Este documento presenta información sobre los protectores de la mucosa gástrica. Describe tres niveles de protección de la mucosa gástrica y varios fármacos protectores como el sucralfato, misoprostol, y compuestos de bismuto. Explica los mecanismos de acción, indicaciones, presentaciones y dosis de estos fármacos protectores de la mucosa gástrica.
1. UNIVERSIDAD AUTONOMA DE TLAXCALA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
LICENCIATURA DE MÉDICO CIRUJANO
ALUMNOS:
Flores Vásquez Alan Roger
Hernández Texis Diana Guadalupe
Muñoz Ahuatzin Noé
Rodríguez Hernández Lucy Zahira
DOCENTE:
Dra. Vilchis Suárez Aztrid
F A R M A C O L O G Í A
GRADO Y GRUPO:3° A
3. •El estómago, encargado de digerir los alimentos, es el
primer punto de contacto prolongado del tubo digestivo
para los alimentos y por ello posee importantes
mecanismos de defensa frente a la agresión exógena
(alimentos, agentes tóxicos como alcohol, fármacos). La
barrera mucosa gástrica mantiene la integridad del
epitelio superficial. Los mecanismos de defensa se
pueden clasificar en aquellos localizados a nivel
preepitelial, epitelial y postepitelial.
PROTECCIÓN DEL ESTÓMAGO
4. En cada uno de estos niveles existen importantes mecanismos
encaminados a mantener la homeostasis de la mucosa
Nivel preepitelial.
Secreción de moco y
bicarbonato
Nivel epitelial.
Resistencia del epitelio,
prostaglandinas y
factores de crecimiento.
Nivel postepitelial. Flujo
sanguíneo gástrico.
5. LOS FÁRMACOS PROTECTORES DE LA MUCOSA NO SON IGUALES QUE
LOS MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS (almagato, algeldrato, bicarbonato
sódico,…) NI TAMPOCO utilizan el mismo mecanismo de acción que
los INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (omeprazol,
lansoprazol, pantoprazol,…).
El concepto de protector de la mucosa gástrica se define como la
propiedad de ciertos fármacos de proteger la parte de la mucosa
gástrica localizada bajo el epitelio, más que al propio epitelio, y
evitar la aparición de lesiones hemorrágicas o necróticas tras la
exposición a diferentes agentes nocivos, sin que ello comporte
necesariamente ningún cambio en la actividad secretora gástrica.
También son llamados Citprotectores.
6. MECANISMOS DE ACCIÓN
Se ha observado que estos medicamentos protegen a los
factores de crecimiento presentes en la mucosa del tracto
intestinal (factor de crecimiento epitelial, FC alfa, FC derivado
de las plaquetas, FC fibroblástico) de la degradación ácido-
péptica. Estos factores de crecimiento ejercen acción
agiogénica, mitogénica, trófica, con lo que favorecen re-
epitelización y reaparación de la mucosa dañada.
7. EL GRUPO INCLUYE FÁRMACOS CON
DIFERENTES PRINCIPIOS ACTIVOS:
SUCRALFATO, MISOPROSTOL, SALES
DE BISMUTO.La mayor parte de sucralfato, se mantiene en el tracto gastrointestinal, fijándose en el tejido necrótico
de la úlcera y formando una barrera protectora contra la acción del ácido, la pepsina y la bilis, e inhibe
la actividad de la pepsina.
Son equivalentes a las prostaglandinas endógenas, pero de acción más duradera. En el tracto
intestinal las prostaglandinas más importantes son: PGE1, PGE2 y prostaciclina (PGI2). Sus
derivados sintéticos son:
•Trimoprostil, arbaprostil, emprostil (PGE2)
•Misoprostol(Citotec) y rioprostil (PGE1)
El grupo incluye bismuto coloidal y otras sales de bismuto (subcitrato, subsalicilato,
subcarbonato, subnitrato). Poseen efecto protector local formando una capa sobre la mucosa
digestiva disminuyendo la acción corrosiva del jugo gástrico.
10. Agente citoprotector
gástrico que está
formado por una sal de
aluminio (hidroxido de
polialuminio) y de un
disacárido llamado
octasulfato de sacarosa
11. FARMACODINAMIA
Se adhiere en el sitio de la
lesión ulcerosa y forma una
capa protectora contra el
ácido clorhídrico, las
pepsinas y sales biliares, lo
que favorece la cicatrizacion.
Además, estimula la síntesis
endógena de las
prostaglandinas en la mucosa
e inhibe la pepsina
13. INDICACIONES
Ulcera duodenal y gastrica
Gastritis
Gastropatía provocada por
aines
Profilaxis de la hemorragia
gastroduodenal debida a úlcera
de estrés en enfermos graves.
CONTRAINDICA
CIONES
Hipersensibilidad
15. PRESENTACION
ES
Tabletas 1 g
Suspencion 1g por 5ml
DOSIS
1 Tableta cada 8 hrs de 4-8 semanas
- Profilaxis de hemorragia gastrointestinal
debida a úlcera de estrés en enfermos graves: 1
g/4 hrs, oral o por sonda nasogástrica.
