Remimazolam al 2016 y su uso en pediatría, Alejandra Maldonado R3 Anestesiología, Cali, Colombia

2. REMIMAZOLAM
¿OPIOIDE O BENZODIACEPINA?

3. ORÍGENES

4. FASES
Descubrimiento
Desarrollo (Pre-Clínica)
Desarrollo (Clínica)

5. FASE DESCUBRIMIENTO
0 Identificación de la diana
0 Validación de la diana
0 Identificación del compuesto líder
0 Validación del compuesto líder

6. FASE DESARROLLO
PRE-CLÍNICA
0 Ensayos organismos vivos o tejidos (in vitro o in vivo)
0 Formulación del medicamentos pruebas clínicas
0 Estudios de farmacología y toxicología

7. FASE DESARROLLO
CLÍNICA
--- IND (Investigational New Drug)
0 Fase I
0 Fase II
0 Fase III
0 Fase IV
0 Post autorización

9. REMIMAZOLAM (CNS 7056)

10. FARMACOCINÉTICA
0 2007 –> 2010
0 Hidrólisis por esterasas plasmáticas no dosis
dependiente.
0 No acumulación
0 Aclaramiento 70 l/hora
0 Vd 34,8 l
0 Vida media sensible al contexto 7 – 8 minutos después
de 2 horas de infusión. (Mayor al Remifentanyl y
similar al propofol)

11. SEDACIÓN -- US
0 2 estudios fase II
0 2 estudios fase III
0 Colonoscopia y Endoscopia
0 Exito del procedimiento
0 Tiempo medio para comenzar el procedimiento
0 Broncoscopia  2017

12. ANESTESIA GENERAL
Europa + Japón
0 3 Fase I, 2 Fase II, 2 Fase III
0 Estabilidad hemodinámica
0 Último ensayo en la UE comenzó en agosto 2015,
0 Febrero 2016, PAION descontinuo el estudio por
costoso.

13. ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

14. ESTUDIOS EN PEDIATRÍA
¿?

15. ESTUDIOS EN PEDIATRÍA
Clinicaltrials.gov

16. ESTUDIOS EN PEDIATRÍA
Clinicaltrials.gov

17. ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

18. ESTUDIOS EN PEDIATRÍA

21. Nuevos medicamentos
0 Fosfoprofol
0 Remimazolam
0 Metoxicarbonil-etomidado (MOC-etomidato)
0 Dexmedetomidina (FDA 1999 UE 2010)

22. DEXMEDETOMIDINA
0 Pediatría: Sin etiqueta
0 Estudios: procedimientos no dolorosos
0 Destacado: Neuroprotección
0 Contra: Costos y extubación temprana

23. KETAMINA
0 FDA 1970 uso Ketamina
0 DEX 1 mcg/Kg + Ketamina 1-2 mg/Kg
0 Infusión 1-2 mcg/Kg/h DEX + Bolo 0,5 -1 mg/kg
Ketamina
0 Propofol: 10:2 (10 mg/ml y 2mg/ml)

24. MOC-ETOMIDATO
0 Fase 1
0 Metabolismo por esterasas
0 Menos o ninguna supresión adrenocortical

25. FOSPROPOFOL
0 FDA 2008 adultos
0 Efecto pico más prolongado
0 Pico 8 minutos
0 Efecto clínico 4 -13 minutos
0 Recuperación más lenta
0 Ventajas: no dolor aplicación, menos alergia,
hiperlipidemia, y contaminación bacteriana.

26. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
0 TRANSMUCOSA
0 Lidocaína previa
0 Dexmedetomidina
0 Ketamina

27. Copyright © 2016 YEAR Wolters Kluwer Health, Inc. All rights reserved. Published by Lippincott Williams & Wilkins,
Inc.
2
A forecast of relevant pediatric sedation trends.
Mahmoud, Mohamed; Mason, Keira
Current Opinion in Anaesthesiology. 29 Supplement
1:S56-S67, March 2016.
DOI: 10.1097/ACO.0000000000000321

28. GRACIAS