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H. Cristian Mollo
Farmacología de los AINEs
Los AINEs son un grupo heterogéneo de
fármacos con efecto analgésico,
antitérmico y antiinflamatorio
principalmente, siendo unos de los
fármacos más utilizados en la actualidad.
Reciben la denominación de AINE para
diferenciarlos de otros antiinflamatorio;
los corticoesteroides.
ANTIINFLAMATORIOS
NO
ESTEROIDES
Sustancias diferente a los esteroides que suprimen
uno o mas componentes del proceso inflamatorio.
Duncan Lascelles 2002
ANTIINFLAMATORIOS
NO
ESTEROIDES
Ac. Carboxilico
Derivado del acido salicilico:
Ac. Salicilico- Ac. Acetilsalicilico
Derivados del acido ARILANTRANILICO o fenamatos:
Ac. Meclofenamico, ac. Mefenámico, ac. Niflúmico, ac.flufenámico
Derivado del acido arilpropionico:
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Derivado del acido acetico:
Diclofenac, etodolac, indometacina
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ANTIINFLAMATORIOS
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ESTEROIDES
Ac. enólico
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Dipirona, fenilbutazona, oxifenilbutazona
OXICAMS
piroxicam, tenoxicam, meloxicam
No ácidos
Alcanonas
Nabumetona
Derivado del Paraaminofenol
Paracetamol o Acetaminofeno
Farmacología de los AINEs
 Inhibición de la producción de la enzima araquidonato
ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2).
 Inhibición de la sínteis de prostaglandinas y tromboxanos
 Disminución del proceso inflamatorio.
 Algunos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en
cambio actúan sobre ambas formas de la enzima.
Mayor selectividad sobre COX 1
Ac. Acetilsalicilico, indometacina, piroxicam
Acción sobre COX1 y COX2
Ibuprofeno, naproxeno, diclofenac, fenamato, pirazolona, flunixin
Mayor selectividad sobre COX 2
Carprofeno, Meloxicam, nabumetona, nimesulide
Farmacología de los AINEs
Analgésico.
Antitérmico.
Antiinflamatorio (antiagregación plaquetaria impiden
formación de trombos menor vasodilatación y
edema).
IndicacionesIndicaciones
Dolores musculares de mediana intensidad.
Cefaleas.
Dolores postoperatorios.
Dolores postraumáticos.
Cólicos renales.
FARMACODINAMIA
ANTIINFLAMATORIA ANALGESICA
ANTITERMICA
Origen periférico
Origen periférico y central
Origen central
Acción antiplaquetaria
Ac. Acetilsalicílico inhibe la COX plaquetaria
irreversible
Paracetamol
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Inhibe PGE2 del
hipotálamo
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 Absorción: VO, parenteral
FENILBUTAZONA: VO O EV
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 Distribución
Alta proporción de unión a las proteínas plasmáticas,
lo que hace que se concentre por extravasación en el tejido
inflamado rico en exudado
 Excreción: renal y bilis
TOXICIDADTOXICIDAD
Toxicidad comunes a todos
• GI
• Renal
• Hipersensibilidad
Toxicidad especifica
 Metahemoglobinemia: PARACETAMOL
 Hepatica
 Discracia sanguinea: DIPIRONA,
FENIBUTAZONA, OXIFENILBUTAZONA.
INTERACCIONES
• WARFARINA: anticoagulante-hemorragias
• FUROSEMIDA-TIAZIDAS: disminución efecto diurético
• ANTIINFL. ESTEROIDES: mayor daño GI
• AMINOGLUCOCIDOS-METOXIFLUORANOS: mayor posibilidad de
lesión renal
INTERACCIONES
FACTORES AGRAVANTES DE LAS LESIONES:
• Ulceras gástricas
• Dosis elevadas o intervalos breves
• Dosis elevadas en neonatos o animales viejos
• Dificultades metabólicas o de eliminación
• Animales deshidratados o hipotensos
INDICACIONES TERAPEUTICAS, DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION
• Cirugías, durante la anestesia o posquirúrgico
•Osteoartritis, miositis, tenositis
•Dolor agudo intraabdominal
Carprofeno
Ketoprofeno
Fenilbutasona
Ac. meclofenamico
Ketoprofeno
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Flunixin – Meglumine
Carprofeno
Ketoprofeno
Fenilbutasona
Meloxicam
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Funixin – Meglumine
Ac. Meclofenámico
Ketoprofeno
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Dolor intra o pos-operatorio
Opioides potentes Opioides débiles AINEs
Dolor crónico por neoplasia
Droga caninos felinos
Carprofeno 2,2 VO dos veces al día -
Ketoprofeno 1,2 por cualquier vía, una
sola vez al día
1 todas las vías, una sola
vez al día
Naproxeno - -
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vez al día
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veces al día
10 – 25 todas las vías,
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  • 2. Farmacología de los AINEs Los AINEs son un grupo heterogéneo de fármacos con efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio principalmente, siendo unos de los fármacos más utilizados en la actualidad. Reciben la denominación de AINE para diferenciarlos de otros antiinflamatorio; los corticoesteroides.
