Antimicoticos.

1. Universidad Nacional Autónoma de Nicaragua, Managua.
FAREM- Matagalpa.
Departamento de ciencias medicas, tecnología y salud.
Medicina y cirugía General lV año Regular.

2. Micosis
Se denomina micosis a las infecciones
producidas por un hongo. Dichas infecciones
pueden ser superficiales o sistémicas, siendo
más habituales y menos graves las primeras.

3. Tipos de micosis
Superficiales:
Afectan los tejidos
queratinizados, como la capa
córnea de la piel, el cabello y
las uñas, así como las mucosas.
Las más importantes, por su
frecuencia, son las
dermatofitosis (tiñas), la
pitiriasis versicolor y la
candidiasis.
Subcutáneas:
Es una infección micótica de
evolución subaguda o
crónica, adquirida por
inoculación traumática o por
inhalación de conidios de
alguna de las especies de
Sporothrix. La enfermedad
puede afectar a humanos y
animales. Se caracteriza por
la presencia de lesiones
nodulares en piel y tejido
subcutáneo.
Sistémicas:
Infecciones por hongos
cuya puerta de entrada al cuerpo es
habitualmente un sitio profundo
como
mucosas o un órgano interno como
el
pulmón, tracto gastrointestinal o
los senos
paranasales, cuyo mecanismo de
diseminación es por via
linfohemática, con
afección uni o
multiparenquimatosa

4. ¿Qué es un
antimicótico?
Los medicamentos antimicóticos son aquellos cuya
composición contiene sustancias específicas para
inhibir el crecimiento de hongos que producen
infecciones y eliminarlos. También se conocen con el
nombre de antifúngicos y son claves para el
tratamiento de muchas afecciones comunes.

5. Clasificación de los antimicóticos
Según su estructura se dividen en:
Azoles
• Imidazol:
miconazol,
clotrimazol
• Triazoles:
fluconazol,
itraconazol,
ketoconazol
• Triazoles de
segunda
generación:
voriconazol,
ravuconazol,
posaconazol
Lipopéptidos
• Papulacandinas
• Triterpenos
glicosilados
• Equinocandinas:
caspofungina,
anidulofungina,
micafungina
Polienos
• Nistatina
• natamicina
• amfotericina B

6. Alilaminas
• Terbinafina,
naftifina
Pirimidinas
fluoradas
• Flucitosina
Otros
• Yoduro de
potasio,
ciclopirox,
tolnaftato,
griseofulvin
Clasificación de los antimicóticos

7. POLIENO
S
• Mecanismo de acción
Se unen al
ergosterol
presente en la
membrana
antifúngica,
formando poros
que alteran la
permeabilidad
de la membrana,
lo que permite una
pérdida de
proteínas, glúcidos
y cationes
monovalentes y
divalentes,
Causas de la muerte celular.

8. Anfotericina B
 Molécula macrólida poliena, de amplio
espectro.
• Indicaciones terapéuticas:
• Candidiasis invasiva
• Aspergilosis invasiva
• Blastomicosis
• Histoplasmosis
• Coccidioidomicosis
• Criptococosis
• Mucormicosis
• Esporotricosis
Efectos adversos:
• Asociado a una nefrotoxicidad significativa, que
incluye la azotemia, la acidosis tubular renal y la
anemia hipocromática normocítica.
• Asociado a reacciones agudas, que incluyen
fiebre y escalofríos relacionados con la infusión.
Contraindicaciones:
• No deberá administrarse en pacientes con
hipersensibilidad confirmada a cualquiera de sus
componentes.
• No administrar durante la lactancia.

9. • Dosis y vía de administración:
• La anfotericina B se puede administrar por vía intravenosa, oral o tópica.
• Tratamiento oral
• - Candidosis oral 10 mg, 4 veces al día;
• - Candidosis oral resistente a los azoles 10-200 mg, 4 veces al día;
• - Profilaxis de la infección por Candida en -neutropénicos 200-500 mg. 4 veces al
día.
• Tratamiento intravenoso:
- 0,3 a 1 mg/kg/día con una dosis acumulada recomendada máxima de 4 g.
• Administración tópica:
• - Aplicar la crema, loción o ungüento sobre las áreas afectadas 2 a 4 veces al día.
Evitar vendajes oclusivos.
Anfotericina B

10. Nistatina
• Farmacocinética: aunque nistatina se usa por vía oral, se absorbe mal en el tracto GI. Tras la
administración oral, se excreta casi completamente en las heces como fármaco inalterado. La nistatina
no se absorbe en la piel intacta o las membranas mucosas.
• Mecanismo de acción: igual que la anfotericina B.
 nistatina se une a los esteroles en las membranas celulares tanto de hongos como de células humanas.
La nistatina es generalmente fungistática in vivo, pero puede tener actividad fungicida a
concentraciones altas o contra organismos extremadamente susceptibles. La nistatina tiene mayor
afinidad por el ergosterol, el esterol encontrado en las membranas celulares de los hongos, que para el
colesterol, el esterol encontrado en las membranas celulares humanas.

