tablas de farmacos, como actúan dependienode que medicamento de los que mencione sea

1. Farmacología de
neurotransmisión
serotoninérgica y adrenérgica
central
ARIADNA MARÍA HERNÁNDEZ VALENCIA
2010 MEDICINA
PORFIRIO SOSA ZARATE
UVM-UVR
DOC. CIRILO ROSAS

2.  La serotonina y la NA son fundamentales en la modulación del estado de animo
 Los trastornos mas importantes del estado de animo se caracterizan por la presencia de episodios
depresivos y/o maniacos
 De los pacientes que al menos han sufrido un episodio maniaco con o sin antecedentes de
episodios depresivos se dice que tiene TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR (TAB)
 De los pacientes con episodios recurrentes depresivos y sin antecedentes de manía se dice que
tiene TRANSTORNO DEPRESIVO MAYOR (TDM)

3. Diferencias entre
TABTDM
Prevalencia en
la vida 1-2%
Prevalencia en la
vida del 17%
Altamente
heredable
Los pacientes
pasan deprimidos
largos periodos
de su vida y la
mortalidad del
trastorno se debe
sobre todo al
suicidio
Puede tratarse como
una enfermedad
aislada o concomitante
con otras afecciones,
como la demencia
El estrés representa
un factor predictivo
en las depresiones
Cierta
predisposición
genética
El
envejecimient
o y la
ateroesclerosis
van asociadas

4. Características bioquímicas y
fisiológicas de la
neurotransmisión
serotoninérgica y adrenalina
central

5. 5-HT y NA
 Fundamentales la modulación del estado
de animo, ciclo del sueño, vigilia,
modulación, gratificación, procesamiento
cognitivo, percepción del dolor,
funcionamiento neoroendocrino
 Se liberan en las vasicosidades neuronales,
liberan grandes cantidades en vesículas
5-HT en los
nucleos rafe
NA locus
coeruleus

6. Síntesis y regulación de la 5-HT
 Se sintetiza a partir del triptófano en 2
pasos:
 La hidrolizasión de triptófano para formar
5-hidroxitriptófano, mediante triptófano
hidroxilasa y la consiguiente
descarboxilacion de este producto
intermedio para producir 5-HT, mediante
la descarboxilasa de L-aminoácidos
aromáticos.

7. Tirosina
hidroxilasa
Descarboxilasa de L-
aminoácidos aromáticos
Dopamina-
beta
hidroxilasa
Feniletanolamina
N-metiltransfersa

8. Fases del ciclo metabólico de la 5-HT
Síntesis
Captación de las
vesículas sinápticas
Exocitosis
Recaptación al
citoplasma
Captación en
vesículas o
degradación
Lo mas imp.
Es la
regulación
del
Neurotransm
isor

9. Sientes y regulación de la 5-HT

12. Fisiopatología de los trastornos afectivos
TDM y TAB son
desregulaciones del estado de
animo
TDHA mas un trastorno
cognitivo que uno del estado
de animo
Hipótesis de las monoaminas:
la reducción de 5-HT y NA
causan los trastornos del
estado de animo

13. Características clínicas de los trastornos
afectivos
 Trastorno depresivo mayor : estado de animo deprimido
apatía
aislamiento social
sensación de inutilidad
 Síntomas somáticos característicos: menos energía, cambios en el apetito, sueño,
dolor muscular

14. TDM
 Desencadena por periodos de estrés imp.
 1 solo episodio depresivo dura 2 semanas,
interfiere notablemente en las actividades
del paciente
 No se considera TDM si es por un periodo
de luto
Tiene 3 subtipos
Depresión típica
Depresión atípica
Depresión psicótica

15.  Depresión típica  (melancolía):
Despertarse en la mañana temprano, no se
concilia el sueño de nuevo, disminución de
apetito, perdida de peso, desapego social
marcado
 Depresión atípica:
Signos neurovegetativos, hipersomnia, mas
apetito, todos alimentos “reconfortantes”,
sensibles a la criticas, son capaces de
experimentar placer, en busca de conductas
de pacer como comer en exceso o ir de
comprar,

