Este documento proporciona información sobre varios antibióticos utilizados para tratar infecciones bacterianas grampositivas como la vancomicina, teicoplanina, quinupristin/dalfopristin, linezolid y daptomicina. Describe sus mecanismos de acción, espectros, dosis, vías de administración, contraindicaciones y efectos adversos.
3. ¿QUE ES UN ANTIBIOTICO?
• Son sustancias producidas por varias especies de
microorganismos (bacterias, hongos,
actinomices), que suprimen el crecimiento de
otros microorganismos y eventualmente pueden
destruirlos.
6. Tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, en infecciones
causadas por microorganismos sensibles y en enfermedades en las que han fallado otros
tratamientos como: enfermedades estafilocócicas, endocarditis, septicemia, infecciones
óseas, del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos.
Se ha usado también como tratamiento preventivo en el drenaje
quirúrgico de abscesos por estafilococos, endocarditis causadas
por Difteroides, Streptococcus viridans y Streptococcus .
7. Dosis y vía de administración
La vía de administración es Intravenosa se debe ajustar para no inyectar
más de 5 mg/ml y a no más de 10 mg/min.
Adultos
La dosis diaria
recomendada es de 2 g
divididos en 500 mg cada
6 horas o 1 gramo cada 12
horas.
Niños
La dosis diaria habitual es
de 10 mg/kg por dosis,
administrada cada 6 horas.
Cada dosis debe
administrarse por lo menos
en el transcurso de 60 -
minutos
En reciénnacidosde 1 a 4 semanas
Se usan 15 mg/kg como
dosis inicial, seguido de 10
mg/kg cada 8 horas.
8. Contraindicaciones
VANCOMICINA se encuentra contraindicada absolutamente en
pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a
VANCOMICINA
LA VANCOMICINA puede causar toxicidad, la cual puede presentar
desde zumbido de oídos, vértigo, y mareo, hasta sordera temporal o
permanente.
Esta acción potencia la de otros compuestos tóxicos, como los
aminoglucósidos. El riesgo se incrementa en pacientes con
insuficiencia renal
9. Precauciones
• Embarazo: cruza la placenta, no se conoce si causa
daño fetal, usar solo cuando el beneficio sea mayor al
riesgo.
• Lactancia: se excreta en leche materna, usar con
precaución por el riesgo de efectos adversos severos.
• Pediatría: en neonatos y lactantes menores se
incrementan las concentraciones séricas por inmadurez
renal, la monitorización es necesaria.
• Geriatría: pueden ser más susceptibles a efectos
ototóxicos, ajustar la dosis de acuerdo a la función
renal.
12. TEICOPLANINA
NOMBRE
CIENTIFICO
• TARGOCID.Frasco amp. de 200 y
400 mg.
CLASIFICACION
• Glicopéptido. Inhibe la sintesis de la pared
bacteriana
DOSIS
• 10 mg/Kg/dosis cada 24 horas.(Se utiliza
la dosis pediatrica,dado que la dosis
neonatal no está aún estandarizada).
13. • Teicoplanina es un antibiótico glicopeptídico
usado en la profilaxis y tratamiento de
infecciones serias causadas por bacterias Gram
positivas. Es un antibiótico glicopeptídico con
similar espectro de acción que la Vancomicina
14. Mecanismo de acción
Al igual que la vancomicina, inhibe la síntesis de la
pared celular y es activa únicamente contra bacterias
grampositivas.
Tiene una acción bactericida fiable contra cepas
sensibles, excepto los enterococos. Presenta la
misma potencia y eficacia que la vancomicina pero
menor ototoxicidad que ésta
La teicoplanina es junto a la vancomicina el único
antibiotico comercializado con actividad a los gérmenes
meticilin resistentes, que en los últimos años han
aumentado su prevalencia en más del 60% en algunos
casos, como causa de infección grave de piel y tejidos
blandos.
15. Estabilidad
El contenido del solvente debe ser transferido al frasco ampolla con precaución
(si se formare espuma debe dejarse reposar 15 minutos).
Debe cuidarse que todo el polvo se disuelva sin agitar ni formar espuma. La
solución puede usarse inmediatamente o dentro de las 24 horas(la solución
refrigerada a 4-8 °C se conserva por 7 días).
Efectos adversos
Neutropenia, trombocitopenia, aumento transitorio de
transaminasas y fosfatasa alcalina. Los efectos adversos son más
leves comparados con la vancomicina.