Antes de las principales comidas y antes de
acostarse
16. INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Puede disminuir la absorción de: tetraciclina, tobramicina,
colistina, amfotericina B, fenitoína, sulpirida, digoxina, cimetidina,
ranitidina, ketoconazol, teofilina de liberación retardada, ácido
quenodeoxicólico, ácido ursodeoxicólico y levotiroxina.
Aumenta la absorción de Al con: medicamentos que contienen
hidrógeno citrato sódico-potásico.
18. FARMACODINAMIA
a) Favorece los mecanismos de defensa naturales de la
mucosa
b) Combina las actividades gástricas y antisecretora y
protectora de la mucosa.
20. INDICACIONES
TERAPEÚTICAS
Tx y prevención de úlceras duodenales causadas por los AINE
y la inducción de trabajo de parto.
CONTRAINDICACIONES
Uso durante el embarazo
Hipersensibilidad a las Prostaglandinas
21. PRESENTACIÓN Y DOSIS
Ovulo de
liberación
prologada
200 µg 1 óvulo/ 24hrs
Tabletas 200µg 400-600 µg 2-8hrs
antes del parto.
Tabletas 100 y 200µg 400-800µg al día.
Ampolletas 120 y 500µg
24. FARMACODINAMIA
Forman una capa sobre la mucosa
Disminuyendo la acción corrosiva del ácido
Evitan que los iones H+ pasen al jugo gástrico
Estimulan o inhiben la secreción de
prostaglandinas**
Poseen efectos bactericidas (H. pylori).
** depende del compuesto
25. FARMACOCINÉTICA
•Minima o nula solo un 1%**A
•Minima o nula, depende de la dosis.**D
•Mínimo o nuloM
•Heces (sulfato o sulfito de bismuto)E
27. FARMACODINAMIA
Se convierte en oxicloruro de bismuto y se combina
con el material proteico de la base de la ulcera
formando una cutícula estable
28. FARMACOCINÉTICA
•Minima o nula solo un 1%**A
•Minima o nula, depende de la dosis.**D
•Mínimo o nuloM
•Heces (sulfato o sulfito de bismuto)E
29. INDICACIONE
S
Como protector de la
mucosa gástrica en la
enfermedad acido péptica
En combinación con
antibióticos como
amoxicilina o
metronidazol resulta
efectivo contra H. pylori
CONTRAINDICA
CIONES
Hipersensibilidad
Embarazo y lactancia
Insuficiencia renal
30. REACCIONES ADVERSAS
Las sales d bismuto confieren a las heces un color
negruzco que pudiera simular sangrado en tubo
digestivo
Algunas personas pueden presentar diarrea
INTERACCIONES
En asociación con antimicrobianos: amoxicilina y/o
metronidazol
Los antiacidos y la leche pueden interferir
Deben administrarse 30 min. Antes o después de la
ingesta
Puede alterar la absorción de hierro y sus sales o de
31. PRESENTACIÓ
N
Capsulas: 150, 300 y
500 mg
DOSIS
600 mg – 1.5 g en 2 a 4
dosis 30 min. Antes y/o
después de los alimentos
1 capsula de 500 mg
antes de la comida y otra
antes de la cena
Hasta 8 semanas como
adyuvante de restauración
con intervalos de descanso
iguales
Durante 14 días para
33. FARMACODINAMIA
Además de su acción protectora
El subsalicilato de bismuto pasa al intestino delgado,
liberando ac. salicilico (inhibe prostaglandinas
responsables de la inflamación intestinal y estimula
absorción de líquidos)
34. FARMACOCINÉTICA
• Del subsalicilatoA
• Del subsalicilato: [] en plasma 1.8 h a dosis altasD
• Mínimo o nuloM
• Heces (sulfato o sulfito de bismuto)
• Orina (ranitidina)E
Administración: V.
O
35. INDICACIONE
S
Como protector de la
mucosa gástrica.
Controlar la diarrea,
nauseas e indigestión
CONTRAINDICA
CIONES
Hipersensibilidad
NO en niños o
adolescentes que estén en
recuperación de varicela o
gripe.
NO en niños menores de
6 años
36. REACCIONES ADVERSAS
Oscurecimiento de heces
Oscurecimiento temporal de lengua
INTERACCIONES
Al tener subsalicilato, la dosis se mezcla con ac.
acetilsalicílico, puede haber sumbido de oidos
(suspender uso)
Con anticoagulantes, hipoglicemiantes y excretores
de acido úrico
37. PRESENTACIÓ
N
Tabletas masticables:
262 mg
Suspensión: 87.5 mg/5
ml
DOSIS
Adultos: 2 tabletas o 30 ml
c/2 h. Max: 8 dosis en 24
hrs.
Niños de 9-12 años: 1
tableta o 15 ml
De 6-9 años: 2/3 tableta o
10 ml
De 3-6 años: 5 ml
c/4 0 6 hrs.
39. FARMACODINAMIA
Además de su acción protectora
Contiene ranitidina que actúa como antagonista del
receptor H2
FARMACOCINÉTICA
Le corresponde a la ranitidina
40. INDICACIONE
S
Como protector de la
mucosa gástrica.
Tx de ulcera gástrica y
duodenal
Erradicar H. pylori
CONTRAINDICA
CIONES
Hipersensibilidad
Como Tx a largo plazo
Insuficiencia renal