16.  Depresión psicótica: es menos común, y es
el mas grave e incapacitante, para tratarlo
se usan antipsicóticos de primera línea
 Episodio maniaco: es el opuesto clínico a
un episodio depresivo
Se sienten irritables, estado del animo
elevado, percepción inflada de su propia valia
(gradiosidad), hablan mas rápido, mas alto, y
cuesta interrumpirles, no necesitan tanto
sueño, o dormir durante varios días, realizan
actividades en la noche, pensamientos
desorganizados y veloces, no pueden
permanecer en un mismo tema durante un
par de sgs

17. Inhibidores del almacenamientos de la
serotonina
 Mecanismo: interferencia de la capacidad de las vesículas sinápticas de
almacenar monoaminas ; desplazamiento de la 5-HT, y DA, NA de sus
vesículas de almacenamiento en las terminales nerviosas presinapticas

18. Inhibidores del almacenamientos de la
serotonina
Fármaco Aplicaciones
clínicas
Efectos adversos graves
y habituales
Contraindicaciones Consideraciones terapéuticas
Modafinilo Depresión atípica,
narcolepsia
Apena obstructiva
del sueño
Arritmia cardiaca,
hipertensión, mareos,
insomnio, agitación,
rinitis
Hipersensibilidad al
modafinilo
Agente de 2° línea para la
depresión atípica, y depresión
en ancianos
dextroanfetamina TDAH
Narcolepsia
Muerte súbita,
taquiarritmia,
hipertermia, trastorno
de hipersensibilidad,
estimulación del SNC,
trastorno psicótico
Enf. Cardiovascular,
inhibidor de la MAO,
dependencia a
fármacos, glaucoma,
hipersensibilidad,
hipertensión,
hipertiroidismo
Puede ser muy adictiva

19. Fármaco Aplicaciones
clínicas
Efectos adversos
graves y
habituales
Contraindicaciones Consideraciones
terapéuticas
Lisdexafetamina TDAH Muerte súbita,
infarto al
miocardio,
arritmia,
hipertrofia
ventricular, ictus,
síndrome de
Stevens-jhnson,
erupción, perdida
de peso, molestias
digestivas,
mareos, insomnio,
irritabilidad
Enf. Cardiovascular,
inhibidor de la
MAO, dependencia
a fármacos,
glaucoma,
hipersensibilidad,
hipertensión,
hipertiroidismo
Este es un
profármaco de
la
dextranfetamina
y es menos
adictiva

20. Inhibidores de la degradación de
serotonina
 Mecanismo: bloqueo de la desaminacion de la monoaminas mediante la inhibición del MAO;
aumento de la 5-HT y la NA disponibles en el citoplasma de las neuronas presinapticas, provoca
cierta fuga de las monoaminas de la hendidura sináptica

21. Fármaco Aplicaciones
clínicas
Efectos adversos
graves y
habituales
Contraindicaciones Consideraciones
terapéuticas
Iproniazoda
Fenelzina
Isocarboxazida
Depresión Toxicidad sistémica, por
tiramina, fiebres
asociada a un tono
muscular,
leucocitopenia,
insuficiencia hepática,
empeoramiento de la
depresión, mareos,
somnolencia, ganacia
de peso, transtorno de
los orgasmos
Ingesta concomitante
excesiva de café o
chocolate, ingesta
concomitante de
alimentos con altos
contenidos en
tiramina(queso, alcohol,
vino, yogur) insuficiencia
cardiaca, anestesia
general con
vasoconstrictores
Los IMAO pueden
causar extensas
interaciones
fármaco-recepto;
deben tomarse las
máximas
precausiones al
cualquier paciente
que este tomando
un IMAO
Los IMAO pueden
desencadenar
episodios maniacos
o hipomaniacos en
algunos pacientes
bipolares
Inhibidores de la degradación de
serotonina

22. Inhibidores de la degradación de
serotonina
Fármaco apl.clínicas Efectos adv. Contraind. Consid.
terapeuticas
Moclobemida
Befloxatona
brofaromina
Depresion Toxicidad sistémica,
por tiramina, fiebres
asociada a un tono
muscular,
leucocitopenia,
insuficiencia hepática,
empeoramiento de la
depresión, mareos,
somnolencia, ganacia
de peso, transtorno de
los orgasmos
Ingesta concomitante
excesiva de café o
chocolate, ingesta
concomitante de
alimentos con altos
contenidos en
tiramina(queso,
alcohol, vino, yogur)
insuficiencia cardiaca,
anestesia general con
vasoconstrictores
Estos imao son
desplazados por a
concentraciones
altas de la tiramina,
y disminuye la
toxicidad de la
tiramina
Selegilina Depresion “” “” mas libertad en su
dieta
Trasndermica reduce
riesgos de crisis
hipertensivas

