Antimicoticos generalidades

ANTIMICOTICOS
GENERALIDADES
DRA. YOLANDA DÍAZ BORJA

MICOSIS
• El término micosis designa a las infecciones
causadas por hongos microscópicos.
• Algunas micosis de hongos saprófitos que se
encuentran en piel y mucosas se vuelven
patógenas cuando ↓ la resistencia del huésped
o cuando existen condiciones locales o generales
para su desarrollo.
FARMACOLOGÍA.DRA.YOLANDA
DIAZB.

• Se puede clasificar a las micosis en:
• Superficiales
• Cutáneas y subcutáneas
• Profundas o sistémicas (viscerales y
diseminadas).
• (La cándida puede desarrollarse a todo nivel )
DIAZB.
MICOSIS

MICOSIS
• Las micosis superficiales se encuentran en piel y
faneras con escasa o nula vascularización.
• Las micosis profundas producen respuestas
granulomatosas que impiden una buena
penetración del fármaco.
• Los antimicóticos son poco solubles y los hongos
son de crecimiento lento.
DIAZB.

DIAZB.

TIÑA DE LOS PIES
• Es una de las localizaciones más frecuentes, en los
hombres adultos.
• Denominado también Pie de atleta.
• Las condiciones que la predisponen; calor, humedad,
maceración, tratamientos inducidos, terreno
inmunodeprimido.
DIAZB.

DEFINICIÓN
El concepto de agente antifúngico o antimicótico
engloba cualquier sustancia capaz de producir una
alteración tal de las estructuras de una célula
fúngica que consiga inhibir su desarrollo,
alterando su viabilidad o capacidad de
supervivencia, directa o indirectamente, lo que
facilita el funcionamiento de los sistemas de
defensa del huésped.

ANTIMICOTICOS
CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU
ESTRUCTURA
Polienos,
Azoles,
Alilaminas..
ORIGEN
Sust. Producidas
x org. vivos o
derivados de
síntesis qca.
EPECTRO DE
ACCIÓN
Amplio
Corto
SITIO DE
ACCIÓN
Memb.
Citoplasm,
Pared, Núcleo
FORMA DE
APLICACIÓN
Crema, gel,
pomada,
polvo, loción,
spray
DIAZB.

CLASIFICACIÓN SEGÚN
SU ESTRUCTURA
DIAZB.

CLASIFICACIÓN SEGÚN
SU SITIO DE ACCIÓN
DIAZB.

ANTIMICOTICOS
• La decisión de tratar las infecciones fúngicas
superficiales, cutáneas y mucosas, con un
preparado tópico o sistémico debe ser
individualizada y depende del tipo de infección,
la extensión de las lesiones y el hongo causal.
• Por ej. Las ventajas del uso tópico se mencionan:
facilidad de administración, eficacia clínica y
micológica, baja incidencia de efectos sec. y
ausencia de interacción medicamentosa.
DIAZB.

ANTIFUNGICO TÓPICO IDEAL
Acción fungicida
Acción sobre dermatofitos, levaduras del genero
Cándida, Malassezzia y mohos.
Eficacia clínica demostrada
Venta libre
Diversidad de presentaciones
Fácil aplicación
No absorbible o escasa absorción por piel
Buena penetración en los tejidos lesionados
Buena tolerabilidad
Escasa producción de efectos adversos
Buena relación costo-eficacia
DIAZB.

ANTIFÚNGICOSQUEACTÚANSOBRELA
MEMBRANACITOPLASMATICA
• Membrana plasmática  f(): División celular y el
metabolismo
• Humanos predomina el Colesterol (Lípido que se
encuentra en la membrana plasmática y los tejidos).
• Células Fúngicas predomina el Ergosterol (Componente
de las membranas de las células de los hongos).
• Polienos, Azoles y Alilaminas: Inhiben la síntesis de
Ergosterol o se fijan a él, modificando la permeabilidad
de la membrana plasmática.
DIAZB.

POLIENOS
ALTERAN LA
PERMEABILIDAD DE
LA MEMBRANA
PÉRDIDA DE
PROTEÍNAS,
GLÚCIDOS Y
CATIONES
CAUSAS DE
LA MUERTE
CELULAR
DIAZB.
ANFOTERICINA B

DIAZB.
ANFOTERICINA B

ANFOTERICINA B
• Más conocido de esta familia.
• Fungistático o Fungicida
• Se fija a los esteroles de la membrana de las céls.
• Afinidad por el ergosterol de los hongos
• Inconveniente = Nefrotoxicidad (Desoxicolato
Sódico y Fosfato Sódico). Ya hay nuevas formas
farmacéuticas con = eficacia y . Efectos tóxicos.
DIAZB.

