El documento describe el fármaco clonazepam, un benzodiacepínico con propiedades ansiolíticas y anticonvulsivantes. Se usa para tratar crisis epilépticas, espasmos infantiles, trastornos de pánico, ansiedad y convulsiones. Actúa estimulando los receptores GABA en el sistema nervioso central para aumentar la inhibición y reducir la excitación. Tiene una vida media de 30-40 horas y se metaboliza en el hígado antes de eliminarse por la orina. Puede causar efectos secund

1. Clonazepam – Rivotril- Klonopin
MANI ROMERO GABRIELA
201044065

2. ∗Es un fármaco de tipo
benzodiacepínico, con acción
depresora del sistema nervioso
central, y propiedades ansiolíticas y
anticonvulsivantes.
El clonacepam

3. Indicaciones, tratamiento:
∗ Crisis mioclónicas; ausencias de tipo epiléptico
(refractarias a succinimidas o ácido valproico).
∗ Crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente
asociado con otro anticonvulsivo).
∗ Epilepsia.
∗ Espasmos infantiles.
∗ Trastornos de pánico y en los síndromes fóbicos.
∗ Convulsiones tónico-clónicas (gran mal).
∗ Trastorno obsesivo-compulsivo.
∗ Diversos trastornos de ansiedad.

4. ∗ Espasmos infantiles.
∗ Trastornos de pánico y en
los síndromes fóbicos.
∗ Convulsiones tónico-
clónicas (gran mal).
∗ Trastorno obsesivo-
compulsivo.
∗ Diversos trastornos de
ansiedad.

5. CLONAZEPAM
5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-
7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Número CAS
1622-61-3
Código ATC
N03 AE01
Fórmula química C15
H10
ClN3
O3
Peso molecular 315.715
Biodisponibilidad 90%
Metabolismo Hepático (oxidación)
Vida media 30-40 horas
Excreción Renal
Status legal Psicotrópico: Lista IV
Vías de administración Oral e IV

6. ∗ Benzodiazepinas depresores del SNC, desde leve
sedación hasta hipnosis, según la dosis.
∗ Estimulan los receptores de GABA (ácido
gammaaminobutírico) en el sistema reticular
activador ascendente.
∗ Dado que el GABA es inhibidor, la estimulación de
los receptores aumenta la inhibición y bloquea la
excitación cortical y límbica, después de estimular la
formación reticular del tallo cerebral.
Mecanismo de acción

8. MECANISMO DE ACCIÓN MOLECULAR
∗ Receptor GABA-
BENZODIACEPÍNICO:
∗ Es una proteína
pentamérica
transmembranal, en la que
las 5 subunidades se
asocian conformando en su
centro un canal permeable
al Cl.
∗ Inhibe la liberación del NT
(GABA)
∗ Apertura de los canales de
Cl como respuesta a la
activation GABA

9. FARMACOCINETICA:
Absorción
∗ Rápida y completa en el
tracto Gastrointestinal.
∗ IM completa pero errática.
∗ Pico plasmático máx. 1-4
hr. Seg. a una dosis oral.
(6-12 h.recirculación)
∗ Vía IV en sala de
Urgencias. Perfusión
lenta (RCP)
∗ La biodisponibilidad es
del 90% tras la
administración oral.
Distribución
∗ Unión a proteínas 85%
(clonacepam 47%)
∗ Muy liposolubles. Volumen
promedio de distribución
cercano a 3 l/kg.
∗ Acumulación en tej. Graso
(efecto + prolongado en
obesos, ancianos)
∗ A una dosis diaria de 6 mg,
dividida en 3 dosis, las
concentraciones plasmáticas
en estado estable son de 25-75
ng/ml.

10. Farmacocinética:
Eliminación:
∗ Metabolismo en el hígado : la
biotransformación involucra
hidroxilación oxidativa y reducción del
grupo 7-nitro.
∗ El principal metabolito es el 7-amino-
clonazepam, con una ligera actividad
anticonvulsivante.
∗ Dentro de 4-10 días el 50-70% se excreta
en la orina y del 10-30% en las heces,
casi exclusivamente en la forma de
metabolitos libres o conjugados.
∗ Menos del 0.5% aparece como
clonazepam inalterado en la orina.
∗ Eliminación por vía renal: la vida media
intermedia de eliminación está entre
20 y 40 horas (promedio: 30 horas).
Efecto corto < 12hrs.
Distribución
∗ Las concentraciones plasmáticas
en estado estacionario tras dosis
repetidas pueden ser de 4 (tras
una dosis diaria) a 8 veces (tras 3
dosis al día) mayores a las
observadas tras una dosis única.
∗ Cruzan BHE. Concentración LCR y
tejido cerebral mayor que en
plasma (diacepam 4-6 veces
mayor)
∗ Pasan a leche materna.
Atraviesan placenta (feto menos
fijación a proteínas plasmáticas)

11. Farmacodinamia:
∗ Efectos anticonvulsivantes,
∗ Sedativos,
∗ Miorrelajantes
∗ Ansiolíticos.
∗ Inhibición post-sináptica mediada por el GABA, aunque
algunos estudios en animales ponen de manifiesto además
un efecto sobre la serotonina.
∗ Estudios demuestran que suprime muchos tipos de
actividad paroxismal, incluyendo la descarga de pico y
onda en ataques de ausencia.
∗ De acuerdo a esto, el clonazepam tiene efectos beneficiosos en
epilepsias generalizadas y focales.

