fármacos neurológicos

1. 1
Benítez R. M; Cusi M. R; López G. P.A; Mora M. S, Ramírez G. S.I; Rodríguez D. T.U; Villa M. J.E; Uribe L.S.

2. FARMACOS MODIFICAN EL SNC
• Fármacos ansiolíticos
• Fármacos antidepresivos
• Fármacos Neurolépticos
• Fármacos anticonvulsivantes

3. Ansiolíticos
Ansiedad
Tensión emocional
Estrés
Estados de angustia
Estado de un
organismo en
situación de
alarma
Amenaza a
su
integridad
física y
emocional
Aumento de
gasto energético
para suplir la
necesidad
Alerta: dopaminergico
Acción o actividad
física: adrenalina Energía
De
reserva
NORMAL
Sistema deteriorado y
funcionamiento
incorrecto
Ansiedad en
situaciones
incluso de
ausencia de
peligro
ANORMAL
Deterioro
psicosocial
y
fisiológico
Trastorno de
ansiedad
hiperactividad de los
sistemas adrenérgicos
y serotoninérgicos o la
alteración del sistema
gabaérgico.

4. Ansiolíticos Trastornos de ansiedad
mas comunes
Ansiedad
generalizada
Obsesivo-
compulsivo
Angustia
Estrés
postraumático
Ansiedad
social

5. Ansiolíticos Sudación
taquicardia
Miedo
Nerviosismo
dificultad para concentrarse
Irritabilidad
dificultad respiratoria
tensión muscular manifestada por
cefalea
insomnio
problemas gastrointestinales
sequedad de boca

6. Ansiolíticos
Tratamiento
Ansiolíticos
Psicoterapia
Técnicas de
relajación y
respiración
Cambio de
alimentación

7. Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
NO
BENZODIAZEPINAS
• Ansiolíticas
• Anticonvulsivantes
• Hipnóticas
• Mio-relajantes
Acción:
cortaIntermediaprolongada
≥ 24 hrs ≤ 5 hrs5-24 horas
Clonazepam
Clobazepam
clorazepato
diazepam.
alprazolam
lorazepam
bromazepam
temazepam
triazolam
midazolam
oxazepam
• buspirona
• Gepirona
• Isapirona
• tandospirona.
Azaspironas
BZ 1
BZ 2

8. Ansiolíticos
Farmacodinamia
Benzodiazepinas
favorecen la transmisión
gabaérgica e inhiben el
recambio de ciertos
neurotransmisores:
efecto
ansiolítico y
sedativo
noradrenalina,
serotonina,
acetilcolina y
dopamina
Actividad del receptor
de Benzodiacepinas
Relacionado con complejo
Iónico GABA
Activación de los
canales de cloro
Ion al interior
de la
membrana
Inhibición de
la activación
neuronal
Refuerzan,
amplifican o
potencian la acción
inhibidora del GABA
Situado en
membrana
neuronal
Hiperpolariza la
neurona produciendo
disminución en
excitabilidad

9. Ansiolíticos
Todos son de
administración
oral
(dependiendo
de la situación
IV)
Metabolismo
hepático y
eliminación renal
Farmacocinética
Absorción no
muy rápida
Concentraciones
plasmáticas se
alcanzan en 30
minutos a 8
horas
Alta unión a
proteínas en
especial a
albumina 85-97
%
Gran
liposolubilidad
por tanto
atraviesa la
barrera
hemato-
encefalica

10. Ansiolíticos
indicaciones
Ansiedad
Tensión
emocional
Insomnio
Alteraciones
neuromuscular
es
Abstinencia
alcohólica
aguda
ConvulsionesPre-anestesica

11. • Crisis de angustia (ataque de pánico)clonazepam
• Trastornos de ansiedadclorazepato
• Síntomas depresivos, crisis de angustiaAlprazolam
• Angustia (oral, sublingual)
• Intravenoso (epilepsia)Lorazepam
• Hipnótico, pre anestésicoTriazolam
• Ansiolítico de elección en ancianos, trastornos renales y
hepáticosOxazepam
• Procedimientos quirúrgicos antes y durantemidazolam
Ansiolíticos En caso de
sobredosis se
utiliza flumacenil:
antagonista de los
receptores

12. Efectos
colaterales
Nauseas
Vomito
Agitación
Confusión
Mareo
Reacciones
adversas
Sedación y somnolencia
Disminución de la atención
Disminución de la agudeza
mental
Coordinación muscular
Aumento de peso
Dolor de cabeza
Reacciones alérgicas cutáneas
Irregularidades menstruales
Alteración de la función
sexual
Contraindicacio
nes
Insuficiencia respiratoria
Insuficiencia hepática
Glaucoma
Embarazo
Lactancia

13. Ansiolíticos
Ansiolíticos no benzodiazepínicos
Azaspironas
Carecen de acciones hipnóticas,
anticonvulsivas y mio-
relajantes, no alteran la
memoria y producen insomnio.
Eficacia ansiolítica escaza y
lenta
2 semanas
Buspirona
gepirona
Isapirona
tandospirona.