  • 3. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES Sustancias diferente a los esteroides que suprimen uno o mas componentes del proceso inflamatorio. Duncan Lascelles 2002
  • 4. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES Ac. Carboxilico Derivado del acido salicilico: Ac. Salicilico- Ac. Acetilsalicilico Derivados del acido ARILANTRANILICO o fenamatos: Ac. Meclofenamico, ac. Mefenámico, ac. Niflúmico, ac.flufenámico Derivado del acido arilpropionico: Caprofeno, ketoprofeno, naproxeno, ibuprofeno Derivado del acido acetico: Diclofenac, etodolac, indometacina Derivado del acido aminonicotinico: flunixin
  • 5. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES Ac. enólico Derivado de la PIRAZOLONA Dipirona, fenilbutazona, oxifenilbutazona OXICAMS piroxicam, tenoxicam, meloxicam No ácidos Alcanonas Nabumetona Derivado del Paraaminofenol Paracetamol o Acetaminofeno
  • 6. Farmacología de los AINEs  Inhibición de la producción de la enzima araquidonato ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2).  Inhibición de la sínteis de prostaglandinas y tromboxanos  Disminución del proceso inflamatorio.  Algunos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actúan sobre ambas formas de la enzima.
  • 7.
  • 8.
  • 9. Mayor selectividad sobre COX 1 Ac. Acetilsalicilico, indometacina, piroxicam Acción sobre COX1 y COX2 Ibuprofeno, naproxeno, diclofenac, fenamato, pirazolona, flunixin Mayor selectividad sobre COX 2 Carprofeno, Meloxicam, nabumetona, nimesulide
  • 10. Farmacología de los AINEs Analgésico. Antitérmico. Antiinflamatorio (antiagregación plaquetaria impiden formación de trombos menor vasodilatación y edema). IndicacionesIndicaciones Dolores musculares de mediana intensidad. Cefaleas. Dolores postoperatorios. Dolores postraumáticos. Cólicos renales.
  • 11. FARMACODINAMIA ANTIINFLAMATORIA ANALGESICA ANTITERMICA Origen periférico Origen periférico y central Origen central Acción antiplaquetaria Ac. Acetilsalicílico inhibe la COX plaquetaria irreversible Paracetamol Inhibe la síntesis De PG en SNC Inhibe PGE2 del hipotálamo 10 a 20 días Mediadores algesicos
  • 12.  Absorción: VO, parenteral FENILBUTAZONA: VO O EV NO IM DOLOR  Distribución Alta proporción de unión a las proteínas plasmáticas, lo que hace que se concentre por extravasación en el tejido inflamado rico en exudado
  • 14. TOXICIDADTOXICIDAD Toxicidad comunes a todos • GI • Renal • Hipersensibilidad Toxicidad especifica  Metahemoglobinemia: PARACETAMOL  Hepatica  Discracia sanguinea: DIPIRONA, FENIBUTAZONA, OXIFENILBUTAZONA.
  • 15. INTERACCIONES • WARFARINA: anticoagulante-hemorragias • FUROSEMIDA-TIAZIDAS: disminución efecto diurético • ANTIINFL. ESTEROIDES: mayor daño GI • AMINOGLUCOCIDOS-METOXIFLUORANOS: mayor posibilidad de lesión renal
  • 16. INTERACCIONES FACTORES AGRAVANTES DE LAS LESIONES: • Ulceras gástricas • Dosis elevadas o intervalos breves • Dosis elevadas en neonatos o animales viejos • Dificultades metabólicas o de eliminación • Animales deshidratados o hipotensos
  • 17. INDICACIONES TERAPEUTICAS, DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION • Cirugías, durante la anestesia o posquirúrgico •Osteoartritis, miositis, tenositis •Dolor agudo intraabdominal
  • 19. Ac. Acetilsalicilico Flunixin – Meglumine Carprofeno Ketoprofeno Fenilbutasona Meloxicam Fenilbutasona Funixin – Meglumine Ac. Meclofenámico Ketoprofeno Naproxen
  • 20. Dolor intra o pos-operatorio Opioides potentes Opioides débiles AINEs Dolor crónico por neoplasia
  • 21. Droga caninos felinos Carprofeno 2,2 VO dos veces al día - Ketoprofeno 1,2 por cualquier vía, una sola vez al día 1 todas las vías, una sola vez al día Naproxeno - - Flunixin 0,25 – 1 IV – IM, una sola vez al día -- meloxicam 0,2 VO 1º día luego 0,1 VO una sola vez al día - Meclofenamato 1 – 2 VO, una a dos veces al día - Fenilbutsona 10 VO, dos veces al día - Dipirona 25 todas las vías, tres veces al día 10 – 25 todas las vías, una sola vez al día Ac. acetilsalicilico 10 VO, dos veces al día 10 VO 48 horas Dosis y vías de administración Mg/kg
  • 22. Recordar siempre que… El tratamiento no debe prolongarse mas que unos días por el peligro de toxicidad, especialmente con FENILBUTAZONA. En pequeños animales estar atentos a la aparición de GEH, en cuyo caso se debe suspender la medicación