Este documento describe la transmisión adrenérgica y la síntesis, almacenamiento y liberación de catecolaminas. Las catecolaminas principales son la norepinefrina, la dopamina y la epinefrina. Se sintetizan a partir de la tirosina y se almacenan en vesículas en las terminaciones nerviosas simpáticas y en la médula suprarrenal. Existen receptores adrenérgicos α y β que regulan diversas funciones fisiológicas a través de la unión a proteínas G.

1. Transmisión adrenérgica
La norepinefrina (NE) es el transmisor principal de la mayoría de las
fibras posganglionares simpáticas y de ciertos tractos en el CNS, la
DA es el transmisor predominante del sistema extrapiramidal de los
mamíferos y de varias rutas neuronales mesocorticales y
mesolímbicas, la EPI es la principal hormona de la médula
suprarrenal.
Estas tres aminas se llaman CATECOLAMINAS.

2. Síntesis de
catecolaminas
La tirosina se 3-hidroxila
secuencialmente y se
descarboxila para formar DA. La
DA es β-hidroxilada para producir
NE, que está N-metilada en tejido
cromafín para dar EPI.
La hidroxilación de la tirosina por
TH es el paso limitante de la
velocidad en la biosíntesis de las
catecolaminas (Zigmond et al.,
1989). Esta enzima se activa
después de la estimulación de los
nervios simpáticos o la médula
suprarrenal.
La TH también está sujeta a la
inhibición de retroalimentación
por compuestos de catecol.

3. Se encuentran dos tipos de vesículas de almacenamiento en las
terminaciones nerviosas simpáticas: vesículas grandes de núcleo
denso que corresponden a gránulos de cromafín y vesículas
pequeñas de núcleo denso que contienen NE, ATP y DβH unida a la
membrana.
La médula suprarrenal tiene dos tipos distintos de células que
contienen catecolaminas: las que tienen NE y las que tienen
principalmente EPI.

4. Almacenamiento.
NE, ATP y NPY se almacenan frecuentemente en las
mismas terminaciones nerviosas.
Almacenamiento, liberación y
reabsorción de
catecolaminas; terminación de
la acción

5. Catecolaminas.
Las catecolaminas se almacenan en vesículas, lo que
garantiza su liberación regulada, protegiéndolas del
metabolismo por las enzimas celulares y evitando
que se filtren fuera de la neurona.
El transportador vesicular de monoaminas VMAT2,
una proteína de membrana vesicular, mueve la NE y
otras catecolaminas desde el citosol hacia los vasos
neurotóxicos

6. ATP
El ATP es un componente esencial del almacenamiento de catecolaminas; la
capacidad del ATP y las catecolaminas para formar complejos
relativamente estables facilita, al parecer, la acumulación de altas concentraciones
de neurotransmisores dentro del gránulo de almacenamiento
adrenérgico.
El ATP vesicular facilita el almacenamiento vesicular de altas concentraciones de
catecolaminas y, cuando se libera con los componentes vesiculares, actúa como
un transmisor en receptores purinérgicos

7. Neuropéptido Y
Se sintetiza en el retículo endoplásmico
El NPY se produce en los nervios simpáticos
y las células cromafines suprarrenales;
también se puede encontrar en las
plaquetas, el endotelio y el tracto
gastrointestinal y es inducible en el sistema
inmune
El NPY, el ATP y la NE a menudo se
liberan después de la estimulación
nerviosa

8. • EPI ≥ NE isoproterenol para receptores
α adrenérgicos.
• Isoproterenol EPI ≥ NE para los receptores
β adrenérgicos.
Los receptores adrenérgicos
se clasifican ampliamente
como α o β
Clasificación de los receptores
adrenérgicos
Subtipos de receptor α y β.
. Los receptores β se subclasificaron
como β1 (p. ej., en el miocardio) y β2
(músculo liso y la mayoría de los
otros sitios)

9. Bases moleculares de la función del
receptor adrenérgico
Todos los receptores adrenérgicos
son GPCR
que se unen a proteínas G
heterotriméricas. Cada tipo de
receptor principal muestra preferencia
por una clase particular de proteínas
G, es decir, α1 a Gq, α2 a Gi y β a Gs.
Receptores adrenérgicos α
Los receptores α1 y los receptores α2 son proteínas
heptahelicales que se acoplan diferencialmente a una
variedad de proteínas G, para regular la contracción del
músculo liso, las vías secretoras y el crecimiento celular

10. Receptores adrenérgicos β
Los receptores β regulan numerosas
respuestas funcionales, que incluyen la
frecuencia cardiaca y la contractilidad, la
relajación del músculo
liso y una miríada de eventos metabólicos en
numerosos tejidos, incluidos el músculo
esquelético, el hígado y el tejido adiposo

11. Los receptores presinápticos α2 y β2 regulan la liberación de
neurotransmisores desde las terminaciones nerviosas simpáticas. Los
receptores presinápticos α2 también pueden mediar la inhibición de
la liberación de neurotransmisores distintos de NE en los sistemas
nerviosos central y periférico.
Localización de receptores adrenérgicos