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GENERALIDADES DE LA
ENFERMEDAD DE PARKINSON
Equipo #1
Medicamentos usados en la enfermedad de
Parkinson
Levodopa y Carbidopa
MA : La D no atraviesa la barrera hematoencefálica pero su precursor
inmediato, la levodopa, se transporta activamente al SNC y se convierte en
Dopamina
• La Levodopa debe administrarse junto con la Carbidopa
• Sin Carbidopa Gran parte del medicamento se descarboxila hasta dopamina
en la periferia, lo que ocasiona nauseas, vomito , arritmias cardiacas e
hipotensión.
• Carbidopa
• MA: Inhibidor de la dopamina descarboxilasa, reduce el metabolismo
de la levodopa en los tejidos perifericos, por lo que incrementa la
Disponibilidad de levodopa en el SNC.
• IT : Disminuye Rigidez, los
temblores y otros síntomas
de parkinsonismo.
-Retiro del medicamento debe
de ser gradual.
• EA Periféricos : Anorexia,
nauseas y vomito
Taquicardia y extrasístoles
ventriculares, hipotensión.
• SNC: Alucinaciones visuales
y auditivas, movimientos
involuntarios(discinesias).
Absorción : Intestino delgado (si no hay alimentos en su
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Semivida de la Levodopa : 1 a 2h.
- Alimentos ricos en proteínas interfiere en el transporte de
levadopa al SNC.
Selegilina y rasagilina
Selegilina (deprenilo)
• MA: inhibidor selectivo de MAO B, a dosis bajas y moderadas
Al disminuir los niveles de MAO B, aumentan los niveles de
dopamina
• Interacción Selegilina – Levodopa
 Refuerza las acciones de la levodopa
 Disminuye la dosis requerida
• IT: Monoterapia en estadios iniciales de la enf. de Parkinson o como coadyuvante de la levodopa
• EA: en dosis altas pierde su selectividad y puede dar HT grave, insomnio si el medicamento se
administra después de la tarde
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, IMAO,
opioides
• RASAGILINA:
• Inhibidor irreversible y selectivo a la MAO-B
• Potencia 5 veces mayor que la Selegilina
• No se metaboliza en sustancias semejantes a anfetamina
Inhibidor de la catecol-o-metiltransferasa
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• MA: Inhibidor selectivo, reversible de la COMT, su inhibición disminuye niveles plasmáticos de 3-O-metildopa
e incrementa captación central de levodopa
• IT: Combinado levodopa/carbidopa, en pacientes con enf. de Parkinson y fluctuaciones motoras de final de
dosis.
• Farmacocinética: Fácil absorción oral no influida por alimentos, se fijan a albumina, distribución limitada, se
metabolizan ampliamente, se eliminan en las heces y orina.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Alteración hepática. Feocromocitoma. Uso con IMAO no selectivos.
Antecedentes de SNM o rabdomiólisis no traumática
• EA: diarreas, hipotensión postural, nauseas, anorexia, alucinaciones.
Pramipexol
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Agonista de la dopamina no ergotaminico
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Enf. De Parkinson idiopática, Sx. Piernas inquietas
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Neuroleptico maligno.
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EA-
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Dosis
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  • 1. GENERALIDADES DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON Equipo #1
  • 2.
  • 3.
  • 4. Medicamentos usados en la enfermedad de Parkinson
  • 5. Levodopa y Carbidopa MA : La D no atraviesa la barrera hematoencefálica pero su precursor inmediato, la levodopa, se transporta activamente al SNC y se convierte en Dopamina • La Levodopa debe administrarse junto con la Carbidopa • Sin Carbidopa Gran parte del medicamento se descarboxila hasta dopamina en la periferia, lo que ocasiona nauseas, vomito , arritmias cardiacas e hipotensión. • Carbidopa • MA: Inhibidor de la dopamina descarboxilasa, reduce el metabolismo de la levodopa en los tejidos perifericos, por lo que incrementa la Disponibilidad de levodopa en el SNC.
  • 6. • IT : Disminuye Rigidez, los temblores y otros síntomas de parkinsonismo. -Retiro del medicamento debe de ser gradual. • EA Periféricos : Anorexia, nauseas y vomito Taquicardia y extrasístoles ventriculares, hipotensión. • SNC: Alucinaciones visuales y auditivas, movimientos involuntarios(discinesias). Absorción : Intestino delgado (si no hay alimentos en su interior. Semivida de la Levodopa : 1 a 2h. - Alimentos ricos en proteínas interfiere en el transporte de levadopa al SNC.
  • 8. Selegilina (deprenilo) • MA: inhibidor selectivo de MAO B, a dosis bajas y moderadas Al disminuir los niveles de MAO B, aumentan los niveles de dopamina • Interacción Selegilina – Levodopa  Refuerza las acciones de la levodopa  Disminuye la dosis requerida
  • 9. • IT: Monoterapia en estadios iniciales de la enf. de Parkinson o como coadyuvante de la levodopa • EA: en dosis altas pierde su selectividad y puede dar HT grave, insomnio si el medicamento se administra después de la tarde • Contraindicaciones: Hipersensibilidad, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, IMAO, opioides • RASAGILINA: • Inhibidor irreversible y selectivo a la MAO-B • Potencia 5 veces mayor que la Selegilina • No se metaboliza en sustancias semejantes a anfetamina
  • 10. Inhibidor de la catecol-o-metiltransferasa Entacapona
  • 11. • MA: Inhibidor selectivo, reversible de la COMT, su inhibición disminuye niveles plasmáticos de 3-O-metildopa e incrementa captación central de levodopa • IT: Combinado levodopa/carbidopa, en pacientes con enf. de Parkinson y fluctuaciones motoras de final de dosis. • Farmacocinética: Fácil absorción oral no influida por alimentos, se fijan a albumina, distribución limitada, se metabolizan ampliamente, se eliminan en las heces y orina. • Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Alteración hepática. Feocromocitoma. Uso con IMAO no selectivos. Antecedentes de SNM o rabdomiólisis no traumática • EA: diarreas, hipotensión postural, nauseas, anorexia, alucinaciones.
  • 12. Pramipexol MA- Agonista de la dopamina no ergotaminico IT- Enf. De Parkinson idiopática, Sx. Piernas inquietas EA- Enf cardiovascular grave, alucinaciones, discinesias, hipotensión ortostaica, Sx. Neuroleptico maligno. Dosis 0.264mg/dia
  • 13. Amantidina MA- Potencia respuesta dopaminérgica en SNC, libera dopamina y noradrenalina almacenadas IT- Sintomas de Enf. De Parkinson (rigidez, temblor, hipocinesia y acinesia) EA- Nerviosismo, agitación, confusión, alusinacion, dosis altas- psicosis toxica aguda Dosis 100 mg/dia
  • 14. Benztropina MA- Antimuscarinico IT- Junto con otros medicamentos para tratar síntomas y temblores causados por medicamentos EA- Cambios en estado de animo, xerostomía, estreñimiento, problemas visuales CI- glaucoma, hiperplasia prostática o estenosis pilorica

Notas del editor

  1. No inhibe MAO – A que metaboliza serotonina y noradrenalina Metabolito: DOPAC metabolito final de la dopamina
  2. Degradacion de Selegilina a Anfetamina y metanfetamina
  3. SNM: síndrome neuroléptico maligno