Presentacion de farmacos opioides, de farmacologia clinica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. Opioides

2. • Dolor.- sensación desagradable, aguda o
crónica que se produce por varios
procesos químicos que tienen lugar en el
SNC y en el SNP.
• El tratamiento depende del tipo de dolor
que se presente; los opioides son de
elección en el dolor intenso y en el
maligno crónico.
• naturales o sintéticos.
• Imitan acción de los neurotransmisores
peptídicos endógenos (endorfinas,
encefalinas y dinorfinas).

3. Receptores opioides
• SNC, terminación nerviosas periféricas, células del aparato digestivo y
en otras regiones anatómicas.
• 3 familias de receptores:
• μ
• δ receptores acoplados a la proteína g.
• κ
También se asocian a canales iónicos:
Aumentan el flujo de salida postsináptico de potasio.
Bajan el flujo de entrada del cloro que impide la descarga neuronal y la
liberación del transmisor.

6. Opioides naturales
(morfina y codeína)

7. • Se obtiene del jugo de la adormidera.
• Principal analgésico contenido en el opio en
bruto.
MA: Actúa en receptores κ en las láminas I y II de las astas
posteriores medulares, reduce la liberación de la sustancia P
moduladora de la percepción del dolor en la médula espinal;
también inhibe la liberación de transmisores excitadores a
partir de las terminaciones nerviosas portadoras de estímulos
nociceptivos. (dolorosos).
IT: Analgesia, Tratamiento de la diarrea
EA: depresión respiratoria, vómitos, disforia, favorece
isquemia cerebral en HPB produce retención urinaria.
Morfina
Síndrome de abstinencia por opioides
Pupilas puntiformes

8. Acciones
• Analgesia
• Euforia
• Respiración
• Depresión del reflejo tusígeno
• Miosis
• Vómitos
• Disminuye diarrea
• Hipotensión y bradicardia
• Acciones hormonales
• Broncoconstriccion

9. CODEÍNA
Jean Pierre Robiquet (químico francés), 1832
Profármaco– 5-10% morfina
MA:
Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y
sedante, antidiarreico
IT:
Tto. sintomático de tos improductiva (formas líquidas y
comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12 años
cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como
paracetamol o ibuprofeno (en monofármaco) (sólo comp.).
Opioide natural
Agonista
moderado

10. RA:
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; EPOC, ataques
agudos de asma, depresión
respiratoria; diarrea asociada a colitis
pseudomembranosa ni causada por
intoxicación; niños < 12 años
V.adm:
-Oral. Comp.: rango de dosis 10-
60 mg, máx. 120 mg/día.
-Formas líquidas: ads. y niños >
12 años: 10-20 mg/6 h; niños 6-
12 años: 5-10 mg/6-8 h; niños 2-
6 años: 1 mg/kg/día dividido en
3-4 tomas.

11. FENTANILO
MA: Agonista opiáceo de receptores µ
Potencia analgésica 100 veces superior a la morfina, se utiliza en anestesia.
Muy lipófilo, con acción de inicio rápido y duración corta (15-30min)
Menos liberación de histamina, sedación y estreñimiento.
Vía adm:
• IV- en anestesia por efectos analgésicos y sedantes
• Epidural – Para dolor del trabajo de parto y postoperatorio
• Intratecal
• Oral transmucosa – Tto del cáncer en px con dolor intercurrente
• Parche transdermico
* Sintético
Efectos adversos:
Apnea, Broncoespasmo, Nauseas, vomito,
dermatitis alérgica, rigidez muscular,
confusión postoperatoria
Indicaciones terapéuticas :
- para uso como suplemento
analgésico opioide de la anestesia
general o regional.

12. METADONA
MA: Agonista opiáceo, presenta afinidad a receptores µ. Antagonista del receptor
de N-metilo-D-aspartato (NMDA) e inhibidor de la recaptura de noradrenalina y
serotonina.
IT: Tto del dolor nociceptivo y neuropatico, se usa en abstinencia controlada de
toxicómanos dependientes de opioides y heroína.
Vía adm: VO, IV, IM, SC
Muy lipófila y se redistribuye en los depósitos de grasa.
Semivida 12-40hr (puede extenderse hasta 150h). Duración real de analgesia 4-8hr.
Dosificación repetida puede conducir a acumulación = toxicidad.
Efectos adversos:
• Incrementa presión biliar
• Estreñimiento
• Dependencia física (morfina, menos neurotóxica: sin metabolitos activos)
• Prolonga intérvalo QT - taquicardia ventr.
Se absorbe rápido, transforma en el hígado y se excreta
casi por completo en las heces