23. Antidepresivos tricíclicos (ATC)
Inhibición de la recaptación de la 5-HT y la NA de la hendidura sináptica mediante el bloqueo
respectivo de los transportadores de la recaptación de 5-HT y la NA, lo cual potencia las
respuestas postsinápticas

24. Antidepresivos tricíclicos (ATC)
Fármaco aplicaciones
clínicas
Efectos adversos
graves y habituales
Contraindicaciones Consideraciones
terapéuticas
Amitriptilina
Clomipramina
Desipramina
Doxepina
Imipramina
Nortriptilina
Protriptilina
Trimipramina
Depresión
Síndromes doloroso
como migrañas,
síndrome de fatiga
crónica, enuresis
nocturna, trastorno
obsesivo compulsivo
Bloqueo cardiaco,
arritmia, infarto al
miocardio,
agranulocitosis, ictericia
convulsiones, agravación
de la depresión con
ideas de suicidio
Uso concomitante de los
inhidores de las
monoaminoxodasa,
Defectos en el sistema
de conducción cardiaca
Uso en pacientes
durante la recuperación
aguda tras un infarto al
miocardio
El uso
concomitante de
otros fármacos que
afecten l sistema
de conducción
cardiaca exige
vigilancia rigurosa

25. Inhibidores selectivos de la receptación de
serotonina (ISRS)
Inhibición de la recaptación de 5-HT y NA de la hendidura sináptica mediante el bloqueo respectivo de
los transportadores de recaptación de 5-HT y NA, lo cual potencia las respuestas postsinápticas

26. Inhibidores selectivos de la receptación de
serotonina (ISRS)
Farmcaco Aplic. Clinicas Efec. Adversos Contraindicaciones Consideraciones
terapéuticas
Citalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
sertralina
Depresión
Ansiedad
Trastorno obsesivo
compulsivo
Trastorno de estrés
postraumático
Síndromes
dolorosos
Síndrome
serotoninérgico por
admon,
concomitante de
IMAO; puede
desencadenar
manía en un
paciente bipolar,
disfunción sexual,
problemas
gastrointestinales
Uso concomitante
de la IMAO,
pimozida, o
tioridazina
Fármacos de la
primera línea para
el tratamiento de la
depresión, la
ansiedad, y el
trastorno obsesivo
compulsivo
Estos son mucho
mas efectivos que
los ATC y tiene
menos efectos
adversos

27. Inhibidores de la receptación de
serotonina y noradrenalina (IRSN)
Bloqueo del transportador de recaptación de 5-HT y del transportador de recaptación de NA
de una forma dependiente de la concentración

28. Inhibidores de la receptación de
serotonina y noradrenalina (IRSN)
Fármaco Apli.clínicas Efec. Adversos Contraindicaciones Consideraciones
terapéuticas
Venlafaxina
Duloxetina
Depresión
Ansiedad
Trastorno de pánico, con
o sin fobia
Síndromes doloroso
Pueden agravar la manía
o depresión en pacientes
vulnerables,
Hipertensión, sudores,
perdida de peso,
problemas
gastrointestinales, visión
borrosa, nerviosismo y
disfunción sexual
Uso concomitante de la
IMAO
la venlafaxina a dosis
bajas actúa como ISRS al
aumentar la
concentración de la 5-
HT, pero a dosis altas
también aumenta la
concentración de NA
Desvenlafaxina Trastorno depresivo
mayor
Hipertensión, isquemia
miocárdica, taquicardia,
hiponatremia,
hemorragia
gastrointestinal,
convulsiones, ideas de
suicidio,
Uso concomitante o
reciente de la IMAO,
hipersensibilidad a la
desvenlafaxina
La desvenlafaxina es un
metabolito activo de la
venlafaxina

29. Inhibidores de la receptación de
serotonina y noradrenalina (IRSN)
Fármaco Apli. Clínicas Efectos adversos Contraindicacione
s
Consideraciones
terapéuticas
Milacriprán Fibromialgia Hemorragia
anómala,
síndrome
serotoninérgica,
agravamiento de
la depresión,
aumento de la
presión sanguínea
y la FC, diaforesis,
cefalea
Uso concomitante
o reciente de la
IMAO, glaucoma
de ángulo cerrado
Inhibe la
recaptación de 5-
HT y NA

