El documento trata sobre las interacciones entre fármacos y receptores. Explica que los receptores son moléculas que unen fármacos y median cambios bioquímicos y fisiológicos. También describe los principales tipos de receptores como receptores acoplados a proteínas G, canales iónicos y receptores intracelulares, y cómo estos regulan las respuestas a los fármacos. Además, aborda conceptos clave de farmacocinética como absorción, biodisponibilidad y vías de administración de

1. DRA. JAZMÍN CABRERA DE LA CRUZ RIVMI

2. INTERACCIONES FÁRMACO-RECEPTOR
Los receptores de fármacos son
macromoléculas que al unirse
al fármaco median estos
cambios bioquímicos y
fisiológicos.
Los fármacos son moléculas
que interactúan con
componentes moleculares
específicos de un organismo y
causan cambios bioquímicos y
fisiológicos en su interior.

3. RESPUESTAS FISIOLÓGICAS QUE PUEDEN
DESENCADENAR LA UNIÓN CON LOS RECEPTORES
Modificación de los movimientos de iones
Cambio en la actividad de múltiples enzimas
capaces de mediar reacciones químicas
Modificación en la producción o la estructura
de proteínas.

4. TIPOS DE RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
PRINCIPALES
3. Unido a complejos enzimáticos Intracelular 4. Difunden a traves de la membrana plasmatica
12. .hacia C Laignaadleoss el citoplasma i oan picroosteinas o nucleo
G

5. OTROS
Unidos a
enzimas
reguladoras de
transcripción de
proteinas
estructurales.
Enzimas
extracelul
ares
Receptores
de adhesion
de la
superficie
celular .

6. CANALES IÓNICOS
TIPOS PRINCIPALES
TIPO DE CANAL MECANISMO DE
ACTIVACION
FUNCION
Dependiente del
ligando
Union del ligando al
canal
Conductancia iónica
Dependiente de
voltaje
Cambio en el gradiente
de voltaje
transmembrana
Conductancia iónica
Regulado por
segundo
mensajero
Unión de ligando a
receptor
transmembrana con
dominio citosolico
acoplado a la proteína ,
El segundo mensajero
regula la conductancia
iónica del canal.

7. RECEPTORES DE MEMBRANA ACOPLADOS A LAS
PROTEÍNAS G
ACTIVACIÓN

8. ACTIVACIÓN DE LA
ADENILATO CICLASA Y
FOSFOLIPASA C
PROTEINA G ACCIONES
Estimuladora GS Activa los canales de
calcio, activa la adenilato
ciclasa
Ihibidora Gi Activa los canales de
potasio, inhibe la
adenilato ciclasa
G0 Inhibe los canales de
calcio
Gq Activa la fosfolipasa C
G12/13 Diversas interacciones
con trasportadores de
Principales piorneost eínas G

9. RECEPTORES TRANSMEMBRANA CON DOMINIOS
CITOSOLICOS ENZIMATICOS

10. RECEPTORES INTRACELULARES
Difusión
simple
Difusión
facilitada
Transporte
activo

11. REGULACIÓN CELULAR DE LAS
INTERACCIONES FÁRMACO-RECEPTOR
Taquifilaxia
• La
administración
repetida de la
misma dosis
de un farmaco
hace que su
efecto
disminuya con
el tiempo.
Desensibilizacion
• Homologa:
respuesta
menor en un
solo tipo de
receptor
• Heterologa:
respuesta
menor en dos
o mas
receptores
Inactivación
• Perdida de la
capacidad de
un receptor de
responder a
estimulación
de un fármaco
o ligando
Refractario
• Tras
estimulación
de un receptor
es necesario
que transcurra
cierto tiempo
antes de que
la siguiente
interacción
fármaco
receptor
pueda
producir un
efecto
Regulación por disminución
• Una
interacción F-R
repetida o
persistente
provoca la re
del retirada
del receptor .

12. CONCEPTOS BÁSICOS DE
FARMACOCINÉTICA
Es la transferencia de un fármaco
desde el sitio en que se administra
hasta el torrente sanguíneo
Vías de
administración
del fármaco
Forma
farmacéutica
Coeficiente de
partición
lípido/agua
Irrigación  +
irrigación = +
absorción
Superficie de
absorción  +
superficie = +
absorción
Ph y Pk
Velocidad de
disolución
Interacciones
(otros fármacos y
alimentos)
Tamaño
molecular  a
menor tamaño
mayor absorción
Enfermedades
ABSORCIÓN

13. BIODISPONIBILIDAD
• Fracción del fármaco administrado que llega a la circulación sistémica
(plasma) sin modificaciones químicas.
Ejemplo:
Si se administran
100 mg de un
fármaco por vía
oral y 70 mg del
mismo se
absorben sin
cambios, la
Metabolismo
hepático del
primer paso
Solubilidad
del fármaco
Inestabilidad
química
Tipo de
formulación
del fármaco
Unión a
proteínas
plasmáticas
Acumulación
en tejidos
Interacciones
en la fase de
absorción

14. RECUERDA QUE…

15. FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
• El cálculo de la dosis apropiada para cada individuo depende
de diversas variables fisiológicas y patológicas, que a menudo
están determinadas por diferencias en los parámetros
farmacocinéticos
Depuración o
eliminación
Dosis
Volumen de
distribución
Vida media de
eliminación
Biodisponibilidad

16. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral
• intramuscular
• Intrarticular
• Intravenosa
• Rectal
• Sublingual
• subcutanea
Vía
parenteral

17. CONSIDERACIONES AL DISEÑAR LA PAUTA
DE ADMINISTRACIÓN DE UN FÁRMACO
Características de la enfermedad
Eficacia y toxicidad del fármaco
Características farmacocinéticas del fármaco y factores que puedan alterarlas.
Vía de administración.
Forma Farmacéutica que se va a utilizar.
Conveniencia de facilitar el cumplimiento terapéutico.
Binomio costo/beneficio.

18. QUE ES EL MARGEN TERAPEUTICO?

19. DEFINICION
•Se denomina margen terapéutico al
intervalo de concentraciones de un fármaco
dentro del cual existe una alta probabilidad
de conseguir la eficacia terapéutica con
mínima toxicidad en la mayoría de los
pacientes.

20. PROGRAMACIÓN DEL RÉGIMEN POSOLOGICO
Factores que condicionan la variabilidad en la respuesta a
los medicamentos
Dependientes del
paciente
Adherencia al
tratamiento, edad,
herencia
Comorbilidad,
sexo, estado
nutricional,
antecedentes no
patologicos.
Dependientes del
farmaco
Formulación, vías de administración, interacciones ,
metabolismo, tolerancia

21. REPRESENTACIÓN MARGEN TERAPÉUTICO