• La dosis y duración del Tx. Dependerá del tipo de
Anfotericina B que utilizemos .
• Dosis 0.3 a 1mg/kg/día no mas de 4 g al día.
• Efectos adversos: Fiebre, escalofríos, temblores,
cefalea, vómito e hipotensión.
• Aumento de Toxicidad en combinación con
Aminoglucósidos, AINES, Ciclosporina A, Cisplatino,
Etc..
DIAZB.
ANFOTERICINA B

NISTATINA
• Primer antifúngico tópico en utilizarse en la
practica clínica.
• Actúa sobre levaduras y candidiasis de las
mucosas.
• Profilaxis de Candidiasis orofaríngea en
inmunodeprimidos.
DIAZB.

AZOLES
• Tienen actividad fungistática por inhibición de la
demetilación del lanosterol de la membrana
citoplasmática.
• Efectos adversos: Molestias gastrointestinales,
náuseas, vómito, dolor, distención abdominal,
diarrea, cefalea y exantema.
• Ketoconazol: Actúa frente a los dermatofitos y se
emplean en el tx. De Tiña Corpis, Tiña pedis, Tiña
Cruris y otras dermatofitosis localizadas.
DIAZB.

AZOLES
• Itraconazol: Se indica en el tratamiento de micosis
superficiales y profundas. Tiene una excelente
actividad frente a la gran mayoría de especias de
Cándida, incluidas aquellas resistentes al fluconazol.
• Sucesivamente se han incorporado los triazoles de
segunda generación derivados de los anteriores:
voriconazol y ravuconazol (derivados de fluconazol) y
posaconazol (derivado de itraconazol).
• La Terbinafina entra en este grupo.
DIAZB.

• Terbinafina: Indicada para Tiña pedis, tiña corporis, Tiña
cruris; Pitiriasis versicolor y onicomicosis.
• Tiene alto margen de seguridad en el humano porque no
tiene ningún efecto en el citocromo P450.
• Los efectos adversos son leves o moderados,
transitorios, y se manifiestan a nivel gastrointestinal o
cutáneo (Exantema o urticaria).
DIAZB.
AZOLES

• Amorolfina es de uso tópico y resulta eficaz frente a
dermatofitos, levaduras y mohos.
• Actúa interfiriendo la síntesis de ergosterol mediante la
inhibición de dos enzimas: delta 14 reductasa y delta 7,8
isomerasa.
• Está indicada en tiña unguium y onicomicosis por
levaduras y mohos, se presenta en solución al 5% (laca
de uñas) y se debe aplicar 1 o 2 veces semanales durante
6 a 12 meses.
DIAZB.
AZOLES

TIOCARBAMATOS
• Tienen acción fungistática.
• El compuesto más conocido es el tolnaftato que bloquea
la síntesis de ergosterol al inhibir la epoxidación del
escualeno.
• Se emplea en el tratamiento tópico de dermatomicosis,
tiñas, intertrigos micóticos, vaginitis micótica.
DIAZB.

ANTIFÚNGICOS QUE ACTÚAN SOBRE
LA PARED DE LAS CÉLULAS FÚNGICAS
• Actúan inhibiendo la síntesis de glucanos a través de la
inactivación de la enzima 1,3-betaglucano sintetasa,
enzima responsable de formar este polímero de la
glucosa que es esencial para la estructura de la pared de
la célula fúngica.
• La pared se debilita y se torna incapaz de soportar el
estrés osmótico, por lo que la célula muere.
DIAZB.

DIAZB.
Antifúngicos
actúan sobre la
pared de las células
Papulacandinas Equinocandinas
Triterpenos
glicosilados
EFECTO FÚNGICIDA
Irritación local en el
sitio de infusión, fiebre,
cefalea, flebitis, rash…
LA PARED DE LAS CÉLULAS FÚNGICAS

FLUOCITOSINA
5-FLUOROCITOSINA
DIAZB.
EL NÚCLEO DE LA CÉLULA
INHIBE EL CRECIMIENTO
Y REPRODUCCIÓN DE LOS
HONGOS.
Su toxicidad depende netamente de su
concentración. Pueden aparecer molestias
gastrointestinales (náuseas, vómitos y diarrea). Las
reacciones adversas más graves son la leucopenia y
trombocitopenia reversibles, que habitualmente son
dosis dependientes y suelen aparecer a partir de la
segunda semana de tratamiento.

ANTIFUNGICOSISTEMICOIDEAL
1. Espectro amplio
2. Fungicida a concentraciones bajas
3. Estable químicamente
4. Administrable por vía parenteral y oral
5. No toxico
6. Buena farmacocinética
7. Efectivo en enfermos con inmunosupresión
grave
8. Bajo costo económico.
DIAZB.

OPCIONES TERAPEUTICAS PARA LA
CANDIDIASIS INVASORA
• Anfotericina B desocivolato (0.5-0.7 mg/kg/dia)
• Fluconazol en dosis de 400 mg/día a 800 mg/día.
• Voriconazol (6 mg/kg cada 12 horas o 3 mg/kg
cada 12 horas)
• Anfotericina B
• Desoxicolato asociada a fluconazol
• Anfotericina B asociada a fluocitosina
DIAZB.

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