16.
17. • Combinación de dos compuestos naturales aislados del
Streptomyces pritinaspiralis.
• Soluble en agua.
18. Mecanismo de acción
• Inhibe la sintesis proteica. Se unen secuencialmente a
sitios diferetes del ribosoma 50s. esto crea un complejo
terniario droga-ribosoma. las nuevas cadenas de
peptidos no pueden salir de este complejo
19. Dosis y administración
DOSIS
Dosis recomendada 7.5 mg/kg cada 8 horas IV para VRE Intervalo a
12 horas para infecciones de piel ; No ajuste renal o hepático.
Administración intravenosa
• Efecto post-atibiotico de 6-8 horas
• Altas concentraciones intracelulares.
Excreción vía biliar
22. ES UN ANTIBIÓTICO SINTÉTICO DE ACCIÓN SISTÉMICA
Fue el primer antibiótico comercializado del
grupo de las 2-oxazolidona y suele reservarse
para el tratamiento de infecciones bacterianas
graves donde otros antibióticos han fracasado
por haber generado resistencia a los
antibióticos.
Está indicado en infecciones de la piel y tejidos
blandos, neumonía nosocomial o adquirida en
la comunidad e infecciones por Enterococcus
faecium resistente a vancomicina, siempre que
se evidencie o se sospeche resistencia a
meticilina.
23. Mecanismo de acción
• Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis
proteica de la bacteria al impedir la formación del complejo de
iniciación (es el único antibiótico que actúa a este nivel).
• Inhibe la síntesis proteica al fijarse al sitio P (23s) de la
subunidad ribosomal 50s he impedir que se forme el complejo
ribosoma-fMet-tRNA.
• Se esperaba que las bacterias no pudieran desarrollar
resistencia a este antibiótico, pero ya se han observado, in
vitro, cepas de Enterococos (Enterococcus faecium y
Enterococcus faecalis) resistentes a linezolid
• También cepas de Staphylococcus aureus resistente a
meticilina con susceptibilidad reducida a este antibiótico
24. Farmacocinética
• Se absorbe muy bien después de administrarse por vía oral.
• Puede administrarse independientemente de los alimentos.
• Presenta una biodisponibilidad oral cercana al 100%, así que la
dosificación oral e intravenosa es la misma.
• La vida media es de aproximadamente 4 a 6 horas.
25. ESPECTRO DE ACCIÓN
• Linezolid sólo es activo frente a cocos gram-positivos, sobre
todo Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, y
Streptococcus pyogenes.
• No tiene efecto sobre bacterias gram-negativas.
26. Dosis y administración
• Máximos picos plasmaticos 1-2 horas post-administración. Difiere de
vancomicina en su penetración aumentada a secreciones respiratorias.
• Rápida penetración a hueso, grasa y musculo.
• Concentraciones altas en orina.
• Dosis 600 mg cada 12 horas
27. EFECTOS ADVERSOS
• Los más frecuentes son reacciones cutáneas
• pérdida del apetito
• diarrea
• Náuseas
• estreñimiento
• Insomnio
• dolor de cabeza y confusión
• fiebre.
• Más raramente pueden aparecer reacciones
alérgicas, colitis pseudomembranosa,
acidosis láctica o trombocitopenia.
Linezolid es un inhibidor de la
monoamino oxidasa (IMAO), por lo que
debería evitarse un consumo excesivo de
alimentos ricos en tiramina y otras
aminas como:
• bebidas alcohólicas
• hígado de pollo y vaca
• quesos añejos
• extracto de levadura
• arenques salados.
28.
29. • Antibiótico lipopéptido cíclico natural, bactericida, con formulación
exclusivamente parenteral, activo únicamente contra bacterias Gram
positivas.
• Su farmacocinética permite su administración una vez al día.
MECANISMODE ACCION
• Bactericida rápido concentración dependiente Unión a la
membrana en manera dependiente de calcio Causa
depolarización del potencial de membrana resulta en
terminación de la sintesis de DNA, RNA y proteína y termina
la liberación del K intracelular Causa muerte celular
30. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
• Se administra por vía intravenosa
• Una vez al día
• Unión elevada a proteínas
• Excreción renal
• Ajustar con depuración menor de 30
ml/min
• Efecto post-antibiotico de 2.5 a 5
horas
• Actividad bactericidas dosis
dependiente