5. Levodopa y Carbidopa
MA : La D no atraviesa la barrera hematoencefálica pero su precursor
inmediato, la levodopa, se transporta activamente al SNC y se convierte en
Dopamina
• La Levodopa debe administrarse junto con la Carbidopa
• Sin Carbidopa Gran parte del medicamento se descarboxila hasta dopamina
en la periferia, lo que ocasiona nauseas, vomito , arritmias cardiacas e
hipotensión.
• Carbidopa
• MA: Inhibidor de la dopamina descarboxilasa, reduce el metabolismo
de la levodopa en los tejidos perifericos, por lo que incrementa la
Disponibilidad de levodopa en el SNC.
6. • IT : Disminuye Rigidez, los
temblores y otros síntomas
de parkinsonismo.
-Retiro del medicamento debe
de ser gradual.
• EA Periféricos : Anorexia,
nauseas y vomito
Taquicardia y extrasístoles
ventriculares, hipotensión.
• SNC: Alucinaciones visuales
y auditivas, movimientos
involuntarios(discinesias).
Absorción : Intestino delgado (si no hay alimentos en su
interior.
Semivida de la Levodopa : 1 a 2h.
- Alimentos ricos en proteínas interfiere en el transporte de
levadopa al SNC.
8. Selegilina (deprenilo)
• MA: inhibidor selectivo de MAO B, a dosis bajas y moderadas
Al disminuir los niveles de MAO B, aumentan los niveles de
dopamina
• Interacción Selegilina – Levodopa
Refuerza las acciones de la levodopa
Disminuye la dosis requerida
9. • IT: Monoterapia en estadios iniciales de la enf. de Parkinson o como coadyuvante de la levodopa
• EA: en dosis altas pierde su selectividad y puede dar HT grave, insomnio si el medicamento se
administra después de la tarde
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, IMAO,
opioides
• RASAGILINA:
• Inhibidor irreversible y selectivo a la MAO-B
• Potencia 5 veces mayor que la Selegilina
• No se metaboliza en sustancias semejantes a anfetamina
11. • MA: Inhibidor selectivo, reversible de la COMT, su inhibición disminuye niveles plasmáticos de 3-O-metildopa
e incrementa captación central de levodopa
• IT: Combinado levodopa/carbidopa, en pacientes con enf. de Parkinson y fluctuaciones motoras de final de
dosis.
• Farmacocinética: Fácil absorción oral no influida por alimentos, se fijan a albumina, distribución limitada, se
metabolizan ampliamente, se eliminan en las heces y orina.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Alteración hepática. Feocromocitoma. Uso con IMAO no selectivos.
Antecedentes de SNM o rabdomiólisis no traumática
• EA: diarreas, hipotensión postural, nauseas, anorexia, alucinaciones.
12. Pramipexol
MA-
Agonista de la dopamina no ergotaminico
IT-
Enf. De Parkinson idiopática, Sx. Piernas inquietas
EA-
Enf cardiovascular grave, alucinaciones, discinesias, hipotensión ortostaica, Sx.
Neuroleptico maligno.
Dosis
0.264mg/dia
13. Amantidina
MA-
Potencia respuesta dopaminérgica en SNC, libera dopamina y noradrenalina almacenadas
IT-
Sintomas de Enf. De Parkinson (rigidez, temblor, hipocinesia y acinesia)
EA-
Nerviosismo, agitación, confusión, alusinacion, dosis altas- psicosis toxica aguda
Dosis
100 mg/dia
14. Benztropina
MA-
Antimuscarinico
IT-
Junto con otros medicamentos para tratar síntomas y temblores causados
por medicamentos
EA-
Cambios en estado de animo, xerostomía, estreñimiento, problemas visuales
CI- glaucoma, hiperplasia prostática o estenosis pilorica
Notas del editor
No inhibe MAO – A que metaboliza serotonina y noradrenalina
Metabolito: DOPAC metabolito final de la dopamina
Degradacion de Selegilina a Anfetamina y metanfetamina