14. Ansiolíticos Fármaco
representativo
del grupo
Contraindicacion
es:
hipersensibilidad
, insufi ciencia
hepática o renal
grave.
Buspirona
Farmacodinamia
: afinidad
moderada por
receptores
dopaminergicos
D2 del cerebro
Farmacocinética:
vía oral de rápida
absorción, vida
media de 2-11
horas,
metabolizada en el
riño y eliminada
por vía renal y
fecal
Indicaciones:
ansiedad de tipo
cognitiva como
(hostilidad, ira,
preocupación,
dificutad de
concentración,
depresión,
fatiga)
Reacciones
adversas: mareo,
náuseas, cefalea,
nerviosismo,
insomnio, fatiga,
excitación y
sudación.
Actúa como agonista
de receptores 5-
HT1A somato-
dendríticos en las
neuronas
serotoninérgicas

15. Es un derivado de
una distinta clase
química: las
imidazopiridinas.
hipersensibilidad,
insuficiencia
respiratoria grave,
insuficiencia hepática
grave, síndrome de
apnea del sueño y en
menores de 15 años
de edad.
zolpidem
Farmacodinamia: 3
tipos de
receptores
benzodiasepinicos
Farmacocinética: oral de
rápida absorción, 92%
unión a proteínas,
concentración plasmática
0.5-2 horas, vida media
de 1 a 4 horas,
metabolismo hepático y
eliminada por vía renal y
fecal
Indicaciones:
tratamiento del
insomnio
(transitorio, corta
duración,
crónico)
Reacciones adversas:
cefalea,
somnolencia,
mareos, náuseas,
vómitos y mialgias. A
dosis mayores puede
causar depresión
respiratoria.
Receptores
omega
Unión selectiva
al receptor
omega 1
Inhibición neural
mediada Por el
GABA
acorta el tiempo de
sueño, reduce la
cantidad de despertares
nocturnos, aumenta la
duración del sueño y
mejora su calidad.

17. • Antidepresivos tricíclicos.
• Inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina (ISRS)
• Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (ISRN)
• Tricíclicos: inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
SEROTONINA

18. • esencialmente la inhibición
de la recaptación de las
monoaminas, ya sea que se
trate de la noradrenalina,
de la serotonina o de la
dopamina, si bien también
inhiben la degradación de
esas aminas, bloquean el
retrocontrol inhibitorio, y
presentan acción a nivel del
segundo mensajero.

19. • Trastorno depresivo mayor
• Trastorno distímico
• Trastorno depresivo no especificado
• Trastornos del estado de animo
inducidos por SPA
• TAB
• Trastorno ciclotímico
• Trastornos de ansiedad agudos,
transitorios o recurrentes.

20. Inhibidores de la recaptación de serotonina:
Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram IMAO: Iproniazida, Moclobemida, Selegilina-
- Vía oral buena absorción
- Muy liposolubles
- Semivida de eliminación (10-20 hs) → Dosis una vez
al día.
Cefalea,nauseas, somnolencia.
Fluoxetina: 20 mg
Se absorben bien vía oral
- Son ampliamente metabolizadas en hígado
- Semividas breves
Iproniazida: 50 mg

21. INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACIÓN DE
NORADRENALINA
Reboxetina:
La biodisponibilidad por VO 94%. Tiempo en alcanzar la
concentración máxima (T max) 1 a 3 horas.
La reboxetina tiene un alto margen de seguridad en
humanos; ausencia de potencial teratogénico, genotóxico
o carcinogenético
insomnio, sudoración, aumento de la frecuencia cardíaca,
hipertensión arterial, temblores
Triciclicos, inhibidores de la recaptación de
noradrenalina y serotonina.
Sedantes (H1)
Visión borrosa, boca seca, taquicardia,
hipotensión, son cardiotóxicos, alta
prevalencia de arritmias.
Vida media 12.1
horas. VO.
También para
dolores
neuropáticos.

22. .
Neurolépticos

23. 23
Utilizados para el manejo de
los trastornos psicóticos
• Esquizofrenia
• Enfermedad
maniacodepresiva
• Enfermedades psicóticas
idiopáticas agudas
Caracterizadas por
alteraciones del
razonamiento, delirios y
alucinaciones

24. 24
Antipsicóticos típicos:
Antagonistas de
receptores de dopamina
con riesgo neurológico
extra piramidal importante
y aumento en la liberación
de prolactina
Antipsicóticos atípicos:
medicamentos que se
acompañan de menores
efectos neurológicos extra
piramidales

25. Efectos secundarios
25
Hipotensión Convulsiones Aumento de peso
Mayor riesgo de
diabetes tipo 2 e
hiperlipidemia

26. 26
Neurolépticos típicos

27. Fenotiazinas
27
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos Vía de administración
Bloqueo de los
receptores
dopaminergicos D2 de
las vías principales del
sistema dopaminergico
• Estados
esquizofrénicos
• Psicosis toxica
• Psicosis maniaco-
depresiva
• Demencias
• Estado de agitación
• Enfermedades
hematológicas
persistentes
• Depresión grave del
sistema nervioso
central
• Enfermedades
hepáticas
• Enfermedad de
Parkinson
• Enfermedades
renales
• Enfermedades
cardiacas y
pulmonares
• Los principales
efectos producidos
por este tipo de
neurolépticos son
de tipo extra
piramidal
• Oral

28. •clorpromazina
28

29. •Flufenazina
29

30. Butirofenonas
30
Indicaciones Efectos tóxicos Presentación
• Psicosis aguda, crónica,
alcohólica y senil
• Anestésico en la
neuroleptoanalgesia
• Neurológicos: neuromusculares
extra piramidales, como
síntomas parkinsonianos,
acatisia, distonia, hiperreflexia,
cefalea y vértigo
• Conducta: insomnio, depresión,
letargia y confusión
• Efectos hepáticos: ocasionando
leve ictericia
• Haloperidol: inyectable de
5mg/ml y tabletas de 5 y 10 mg

31. Haloperidol
31

32. 32
Neurolepticos típicos

33. Olanzapina
33
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos tóxicos Vía de administración
• Antagoniza
receptores
dopaminergicos D1
a D4 con mayor
afinidad por D4
• Tratamiento
sintomático de
esquizofrenia
• Episodio maniaco
moderado o grave
y prevalencia de
recaídas
• Trastorno bipolar
• Hipersensibilidad
• Glaucoma de
ángulo estrecho
• Demencia
• Somnolencia
• Aumento de peso
• Aumento de
prolactina
• Hematológicos
• Vasculares
• Gastrointestinales
• Dermatológicos
• Cardiacos
• Oral
• Comprimidos de
7,5 y 10 mg

