Este documento resume los fármacos utilizados para tratar los trastornos de la coagulación, incluyendo anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y agentes coagulantes. Describe los mecanismos de acción, usos e interacciones de fármacos como la heparina, warfarina y aspirina. También cubre los efectos adversos de estos medicamentos y sus implicaciones clínicas en la prevención y tratamiento de enfermedades cardiovasculares y trastornos de la coagulación.
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1. FARMACOLOGÍA CLÍNICA II
“Fármacos que actúan en los trastornos
de la coagulación. ”
Sumario:
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.
ANTICOAGULANTES, COAGULANTES.
2. Datos de interés
• Las enfermedades cardiovasculares isquémicas
constituyen la principal causa de muerte en naciones
industrializadas y una de las más importantes en países
en vías de desarrollo.
• Son producidas por la ruptura de placas de ateromas
inestables en la circulación coronaria, cerebral o
periférica, las cuales originan diversas complicaciones.
• Los trastornos de la hemostasis pueden provocar
trombosis y hemorragia.
3. HOMEOSTASIA
• Proceso mediante el cual se detiene la pérdida
sanguínea, a partir de una estructura vascular
lesionada. En el proceso de formación de
coágulos la función de las plaquetas es
esencial, ya sea formando un tapón hemostático
primario o estimulando localmente los factores
de la coagulación y produciendo un coágulo de
fibrina.
7. ANTICOAGULANTES.
1. FÁRMACOS QUE INACTIVAN LOS FACTORES DE LA
COAGULACIÓN:
HEPARINAS:
A) Heparina no fraccionada.
B) Heparinas de bajo peso molecular: Enoxaparina,
Tedelparina, Nadroparina,Logiparina, entre otros.
GLICOSAMINOGLICANOS O COMPUESTOS
HEPARINOIDES:
A. Heparán sulfato
B. Condroitín sulfato
C. Dertmatán sulfato
8. ANTICOAGULANTES.
2. FÁRMACOS QUE IMPIDEN LA SÍNTESIS HEPÁTICA
DE LOS FACTORES DE LA COAGULACIÓN:
Anticoagulantes orales o antagonistas de la vitamina
k:
Dicumarínicos:
Warfarina
Acenocumarol
Dicumarol
Biscoumacetato de etilo
Indandionas:
Fenindiona, Difenadiona, Anisindiona.
9. HEPARINA NO FRACCIONADA
• Anticoagulante de acción rápida, cuyo efecto se ejerce
acelerando la acción de la antitrombina III, una 2
globulina anticoagulante natural.
• Se administra por vía IV, SC, ya que su administración
por vía oral no es efectiva y por vía IM produce
formación de hematomas.
• Efectos indeseables: Hemorragia, trombocitopenia,
osteoporosis, necrosis cutánea, reacciones de
hipersensibilidad, alopecia reversible,
hipoaldosteronismo.
10. USO DE LA PROTAMINA
• Hemorragia: Efecto indeseable más frecuente
con el uso de la heparina, sobre todo en
pacientes ancianos, pacientes con enfermedad
renal, alcohólicos, pacientes con disfunción
plaquetaria o que consumen aspirina, se emplea
para contrarrestarlo el sulfato de protamina,
antagonista químico de la heparina.
11. Efectos adversos de la
Protamina
• Hipotensión severa
• Bradicardia
• Hipertensión pulmonar
• Disnea
• (Todos relacionados con la administración
demasiado rápida del fármaco).
12. Usos de la heparina no
fraccionada
• Enfermedad tromboembólica venosa de
extremidades.
• Enfermedad tromboembólica arterial.
• Angina inestable e infarto agudo del
miocardio.
• Accidente cerebrovascular en evolución.
• Tratamiento de embolizaciones asociadas
con fibrilación auricular y ̸ o reemplazo de
una válvula cardíaca.
13. HEPARINA DE BAJO PESO
MOLECULAR.
Ventajas con respecto a la heparina no
fraccionada:
Conserva un efecto antitrombótico adecuado, con
mínima incidencia de complicaciones hemorrágicas.
Se emplean por vía SC y no requieren de supervisión
con pruebas de laboratorio, y se puede administrar VO.