11. Indicaciones y posología.
• Las siguientes organismos generalmente se consideran susceptibles a la nistatina in
vitro: Candida albicans; Guilliermondii Candida; Candida krusei; Candida sp .; Lactis
Geotrichum.
• Dosis y vía de presentación: Oral
• Infantes: La dosis recomendada es de 1 a 2 ml (100,000 a 200,000 unidades) cuatro
veces al día.
• Niños y adultos: Se han empleado dosis que varían entre 1 y 6 ml (100,000 a
600,000 unidades) cuatro veces al día. La suspensión debe retenerse en la boca
tanto como sea posible antes de deglutirla. El tratamiento debe continuarse por lo
menos 48 horas después de que los síntomas hayan desaparecido. Si los síntomas
empeoran o persisten (por lo menos 14 días de tratamiento) se debe evaluar al
paciente y considerar otro tipo de tratamiento.

12. Efectos adversos
Efectos mas comunes.
• diarrea,
• náuseas,
• hinchazón o dolor del estómago.
De rara frecuencia:
irritación o ardor de la boca,
urticaria,
sarpullido o piel con picazón,
dificultad para respirar o tragar.

13. Azoles
• Imidazoles.
• Triazoles.
Ihibición de la 14-α-esterol desmetilasa, un
CYP microsómico . Por consiguiente alteran la
biosíntesis de ergosterol para la membrana
citoplásmica y desencadenan la acumulación
de 14-α-metilesteroles.

14. Miconazol
 El miconazol fácilmente penetra el estrato córneo de la piel y persiste durante >4 días
después de la aplicación.
 Menos de 1% se absorbe hacia la sangre.
 La absorción no es mayor de 1.3% en la vagina.
Presentaciones
Crema, ungüento, loción,
polvo, gel, polvo en
aerosol y solución en
aerosol al 2%; crema
vaginal al 2 y al 4% y en
supositorios vaginales de
100, 200 o 1 200 mg.
Indicaciones terapéuticas
 Tiña del pie
 Tiña crural.
 Tiña versicolor.
 Candidosis vulvovaginal.
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a la
fórmula
 Disfunción hepática

15. Efectos Adversos
 Uso vaginal puede provocar sensación de
ardor, prurito o irritación en ~7% de los
receptores y, con menos frecuencia,
cólicos pélvicos (0.2%).
 La irritación, la sensación de ardor y la
maceración son infrecuentes después de la
aplicación cutánea.
Dosis
 Gel oral de 2gr/100ml: 50mg QID
 Supositorios vaginales de 100, 200 o 1
200 mg: se aplica en la parte alta de la
vagina a la hora de acostarse durante
siete, tres o un día, respectivamente.

16. Ketoconazol
• Mecanismo de acción
Causa la muerte o lisis celular.
El ketoconazol inhibe la
síntesis de ergosterol al
interaccionar con la 14-alfa-
desmetilasa, enzima del
citocromo P-450
que es necesaria para la
conversión del lanosterol
al ergosterol, componente
esencial de la membrana
de los hongos.
ejerce su efecto
alterando la síntesis de
la membrana celular de
los hongos.

17. Ketoconazol
• Indicaciones terapéuticas:
• Tratamiento de la Candidiasis y de
las tiñas causadas por
Trichophyton sp., Microsporum sp.
o Epidermophyton sp., y de la tiña
versicolor causada por la
Malassezia furfur:
• blastomicosis, candidiasis
mucocutánea crónica
• coccidiomicosis, histoplasmosis, y
paracoccidioidomycosis
• Tiña versicolor
Efectos adversos:
• naúseas o vómitos.
• elevación de las enzimas hepáticas
• inhibición de la secreción de testosterona
• Ginecomastia
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad
• enf. hepática aguda o crónica
• embarazo y lactancia.

18. Ketoconazol
Dosis y vía de administración:
Administración oral
• Adultos: se recomienda una dosis oral inicial de 200 mg una vez al dia. Las
infecciones muy graves pueden requerir 400 mg una vez al día. El tratamiento
debe continuar hasta que las pruebas indican que la infección ha sido erradicada
• Niños > 2 años: 3.3-6.6 mg/kg una vez al día
• Niños de < 2 años: la eficacia y seguridad del ketoconazol no han sido evaluadas
Administración tópica:
• Adultos y niños: cubrir el área afectada y sus alrededores con suficiente crema de
ketoconazol al 2% dos veces al día durante dos semanas

19. CLOTRIMAZOL
Se utiliza en el tratamiento de infecciones
producidas por varias especies de dermatofitos
patógenos, hongos y Malassezia furfur. Algunas
de las infecciones en las que el clotrimazol es
eficaz son la tiña (dermatofitosis) y las
candidiasis oral y vaginal.
Debido a su pequeña penetración a través de la
piel, el clotrimazol está indicado en el
tratamiento de las micosis subcutáneas.
• Mecanismo de acción
Actúa alterando la membrana de los hongos
sensibles. El clotrimazol inhibe la síntesis del
ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-
metilasa, una enzima del citocromo P450 que
es necesaria para transformar el lanosterol a
ergosterol, un componente esencial de la
membrana.