34. 34

35. Risperidona
35
Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
• Antagonista
monoaminergico
selectivo de gran
afinidad por los
receptores
serotoninergicos 5-HT2 y
dopaminergicos D2
• Tratamiento de la
esquizofrenia
• Tratamiento de la manía
bipolar
• En pacientes ancianos
• Pacientes con
insuficiencia renal
• Insuficiencia hepática
• Pacientes predispuestos
a tener hipotensión
• Insomnio
• Agitación
• Ansiedad
• Cefaleas
• Intoxicación

36. 36

37. ANTICONVULSIVANTES
37

38. Convulsiones
Conjunto de trastornos neurológicos crónicos que tienen en común la
existencia de episodios repetitivos y transitorios de descargas
anormales y sincrónicas de un punto de SNC, con o sin perdida de la
conciencia

39. Anticonvulsivantes

41. Divalproato
• Utilizado como anticonvulsivante; es un efectivo profiláctico de la
migraña con o sin aura. Puede ser utilizado en la cefalea por
analgésicos mientras el paciente los suspende
• Este fármaco al ser GABA adrenérgico y tener acción sobre los
receptores GABA, incluyendo aquellos del rafe dorsal, provoca una
disminución de la descarga de las neuronas serotoninergicas y
previene la vasodilatación observada en las crisis de migraña.
• Estos efectos antimigrañosos también pueden estar relacionados con
la reducción de la hiperexcitabilidad ocasionada por el glutamato.

42. • Presentación cap. 125 mg (caja x 30); tab. 250 y 500 mg (caja x 30);
vial 500 mg/5 mL (caja x 10)
• Dosis Son menores que las usadas como anticonvulsivantes. Se
utilizan dosis crecientes en adultos comenzando con 125 mg cada 12
horas y aumentando hasta 500 mg cada 12 horas.
• Contraindicaciones No deberá ser administrado a pacientes con
enfermedad hepática o disfunción hepática significativa, en pacientes
con hipersensibilidad conocida a la droga, pacientes con trastorno
conocido del ciclo de la urea.

43. Topiramato
• No se une a proteínas. Se ha utilizado recientemente en el tratamiento
profiláctico de la migraña. Su costo es un impedimento importante en
nuestro medio. Tiene como ventaja que no reporta aumento de peso
como el divalproato y mas bien se documenta disminución de peso la
mejor respuesta se obtiene con 200 mg/dia.
• Presentación
• Topiramato: tab. 25, 50 y 100 mg (caja x 20).
• PROTOMAX®: tab. 25 y 50 (caja x 10); tab. recubiertas 100 mg (caja x 10).
• TOPAMAC®: tab. 25, 50, 100 y 200 mg (caja x 28); cap. 15 mg (fco. x 60).
• TOPIROL®: tab. 25 mg (caja x 30); tab. 100 mg (caja x 10).

44. Antiepilépticos
1-BARBITÚRICOS
FENOBARBITAL
• Mecanismo de Acción A nivel presinaptico bloquea la entrada del calcio a las terminaciones nerviosas,
disminuyendo la liberación del impulso nervioso. Y a nivel postsinaptico altera la conductancia de la membrana
al ion Cl-, aumenta la inhibición mediada por GABA, prolonga la hiperpolarizacion, antagoniza la excitación
glutamatoergica y colinérgica.
• Efectos Adversos Sedación, la cual se tolera por la cronicidad de la medicación. Con dosis excesivas ocurren
nistagmos y ataxia, irritabilidad e hiperactividad en niños y confusión en ancianos. Puede tener efectos sobre la
memoria y comprensión, relacionados con la dosis.
• Presentación Tab. 10, 50 y 100 mg; sln. oral 4 mg/mL; amp. 40 y 200 mg/mL.
• Ampolla 200 y 40 mg infantil. Para uso i.m.
• Neonatos: 63-98 horas.
• 1 mes a 1 ano: 47 ± 8 horas.
• 1 ano a 15 anos: 37-73 horas.
• Adultos: 64 a 141 horas.

45. PRIMIDONA
• Mecanismo de Acción Su mecanismo de acción es desconocido. Vida media 15 horas. Se
metaboliza a fenobarbital y malonamida, ambos anticonvulsivantes.
• Efectos Adversos Los sintomas agudos después de la primera dosis son: sensación de
intoxicación total, trastornos gastrointestinales, letargia, ataxia, sintomas mentales atípicos
que son casi alucinatorios; debe advertírsele al paciente este riesgo y que se reduce
iniciando dosis bajas. Los efectos a largo plazo son similares a los del fenobarbital
• Presentación MYSOLINE: tab. 250 mg (fco. x 20 y 100)-PRIMIDOL: tab. 250 mg (caja x 30)
• Contraindicaciones Idiosincrasia del medicamento, relativa en el embarazo.
• Dosis Adultos: 750 a 1.500 mg/dia. Niños: 10 a 20 mg/kg/dia
Se debe iniciar con dosis de 50 mg/ día vo. en el infante y 125 mg/ dia vo. en el adulto y se va
aumentando cada 5 a 7 días hasta que los efectos adversos aparezcan. La dosis total puede
dividirse en 2 a 3 tomas al dia, con el fin de disminuir los efectos adversos en los picos
máximos de concentración del medicamento.

46. 2-HIDANTOÍNAS (Fenitoina o difenilhidantoina)
• Mecanismo de Acción Interrumpe los mecanismos que intervienen en la
generación experimental de potenciales de acción repetitiva, bloqueando
los canales de sodio y disminuyendo la entrada de este ion a las células.
Vida media, 24 horas en adultos.
• Efectos Adversos A concentraciones séricas mayores de 20 μg/mL
pueden presentarse: nauseas, sedación, temblor y nistagmus,
incoordinación motora y trastornos en la marcha, disfunción cerebelar,
letargia progresiva, síndrome extra piramidal. Paradójicamente, la
intoxicación puede empeorar las convulsiones, las cuales mejoran
reduciendo la dosis. En la administración i.v. pueden aparecer hipotension
o defectos en la conducción cardiaca.