13. Antagonista parcial y
agonista/antagonista mixtos

14. BUPRENORFINA
• Grupo: “”
• Mecanismo de acción: Agonista parcial: Actúa sobre el receptor μ,
Antagonista sobre los receptores Kappa
• Indicaciones: Desintoxicación de opioides: los síntomas de abstinencia son
menos intensos y mas breves que los de la metadona. Tratar la
dependencia de opioides, Dolor moderado o intenso de cualquier etiología
(inyectable y parche transdermico)
• Reacciones adversas: Depresión respiratoria, Disminución (o, raras veces,
aumento) de la presión arterial, Nauseas, Vomito, Mareo, Somnolencia,
Sedación, fatiga
• Dosis y vía de administración: Sublingual, Parenteral o transdermica (su
efecto analgésico inicia en 15 min, es máximo en 60 y persiste 6-10hrs).

15. NALBUFINA
• Grupo: “”
• Mecanismo de acción: Estimula un receptor, pero bloquea otro. Px. sin
opioides  agonista (k)  aliviar dolor. Px. con dependencia 
antagonista (m)  síntomas de abstinencia
• Indicaciones: Dolor agudo post y preoperatorio, así como suplemento de
anestesia general, No causa hipertensión ni psicosis, Efecto techo para
depresión respiratoria
• Reacciones adversas: Sedación, Sudoración, Vértigo, Sequedad bucal,
Disforia, Edema, Dispepsia, Hipotensión, Prurito
• Dosis y vía de administración: IV, IM, SC 10 mg/ 6-8 hrs, Analgesia: 3-6 hrs

16. Meperidina
Grupo: Agonistas de opioides K con cierta actividad μ agonista
Mecanismo de acción: Se unen a receptores K y μ imitando acciones de
neurotransmisores peptídicos.
• Opioide sintético
• Muy lipófila
• Efectos anticolinérgicos: incrementa delirio
• Duración corta
Metabolito activo: normeperidina:
• Acciones neurotóxicas;
• Delirio, hiperreflexia, mioclono y
convulsiones
• Se excreta vía renal

17. Indicaciones:
• Dolor agudo (a corto plazo menor a 48h)
• Premedicación anestésica y para sedación.
• Prevención y tratamiento de dolor
temblores postoperatorios.
Vía y dosis:
• IV:25-50 mg c/4horas
• VO: 50-100 mg
Contraindicaciones:
• Ancianos
• Insuficiencia renal o hepática
• Afectación respiratoria

18. Efectos adversos:
• Síndrome de serotonina
• Reacciones anafilácticas
• Vomito
• Estreñimiento
• Disforia
• Nauseas
• Sedación
• Adicción
• Depresión respiratoria

19. LOPERAMIDA
Derivado de la piperidina con propiedades opioides.
Actúa sobre los receptores opioides del intestino delgado y reduce la actividad muscular
circular y longitudinal. Su efecto antidiarreico se debe a que disminuye el tránsito
gastrointestinal, aumenta el tiempo de contacto, y reduce la secreción de agua y electrólitos,
aumenta la absorción de agua y sales, o estos dos efectos juntos.
Aplicaciones:
•Control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica, diarrea crónica asociada a una
enfermedad inflamatoria intestinal y diarrea inducida por la quimioterapia.
• Se absorbe 40% por tracto digestivo
• Concentración máxima a las 2 horas
• Metabolismo hepático

20. Efectos adversos:
• Nauseas
• Boca seca
• Anorexia
• Dolor abdominal
• Distensión abdominal
• Estreñimiento
• Mareos
• Somnolencia
Vía de administración y dosis:
• Oral. Inicial, 2 a 4 mg; después, 2 mg cada 4 a
6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16
mg al día. Suspender su administración en
cuanto las heces estén formadas

22. Antagonistas de los opioides
• Se unen con facilidad a los
receptores de opioides pero no
activan la respuesta mediada por
éstos.
• En Pacientes con dependencia,
contrarrestan el efecto de los
agonistas
• Síntomas de abstinencia.

23. Naloxona
 Antagonista competitivo en los receptores
opioides.
 Revertir el coma y la depresión respiratoria por
sobredosis de opioides. (30s)
 Semivida: 30-81min
 Inicio de acción: 1-2 min (IV) 2-5 min (IM)
 Vía de administración: Subcutánea, IV e IM
 Metabolización en el hígado.
Efectos secundarios:
• Abstinencia
• Nauseas, vómitos, taquicardia,
hipertensión, convulsiones.
dosis inicial: 0,01 mg/kg/dosis y si la respuesta
no es satisfactoria se puede usar una dosis
adicional de 0,1mg/kg/dosis.
Dosis máxima acumulativa: 10mg.