Produce un estimulo de la fibrinolisis.
Puede administrarse a embarazadas ya que no
atraviesa la barrera placentaria, ni la leche materna.
Posee menos efectos adversos, tiene menor riesgo de
sangramientos, menor incidencia de trombopenia.
14. WARFARINA
Efectos indeseables:
• Hemorragias: Gingivorragias, hematuria,
sangramiento digestivo, nasal, genitourinario y
de la piel.
• Otros: Reacciones cutáneas como urticaria,
dermatitis, necrosis de la piel en muslos y
mamas.
• Teratogénesis: produce condromalacia en el
feto.
15. Interacciones de la warfarina
• Incrementan el efecto de los
anticoagulantes:
Cimetidina, fenotiacinas, alcohol, antidepresivos
tricíclicos, eritromicina, glucocorticoides, aceite
mineral, otros laxantes, hormonas tiroideas.
• Disminuyen el efecto de los anticoagulantes
orales:
Fenobarbital, carbamazepina, rifampicina,
meprobamato, colestiramina, sucralfato,
vitamina k, estrógenos, entre otros.
16. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.
• INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA
Aspirina, sulfimpirazona, triflusal.
• BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE
ADP(difosfato de adenosina).
Clopidogrel, ticlopidina.
• Inhibidores de la activación plaquetaria.
Dipiridamol, prostaciclina.
19. Bloqueadores de la activación
por ADP.
• Disminuyen la expresión de los receptores para
fibrinógeno en la membrana de las plaquetas.
• Bloquean la liberación de serotonina.
• Ocasionan incremento en el tiempo de
sangramiento.
• Aumento en la síntesis y actividad de
prostaglandinas vasodilatadoras y
antiagregantes: E1, D2 y prostaciclina (PgI2).
20. 1. Tracto gastrointestinal: náuseas y diarreas.
2. Dermatológicos: Erupciones cutáneas maculopapulares y
urticariformes.
3. Hemorrágicos: Hemorragias leves en un 5% y severos en
un 1 % de los pacientes.
4. Hematológicos: Neutropenia severa pero reversible en un
1% de los casos.
5. Lípidos: Aumento de los niveles de colesterol sérico pero no
altera la relación HDL/LDL.
21. Inhibidor de la activación
plaquetaria: Dipiridamol
• Antiagregante plaquetario y vasodilatador.
• Utilizado en asociación con otros
antitrombóticos (warfarina, heparina).
• Profilaxis primaria de tromboembolismo en
pacientes con válvulas cardíacas protésicas y
durante el postoperatorio en sujetos sometidos
a revascularización miocárdica.
• Dosis: 100-150 mg 3-4 veces al día por vía
oral antes de las comidas.
• Presentación: grageas de 75 mg.
22. Mecanismo básico de acción:
DIPIRIDAMOL
• Inhibición de la enzima fosfodiesterasa.
• Bloqueo de la recaptación de adenosina,
la cual actúa en los receptores A2 que
estimulan la adenilciclasa plaquetaria y la
producción de AMPc.
23. AGENTES PROCOAGULANTES,
HEMOSTÁTICOS O COAGULANTES.
• Estimulan el proceso hemostático o favorecen la
coagulación sanguínea, se emplean en
procesos hemorrágicos.
24. AGENTES COAGULANTES
• Agentes usados por su acción vascular:
I. Fármacos que actúan por taponamiento
hemostático:
- Celulosa oxidada
- Esponjas de gelatina o fibrina
- Tiras de fibrina humana disecada
- Trombina de plasma bovino
I. Fármacos que actúan produciendo
vasoconstricción:
- Adrenalina
- Serotonina
25. AGENTES COAGULANTES
I. Fármacos de acción específica
(Protectores capilares):
- Etambsilato
- Dobesilato
• Agentes usados por su acción plaquetaria:
- Transfusiones de sangre fresca o de concentrado
de plaquetas
- Desmopresina
26. AGENTES COAGULANTES
• Agentes usados por su acción sobre la
coagulación:
- Factores de la coagulación:
- Factor VIII
- Globulina antihemofílica humana
- Vitamina K:
- Fitonadiona
- Menaquinona
- Menadiona