47. • Presentación EPAMIN: cap. 100 mg
(caja x 50); amp. 250 mg/5 mL (caja x
10).
• Contraindicaciones Hipersensibilidad
a las hidantoinas.
• Dosis En estatus epiléptico una dosis
de carga de 15 a 18 mg/kg i.v., diluida en
solución salina y a una rata de infusión
no mayor de 50 mg/min

48. 3- SUCCINIMIDAS (Etosuximida)
• Mecanismo de Acción Actúan aumentando el umbral de descarga de la
crisis y suprimiendo el patrón paroxístico de espiga-onda de tres ciclos por
segundo, que se observa en las crisis de ausencia (pequeño mal). La
frecuencia de los ataques se reduce al estar disminuida la transmisión
nerviosa en la corteza motora. Pueden estar implicados el transporte de
glucosa en el cerebro y una disminución de los metabolitos intermedios del
ciclo de Krebs.
• Efectos Adversos Nauseas, malestar abdominal, anorexia, somnolencia.
• Presentación ZARTALIN: jbe. 250 mg/5 mL (fco. x 120); cap. 250 mg.
Concentraciones terapéuticas en suero de 50 a 100 μg/mL. Vida media en
niños: 36-39 horas. En adultos: 52,7 ± 24,5 horas.
• Contraindicaciones Hipersensibilidad a las succinamidas.
• Dosis En menores de 11 años 20 mg/kg/dia, en mayores de 11 anos 15
mg/kg/dia. Dosis máxima en niños es 40 mg/kg/dia y adultos 30 mg/kg/dia.
El esquema de iniciación con una dosis de 250 mg/dia y se hace un aumento
gradual hasta la dosis máxima de 1.000 a 2.000 mg.
Debe darse con las comidas

49. 4- CARBAMAZEPINA
• Mecanismo de Acción Disminuye la conductancia del sodio y en menor
grado la de potasio; inhibe también la recaptura y liberación de noradrenalina
de los sinaptosomas cerebrales. Vida media: 8 horas.
• Efectos Adversos Relacionados con la dosis. Ataxia, nauseas y letargia. Si se
empieza rápidamente, con la administración crónica puede comprometer el
sistema visual, ya sea con visión doble o borrosa, nistagmus, mareo, ataxia,
cefalea y malestar. Niveles máximos de droga en plasma y pueden evitarse
manipulando la dosis en cada toma, pero aumentando su frecuencia para
evitar picos altos del medicamento en el plasma. Temblor, depresión de la
medula ósea. Síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética.
Erupción cutánea leve generalizada y prurito, diarrea; dosis altas pueden llevar
a letargia progresiva y coma.
• Contraindicaciones No se recomienda su uso en el embarazo.

50. Presentación
CARBAMAZEPINA tab. 200 mg (caja x 20, 40 y 250) y 400 mg (caja
x 30).
CARBAMAZEPINA RETARD GM tab. 200 mg (caja x 30); tab. 400 mg (caja x 20).
CARBAMAZEPINA GENFAR tab. 400 mg (caja x 30).
CARBAMAZEPINA MK tab. 200 mg (caja x 30) y 400 mg (caja x 20).
EPOSAL RETARD tab. recubierta 200 mg (caja x 30).
NEUGERON tab. 200 mg (caja x 20 y 40).
TEGRETOL RETARD grageas 200 y 400 mg (caja x 20).

51. 5-OXCARBAZEPINA
• Tiene la ventaja de que no se une a proteínas en el
plasma y no interfiere en el metabolismo de otros
anticonvulsivantes, características de los
anticonvulsivantes de tercera generación. No se
miden niveles plasmáticos y su nivel terapéutico esta
• muy lejos del nivel toxico.
• Es un derivado de la carbamazepina al cual se le ha
retirado un radical epoxi involucrado en algunas
reacciones toxicas de la carbamazepina, se le conoce
como epoxi derivado. Tiene una mejor tolerancia y
menos somnolencia que la carbamazepina.

52. Presentación
LONAZET-OXICODAL tab. 300 mg (caja x 20) y 600 mg (caja x 10).
OXCAR tab. 300 y 600 mg (caja x 10).
OXCARBAZEPINA MK tab. cubierta 300 y 600 mg (caja x 20).
TRILEPTAL comp. recubiertos 150 y 300 mg (caja x 20) y 600
mg (caja x 10); susp
oral 60 mg/mL (fco. x 100 mL).

53. 6-BENZODIACEPINAS
• Mecanismo de Acción

54. DIAZEPAM
DIAZEPAM ECAR tab. 5 y 10 mg (caja x 30 y
250).
VALIUM amp. 10 mg/2 mL (caja x 50).
Por vía i.v. es el medicamento de elección para detener la
actividad convulsiva continua, en especial, en el estatus
epileptico.
Convulsión febril: 0,5 mg/kg vía rectal cada 8 horas si la
temperatura es mayor de 38,5°C.
LORAZEPAM
ATIVAN tab. 1 y 2 mg (caja x 30).
LORAZEPAM MK tab. ranurada 2 mg (caja x
30).
Por vía venosa es mas eficaz y de acción mas prolongada
que el diazepam en el tratamiento del estado epileptico.
La presentación en tabletas no se usa como
anticonvulsivante
CLONAZEPAM
CLONATRYL gotas 2,5 mg/mL (fco. x 20 mL).
COQUAN gotas 2,5 mg/mL (fco. x 30 mL); tab. 0,5 y 2
mg (caja x 30).
RIVOTRIL gotas 2,5 mg/mL (fco. x 20 mL); tab. 0,5 y 2
mg (caja x 30).
Es tan eficaz como el diazepam en las crisis subintrantes por vía i.v. También seindica en
ataques de ausencia, es eficaz en algunos ataques mioclonicos, atonías y se ha probado
en espasmos infantiles. Dosis habitual 0,1 a 0,2 mg/kg.