30. Inhibidores selectivos de la recaptación de
la NA (ISRN)
Bloqueo selectivo del transportador de NA, lo cual aumenta la cantidad de
noradrenalina en la sinapsis

31. Fármaco Aplicaciones
clínicas
Efectos adversos Contraindicacione
s
Consideraciones
terapéuticas
Atomoxetina TDAH Infarto al miocardio,
muerte cardiaca súbita,
lesión hepática, ictus,
convulsiones, trastorno
psicótico, ideas de
suicidio, perdida de
peso, molestias
gastrointestinales,
insomnio, somnolencia,
retención urinaria,
dismenorrea
Hipersensibilidad
de la atomoxetina,
uso concomitante
de IMAO,
glaucoma de
ángulo cerrado
Es menos adictiva
que las
anfetaminas, y
tiene una
semivida mas
larga, de modos
que puede
administrarse una
vez al día

32. Agonista de los receptores de 5-HT
Mecanismo: la buspirona es un agonista selectivo de 5-HT, el efecto terapéutico
vasoconstrictor de los triptanos esta mediado por los receptores 5-HT que se expresa en la
vasculatura cerebral

33. Farmaco aplicaciones
clínicas
Efectos adversos Contraindicaciones Consideraciones
terapéuticas
Buspirona Ansiedad Isquemia cardiaca, infarto,
ictus, mareo, contusion,
exitacion, visión borrosa,
comportamiento y
sentimientos hostiles
Hipersensibilidad a la
buspirona
No es un sedante, y
tiene propiedades
ansiolíticas moderadas,
a un que no es tan
eficaz como la
benzodiazepinas
Sumatriptan
Rizatriptan
Almotriptan
Frovatriptan
Electriaptan
Zolmitriptan
Migrañas Espasmo de las arterias
coronarias, crisis de
hipertensión, isquemia o
infarto cardiaco, ictus o
convulsiones, dolor en el
tórax, enrojecimiento,
nauseas
tratamiento concomitante
IMAO, síndromes
vasculares periféricos
Son mas útiles
para las migrañas
agudas

34. Antagonistas de los receptores de
serotonina
Mecanismo: los antagonistas receptores de serotonina representan distintos grados
de selectividad por los subtipos de receptor y con frecuencia también reactividad
cruzada con receptores adrenérgicos, de histamina y muscarinicos

35. Fármaco Apli, clínicas Efectos adve. Contraindicacione
s
Consideraciones
terapéuticas
Ketanserina Glaucoma
Hipertensión
Taquicardia
ventricular,
enrojecimiento,
erupción, retención de
líquidos, mareos y
sedación
Hipersensibilidad a la
ketanserina
Antagonistas de los 5-
HT
Se unas sobre todo
por vía tópica para
reducir la presión
intraocular
ondansetrón Nauseas Arritmia cardiaca,
broncoespasmos,
aumentos de las
enzimas hepáticas,
estreñimiento, diarrea,
fatiga, cefalea
Hipersensibilidad a la
ondansetrón
Antagonista de 5-HT
Tratamiento
complementario para
la quimioterapia o en
casos de nauseas
resistentes

36. Antagonista de los receptores de 5-HT
Fármaco apli. Clínica Efec, adversos Contraindicaciones consideraciones
terapéuticas
Tegaserod
Prucaloprida
Síndrome del colon
irritable con predomino
del estreñimiento
Hipotensión, diarrea,
mareos, cefaleas
Antecedentes de
obstrucción del intestino
grueso, adherencias
abdominales o enf. De la
vesícula biliar,
insuficiencia renal grave,
y hepática
Favorece la motilidad
gastrointestinal en el
tratamiento del
estreñimiento
Alosetrón Sindrome del color
irritable con
predomino de diarrea
Estreñimiento grave,
colitis isquémica
aguda, dolor
abdominal, nauseas,
cefalea
Estreñimiento previo,
insuficiencia hepática
grave, colitis ulcerosa,
megacolon toxico,
estenosis intestinal
Reduce el tono
serotoninérgica, en
las células,
intestinales, lo cual
reduce la motilidad
gastrointestinal