12. ∗ Hipersensibilidad (alergia a benzodiacepinas)
∗ Insuficiencia respiratoria grave.
∗ En combinación con alcohol o cualquier depresor del SNC.
∗ Embarazo y lactancia.
∗ En glaucoma
∗ En daño hepático y renal grave.
∗ En porfiria.
∗ En enfermedad obstructiva cronica.
∗ Miastenia grave, sincope o coma.
∗ INTERACCIONES; Potencia la acción de fármacos depresores
del SNC.
Contraindicaciones:

13. Reacciones Secundarias y Adversas:
∗ Baja concentración, inquietud,
confusión y desorientación.
∗ Amnesia anterógrada
∗ Comportamiento inapropiado.
∗ Pérdida de libido
∗ Disartria
∗ Ataxia
∗ Visión doble, nistagmo
∗ niños producción de saliva.
∗ Cansancio
∗ Sueño
∗ Lasitud
∗ Hipotonía muscular
∗ Debilidad muscular
∗ Mareo
∗ Obnubilación
∗ Reacciones retardadas
∗ Depresión asociada a la
enfermedad subyacente
∗ TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
Frecuencia (transitorios y desaparecen de manera espontánea, prevenidos
aumentando la dosis lentamente al principio del tratamiento) :
 Epilepsia, aumento de las convulsiones (tratamiento a largo plazo).
 Paradójicas: excitabilidad, irritabilidad, comportamiento agresivo, agitación,
nerviosismo, ansiedad, alteraciones del sueño, pesadillas y sueños vívidos.
 Raros: urticaria, trombocitopenia, impotencia e incontinencia urinaria. pubertad precoz
incompleta, alérgias y muy pocos anafilaxia, depresión respiratoria.

14. Clonazepam (Rivotril) Presentaciones:
∗ Caja con 30 o 100
comprimidos de 2 mg
∗ Solución gotas, frasco
con 10m gotas nunca
directamente a la
boca.

15. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÒN
DOSIS ENDOSIS EN
(mg)(mg)
SoluciónSolución
(gotas)(gotas)
ComprimidosComprimidos
(2mg)(2mg)
Lactante (0-1Lactante (0-1
años)años)
0.5-10.5-1 5-105-10
NiñosNiños
pequeños(1-pequeños(1-
5 años)5 años)
1.5-31.5-3 15-3015-30
Escolares (6-Escolares (6-
16 años)16 años)
3-63-6 30-6030-60 11/2-311/2-3
AdultosAdultos 4-84-8 2-42-4
(1ml=2.5mg) 1 gota = 0.1mg
SOBREDOSIFICACION: Apoyo ventilatorio, lavado gástrico
Antagonista LANEXAT

16. Duración de la acción
Comienzo de
la acción
Corta Media Larga
Rápido Alprazolam
Bentazepam
Brotizolam
Midazolam
Triazolam
Bromazepam
Flunitrazepam
Laprazolam
Lormetazepam
Pinazepam
Clobazam
Clorazepato
Diazepam
Flurazepam
Nitrazepam
Lento Oxacepam
Lorazepam
Clordiazepóxido Clonazepam
Halazepam
Ketazolam
CLASIFICACIÓN de las benzodiacepinas

17. DROGA/FÁRMACO
TIPO DE
NEUROTRANSMISOR
IMPLICADO
EFECTO ÁREA DE ACTUACIÓN
OPIÁCEOS
GABA (NTS
inhibitorio)
Inhibe la liberación
del neurotransmisor
GABA, provocando un
potencial excitatorio
de la DA.
HPM: ATV, NÚCLEO
ACCUMBENS, HIPOCAMPO
ANFETAMINAS
DOPAMINA y
NORADRENALINA
Estimulan la
producción y
liberación excesiva
de DA y NA así como
el bloqueo de su
recaptación
HPM: ATV, NÚCLEO
ACCUMBENS,
COCAÍNA DOPAMINA Y SEROTONINA
Bloqueo de la
recaptación DA y 5HT
HPM: ATV, NÚCLEO
ACCUMBENS,
ALCOHOL
BENZODIAZEPINAS
BARBITÚRICOS
GABA (NTS
inhibitorio)
Inhibe la liberación
del neurotransmisor
GABA, provocando un
potencial excitatorio
de la DA.
ATV, NÚCLEO
ACCUMBENS,