55. MIDAZOLAM
MIDAZOLAM Amp. 5 mg/mL (caja x 10 y 100);
jeringa prellenada 15 mg/3 mL (caja
x 1).
DORMICUM tab. 7,5 mg (caja x 10); amp. 15 mg/3
mL y 50 mg/10 mL (caja x 5) y 5
mg/5 mL (caja x 10).
DORMIPRON tab. 7,5 mg (caja x 10); amp. 5 y 15
mg (caja x 1 y 10).
MIDASEDAN amp. 5 mg/5 mL (caja x 5) y 15 mg/3
mL (caja x 1, 5 y 50).
MIZOLAM 5 mg/5 mL (caja x 5); tab. 7,5 mg
(caja x 10).
SEDOZ vial 5 mg/5 mL (caja x 10).
De utilidad en el estado convulsivo (status epilepticus), es una
imidabenzodiacepina hidrosoluble. La vida media en niños oscila entre 1 y 2
horas y en el adulto en una hora. En los neonatos y los ancianos pueden tener
una prolongación de su vida media de hasta 6 horas, a veces hasta varios días
si existe insuficiencia cardiaca, congestión o falla hepática.
CLOBAZAM
URBADAN comp. 10 y 20 mg
(caja x 20).
Se utiliza como coadyuvante en crisis
focales complejas y en epilepsia
catamenial(la que se empeora o
presenta durante el periodo menstrual)

56. ACCIONES TERAPEUTICAS DE LAS BENZODIACEPINAS (EN CASO DE
USO POR PERIODOS BREVES)

57. • Efectos Adversos Excesiva sedación. manifestación
exacerbada, dosis-dependiente, de los efectos básicos
sedativos e hipnóticos de las benzodiacepinas.
• Los síntomas van desde la somnolencia, a la falta de
concentración, falta de coordinación, debilidad
muscular, mareos y confusión mental.
• Cuando se toman por la noche como somníferos, la
sedación puede persistir al día siguiente como efecto
"hangover” efectos de una borrachera que se sienten al
día siguiente: "resaca“. Sin embargo, en el lapso de una
o dos semanas, se desarrolla un fenómeno denominado
de "tolerancia" a los efectos sedativos, y los pacientes
ansiosos que toman benzodiacepinas durante el día,
raramente se quejan de somnolencia, puede haber un
deterioro de la capacidad de discernimiento sutil de alto
nivel y de algunas funciones de la memoria.

58. 7- ACIDO VALPROICO
• Mecanismo de Acción Actúa aumentando la concentración de GABA en el
cerebro. Potencializando la respuesta GABA postsinaptica en el cerebro o un
efecto directo sobre la membrana de la neurona. Vida media 9,5 a 17,7 horas.
• Efectos Adversos Disminución o aumento del apetito, somnolencia (2% de
los pacientes) y temblor. Trombocitopenia, inhibición de la agregación
plaquetaria, disminución del nivel de fibrinógeno. Niveles bajos de los
factores II, V y X de la coagulación han sido informados como reacción
primaria o como efecto secundario en el hígado.
• Contraindicaciones Desordenes hemorrágicos, enfermedad hepatica y
enfermedad exocrina pancreática.
• Hay un aumento en el riesgo de defectos en el tubo neural cuando se
administra a embarazadas

59. • Presentación
ATEMPERATOR tab. 200 y 500 mg (caja x 30); gotas
orales 200 mg/mL (fco. x 40 mL);
susp. 200 mg/5 mL (fco. x 120 mL).
DEPAKENE susp. 5 g/100 mL (fco. x 120 mL); cap.
250 mg (caja x 50).
FERBIN cap. blanda 250 mg (caja x 50 y 300).
VALCOTE cap. 125 mg (caja x 30); tab. 250 y 500
mg (caja x 30); vial 500 mg/5 mL
(caja x 10).
NEURACTIN comp. 250 y 500 mg (caja x 30).
VALPROSID jbe. 250 mg/5 mL (fco. x 120 mL).
VALSUP tab. recubierta 250 y 500 mg (fco. x
30); jbe. 50 mg/mL (fco. x 120 mL).

60. NUEVOS ANTICONVULSIVANTES
Gabapentina GABAPENTINA: tab. 300 y 400 mg (caja x 10).
CIPLAPENTIN®: cap. 300 mg (caja x 100).
GABAPENTIN MK®, GAFEN®, GANDOX® NEUROGABIN: cap. 300 y 400 mg (caja x 30).
KAPTIN®: cap. 300 y 400 mg (caja x 30); tab. 600 mg (caja x 100) y 800 mg (caja x 15).
NEURONTIN®: cap. 300 y 400 mg (caja x 30); tab. 600 y 800 mg (caja x 18).
GAFEN®: cap. 300 y 400 mg (caja x30).
NERODEN®: cap. 300 y 400 mg (caja x 30).
NEUROGABIN®: cap. 300 mg (caja x 30).
Vigabatrina SABRIL®: comp. 500 mg (caja x 60).
Cada 12 a 24 horas.
Lamotrigina LAMOTRIGINA: tab. 25, 50 y 100 mg (caja x 30).
LAMEP®: tab. 50 y 100 mg (caja x 30).
LAMETEC®: tab. 25, 50, 100 y 200 mg (caja x 10, 30 y 100).
LAMICTAL®: tab. dispersables/masticables 2, 5, 25, 50, 100 y 200 mg (caja x 30).
LAMOTRIGINA HUMAX®: tab. 50 y 100 mg (caja x 30).

