años). Debido a sus supuestos usos médicos se ha legalizado en varios estados, aunque la federal prohíbe su distribución con cualquier propósito.
  • 80. El THC ( tetrahidro canabinol) el contenido THC varia considerablemente entre las plantas. La línea genérica especial puede producir hasta 4 a 6% de THC.  Su vía de administración preferida en los países occidentes es por inhalación. La alta solubilidad en lípidos de la droga hace que esta sea secuestrada extensamente en los compartimientos corporales de lípidos.  Los metabolitos se excretan hasta por una semana después de la administración de una dosis.
  • 81. Posee varios efectos farmacológicos semejante a los de las anfetaminas, LSD, alcohol, sedantes, atropina y morfina.  EFECTOS CLINICOS.  Los fumadores asiduos de marihuana suelen percibir el efecto de la droga después de 2 o 3 inhalaciones. Conforme se fuma, los efectos aumentan y alcanzan el máximo a unos minutos después de terminar su consumo. La mayor parte de la drogas por lo general se desvanecen después de 3 horas, por lo que en ese momento las concentraciones son bajas.
  • 82.  Los efectos máximos después de la administración oral duran de 3 a 4 horas, pero es posible que perduren de 6 a 7 horas.  En la etapa temprana se siente “ligereza ” y se caracteriza por euforia, risa incontrolable, alteración del sentido del tiempo, despersonalización y visión mas aguda.  signos característicos de la intoxicación con cannabiasis,: - son aumento en la frecuencia de pulso. - enrojecimiento de las conjuntivas. Este ultimo se correlaciona bien con concentraciones plasmáticas detectables, el tamaño de las pupilas no cambia , puede disminuir la presión arterial, en especial cuando se este de pie y es posible que haya un efecto antiemético.
  • 83. THC Se ha demostrado tolerancia en casi todas las especies animales que se han analizado; en los humanos solo se manifiesta entre usuarios crónicos de la droga. Tres investigaciones epidemiológicas en países no industriales no encuentran pruebas de alteración entre los usuarios asiduos a la cannabis,
  • 84. • THC Los fumadores asiduos de marihuana están sujetos a algunos problemas de bronquitis crónica, obstrucción de las vías respiratorias, angina de pecho puede agravarse por la aceleración de la frecuencia cardiaca. El THC terapéutico se denomina dronabinol ( Marinol), se ha comercializado con la aprobación de la food and Drug Administration para reducir las nauseas y momito, en pacientes con cáncer tratados con quimioterapia y para estimular el apetito en pacientes con SIDA. También se reduce la presión intraocular