20. CLOTRIMAZOL
Indicaciones terapéuticas:
• Tiña del cuero cabelludo.
• Tiña corporis.
• Tiña de las uñas y candidiasis.
• En la forma de tabletas
vaginales está indicado en el
tratamiento local de la
candidiasis vulvovaginal.
Efectos adversos:
• Sólo 1,6% de las pacientes a las que se les
administró clotrimazol desarrolló
trastornos durante el tratamiento.
• Los efectos indeseados más frecuentes
fueron: irritación y ardor local, rash
cutáneo, calambres abdominales y
aumento de la frecuencia urinaria.
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad al clotrimazol o a otros
antimicóticos imidazólicos.

21. CLOTRIMAZOL
• Dosificación:
• Aplicación de cualquiera de las formas tópicas en una capa fina sobre las
zonas afectadas, 2 o 3 veces al día, durante 2 a 4 semanas. En cuanto a las
tabletas vaginales, la dosis recomendada es de 1 tableta diaria durante 7
días consecutivos.
• Precauciones y advertencias:
• No se ha demostrado su inocuidad durante el embarazo. Emplear medidas
higiénicas complementarias para evitar las reinfecciones. Si existiera una
baja respuesta al tratamiento con clotrimazol, deben repetirse los estudios
microbiológicos apropiados para confirmar el diagnóstico y excluir a otros
agentes patógenos.

22. Itraconazol
Es un antifúngico triazólico sintético. El itraconazol es activo frente a los mismos
hongos que el ketoconazol y fluconazol, pero es más activo que estos frente a
los Aspergillus. En general, se utiliza por vía oral, pero también existe una
formulación parenteral que se utiliza en el tratamiento de las dermatitis,
onicomicosis y aspergilosis que no responden a la anfotericina B.
Mecanismo de acción
El itraconazol ejerce su efecto alterando la membrana celular del hongo. El
itraconazol inhibe la síntesis del ergosterol interaccionando con la 14-a-
desmetilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para la conversión
del lanosterol a ergosterol. Al ser este un componente esencial de la membrana del
microorganismo, su déficit produce un aumento de la permeabilidad de esta con la
subsiguiente pérdida del contenido celular.

23. Indicaciones
• Micosis cutánea (dermatomicosis).
• Onicomicosis, Tiñas.
• Micosis sistémicas, Candidiasis
sistémicas.
• Vulvovaginitis, Moniliasis.
• Histoplasmosis, Aspergilosis.
• Blastomicosis.
• En forma ocasional trastornos digestivos:
náuseas, epigastralgia, vómitos.
• En terapias prolongadas se han informado
alteraciones sexuales (impotencia) e
hipocalcemia.
Reacciones Adversas
Contraindicaciones
• Hepatopatías severas.
• Hipersensibilidad al fármaco.

24. Dosificación
Una única toma de 100mg cada 24 horas.
En niños: 3 a 5mg/kg/día.
En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis
de 400 a 600mg/día.
La duración del tratamiento varía según la micosis en
cuestión.
En micosis sistémicas: 200 a 400mg/día.
En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo día en dos tomas
de 200mg.
Precauciones y advertencias
Emplear con precaución durante el embarazo
o lactancia, evaluando siempre la relación
riesgo-beneficio.

25. Fluconazol
Descripción: Pertenece al grupo de los azoles,
concretamente a la clase de los triazoles. Su
mecanismo de acción reduce la concentración
de ergosterol, esencial para la integridad de la
membrana citoplásmica fúngica. Su efecto es
antifúngico, antimicótico
Presentación:
Tabletas de fluconazol de 100 y
150 mg
Ampollas de 2mg/ml
Indicaciones:
1. Candidiasis.
2. Dermatomicosis,e infecciones
dérmicas por Candida.
3. Micosis endémicas profundas, en
pacientes inmunocompetentes.

26. Fluconazol
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fluconazol o
fármacos de la familia de los tiazoles.
No se recomienda su uso en el
embarazo o lactancia.
Efectos adversos:
Exantema, cefalea, vértigo, náuseas, impotencia, vómito,
flatulencia, dolor abdominal y diarrea, anorexia,
fatiga, constipación. oliguria, hipocalcemia, parestesia, alo
pecia,síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia,
otras discrasias sanguíneas, hepatotoxicidad grave,
insomnio , somnolencia.
Dosis
Tinea por Cpedis, corporis, cruris e infecciones andida, la dosis
recomendada es una dosis diaria de 50 mg o una dosis de 150
mg a la semana.
Tinea versicolor, la dosis recomendada es una dosis diaria de
50 mg durante 2 a 4 semanas, o una dosis semanal de 300 mg
durante 2 semanas
Para Tinea ungium, la dosis recomendada es de 150 mg una
vez a la semana. El tratamiento debe continuarse hasta que se
sustituya la uña infectada (crezca una uña sana).