61. Topiramato TOPIRAMATO: tab. 25, 50 y 100 mg (caja x 20).
PROTOMAX®: tab. 25, 50 y 100 mg (caja x 10).
TOPAMAC®: tab. 25, 50, 100 y 200 mg (caja x 28).
TOPIROL®: tab. 25 mg (caja x 30) y 100 mg (caja x 10).
TOPICTAL®: tab. 25,50 y 100 mg (caja por 30).
Pregabalina ALOND®: cap. dura 75 mg (caja x 28 y 30).
LYRICA®: cap. 75, 150 y 300 mg (caja x 14 y 28).
PREGALEX®: comprimidos ranurados de 25,150 mg (caja x30).
MARTESIA®: caps. 75, 150, 300 mg (caja x 28).
LEGABIN®: caps.75, 150, 300 mg (caja x 30).
PRELUDYO®: caps. 75, 150, 300 mg (caja x 30).
Levetiracetam KEPPRA®: tab. 500 mg (caja x 30). Liquido 100 mg/1cc frasco por 300 mL. Ampollas
de 1.000 mg para uso i.v.
XITUCIRA®: tab. 500 mg (cajax30) solucion 1cc contiene 100 mg frasco por 250 mL.
KOPODEX®: tab. 500 mg y 1.000 mg (cajax30). Liquido 1 mL equivale a 100 mg. CEUMID®: tab.
250, 500 y 100 mg. Liquido 100 mg /1cc frasco de 150 mL.
LEVORE®: tab. 500, 100 mg. Frascos por 5,10, 30 y 60 tabletas por frasco.
PEGRA®: tab. 500 mg. Caja por 5,10 y 30 tab.

62. FARMACOS MODIFICAN EL SNA

63. SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
• El sistema nervioso autónomo es, pues, la parte del sistema nervioso
relacionada con la regulación de gran numero funciones (respiración,
digestión, circulación, excreción, etc.) que no está sometido a la
voluntad.

67. FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS O
ADRENÉRGICOS

68. • Son sustancias que reproducen o imitan los efectos
derivados de la estimulación del sistema nervioso
simpático. Se clasifican en:
• Acción directa: estimulan los receptores adrenérgicos
• Acción indirecta: Aumentan la liberación de
catecolaminas o bloqueando la receptación de las
mismas.
• Mecanismo mixto.

69. Mecanismo de acción

70. • El efecto dependerá del tipo de receptor sobre el cual
actué el fármaco:
α
β1α1
α2 β2
β

72. Simpaticomiméticos de acción directa
FÁRMACO USO PRESENTACIÓ
N
DOSIS EFECTOS
SECUNDARIOS
ADRENALINA .Reacciones
anafilácticas
.Broncoespas
mo reversible
.Paro cardiaco.
amp. 1 mg/1
ml
0,01mg/kg Ansiedad,
temblor,
palpitaciones,
hipertensión,
mareo y dolor
de cabeza.
NORADRENALINA .Hipotensión
severa.
.Paro cardiaco.
Amp.
4mg/4mL
Inicial:4mg/mi
n
Habitual:8-
12mg/min en
infusión
ansiedad,
irritabilidad,
insomnio,
desorientación,
cefalea, disnea,
apnea
DOPAMINA .Shock.
.Insuf.cardíaca
congestiva
refractaria
crónica.
.Insuf. renal
Amp.
200mg/10mL
.Baja 0.5 -
3 µg/kg/min
(renal)
.Media 3 - 10
µg/kg/min
.Alta >10
µg/kg/min
arritmias
ventriculares

73. Simpaticomiméticos de acción indirecta
FÁRMACO USO PRESENTACIÓN DOSIS EFECTOS
SECUNDARIOS
ANFETAMINA Ttorno por
deficit de
atencion
con/sin
hiperactividad
Envase
conteniendo 25
compr.
Niños >6 años:
2,5 a 5mg
c/12 a 24h
Adultos: 5 a
20mg c/8 a 24h
Alerta,
irritabilidad,
palpitaciones,
HTA, FA.
DEXANFETAMI
NA
trastorno por
déficit de
atención con
hiperactividad
compr. 1 mg, 2
mg, 5 mg
niños <7
años:0,25 mg
vía oral 2-3
veces día.
Adultos: 6-15
mg/día
Insomnio,
psicosis,
depresión,
crisis de
pánico.

74. Simpaticomiméticos de acción mixta
FÁRMACOS USO PRESENTACIÓN DOSIS EFECTOS
SECUNDARIOS
EFEDRINA Hipotensión
Broncoespasmo
.Ampollas de
25mg/ml y de
50mg/ml
.Cápsulas de
25mg y de
50mg
.Solución oral
de 20mg/5ml
5-20 mg. Se
puede repetir
la dosis cda 5-
10 minutos.
IM/SC: 25-50
mg.
taquicardia,
arritmias
cardiacas,
angina de
pecho,
confusión,
insomnio.
SALBUTAMOL Asma bronquial
y EPOC.
Crisis de
broncoespasmo
.Comprimidos
de 2 y 4 mg.
.Jarabe de 2
mg/5ml.
.Aerosol de 100
mcg/puls.
Solución
.inhalatoria al
0,5%.
.Ampollas de
0,5 mg/1 ml.
100-200 mcg
(1-2 inhal)/4-6
h. Dosis
máxima 1,6
mg/día
2-4 mg/6-8 h.
Ancianos: 2
mg/6-8 h
IM:500 mcg/4-
6 h
temblores
suaves,
nerviosismo,
temblores,
mareos,
excitación
cefalea
dificultad para
quedarse
dormido,
sangrado nasal

75. Bloqueantes de los
receptores β-adrenérgicos.

76. β1selectivos, cuando son
suministrados en dosis altas, pueden
tener algún grado de bloqueo β2
β. Estos fármacos pueden bloquear
el receptor β sin producir
bradicardia importante o trastorno
de la conducción AV.
Selectivos para los receptores β1
(cardíacos)
No selectivos y pueden
bloquear además receptores β2
(pulmonares).
Son ampliamente utilizados en la
actualidad en manejo de arritmias,
hipertensión
arterial, enfermedad cardíaca
isquémica y falla cardíaca.

77. Efectos electrofisiológicos y
hemodinámicos
Disminuyen el automatismo en las células del nodo sinusal
o en las fibras de Purkinje que se encuentran bajo estímulo
adrenérgico.
Tienen efecto inotrópico negativo y pueden precipitar o
empeorar la falla cardíaca.
En dosis tituladas disminuyen la mortalidad en falla
cardíaca.

78. Se emplea en arritmias asociadas a
tirotoxicosis, Arritmias relacionadas con
excesiva estimulación adrenérgica
cardíaca como aquellas relacionadas
con el ejercicio, emociones, o cocaína.
En prevención y tratamiento de
fibrilación auricular posquirúrgica.
En arritmias supraventriculares como la
reentrada nodal o las taquicardias por
movimiento circular, es útil para
terminar la arritmia en el momento
agudo,
Algunos β-bloqueantes reducen la
incidencia de muerte súbita por
arritmias en
pacientes después de infarto agudo de
miocardio.
INDICACIONES

79. Bradicardia, hipotensión, depresión, broncoespasmo,
trastornos en el
sueño,
disfunción
eréctil,
EFECTOS ADVERSOS

80. Contraindicaciones
Asma, falla cardíaca descompensada,
choque cardiogênico, bradicardia,
transtornos de la conducción AV,, en
diabetes mellitus.
Enfermedad de Raynaud y enfermedad
arterial crónica.
Se deben usar con precaución en
depresión del SNC, en diabetes mellitus
requiriente de insulina, en embarazo y
lactancia

81. Propranolol
β-bloqueante no selectivo.
Presentación: PROPRANOLOL: tab. 40 y 80 mg (caja
x 20).
Dosis:
Inicial: 80 mg vo. cada día.
Mantenimiento: 80 a 480 mg vo. cada día.
Metoprolol
β-bloqueante β1 selectivo
Presentación: amp. 5 mg/5 mL (caja x 3).
tab. 50 mg (caja x 10).
Dosis
Metoprolol tartrato: se suministra cada 8 a 12 horas.
Dosis de 100 a 400 mg/día
Metoprolol succinato: se suministra cada 24 horas.
Dosis de 100 a 200 mg/día.
Atenolol
β-bloqueante β1-selectivo
Presentación: ATENOLOL MK®: tab. 100 mg (caja x 30).
Dosis
Adultos: 50 a 100 mg/día.

82. 82

83. 83
4. acetilcolina contenida en vesículas es liberada
al exterior al fusionarse la membrana vesicular
con la membrana de la terminal pre sináptica.
1. Colina+ Acetil coenzima A por la acción de la
acetilcolina transferasa
2. Síntesis en el soma neuronal y viaja a lo largo
del axón, unida a los neurotúbulos
3. En las terminales colinérgicas el NT es
sintetizado en el citoplasma puede liberarse
directamente al espacio sináptico, o ser
transportada al interior de las vesículas sinápticas
para ser liberada por exocitosis

84. 84
5. las vesículas transportan el NT a su interior mediante una proteína transportadora con 12
dominios transmembranales, utilizan un gradiente electroquímico generado por bomba (ATPasa)
de protones (H+).
6. las vesículas sinápticas se encuentran unidas al citoesqueleto de la terminal presináptica
mediante la interacción de proteínas presentes en la membrana de la vesícula sinapsinas con
proteínas del citoesqueleto.
7. Las sinapsinas son fosforiladas por diversas cinasas de proteína dependientes de iones de Ca++
y de la proteína calmodulina Cuando un potencial de acción alcanza la terminal nerviosa, se
genera un potencial de membrana que activa canales de Ca++
8. La propagación del impulso nervioso hacia la terminal axónica, despolariza la terminal, llevando
su potencial desde -70 mV hasta +20 o +30 mV, lo que permite la apertura de canales de Ca++
sensibles al voltaje

85. 85

86. Receptores
Muscarinicos Nicotínicos
86

87. 87
Fármacos parasimpaticomimeticos
La (ACh) propiamente no es terapéuticamente utilizable debido a su rápida inactivación por la
acetilcolinesterasa (AChE). Sin embargo, su acción puede imitarse mediante otras sustancias
Acción directa Acción indirecta
Actúan directamente sobre los
receptores colinérgicos
inhiben la AchE local y aumentan la concentración de
ACh en los receptores de las sinapsis colinérgicas
• Esteroides de colina
• Alcaloides de origen
natural
Anticolinesterasa

88. 88

89. 89
Estructura
química
Esteroides de
colina
EC y acido acético
Acetilcolina
Metacolina
EC y acido
carbamico
Carbacol
betanecol
Alcaloides
naturales
Muscarina
Pilocarpina
Arecolina
Derivados
sinteticos
Oxotremorina
Xanomelina

90. 90
• Absorción: Los ésteres de colina se absorben y se distribuyen deficientemente en el
SNC por su carácter hidrofílico.
• Metabolismo: se hidrolizan en el aparato digestivo por lo que no es efectiva la
administración oral, únicamente intravenosa. Difieren respecto a su susceptibilidad
de hidrólisis por las esterasas. La Ach se hidroliza rápidamente, por lo que deben
administrarse grandes dosis por vía IV para alcanzar concentraciones que produzcan
efectos detectables. La vía Intramuscular y subcutánea producen efectos locales. Los
ésteres de del ácido carbámico (carbacol y betenecol) son más resistentes a la
hidrólisis por colinesterasas, por lo que producen un efecto más prolongado. Los
alcaloides colinomiméticos terciarios (pilocarpina, nicotina, lobelina) se absorben
bien a través de la mayoría de sitios de administración.
• Excreción: se excretan principalmente a nivel renal. La acidificación de la orina
acelera la excreción de las aminas terciarias.

91. 91
Cardiovascular
• Efecto cronotropico negativo
• Efecto dromotropo negativo nodo SA y AV
• Efecto inotrópico negativo
• Vasodilatación generalizada nivel arterioral
• Efectos de carácter muscarinico ya que son bloqueados por la atropina
Aparato digestivo
• Carbacol, betanecol, metacolina, pilocarpina aumentan actividad motora
y secretora aparato digestivo
• Mayor activación glándulas gástricas y salivales
• Aumento peristaltismo y relajación esfínteres

92. Vías urinarias
• Carbacol y betanecol estimulan el detrusor y relajan el trígono y e esfínter de la vejiga
urinaria
• Aumentan presión máxima de micción voluntaria favoreciendo a misma
Vías respiratorias
•Signos de tiraje y ruidos respiratorios
•Bronco constricción acusada
•Estimulan glándulas mucosas y serosas de las glándulas de la submucosa aumentando
secreción liquido iones y glucoproteinas tráquea y bronquios
Sistema ocular
• Contracción del musculo ciliar y musculo liso del esfínter del iris (miosis)
• Facilita drenaje del humor acuoso reduciendo presión del liquido en la cámara anterior ojo
SNC
Esteres de colina moléculas carga positiva atraviesa con dificultad la BHE efectos centrales
escasos
Alcaloides como pilocarpina y oxotremorina alcanzan cerebro pueden producir toxicidad
causada por temblor, espasticidad y ataxia
92

93. Nauseas Diaforesis Vómitos Dolor subesternal
Disnea
Dolor epigástrico y
espasmos intestinales
Cefalea
93

94. Estructura química
Alcoholes simples con
nitrógeno cuaternario
Edrofonio
Derivados carbamicos
(Esteres acido
carbamico y alcoholes
con nitrógeno
terciario o
cuartenario)
Fisostigmina o eserina
Neostigmina o prostigmina
Piridostigmina
Rivastigmina
Derivados orgánicos
del acido fosfórico
(organofosforados)
Ecotiopato
Isofluotato
Paration y paraoxon
Derivados estructuras
químicas diversas
Galantamina
Donepezilo
94

95. 95
• Edrofonio y carbamatos cuartenarios neostigmina y piridostigmina poco liposolubles,
biodisponibilidad vía oral es baja, no atraviesan la BHE, mala correlación entre dosis y niveles
plasmáticos de forma que una misma dosis la concentración plasmática varia entre 4-7 veces
• Fisostigmina alta liposublilidad incluso tras instilación conjuntival, pueden aparecer síntomas de
toxicidad en el SNC si no se previene la absorción por mucosa nasal presionando el conducto
nasolacrimal
• Edrofonio actúa con gran rapidez por poco, mientras que la piridostigmina actua durante mas tiempo
3-6 h
• Carbamatos usado como insecticidas se absorben mal a través de la piel son relativamente estables en
solución acuosa y se metabolizan por esterasas inespecíficas y colinesterasa, semivida depende
estabilidad complejo inhibidor-enzima
• Organofosfatos se absorben muy bien por todas las vías, semivida menor que otros insecticida
halogenadas
• Ecotiopato es polar y muy estable en solución acuosa por lo que su acción oftálmica por vía
conjuntival dura muchas horas
PENETRABILIDAD COMPUESTOS PELIGROSOS Y TOXICOS LLEGAN A SNC

96. 96
Placa motora musculo esquelético
• Aumentan el tiempo de permanencia de la AcH en el musculo esquelético
• Incrementa duración potencial de acción aumentando descarga de estos
• Eficaces reestablecer la transmisión neuromuscular
• Aumenta fuerza de contracción muscular
• Permite unión AcH con receptores nicotínicos para que se inicie potencial
acción
OJO
• Hiperemia conjuntival
• Miosis y contracción musculo ciliar
• Dificultad enfoque visión cercana
• Disminuye presión intraocular facilitando flujo de salida del humor acuoso

97. Aparato digestivo y vías urinarias
• Estimulan tono y peristaltismo a todos los niveles 1/3 inferior esófago, estomago, IG y ID
usan en íleo paralitico
• Aumenta la secreción gástrica
• Vias urinarias aumentan peristaltismo de los uréteres y estimulan la contracción del
detrusor facilitando micción en casos de atonía vesical
Vías respiratorias
- Aumentan el tono de los bronquiolos y aumentan la secreción traqueo bronquial
Otros órganos
Estimulan la secreción de las glándulas salivales, sudoríparas, y acinopancreaticas
97

98. Aparecen con dosis terapéuticas y consisten en extensión de los efectos colinérgicos
98
Miastenia
Gravis
• Cuando se aumentan dosis con rapidez o se quiere conseguir una
plena recuperación fuerza muscular
• Origina crisis colinérgica con fasciculaciones que pueden llegar a
producir parálisis muscular y muerte por paro respiratorio
• Palidez, sudoración, miosis, salivación, constricción bronquial,
diarrea, debilidad muscular
Intoxicación
Grave
Síntomas dependen de la vía de entrada
• Acciones muscarinicas ocasionan sialorrea, defecación y micción
involuntarias, bradicardia, sudoración, epifora, erección pene, bradicardia
hipotensión
• -Acciones nicotínicas: fasciculaciones dispersa. Sensación fatiga,
debilidad, parálisis
• SNC Confusión, ataxia, convulsión generalizada, coma

99. 99

100. 100

101. • Otros Colinérgicos aumentan el riesgo de RAMs. Carbamazepina,
Fenobarbital, Fenitoina, etc
• aumentan la eliminación de los colinesterásicos de metabolismo
hepático (Donepezilo).
• Aminoglucosidos, Anestésicos inhalados, Antiarrítmicos, Corticoides,
pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinérgica. ‹
• Contraindicado en Asma, Epilepsia, Cardiopatía Isquémica, Ulcera
gástrica
101

102. Sistema Nervioso Autónomo:
Fármacos antimuscarínicos.

108. 108